Ламифен таблетки от грибка по 250 мг, 28 шт.

По 7 таблеток в блистере, по 1 или 2, или 4 блистера в пачке.

Таблетки.
Основные физико-химические свойства: таблетки плоскоцилиндрической формы с чертой и фаской, белого или почти белого цвета.

Тербинафин является аллиламином, который имеет широкий спектр противогрибкового действия по отношению к инфекциям кожи, волос и ногтей, вызванных такими дерматофитами, как Trichophyton (например T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. tonsurans, T. violaceum), Microsporum (например Microsporum canis), Epidermophyton floccosum и дрожжевые грибы рода Candida (например Candida albicans) и Pityrosporum.

В низких концентрациях тербинафин оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов, плесневых и некоторых диморфных грибов. Активность в отношении дрожжевых грибов в зависимости от их вида может быть фунгицидной или фунгистатической.

Тербинафин специфически способствует раннему этапу биосинтеза стеринов в клетке гриба. Это приводит к дефициту эргостерола и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба. Действие тербинафина осуществляется путем ингибирования фермента скваленепоксидазы в клеточной мембране гриба. Этот фермент не относится к системе цитохрома Р450.

При приеме внутрь препарат накапливается в коже в концентрациях, обеспечивающих фунгицидное действие препарата.

После приема тербинафин хорошо всасывается (> 70%); биодоступность тербинафина, что входит в состав Ламифена® в таблетках, в результате пресистемного метаболизма составляет около 50%. Разовая пероральная доза 250 мг тербинафина показала среднее значение максимальных концентраций в плазме крови - 1,30 мкг/мл через 1,5 часа после приема препарата. В равновесном состоянии по сравнению с однократной дозой максимальная концентрация тербинафина была в среднем на 25% выше, а плазменная AUC увеличивалась в 2,3 раза. На основе увеличения плазменной AUC может быть рассчитан эффективный период полувыведения (~ 30 часов). Прием пищи оказывает умеренное влияние на биодоступность тербинафина (увеличение AUC на менее 20%), но не настолько, чтобы потребовать коррекции дозы.

Тербинафин прочно связывается с белками плазмы крови. Он быстро диффундирует через дерму и концентрируется в липофильном роговом слое.

Тербинафин также выделяется в кожном сале и, таким образом, достигает высоких концентраций в волосяных фолликулах, волосах и коже, обогащенной кожным салом. Также доказано, что тербинафин распределяется в ногтевые пластинки в течение первых недель после начала терапии. Тербинафин метаболизируется быстро и экстенсивно с участием по крайней мере семи изоферментов CYP с существенным вкладом со стороны CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 и CYP2C19. Вследствие биотрансформации тербинафина образуются метаболиты, которые не имеют противогрибковую активность и выводятся преимущественно с мочой. Период полувыведения составляет 17 часов. Доказательств накопления препарата в организме нет.
Изменений фармакокинетики препарата в зависимости от возраста пациента не наблюдается, но скорость выведения препарата из организма может быть снижена у пациентов с нарушением функции почек или печени, что приводит к повышению уровней тербинафина в крови.

Биодоступность Ламифену® не зависит от приема пищи.
Исследования фармакокинетики разовых доз препарата с участием пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина <50 мл/мин) или с уже существующими заболеваниями печени показали, что клиренс Ламифена может быть уменьшен примерно на 50%.

Противогрибковые препараты для применения в дерматологии. Противогрибковые препараты для системного применения. Тербинафин. Код АТХ D01B A02.

Влияние других лекарственных средств на тербинафин.

Клиренс тербинафина в плазме крови может быть повышен препаратами, которые индуцируют метаболизм, и может быть снижен препаратами, которые ингибируют цитохром Р450. В случае необходимости сопутствующего лечения такими препаратами дозирования Ламифена® нужно корректировать соответствующим образом.

Лекарственные средства, которые могут увеличить влияние или плазменные концентрации тербинафина.

Циметидин снижал клиренс тербинафина на 30%.
Флуконазол увеличивал показатели Cmax и AUC тербинафина на 52% и 69% соответственно вследствие торможения ферментов CYP2C9 и CYP3A4. Такое же увеличение показателей может наблюдаться при одновременном применении с тербинафином препаратов, подавляющих CYP2C9 и CYP3A4, таких как кетоконазол и амиодарон.
Лекарственные средства, которые могут снизить влияние или плазменные концентрации тербинафина.

Рифампицин увеличивал клиренс тербинафина на 100%.

Влияние тербинафина на другие лекарственные средства.
Результаты исследований, проведенных in vitro с участием здоровых добровольцев, показывают, что тербинафин обладает незначительным потенциалом для подавления или усиления клиренса препаратов, метаболизирующихся с участием системы цитохрома Р450 (например терфенадина, триазолама, толбутамина или пероральных контрацептивов), за исключением тех препаратов, которые метаболизируются с участием CYP2D6.

Тербинафин не влияет на клиренс антипирина или дигоксина.
Никакого влияния тербинафина на фармакокинетику флуконазола не наблюдалось. К тому же не наблюдалось ни клинически значимого взаимодействия между тербинафином и сопутствующими применяемыми лекарственными средствами с возможным потенциалом взаимодействия, такими как ко-тримоксазол (триметоприм и сульфаметоксазол), зидовудин или теофиллин.
Были зарегистрированы случаи нарушения менструального цикла (межменструальное кровотечение и нерегулярный менструальный цикл) у пациенток, принимавших Ламифен® одновременно с оральными контрацептивами, хотя частота этих нарушений остается в пределах частоты побочных реакций у пациентов, принимающих только пероральные контрацептивы.

Лекарственные средства, влияние или плазменные концентрации которых может повысить тербинафин.

