Кветипин таблетки покрытые оболочкой по 25 мг флакон 100 шт

Таблетки, покрытые оболочкой. Основные физико-химические свойства: таблетки 25 мг – круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, персикового цвета, с отпечатком «Р» или гладкие с одной стороны и с отпечатком «25» с другой стороны.

Кветиапин является производным дибензотиазепина, оказывающего нейролептическое действие. Кветиапин и его активный метаболит N-дезалкилкветиапин взаимодействуют с рядом рецепторов нейромедиаторов. Остается невыясненным, какой вклад в фармакологический эффект препарата приходится на N-дезалкилированный метаболит. Кветиапин является аффинным к серотониновым рецепторам головного мозга 5НТ2 и 5НТ1А (in vitro Ki равен 288 и 557 нМ соответственно) и дофаминовым рецепторам D1 и D2 (in vitro Ki равен 558 и 531 нМ соответственно). Считается, что это сочетание рецепторного антагонизма при относительной избирательности взаимодействия с рецепторами 5НТ2 по сравнению с D2 лежит в основе клинических антипсихотических свойств препарата, а также относительно низкой частоты развития экстрапирамидных симптомов. Кветиапин также проявляет высокую аффинность к рецепторам гистамина Н1 (in vitro Ki равно 10 нМ) и адренергическим рецепторам альфа1 (in vitro Ki равно 13 нМ) при более низкой аффинности к адренергическим рецепторам альфа2 (in vitro Ki равно 782 нМ). Кветиапин не связывается с холинергическими мускариновыми и бензодиазепиновыми рецепторами. N-дезалкилкветиапин аналогично кветиапину проявляет аффинность к серотониновым рецепторам головного мозга 5НТ2 и дофаминовым рецепторам D1 и D2. Кроме того, подобно кветиапину N-дезалкилкветиапин проявляет высокую аффинность к серотониновым рецепторам 5НТ1 и гистаминергическим и адренергическим рецепторам альфа1 при более низкой аффинности к адренергическим рецепторам альфа2.

В клинически значимом диапазоне доз фармакокинетика кветиапина и N-дезалкилкветиапина линейна. Кинетика кветиапина у мужчин и женщин, у курящих и некурящих не отличается. Всасывание. Кветиапин при пероральном применении хорошо всасывается в пищеварительном тракте. При исследовании с препаратом, радиоактивными изотопами показано, что примерно 73% выделяется с мочой и 21% - с калом в течение одной недели. Биодоступность кветиапина практически не меняется при приеме препарата с пищей, при этом значения Сmax и AUC увеличиваются на 25% и 15% соответственно. Максимум содержания препарата в плазме крови достигается через 2 ч после перорального применения. Молярная концентрация активного метаболита N-дезалкилкветиапина в равновесном состоянии составляет 35% такой кветиапина. Распределение. Объем распределения кветиапина составляет 10±4 л/кг, связывание с белками плазмы крови – 83%. Элиминация и метаболизм. Период полувыведения кветиапина приблизительно 6-7 часов при многократном приеме препарата в клинически рекомендованных дозах. Этот показатель для N-дезалкилкветиапина составляет примерно 12 часов. В среднем молярная доля свободного кветиапина и его активного метаболита, выделяемого с мочой, составляет менее 5%. Кветиапин интенсивно метаболизируется в печени, при этом на долю начального соединения в моче и кале через неделю после приема меченого кветиапина приходится менее 5% от поступившей дозы. С учетом интенсивной метаболизации кветиапина в печени следует ожидать, что у лиц с нарушением функции печени содержание препарата в плазме крови будет выше, поэтому может потребоваться корректировка дозы. Основные реакции метаболизации кветиапина заключаются в окислении боковой алкильной цепи, гидроксилировании дибензотиазепинового кольца, сульфоксилировании и конъюгации (фаза 2). Основными метаболитами кветиапина в плазме крови человека являются продукты окисления и сульфоокисления, ни один из которых не обладает фармакологической активностью. Основным ферментом системы цитохрома Р450, отвечающей за метаболизацию кветиапина, является Р450 ЗА4. Образование N-дезалкилпроизводного и элиминация кветиапина осуществляются, главным образом, под действием этого фермента. В опытах in vitro показано, что кветиапин и некоторые его метаболиты (включая N-дезалкил-кветиапин) являются слабыми ингибиторами ферментов системы цитохрома Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и ЗА4. Однако такое ингибирование in vitro отмечается только в концентрациях, в 5-50 раз превышающих концентрацию в организме человека при приеме препарата в дозах 300-800 мг/сут.

Антипсихотические средства. Цветиапин. Код ATX N05A H04.

