Лизолид 600 мг №10 таблетки

По 10 таблекток в картонной упаковнке.

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: белые, капсулообразные таблетки, покрытые оболочкой, с линией разлома с одной стороны и гладкие с другой.

Лизолид-600 – это антибактериальный препарат.

Во время исследования не выявлено значительного влияния на интервал QTc при максимальной концентрации препарата в плазме крови и в любое другое время.

Абсорбция

Линезолид интенсивно всасывается после применения перорально. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 ч после применения, а абсолютная биодоступность препарата составляет около 100%. Поэтому линезолид можно использовать перорально или внутривенно без коррекции дозы.

Линезолид можно применять независимо от еды. Время до достижения максимальной концентрации увеличивается с 1,5 до 2,2 часа и Сmах снижается примерно на 17% при применении линезолида с пищей с высоким содержанием жиров. Однако общая экспозиция, оцениваемая по AUC0-∞, подобна в обоих случаях.

Распределение

Исследования фармакокинетики показали, что линезолид быстро распределяется в тканях с хорошей перфузией. Приблизительно 31% линезолида связывается с белками плазмы крови, и это не зависит от концентрации препарата. Объем распределения линезолида в равновесном состоянии у здоровых взрослых добровольцев составляет в среднем 40-50 л.

Отношение концентрации линезолида в слюне к концентрации в плазме крови составляло 1,2:1, а отношение концентрации линезолида в поте к концентрации в плазме крови – 0,55:1.

Метаболизм

Линезолид предпочтительно метаболизируется путем окисления морфолинового кольца с образованием двух неактивных производных карбоновой кислоты с разомкнутым кольцом: метаболита аминоэтоксиуксусной кислоты (А) и гидроксиэтилглицина метаболита (В). Предполагается, что метаболит А появляется ферментативным методом, тогда как образование метаболита В опосредуется неферментативным механизмом, включающим химическое окисление в условиях in vitro. Исследования in vitro показали, что линезолид минимально метаболизируется с возможным участием в этом процессе системы цитохрома человека Р450. Однако метаболические пути для линезолида до конца не изучены.

Вывод

Непочечный клиренс составляет около 65% от общего клиренса линезолида. В равновесном состоянии примерно 30% дозы препарата обнаруживается в моче в виде линезолида, 40% – в виде метаболита В и 10% – в виде метаболита А. Средний почечный клиренс линезолида составляет 40 мл/мин, что указывает на канальцевую реабсорбцию. Линезолид в кале практически не определяется, тогда как примерно 6% дозы препарата выявляется в кале в виде метаболита В и 3% – в виде метаболита А.

Незначительная нелинейность клиренса наблюдалась при повышении дозы линезолида, что, очевидно, является следствием низшего почечного и непочечного клиренса при его более высоких концентрациях. Однако эта разница в клиренсе была незначительна и не влияла на мысленный период полувыведения.

Антибактериальные средства для системного использования. Код Атх J01X Х08.

Ингибиторы моноаминооксидазы

Линезолид является неселективным ингибитором моноаминооксидазы (МАО) обратного действия. В исследованиях взаимодействия лекарственных препаратов и исследованиях безопасности линезолида было получено очень ограниченное количество данных о применении линезолида для лечения пациентов, получающих сопутствующую терапию препаратами, создающими определенные риски вследствие угнетения МАО. Поэтому применение линезолида в таких обстоятельствах не рекомендуется, если невозможно проводить тщательное наблюдение и мониторинг состояния пациента (см. разделы «Противопоказания» и «Особые меры безопасности»).

Потенциальные взаимодействия, приводящие к повышению АД

У здоровых добровольцев с нормальным артериальным давлением линезолид увеличивает повышение артериального давления, вызванное псевдоэфедрином и гидрохлоридом фенилпропаноламида. Комбинированное введение линезолида и псевдоэфедрина или фенилпропаноламида гидрохлорида приводит к росту систолического АД в среднем на 30-40 мм. рт. ст. по сравнению с ростом на 11-15 мм. рт. ст. под влиянием исключительно линезолида, на 14-18 мм. рт. ст. под влиянием исключительно псевдоэфедрина или фенилпропаноламина, и на 8-11 мм. рт. ст. при применении плацебо. Аналогичных исследований с участием пациентов с артериальной гипертензией не проводилось. Рекомендуется тщательно подбирать дозы препаратов, которые оказывают вазопрессорное влияние, включая дофаминергические препараты, чтобы получить желаемый результат при комбинированном применении линезолида с этими препаратами.