Тербинафин уменьшал клиренс кофеина, который вводился внутривенно, на 21%.
В ходе исследований in vitro и in vivo было обнаружено, что тербинафин подавляет CYP2D6 опосредованный метаболизм. Эти данные могут быть клинически важными для пациентов, получающих лекарственные средства, которые метаболизируются с участием CYP2D6, такие как трициклические антидепрессанты (TCAs), бета-блокаторы, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRIs), антиаритмические препараты (включая класс 1А, 1В и 1С) и ингибиторы моноаминоксидазы (MAO-Is) типа B, в случае, когда препарат, который применяется, имеет малый диапазон терапевтической концентрации.

Тербинафин уменьшал клиренс дезипрамина на 82%.

В ходе исследований с участием здоровых добровольцев, у которых процессы метаболизма декстрометорфана (противокашлевых препаратов и маркерного субстрата CYP2D6) проходили быстро, тербинафин увеличивал коэффициент метаболического взаимодействия декстрометорфана/декстрорфана в моче в среднем в 16-97 раз. Таким образом, применение тербинафина может приводить к изменению статуса быстрых метаболизаторов CYP2D6 на статус медленных метаболизаторов.

Лекарственные средства, влияние или плазменные концентрации которых может снизить тербинафин.
Тербинафин увеличивал клиренс циклоспорина на 15%.
У пациентов, получавших тербинафин одновременно с варфарином, редко были зарегистрированы изменения показателей международного нормализованного отношения (МНО) и/или ПВ.

Действующее вещество: тербинафин;

1 таблетка содержит тербинафина гидрохлорида в дозе, эквивалентной 250 мг тербинафина;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кополивидон, полиэтиленгликоль (макрогол) 6000, крахмал картофельный, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза 50 НС), натрия крахмала (тип А), натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Данных о влиянии Ламифена® на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами нет.

Пациентам, у которых появляется головокружение как нежелательный эффект на применение препарата, следует избегать управления транспортными средствами и работы с другими механизмами.

Проведенные на животных исследования по токсическому воздействию препарата на плод и фертильность не выявили побочных эффектов.

Клинический опыт применения Ламифена® беременным женщинам очень ограничен, поэтому Ламифен® не следует применять во время беременности, кроме случаев, когда клиническое состояние женщины требует лечения пероральным тербинафином и ожидаемая польза для матери превышает любой потенциальный риск для плода.

Тербинафин проникает в грудное молоко, поэтому женщины, которые кормят грудью, не должны получать лечение Ламифеном®.

Данные по применению препарата у детей ограничены, поэтому его применение не рекомендуется этой возрастной категории пациентов.

Грибковые инфекции кожи и ногтей, вызванные Trichophyton (например T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. violaceum), Microsporum canis и Epidermophyton floccosum:

• стригущий лишай (трихофития гладкой кожи, трихофития промежности и дерматофития стоп), когда локализация поражения, выраженность или распространенность инфекции обусловливают целесообразность пероральной терапии;
• онихомикоз.

Гиперчувствительность к тербинафину или к любым вспомогательным веществам препарата.

Препарат предназначен для перорального применения.

Взрослым по 1 таблетке 250 мг 1 раз в день.

Продолжительность лечения зависит от характера и тяжести заболевания.

Инфекции кожи.
Рекомендуемая продолжительность лечения:

• дерматофития стоп (межпальцевая, подошвенная/типа «мокасины») - 2-6 недель;
• трихофитии гладкой кожи - 4 недели;
• трихофития промежности - от 2 до 4 недель.

Полное исчезновение симптомов инфекции может наступить только через несколько недель после обнаружения отсутствия возбудителей с помощью лабораторного контроля.

Инфекции волосистой части головы.
Рекомендуемая продолжительность лечения при грибковых поражениях волосистой части головы - 4 недели.
Грибковое поражение волосистой части головы наблюдается преимущественно у детей.

Онихомикоз.
Продолжительность лечения для большинства пациентов - от 6 недель до 3 месяцев. Периоды лечения продолжительностью менее 3 месяцев возможны у пациентов с поражением ногтей на пальцах рук, ногтей на пальцах ног, кроме большого пальца, или у пациентов младшего возраста. При лечении поражений ногтей на пальцах ног обычно достаточно 3 месяцев, хотя для некоторых пациентов может потребоваться лечение продолжительностью 6 месяцев или дольше. Пациентов, которым необходимо более длительное лечение, определяют по сниженной скоростью роста ногтей в течение первых недель лечения.
Полное исчезновение симптомов инфекции может наступить только через несколько недель после обнаружения отсутствия возбудителей с помощью лабораторного контроля.

Особые популяции.

Пациенты с нарушением функции печени.
Ламифен® в таблетках не рекомендуется применять пациентам с хроническим или активным заболеванием печени.

Пациенты с нарушением функции почек.
Применение Ламифена® в таблетках пациентам с нарушением функции почек не было должным образом изучено и поэтому не рекомендуется этой группе больных.

Пациенты пожилого возраста.
Доказательств того, что для пациентов пожилого возраста нужно менять дозу препарата или что у них отмечаются побочные реакции, которые отличаются от таковых у пациентов более молодого возраста, нет. В этой возрастной группе при применении препарата следует учитывать возможность нарушения функции печени или почек.

Известно о нескольких случаях передозировки (прием внутрь до 5 г тербинафина). При этом отмечались головная боль, тошнота, боль в эпигастрии и головокружение.

Лечение, которое рекомендуется в случае передозировки, включает выведение препарата, в первую очередь, с помощью активированного угля и при необходимости применения симптоматической поддерживающей терапии.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре от 5°C до 25°C. Хранить в недоступном для детей месте.

"Ламифен" таблетки применяют при грибковых инфекциях кожи.