Левокилз 500 мг №5 таблетки

По 5 таблеток, покрытых оболочкой 500 мг в блистере, по 1 блистеру в картонной коробке.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Левофлоксацин характеризуется широким спектром антибактериального действия. Бактерицидный эффект обеспечивается благодаря угнетению левофлоксацином бактериального фермента ДНК-гиразы, который относится ко II типу топоизомераз.

Результатом такого угнетения является невозможность перехода бактериальной ДНК из состояния "релаксации" в "надкрученное" состояние, в свою очередь, делает невозможным дальнейшее деление (размножение) бактериальных клеток. Спектр активности левофлоксацина включает грамположительные, грамотрицательные бактерии, вместе с неферментирующими бактериями.

К препарату чувствительны такие микроорганизмы:

Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus coagulase negative methi-S (1), Streptococci group C, G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni -I / S / R, Streptococcus pyogenes.

Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae ampi-S / R, Haemophilus para- influenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis b + / b-, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

Анаэробы: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus.

Другие: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma, H.pylori.

К препарату непостоянно чувствительны:

Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus methi-R .

Грамотрицательные аэробы: Burkholderia cepacia.

Анаэробы: Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiiotamicron, Bacteroides vulgaris, Clostridium difficile.

К препарату резистентны:

Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus methi -R, Staphylococcus coagulase negative methi-S (1).

Подобно другим фторхинолонам, левофлоксацин неактивен относительно спирохет.

Всасывание

Перорально введен левофлоксацин быстро и почти полностью всасывается с пиком концентрации в плазме, который наблюдается через 1 час после приема. Биодоступность - почти 100%. Левофлоксацин подлежит линейной фармакокинетике в диапазоне от 50 до 600 мг. Прием пищи несколько влияет на его всасывание.

Распределение

Примерно 30-40% левофлоксацина связывается с протеином сыворотки. Кумуляционный эффект левофлоксацина при дозировке 500 мг один раз в сутки не имеет клинического значения и может быть отвергнут. Существует незначительная, но предполагаемая его кумуляция при дозировании 500 мг два раза в сутки. Стабильные показатели распределения достигаются в течение 3 суток.

Проникновение в ткани и жидкости

Распределение в слизистой бронхов и секрете бронхиального эпителия. Максимальная концентрация левофлоксацина в слизистой бронхов и секрете бронхиального эпителия при дозе 500 мг внутрь составляла 8,3 и 10,8 мг / мл соответственно.

Распределение в ткани легких

Максимальная концентрация левофлоксацина в ткани легких при дозе 500 мг внутрь составляла примерно 11,3 мг / мл и достигалась в течение 4-6 часов после введения. Концентрация в легких постоянно превышала таковую в плазме.

Распределение в жидкости волдырей

Максимальная концентрация левофлоксацина в жидкости волдырей после приема 500 мг один или два раза в сутки составляла 4,0 и 6,7 мг / мл соответственно.

Распределение в спинномозговой жидкости

Левофлоксацин плохо проникает в спинномозговую жидкость.

Распределение в ткани простаты

После приема 500 мг левофлоксацина один раз в сутки в течение 3 дней средние концентрации в ткани простаты составляли 8,7 мг / г, 8,2 мг / г и 2,0 мг / г соответственно через 2, 6 и 24 часа; среднее соотношение концентрации в простате / плазме - 1,84.

Концентрация в моче

Средняя концентрация левофлоксацина в течение 8-12 часов после однократной дозы 150 мг, 300 мг или 500 мг внутрь составляла 44 мг / мл, 91 мг / мл и 200 мг / мл соответственно.

Метаболизм

Левофлоксацин метаболизируется в очень незначительной степени, метаболитами являются дисметил-левофлоксацин и левофлоксацин N-оксид. Эти метаболиты составляют менее 5% количества препарата, который выделяется с мочой.

Экскреция

После приема внутрь левофлоксацин выводится из плазмы относительно медленно (период полувыведения составляет 6 - 8 часов). Выводится, в основном, через почки (85% введенной дозы). Нет существенной разницы в фармакокинетике левофлоксацина после внутривенного и перорального введения.

Код АТХ J01M А 12. Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны.