С учетом того, что кветиапин влияет на ЦНС, его следует с осторожностью применять в сочетании с другими препаратами, действующими на ЦНС. Кветиапин следует с осторожностью применять вместе с серотонинергическими лекарственными средствами, такими как ингибиторы МАО, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИЗЗС), ингибиторы обратного захвата серотонина и норепинефрина (СИЗЗСиН) или трициклические антидепрессии. опасного для жизни состояния (см. раздел «Особенности применения»). Кветиапин потенцирует эффекты алкоголя, поэтому при лечении кветиапином следует избегать употребления алкоголя. Цитохром Р450 (CYP) ЗА4 является ферментом, главным образом отвечающим за метаболизм кветиапина. При исследовании взаимодействия у здоровых добровольцев сопутствующее применение кветиапина (25 мг) с кетоконазолом (ингибитором CYP ЗА4) приводило к повышению AUC кветиапина в 5-8 раз. Таким образом, сопутствующее применение кветиапина с ингибиторами CYP ЗА4 противопоказано. Также не рекомендуется употреблять грейпфрутовый сок в течение периода лечения кветиапином. Во время исследования многократного применения дозы для оценки фармакокинетики кветиапина, который назначали до и во время лечения карбамазепином (индуктором печеночного фермента), сопутствующее применение карбамазепина существенно повышало клиренс кветиапина. Это повышение клиренса снижало системную экспозицию кветиапина (измеряемого по площади AUC) до уровня, составлявшего в среднем 13% от экспозиции при применении самого кветиапина, хотя у некоторых пациентов наблюдался больший эффект. В результате этого взаимодействия могут создаваться более низкие концентрации в плазме крови, что может повлиять на эффективность терапии кветиапином. Сопутствующее применение кветиапина и фенитоина (еще одного индуктора микросомального фермента) приводило к повышению клиренса кветиапина примерно на 450%. Приступать к терапии кветиапином пациентам, получающим индуктор печеночного фермента, можно лишь в том случае, если врач считает, что польза от применения кветиапина преобладает риски, связанные с отменой индуктора печеночного фермента. Важно, что любые изменения в приеме индуктора должны быть постепенными. Если необходимо, его следует заменить неиндуктором (например, вальпроатом натрия) (см. раздел «Особенности применения»). Фармакокинетика кветиапина существенно не изменяется при сопутствующем применении таких антидепрессантов, как имипрамин (известный ингибитор CYP 2D6) или флуоксетин (известный ингибитор CYP ЗА4 и CYP 2D6). Сопутствующее применение таких антипсихотиков как рисперидон или галоперидол, не влекло существенных изменений в фармакокинетике кветиапина. Одновременное применение кветиапина и тиоридазина привело к повышению клиренса кветиапина примерно на 70%. При одновременном применении с циметидином фармакокинетика кветиапина не изменялась. Фармакокинетика лития не изменялась при его одновременном применении с кветиапином. В исследовании при сравнении комбинации лития с кветиапином и плацебо с кветиапином у взрослых пациентов, страдающих острой манией, повышение частоты случаев возникновения экстрапирамидных явлений (особенно тремор), сонливости и увеличение массы тела наблюдали в группе с добавлением лития по сравнению с группой. В фармакокинетике натрия вальпроата и кветиапина не было отмечено клинически значимых изменений при их одновременном применении. В ретроспективном исследовании с участием детей и подростков, получавших натрия вальпроат, кветиапин или комбинацию этих препаратов, увеличение количества случаев лейкопении и нейтропении наблюдалось в группе, принимавшей оба препарата, по сравнению с группами, которые получали эти лекарственные средства отдельно. Исследования взаимодействия с сердечно-сосудистыми препаратами не проводились. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении кветиапина с лекарственными средствами, нарушающими электролитный баланс или удлиняющими интервал QT. У пациентов, применявших кветиапин, отмечались случаи положительных ложных результатов ферментного иммуноанализа на наличие метадона и трициклических антидепрессантов. Рекомендуется проверять сомнительные результаты скринингового иммуноанализа с помощью соответствующего хроматографического метода. Кветиапин может выступать как антагонист леводопы и агонист дофамина. Кветиапин не индуцирует в печени ферментативные системы, участвующие в метаболизации антипирина. Сочетанное применение кветиапина (150 мг 2 раза в сутки) и дивалпроекса (500 мг 2 раза в сутки) повышает максимальную концентрацию (Сmax) общей вальпроевой кислоты в плазме крови на 11%. Эти изменения не являются клинически значимыми. Кветиапин можно принимать независимо от еды или вместе с пищей. Взаимодействие с фитопрепаратами не установлено.

Действующее вещество: кветиапин; 1 таблетка содержит 25 мг кветиапина (в форме кветиапина фумарата).