Потенциальные серотонинергические взаимодействия

Потенциальные взаимодействия лекарственных препаратов изучались в исследовании с участием здоровых добровольцев. Участники получали декстрометорфан (две дозы по 20 мг с интервалом в 4 ч) в комбинации с линезолидом или без него. У здоровых добровольцев, получавших линезолид и декстрометорфан, не наблюдали проявлений серотонинового синдрома (спутанность сознания, бред, беспокойство, тремор, патологический румянец, усиленное потоотделение, гиперпирексия).

Применение в сочетании с насыщенными тирамином продуктами.

У пациентов, получавших линезолид и тирамин в количестве менее 100 мг, не наблюдалось значительного вазопрессорного эффекта. Это свидетельствует о необходимости избегать избыточного потребления продуктов и напитков с большим содержанием тирамина (а именно – зрелых сыров, дрожжевых экстрактов, недистиллированных алкогольных напитков и ферментированных продуктов из соевых бобов, таких как соевый соус).

Препараты метаболизируются с помощью цитохрома Р450.

Линезолид не является индуктором цитохрома Р450 (CYP450). Кроме того, линезолид не ингибирует активность клинически значимых изоформ CYP (например, 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, ЗА4) у человека. Поэтому не ожидается влияние линезолида на фармакокинетику других лекарственных средств, метаболизирующихся этими основными ферментами.

Одновременное применение линезолида не влияет на фармакокинетические характеристики (S)-варфарина, который активно метаболизируется с помощью CYP2C9. Такие лекарственные средства, как варфарин и фенитоин, являющиеся субстратами CYP2C9, можно применять вместе с линезолидом без изменения режима дозировки.

Сильные индукторы CYP ЗА4

Рифампин: одновременное применение рифампина и линезолида приводило к снижению Сmах линезолида на 21% и снижению AUC0-12 линезолида на 32%. Клиническая значимость этого взаимодействия не установлена. Механизм этого взаимодействия полностью не изучен и может быть связан с индукцией печеночных ферментов. Другие сильные индукторы печеночных ферментов (например, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал) могут вызвать подобное или менее сильное снижение экспозиции линезолида.

Антибиотики

Азтреонам: фармакокинетика линезолида или азтреонама не изменяется при одновременном применении этих препаратов.

Гентамицин: Фармакокинетика линезолида или гентамицина не изменяется при одновременном применении этих препаратов.

Антиоксиданты

При одновременном применении препарата с витамином С или витамином Е производить коррекцию дозы линезолида не рекомендуется.

действующее вещество: linezolid;

1 таблетка содержит линезолида 600 мг;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, повидон, крахмалгликолят натрия (тип А), магния стеарат, гипромелоза, дибутилфталат, полиэтиленгликоль, тальк, титана диоксид (Е 171).

Необходимо предупреждать пациентов о возможности развития головокружения или симптомов нарушения зрения (см. раздел «Особенности применения» и «Побочные реакции») во время приема линезолида и рекомендовать им не управлять автомобилем и не работать с другими механизмами при возникновении названных симптомов.

Применение в период беременности. Данные по применению препарата Лизолид-600 беременным женщинам ограничены. Результаты исследований на животных продемонстрировали наличие репродуктивной токсичности. Есть потенциальный риск для человека. Лизолид-600 не следует применять в период беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

Применение в период кормления грудью. Результаты исследований на животных показали, что линезолид и его метаболиты могут проникать в грудное молоко. Следовательно, следует прекратить кормление грудью в течение лечения.

Препарат в данной лекарственной форме назначать детям старше 12 лет.

Лечение инфекций, вызванных чувствительными штаммами анаэробных или аэробных грамположительных микроорганизмов, включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией, такие как:

• госпитальная пневмония;
• невоспитательная пневмония;
• осложненные инфекции кожи и ее структур, в частности инфекции на фоне диабетической стопы без сопутствующего остеомиелита, вызванные Staphylococcus aureus (метициллинчувствительными и метициллинрезистентными изолятами), Streptococcus pyogenes или Streptococcus agalactiae;
• неосложненные инфекции кожи и ее структур, вызванные Staphylococcus aureus (только метициллинчувствительными изолятами) или Streptococcus pyogenes;
• инфекции, вызванные энтерококками, включая резистентные к ванкомицину штаммы Enterococcus faecium и faecalis.