Влияние других лекарственных средств на препарат "Левокилз"

Соли железа, антациды, содержащие магний и алюминий

Всасывание левофлоксацина значительно уменьшается, когда одновременно с таблетками "Левокилз", принимать соли железа и антациды, содержащие магний или алюминий.

Таблетки "Левокилз" следует принимать не менее чем за 2 часа до или через 2 часа после приема препаратов, содержащих двухвалентные или трехвалентный катионы, такие как соли железа или антациды, содержащие магний или алюминий (см. Раздел «Способ применения и дозы»). Не было выявлено взаимодействия с карбонатом кальция.

Сукральфат

Биодоступность таблеток "Левокилз" значительно уменьшается при одновременном применении с сукральфатом. Если пациенту необходимо получать как сукральфат, так и "Левокилз", лучше принимать сукральфат через 2 часа после приема таблеток "Левокилз" (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Теофиллин, фенбуфен или подобные нестероидные противовоспалительные лекарственные средства

Не было выявлено фармакокинетического взаимодействия левофлоксацина с теофиллином. Однако возможно существенное снижение судорожного порога при одновременном применении хинолонов с теофиллином, нестероидными противовоспалительными препаратами и другими агентами, которые уменьшают судорожный порог.

Концентрация левофлоксацина в присутствии фенбуфена была примерно на 13% выше, чем при приеме только левофлоксацина.

Пробенецид и циметидин

Пробенецид и циметидин статистически достоверно влияют на выведение левофлоксацина. Почечный клиренс левофлоксацина снижается в присутствии циметидина на 24%, пробенецида на 34%. Это обусловлено тем, что оба препарата способны блокировать канальцевую секрецию левофлоксацина.

Следует с осторожностью применять одновременно левофлоксацин с лекарственными средствами, влияющими на канальцевую секрецию, такими как пробенецид и циметидин, особенно пациентам с почечной недостаточностью.

Другие лекарственные средства

В исследованиях клинической фармакологии было продемонстрировано, что на фармакокинетику левофлоксацина не было вызвано никакого клинически значимого влияния при приеме левофлоксацина вместе с такими лекарственными средствами: карбонатом кальция, дигоксином, глибенкламидом, ранитидином.

Влияние "Левокилз" на другие лекарственные средства

Циклоспорины

Период полувыведения циклоспорина увеличивается на 33% при одновременном приеме с левофлоксацином.

Антагонисты витамина К

При одновременном применении с антагонистами витамина К (например варфарином), сообщалось о повышении показателей коагуляционных тестов (ПЧ / международное нормализационное соотношение) и / или кровотечения, которые могут быть выраженными. Несмотря на это, пациентам, которые получают параллельно антагонисты витамина К, необходимо осуществлять контроль показателей коагуляции (см. Раздел «Особенности применения»).

Лекарственные средства, удлиняющие интервал QT

Левофлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует применять с осторожностью пациентам, получающим лекарственные средства, которые могут удлинять интервал QT (например антиаритмические средства класса IA ​​и III, трициклические антидепрессанты и макролиды). (См. Раздел «Особенности применения» (Удлинение интервала QT)).

Прием пищи

Не наблюдалось клинически значимого взаимодействия с пищевыми продуктами. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, "Левокилз" можно принимать независимо от приема пищи.

Действующее вещество: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит левофлоксацина гемигидрата (эквивалентно левофлоксацину) 500 мг.

Вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), магния стеарат, титана диоксид (Е 171), макрогол 400, тальк, железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172).

Пациентам, которые управляют транспортными средствами, работают с машинами и механизмами, следует учитывать возможное нежелательное действие на нервную систему (головокружение, застылость, сонливость, спутанность сознания, нарушение зрения и слуха, нарушения процессов движения, также во время ходьбы).

Взрослым с инфекциями легкой или умеренной степени тяжести таблетки "Левокилз" назначают для лечения инфекций, вызванных чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами: острый синусит, обострение хронических бронхитов, пневмонии, осложненные и неосложненные инфекции мочевыводящих путей (в том числе пиелонефрит), инфекции кожи и мягких тканей, хронический бронхит, простатит.

Повышенная чувствительность к левофлоксацину или другим хинолонам, эпилепсия, побочные реакции со стороны сухожилий после предварительного применения хинолонов.