Безпека та ефективнисть кветиапину у период вагитности не дослиджувались. Тому при призначенни кветиапину вагитним жинкам слид зважити можливу користь вид такои терапии поривняно з потенцийним ризиком для плода. Невидомо, в який килькости кветиапин проникае у грудне молоко. Зважаючи на потенцийни побични реакции, прийом кветиапину при годуванни груддю протипоказаний. При ликуванни кветиапином хвори повинни попереджати ликаря про наявнисть вагитности або планування вагитности. Безпека та ефективнисть кветиапину у период вагитности не дослиджувались. Тому при призначенни кветиапину вагитним жинкам слид зважити можливу користь вид такои терапии поривняно з потенцийним ризиком для плода. Згидно информации щодо декилькох вагитностей, протягом яких застосовувався кветиапин, повидомлялося про розвиток симптомив неонатальнои абстиненции у новонароджених. У новонароджених, матери яких приймали кветиапин у период вагитности, спостеригалися симптоми видмини препарату. Новонароджени, матери яких у ИИИ триместри приймали антипсихотични препарати (у тому числи кветиапин), мають ризик виникнення побичних реакций, включаючи екстрапирамидни симптоми та/або симптоми видмини, що можуть зминюватися за ривнем тяжкости та тривалистю писля пологив. Спостеригалися наступни побични реакции – збудження, артериальна гипертензия, гипотензия, тремор, сонливисть, розлади дихання або розлади харчування. Таким чином, новонароджени повинни знаходитись пид ретельним наглядом. При застосуванни препарату слид утриматися вид керування автотранспортом та виконання робит, що вимагають пидвищенои зосереджености уваги або физичнои координации.

Безпеку та ефективнисть застосування кветиапину для ликування дитей не дослиджували, тому препарат не слид застосовувати у педиатричний практици. При застосуванни препарату слид утриматися вид керування автотранспортом та виконання робит, що вимагають пидвищенои зосереджености уваги або физичнои координации. Кветиапин не рекомендуеться для застосування дитям через видсутнисть даних, що свидчили б на користь його застосування ций виковий групи. Клинични дослидження кветиапину показали, що, окрим видомого профилю безпеки, визначеного для дорослих, частота деяких небажаних явищ е вищою у дитей ниж у дорослих (пидвищений апетит, зростання ривня пролактину в сироватци крови та екстрапирамидни симптоми), а також виявлено одне явище, що ранише не спостеригалось у ходи дослиджень з участю дорослих пациентив (пидвищення артериального тиску). Крим цього, у дитей и пидлиткив спостеригалися змини показникив функции щитовиднои залози. Слид також зазначити, що видстрочений вплив ликування кветиапином на рист та статеве дозривання не вивчався протягом периоду понад 26 тижнив. Довготривалий вплив на когнитивний та повединковий розвиток невидомий. Пид час клиничних дослиджень з участю пациентив дитячого та пидлиткового вику ликування кветиапином супроводжувалося пидвищеною поривняно з плацебо частотою екстрапирамидних симптомив у пациентив, яких ликували з приводу шизофрении та биполярнои мании. Суицид/суицидальни думки або клиничне погиршення Депресия при биполярному розлади, асоцийована з пидвищеним ризиком виникнення суицидальних думок, самоушкоджень и суициду (подий, пов’язаних из суицидом). Такий ризик зберигаеться до встановлення вираженои ремисии. Оскильки покращення може не спостеригатися протягом перших тижнив ликування або довше, за станом пациентив слид ретельно спостеригати до часу появи такого покращення. Згидно з загальним клиничним досвидом, ризик суициду може зростати на ранних етапах покращення.

Ликування шизофрении. Ликування маниакальних епизодив, що асоциюються з биполярними розладами.

Пидвищена чутливисть до будь-якого з компонентив, що входить до складу препарату. Одночасний прийом ингибиторив цитохрому Р450, таких як ингибитори HIV-протеаз, азолмисних протигрибкових препаратив, еритромицину, кларитромицину та нефазодону.

Хворі із супутніми серцево-судинними захворюваннями найбільше можуть бути схильні до негативних наслідків передозування. Дані про передозування кветіапіну обмежені. Описані випадки застосування кветіапіну в дозі, що перевищувала 20 г; летальних випадків зафіксовано не було, пацієнти одужували без наслідків. Після широкого запровадження у медичну практику були дуже рідкісні повідомлення про передозування кветіапіну, результатом якого був летальний наслідок або кома, або подовження QT. Симптоми. Як правило, це симптоми, що є більш вираженими проявами звичайних фармакологічних ефектів препарату (наприклад сонливість, седативний ефект, тахікардія, артеріальна гіпотензія). Наступні події були зареєстровані в умовах монотерапії передозування кветіапіну: QT-подовження, судомні напади, епілептичний статус, рабдоміоліз, пригнічення дихання, затримка сечі, сплутаність свідомості, марення та/або ажитація. У пацієнтів з наявним тяжким серцево-судинним захворюванням існує підвищений ризик ефектів передозування. Лікування. Специфічного антидоту для кветіапіну не існує. При тяжких отруєннях слід також мати на увазі, що отруєння могло бути при прийомі кількох препаратів. У випадках важких отруєнь необхідне проведення інтенсивної терапії, включаючи підтримку прохідності дихальних шляхів, забезпечення адекватної оксигенації і вентиляції, проведення заходів, що підтримують функціонування серцево-судинної системи. Стосовно цієї ситуації в опублікованих повідомленнях описуються випадки усунення серйозних реакцій з боку ЦНС, включаючи кому і делірій, при внутрішньовенному введенні фізостигміну (1-2 мг) під безперервним ЕКГ-моніторингом.

Кветипин - антипсихотическое средство.