Если возбудители инфекции включают в себя грамотрицательные микроорганизмы, клинически показано назначение комбинированной терапии.

Известна гиперчувствительность к линезолиду или любому другому компоненту препарата.

Лизолид-600 не следует применять пациентам, принимающим какие-либо медицинские препараты, подавляющие моноаминооксидазу А и В (например, фенелзин, изокарбоксазид, селегилин, моклобемид) или в течение двух недель после приема таких препаратов.

За исключением случаев, когда есть возможность тщательного наблюдения и мониторинга АД, Лизолид-600 не следует назначать пациентам с такими сопутствующими клиническими состояниями или сопутствующим приемом нижеупомянутых препаратов:

• неконтролируемая артериальная гипертензия, феохромоцитома, карциноид, тиреотоксикоз, биполярная депрессия, шизоаффективное расстройство, острые эпизоды головокружения;
• ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты, агонисты 5-НТ1 рецепторов серотонина (триптаны), прямые и непрямые симпатомиметики (включая адренергические бронходилататоры, псевдоэфедрин, фенилпропаноринин, дозинапинепин, буспирон.

Продолжительность лечения зависит от возбудителя, локализации и тяжести инфекции, а также клинического эффекта.

Рекомендации по длительности терапии, приведенные ниже, были применены в клинических исследованиях. Для некоторых видов инфекций может быть уместна более короткая продолжительность лечения, но это не было оценено в клинических исследованиях.

Максимальная продолжительность лечения – 28 дней. Безопасность и эффективность применения линезолида дольше 28 дней не были изучены.

Не требуется повышения рекомендованных доз или длительности лечения в случаях инфекций, сопровождающихся бактериемией.

Рекомендации по дозировке согласно показаниям приведены в таблице ниже.

Пациенты, лечение которых было начато с назначения линезолида в виде внутривенных инфузий, могут быть переведены на лечение Лизолид-600 в форме перорального применения. В таком случае подбор дозы не нужен, поскольку биодоступность линезолида при приеме внутрь составляет около 100%.

Таблица 1

* Применять линезолид в другой лекарственной форме с возможностью соответствующей дозировки.

Максимальная доза для взрослых и детей не должна превышать 600 мг 2 раза в день.

Применение пациентам пожилого возраста: нет необходимости в коррекции дозы.

Применение пациентам с почечной недостаточностью. Нет необходимости в коррекции дозы. Поскольку примерно 30% дозы выводится в течение трехчасового сеанса гемодиализа, начатого через 3 часа после введения препарата, пациентам, получавшим подобное лечение, линезолид следует назначать после гемодиализа (см. «Фармакологические свойства. Фармакокинетика»).

Применение пациентам с печеночной недостаточностью. Нет необходимости в коррекции дозы (см.

См. раздел «Фармакологические свойства. Фармакокинетика»).

Особые меры безопасности.

Миелосупрессия

Сообщалось о возникновении миелосупрессии (включая анемию, лейкопению, панцитопению и тромбоцитопению) у пациентов, принимающих линезолид. После отмены линезолида показатели измененных параметров крови возвращались к значениям, которые наблюдались до начала лечения. Вероятно, риск развития этих эффектов связан с продолжительностью лечения. У пациентов пожилого возраста применение линезолида может сопровождаться более высоким риском возникновения патологических изменений крови по сравнению с младшими пациентами. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (независимо от того, проходят ли они процедуры диализа) возможно повышение частоты развития тромбоцитопении. Таким образом, тщательный мониторинг формулы крови необходим у таких пациентов: пациенты с уже существующей анемией, гранулоцитопенией или тромбоцитопенией; пациенты, получающие сопутствующие препараты, способны снижать уровни гемоглобина, уменьшать количество форменных элементов крови или отрицательно влиять на количество или функциональную активность тромбоцитов; пациенты с тяжелой формой почечной недостаточности; пациенты, курс лечения которых длится более 10-14 дней. Применять линезолид для лечения таких пациентов желательно только в сочетании с тщательным контролем уровня гемоглобина, общего анализа крови и, при возможности, количества тромбоцитов.

Если во время лечения линезолидом развивается значительная миелосупрессия, лечение следует остановить. Исключение составляют случаи, когда продолжение лечения признано абсолютно необходимым. В таких ситуациях следует проводить тщательный мониторинг показателей общего анализа крови и внедрять соответствующие стратегии лечения.