Таблетки "Левокилз" принимают один или два раза в сутки. Доза зависит от типа и тяжести инфекции. Продолжительность лечения зависит от течения болезни и не должна составлять более 14 дней. Рекомендовано продолжать лечение "Левокилзом" по крайней мере в течение 48-72 ч после нормализации температуры тела или подтвержденного микробиологическими тестами уничтожения возбудителей.

Таблетки "Левокилз" следует глотать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Для удобства дозирования таблетку можно разделить по линии разлома. Принимать таблетки можно как вместе с пищей, так и в другое время.

Относительно дозирования следует придерживаться следующих рекомендаций для взрослых пациентов с нормальной функцией почек, у которых клиренс креатинина 50 мл / мин.:

Дозирование для пациентов с нарушенной функцией почек, у которых клиренс креатинина менее 50 мл / мин.:

¹ - После гемодиализа или хронического амбулаторного перитонеального диализа (ХАПД) дополнительные дозы не нужны.

Дозирование для пациентов с нарушенной функцией печени

Коррекция дозы не требуется, поскольку левофлоксацин в незначительной степени метаболизируется в печени.

Дозирование для пациентов пожилого возраста

Если функция почек не нарушена, нет необходимости в коррекции дозы.

Особенности применения

При очень тяжелом течении воспаления легких, вызванном пневмококками, препарат Левокилз может не проявлять оптимального терапевтического эффекта. Госпитальные инфекции, вызванные P. aeruginosa, могут нуждаться в комбинированной терапии.

Тендинит и разрывы сухожилий. Редко могут случаться случаи тендинита. Чаще это касается ахиллова сухожилия и может привести к разрыву сухожилия. Риск тендинита и разрыва сухожилия увеличивается у пациентов пожилого возраста и у пациентов, принимающих кортикостероиды. Поэтому необходимо тщательное наблюдение за такими пациентами, если им назначают препарат Левокилз. Пациентам следует проконсультироваться с лечащим врачом, если они наблюдают симптомы появления тендинита. При подозрении на тендинит лечение препаратом Левокилз следует немедленно прекратить и начать соответствующее лечение (например, обеспечив иммобилизацию сухожилия).

Заболевания, вызванные Clostridium difficile. Диарея, особенно в тяжелых случаях, персистирующая и/или геморрагическая, во время или после лечения таблетками Левокилза, может быть симптомом болезни, вызванной Clostridium difficile, наиболее тяжелой формой которой является псевдомембранозный колит. Если возникают подозрения на псевдомембранозный колит, следует немедленно прекратить прием таблеток Левокилза и пациентов следует без задержки лечить поддерживающими средствами и назначать специфическую терапию (например, пероральный прием ванкомицина). Средства, угнетающие моторику кишечника, противопоказаны в этой клинической ситуации.

Пациенты, подверженные судорогам. Таблетки Левокилз противопоказаны пациентам с эпилепсией в анамнезе. Как и другие хинолоны, Левокилз следует применять с чрезвычайной осторожностью пациентам, подверженным судорогам, таким как пациенты с поражениями центральной нервной системы, при одновременной терапии фенбуфеном и подобными нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами или лекарствами, повышающими судорожную готовность (снижают), такими как теофиллин (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий"). В случае появления конвульсий лечение левофлоксацином следует прекратить.

Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Пациенты с латентными или имеющимися дефектами активности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут быть склонны к гемолитическим реакциям при лечении антибактериальными средствами группы хинолонов.

Пациенты с почечной недостаточностью. Поскольку левофлоксацин выводится преимущественно почками, требуется коррекция дозы для больных с нарушением функции почек (почечной недостаточностью). См. раздел "Способ применения и дозы".

Реакции повышенной чувствительности (гиперчувствительности). Левофлоксацин может иногда вызывать серьезные потенциально летальные реакции повышенной чувствительности (например, ангионевротический отек вплоть до анафилактического шока), после применения начальной дозы (см. раздел Побочные реакции). В этом случае пациентам следует прекратить лечение немедленно и обратиться к врачу.

Гипогликемия. Сообщалось о случае гипогликемии, при применении хинолинов, особенно у пациентов, больных сахарным диабетом, получавших сопутствующую терапию гипогликемическими средствами перорально (например, глибенкламидом) или инсулином. Рекомендуется тщательное наблюдение за уровнями глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (см. раздел "Побочные реакции").

Профилактика фотосенсибилизации. Хотя фотосенсибилизация возникает очень редко при приеме левофлоксацина, во избежание ее пациентам не рекомендуется без особой необходимости находиться под действием сильных солнечных лучей или искусственного УФ-излучения (например, лампы искусственного ультрафиолетового излучения, солярий).

Пациенты, получавшие антагонисты витамина К. Поскольку наблюдалось увеличение показателей коагуляционных тестов (ПЧ/международное нормализационное соотношение) и/или кровотечения у пациентов, принимавших Левокилз в сочетании с антагонистом витамина К (например, варфарином), за коагуляционными тестами следует наблюдать, если эти средства применяются одновременно (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Психотические реакции. Сообщалось о психотических реакциях у пациентов, принимавших хинолоны, включая левофлоксацин. В редких случаях они прогрессировали до суицидальных мыслей и самодеструктивного поведения, иногда после приема одной дозы левофлоксацина (см. раздел "Побочные реакции"). В случае, если у пациента возникают эти реакции, прием левофлоксацина следует прекратить и принять соответствующие меры. Рекомендуется с осторожностью применять левофлоксацин пациентам с психотическими расстройствами или с психическими заболеваниями в анамнезе.

Удлинение интервала QT. Следует с осторожностью применять фторхинолоны, включая левофлоксацин, пациентам с известными факторами риска удлинения интервала QT, такими как: врожденный синдром удлинения интервала QT; сопутствующее применение лекарственных средств, известных своей способностью удлинять интервал QT (например, противоаритмические средства класса IА и III, трициклические антидепрессанты, макролиды); нескорректированный электролитный дисбаланс (например, гипокалиемия, гипомагниемия); пожилой возраст; болезнь сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия) (см. раздел "Способ применения и дозы", "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий", "Побочные реакции", "Передозировка".

Периферическая нейропатия. Сообщалось о стремительной сенсорной или сенсомоторной периферической нейропатии у пациентов, принимавших фторхинолоны, включая левофлоксацин. Прием левофлоксацина следует прекратить, если у пациента наблюдаются симптомы нейропатии, чтобы предотвратить возникновение необратимого состояния.

Опиаты. У пациентов, получавших левофлоксацин, определение опиатов в моче может дать ложноположительный результат. Может возникнуть необходимость подтвердить положительные результаты опиатов с помощью специфических методов.

Гепатобилиарные нарушения. Сообщалось о случаях некротического гепатита во время приема левофлоксацина, вплоть до печеночной недостаточности, угрожающей жизни, преимущественно у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, например, сепсисом (см. раздел "Побочные реакции"). Пациентам рекомендуется прекратить лечение и обратиться к врачу, если возникают такие проявления заболеваний печени, как анорексия, желтуха, окрас мочи в черный цвет, зуд или боли в области живота.

Со стороны кожи и общие реакции повышенной чувствительности:

В некоторых случаях: зуд и покраснение кожи.

Редко общие реакции повышенной чувствительности (анафилактические и анафилактоидные) с такими признаками, как крапивница, бронхоспазм и, возможно, тяжелое удушье, а также очень редко - отек кожи и слизистых оболочек (например кожи лица и слизистой оболочки глотки).

Очень редко внезапное снижение кровяного давления и шок, удлинение QT-интервала, повышенная чувствительность к солнечным и ультрафиолетовым лучам.

Единичные случаи: тяжелые высыпания на коже и слизистых оболочках с образованием волдырей, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная мультиформная эритема. Общим реакциям повышенной чувствительности могут иногда предшествовать более легкие кожные реакции. Такие реакции могут появиться уже после первой дозы и в течение нескольких минут или часов.

Желудочно-кишечный тракт / обмен веществ:

Часто: тошнота, понос.

В некоторых случаях: отсутствие аппетита, рвота, боль в животе, расстройства пищеварения.

Редко кровавый понос, который иногда может быть признаком воспаления кишечника, в том числе псевдомембранозного колита.