Кроме того, рекомендуется еженедельно проводить мониторинг показателей общего анализа крови (включая определение уровней гемоглобина, количества тромбоцитов, общего количества лейкоцитов и развернутой лейкоцитарной формулы) у пациентов, проходящих лечение линезолидом, независимо от исходных показателей анализа крови.

У пациентов, получавших линезолид в течение более 28 дней (максимальная рекомендуемая продолжительность лечения), наблюдалось повышение частоты возникновения серьезной анемии. Такие пациенты чаще нуждались в переливании крови. О случаях анемии с потребностью в переливании крови также сообщалось в постмаркетинговом периоде. Такая анемия чаще возникала у пациентов, получавших линезолид в течение более 28 дней.

Также в постмаркетинговом периоде сообщалось о случаях сидеробластной анемии. Среди случаев, для которых было известно время начала лечения, большинство пациентов получали линезолид в течение более 28 дней. После прекращения применения линезолида большинство пациентов полностью или частично выздоравливали в результате проведения лечения анемии или даже без лечения.

Диарея и колит, связанные с применением антибиотиков

При применении многих антибиотиков, включая линезолид, сообщалось о возникновении диареи и колита, связанных с применением антибиотиков, включая псевдомембранозный колит, и связанную с Clostridium difficile диарею (CDAD), тяжесть проявлений которых может варьировать от умеренной диареи до колита. летальным исходом. Таким образом, важно учитывать возможность этого диагноза у пациентов, у которых во время или после применения линезолида развивается диарея. В случае подозрения на диарею или колит, связанный с применением антибиотиков, или подтверждение этого диагноза необходимо прекратить текущее лечение антибактериальными препаратами (включая линезолид) и немедленно приступить к соответствующим терапевтическим мерам. В таких ситуациях противопоказано применение препаратов, угнетающих перистальтику.

Потенциальные взаимодействия, приводящие к повышению АД

Кроме случаев, когда возможно наблюдение за пациентами относительно возможного повышения АД, линезолид не следует назначать пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, феохромоцитомой, тиреотоксикозом и/или сопутствующим приемом таких типов лекарственных средств как: прямые и непрямые симпат например эпинефрин, норепинефрин), дофаминергические средства (например, дофамин, добутамин).

Лактоацидоз

При применении линезолида сообщали о развитии лактоацидоза. Пациенты, у которых при применении линезолида возникают симптомы и проявления метаболического ацидоза, включая рецидивирующую тошноту или рвоту, боль в животе, низкий уровень бикарбонатов или гипервентиляцию, должны немедленно обратиться за медицинской помощью. В случае развития молочнокислого ацидоза необходимо взвесить пользу дальнейшего лечения линезолидом и потенциальные риски.

Дисфункция митохондрий

Линезолид ингибирует митохондриальный синтез белков. В результате этого угнетения могут развиваться такие побочные реакции, как лактоацидоз, анемия и нейропатия (периферическая и зрительного нерва). Эти явления более распространены при применении препарата в течение более 28 дней.

Серотониновый синдром

Поступали спонтанные сообщения о развитии серотонинового синдрома, связанного с одновременным применением линезолида и серотонинергических препаратов, включая антидепрессанты (такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОС)). Таким образом, одновременное применение линезолида и серотонинергических препаратов противопоказано (см. Противопоказания), за исключением случаев, когда применение как линезолида, так и одновременное с ним применение серотонинергических препаратов имеет решающее значение. В таких случаях пациент должен находиться под наблюдением с целью выявления симптомов серотонинового синдрома, таких как нарушение когнитивной функции, гиперпирексия, гиперрефлексия и нарушение координации движений. При возникновении таких симптомов врач должен рассмотреть возможность отмены того или иного препарата. После отмены серотонинергического препарата возможно симптоматика отмены.

Периферическая нейропатия и нейропатия зрительного нерва

Сообщалось о развитии периферической нейропатии, а также нейропатии зрительного нерва, иногда прогрессировавшей до потери зрения у пациентов, получавших лечение линезолидом. Такие сообщения, в первую очередь, касались пациентов, получавших лечение в течение более 28 дней (максимальная рекомендованная продолжительность лечения). Всем пациентам необходимо рекомендовать сообщать о симптомах нарушения зрения, таких как изменения остроты зрения, изменения цветового восприятия, нечеткость зрения или выпадение части поля зрения. В подобных случаях рекомендуется срочно произвести осмотр с направлением к офтальмологу, если необходимо. Если пациент принимает Лизолид-600 в течение более чем рекомендованных 28 дней, необходимо регулярно проверять зрение.

При развитии периферической нейропатии или нейропатии зрительного нерва необходимо взвесить пользу дальнейшего лечения Лизолид-600 и потенциальные риски.

Возможен рост рисков развития нейропатий при применении линезолида для лечения пациентов, получающих или недавно получавших терапию антибактериальными препаратами для лечения туберкулеза.

Судороги

Сообщалось о случаях судорог у пациентов, получавших терапию препаратом Лизолид-600. В большинстве случаев сообщали о таком факторе риска как судороги в анамнезе. Пациентам необходимо сообщать врачам, если у них раньше возникали судороги.

Ингибиторы моноаминооксидазы

Линезолид является неселективным ингибитором моноаминооксидазы (МАО) обратного действия. Однако в дозах, применяемых для антибактериальной терапии, он не оказывает угнетающего воздействия. В ходе исследований взаимодействия лекарственных препаратов и исследований безопасности линезолида было получено ограниченное количество данных о применении линезолида для лечения пациентов с основными заболеваниями и/или сопутствующим лечением препаратами, при которых возникают определенные риски вследствие угнетения МАО. Поэтому применение линезолида в таких обстоятельствах не рекомендуется, если невозможно проводить тщательное наблюдение и мониторинг состояния пациента (см. разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Применение в сочетании с насыщенными тирамином продуктами.

Пациентам следует рекомендовать избегать потребления большого количества продуктов, обогащенных тирамином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Суперинфекция

Воздействие линезолида на нормальную микрофлору не изучалось во время клинических испытаний. Применение антибиотиков иногда может приводить к чрезмерному росту нечувствительных организмов. Например, примерно у 3% пациентов, получавших линезолид в рекомендуемых дозах, в течение клинических исследований наблюдалось возникновение кандидоза, связанного с применением препарата. В случае возникновения суперинфекции во время лечения следует принимать соответствующие меры.

Особые группы пациентов

Применять линезолид для лечения пациентов с тяжелой почечной недостаточностью следует с осторожностью и только в ситуациях, когда ожидаемая польза больше теоретического риска (см. Способ применения и дозы).

Применять линезолид для лечения пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью рекомендовано только в ситуациях, когда ожидаемая польза больше теоретического риска (см. Способ применения и дозы).

Пол

Нет необходимости в коррекции дозы препарата в зависимости от пола пациента.

Нарушение фертильной функции

О возможности воздействия линезолида на репродуктивную функцию мужчин неизвестно.

Клинические испытания

Безопасность и эффективность линезолида при его применении в течение более 28 дней не установлены.

В контролируемых клинических испытаниях не участвовали пациенты с диабетическими поражениями стоп, пролежнями или ишемическими поражениями, тяжелыми ожогами или гангреной. Соответственно, опыт применения линезолида для лечения таких состояний ограничен.

Появление бактерий, резистентных к лекарственному средству

Маловероятно, что назначение препарата Лизолид-600 в случае отсутствия диагностированной бактериальной инфекции или с профилактической целью причинит вред пациенту или увеличит риск появления бактерий, резистентных к лекарственному средству.

Указанная информация основывается на данных, полученных в ходе клинических исследований, во время которых более 2000 взрослых пациентов получали рекомендованные дозы Лизолид-600 в течение периода до 28 дней.

Наиболее частыми побочными реакциями, о которых сообщали, что приводили к отмене препарата, были головная боль, диарея, тошнота и рвота. Приблизительно 3% пациентов прекратили лечение из-за развития обусловленных препаратом побочных реакций.

Дополнительные побочные реакции, о которых сообщали после выхода препарата на рынок, включены в перечень ниже с указанием частоты возникновения как «частота неизвестная», поскольку частоту возникновения нельзя установить по имеющимся данным.

Побочные реакции, о которых сообщали в течение лечения, приведены ниже по классификации частоты: очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна – частоту нельзя установить по имеющимся данным.

Инфекции и инвазии: часто кандидоз, оральный кандидоз, вагинальный кандидоз, грибковые инфекции; нечасто – вагинит; редко – антибиотика-социированные колиты, включая псевдомембранозный колит*.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: часто – анемия; нечасто – лейкопения*, нейтропения, тромбоцитопения*, эозинофилия; редко – панцитопения*; частота неизвестна – миелосупрессия*, сидеробластная анемия*.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна – анафилаксия.

Со стороны метаболизма и питания: редко – гипонатриемия; частота неизвестна – лактоацидоз*.