Очень редко снижение содержания сахара в крови (гипогликемия), что имеет особое значение для больных сахарным диабетом. Признаками гипогликемии могут быть повышенный аппетит, нервозность, потливость, дрожание конечностей.

Относительно других хинолонов известно, что они способны вызвать приступы порфирии у больных с наличием порфирии. Это может касаться также и "Левокилза".

Действие на нервную систему:

В редких случаях: головная боль, головокружение / оцепенение, сонливость, нарушения сна.

Редко: неприятные ощущения, например парестезии в кистях, тремор, беспокойство, состояния страха, судорожные припадки и спутанность сознания.

Очень редко: нарушения зрения и слуха, нарушения вкуса и обоняния, снижение тактильной чувствительности, а также психотические реакции, такие как галлюцинации и депрессивные изменения настроения. Расстройства процессов движения, также во время ходьбы.

Действие на сердце и кровообращение:

Редко тахикардия, снижение кровяного давления, желудочковые аритмии, удлинение интервала QT на ЭКГ.

Очень редко коллапс, подобный шоку.

Воздействие на мышцы, сухожилия и кости:

Редко поражения сухожилия, в том числе его воспаление, боль в суставах или мышцах.

Очень редко: разрыв сухожилий (например разрыв ахиллова сухожилия). Это побочное действие может проявиться в течение 48 часов от начала лечения и поразить ахиллово сухожилие обеих ног. Возможна мышечная слабость, особое значение приобретает для больных тяжелой миастенией.

Единичные случаи поражения мышц (рабдомиолиз).

Действие на печень и почки:

Часто повышенные показатели печеночных ферментов (например, АЛТ, АСТ).

В некоторых случаях: повышенные показатели билирубина и креатинина сыворотки крови.

Очень редко печеночные реакции, такие как воспаление печени, ухудшение функции почек, вплоть до острой почечной недостаточности, например вследствие аллергических реакций (интерстициальный нефрит).

Действие на кровь:

В некоторых случаях: повышение количества определенных клеток крови (эозинофилия), уменьшение количества лейкоцитов (лейкопения).

Редко: снижение количества определенных лейкоцитов (нейтропения), уменьшение количества тромбоцитов (тромбоцитопения), что приводит к повышенной склонности к кровоизлияниям или кровотечениям.

Очень редко: достаточно значительное уменьшение количества определенных лейкоцитов (агранулоцитоз), что может привести к тяжелым клиническим проявлениям (продолжительная или рецидивирующая лихорадка, фарингит, недомогание).

Единичные случаи: снижение количества эритроцитов вследствие их разрушения (гемолитическая анемия). Уменьшенное число всех видов клеток крови (панцитопения).

Другие побочные действия:

В отдельных случаях: общая слабость (астения).

Очень редко: лихорадка, аллергические реакции со стороны легких (аллергический пневмонит) или небольших кровеносных сосудов (васкулит). Применение любых антибактериальных средств может привести к нарушениям, связанным с их влиянием на нормальную микрофлору человеческого организма. По этой причине может развиться вторичная инфекция, которая потребует дополнительного лечения.

Важнейшие предполагаемые симптомы передозировки "Левокилз" касаются центральной нервной системы (спутанность сознания, головокружение, нарушение сознания и судорожные припадки); реакции со стороны ЖКТ, такие как тошнота и эрозия слизистых оболочек.

Согласно результатам исследований при применении доз, выше терапевтических, наблюдалось удлинение QT-интервала. В случаях передозировки необходимо проводить тщательное наблюдение за пациентом, включая ЭКГ.

Лечение - симптоматическое. В случае острой передозировки назначается промывание желудка. Для защиты слизистой желудка используются антацидные средства.

Гемодиализ, в том числе перитонеальный диализ или ХАПД, не является эффективным для выведения левофлоксацина из организма. Не существует никаких специфических антидотов.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 ° С.

Данное лекарственное средство относится к группе антибактериальных препаратов группы хинолонов, фторхинолонов.

Эффект применения обусловлен свойствами основного действующего вещества препарата – левофлоксацина, который является синтетическим антибактериальным средством.

"Левокилз" предназначен для лечения бактериальных воспалительных процессов причиной которых стали бактерии, чувствительные к левофлоксацину.