Со стороны психики: часто – бессонница.

Неврологические расстройства: часто – головная боль, перверсии вкуса (металлический привкус), головокружение; нечасто – судороги*, гипестезия, парестезия; частота неизвестна – серотониновый синдром**, периферическая нейропатия*.

Со стороны органов зрения: нечасто – затуманивание зрения*; редко – дефект поля зрения*; частота неизвестна – зрительная нейропатия*, неврит зрительного нерва*, потеря зрения*, изменение зрительного ощущения*, изменение восприятия цвета*.

Со стороны органов слуха и равновесия: редко – звон в ушах.

Со стороны сердца: редко – аритмия (тахикардия).

Со стороны сосудов: часто – артериальная гипертензия; нечасто – транзиторная ишемическая атака, флебит, тромбофлебит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – диарея, тошнота, рвота, локальная или генерализованная боль в животе, запор, диспепсия; нечасто – панкреатит, гастрит, вздутие живота, сухость во рту, глоссит, частый жидкий стул, стоматит, расстройства или изменение цвета языка; редко – обесцвечивание поверхности зубов.

Со стороны гепатобилиарной системы: часто отклонение от норм показателей функциональных печеночных проб, увеличение уровней АЛТ, АСТ или щелочной фосфатазы; нечасто – повышение общего билирубина.

Со стороны кожи и подкожной клетки: часто – зуд, сыпь; нечасто – крапивница, дерматит, чрезмерное потоотделение; частота неизвестна – буллезные поражения кожи, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, ангиоэдем, алопеция.

Со стороны почек i мочевыделительной системы: часто – повышение азота мочевины крови; нечасто – почечная недостаточность, повышение креатинина, полиурия.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: редко – вульвовагинальные нарушения.

Общие расстройства: часто – лихорадка, локализованная боль; нечасто – озноб, усталость, жажда. Исследование. Биохимия: часто – повышение лактатдегидрогеназы, креатининкиназы, липазы, амилазы или постпрандиального (не натощак) уровня глюкозы, снижение общего белка, альбумина, натрия и кальция, повышение или снижение калия или бикарбоната; нечасто – повышение натрия или кальция, снижение глюкозы без голодания, повышение или снижение хлоридов. Гематология: часто – повышение количества нейтрофилов или эозинофилов, снижение гемоглобина, гематокрита или количества эритроцитов, повышение или снижение количества тромбоцитов или лейкоцитов; нечасто – повышение количества ретикулоцитов, снижение количества нейтрофилов.

* См. раздел «Особенности применения».

** См. разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий».

† Во время контролируемых клинических исследований, в которых линезолид применяли в период до 28 дней, у 2,0% пациентов отмечалась анемия. В программе с применением незарегистрированного лекарственного средства по гуманитарной программе (compassionate use) с участием пациентов с инфекциями, угрожающими жизни и сопутствующими заболеваниями, процент пациснтов, у которых возникла анемия после приема линезолида в течение ≤ 28 дней, составлял 2,5 %. 1326) по сравнению с 12,3 % (53 из 430), которые лечились > 28 дней. Соотношение зафиксированных случаев тяжелой анемии, вызванной применением лекарственного средства, требовавшего переливания крови, составило 9 % (3 из 33) у пациентов, лечившихся в течение ≤ 28 дней и 15 % (8 из 53) у тех, кто лечился в течение > 28 дней.

Побочные реакции, связанные с применением линезолида, которые были редко оценены как реакции тяжелой степени: локализованная абдоминальная боль, транзиторный ишемический приступ и артериальная гипертензия.

Отчет о подозреваемых побочных реакциях

Отчет о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет осуществлять непрерывный мониторинг соотношения риска/пользы для лекарственного средства. Квалифицированных работников в сфере здравоохранения просят отчитываться о любых подозреваемых нежелательных реакциях в соответствии с локальной системой отчетности.

Специфического антидота нет.

Не было зарегистрировано случаев передозировки.

При передозировке показано симптоматическое лечение с проведением мероприятий по поддержанию уровня клубочковой фильтрации. Приблизительно 30% принятой дозы препарата выводится в течение 3 часов гемодиализа, но нет данных о выведении линезолида во время процедур перитонеального диализа или гемоперфузии. Два первичных метаболита линезолида также выводятся путем гемодиализа.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Препарат предназначен для лечения инфекций, вызванных чувствительными штаммами анаэробных или аэробных грамположительных микроорганизмов, включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией.