Лоперамид-Здоровье таблетки по 2 мг, 20 шт.

По 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.

Таблетки.
Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской.

Лоперамида гидрохлорид связывается с опиатными рецепторами кишечной стенки. В результате подавляется высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая таким образом пропульсивную перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого через пищеварительный тракт, а также способность стенки кишечника к абсорбции жидкости. Лоперамида гидрохлорид увеличивает тонус анального сфинктера, снижая тем самым недержание каловых масс и позывы к дефекации.

Абсорбция: большая часть лоперамида, принятого внутрь, абсорбируется в кишечнике, но в результате интенсивного метаболизма первого прохождения системная биодоступность составляет примерно лишь 0,3%.

Распределение: у крыс показана высокая аффинность лоперамида относительно стенки кишечника с преимущественным связыванием с рецепторами продольного слоя мышечной оболочки. Связывание лоперамида с белками крови составляет 95%, главным образом с альбумином. Лоперамид является субстратом Р-гликопротеина.

Метаболизм: лоперамид почти полностью экстрагируется печенью, где он преимущественно метаболизируется конъюгируется и выводится с желчью. Окислительное N-деметилирования является основным метаболическим путем лоперамида, этот процесс опосредуется главным образом изоформами CYP3A4 и CYP2C8. В результате очень интенсивного эффекта первого прохождения через печень концентрации неизмененного лекарственного средства в плазме крови остаются очень низкими.

Выведение: Т ½ лоперамида у людей составляет примерно 11:00 с диапазоном 9-14 часов. Экскреция неизмененного лоперамида и его метаболитов в основном с калом.

Популяция пациентов детского возраста: фармакокинетических исследований популяции пациентов детского возраста не проводили. Ожидается, что фармакокинетическая поведение лоперамида и взаимодействия лекарственных средств с лоперамидом будут аналогичны тем, которые наблюдаются у взрослых.

Препараты, подавляющие перистальтику. Код АТХ А07D A03.

Сообщалось о случаях взаимодействия с лекарственными средствами, имеющими подобные фармакологические свойства. Лекарственные средства, имеющие угнетающее действие на центральную нервную систему (ЦНС), не применять одновременно с препаратом детям.

Лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Одновременное назначение лоперамида (в дозе 16 мг) вместе с ингибиторами Р-гликопротеина (хинидин, ритонавир) приводило к повышению уровня лоперамида в плазме крови в 2-3 раза. Клиническая значимость указанной фармакокинетического взаимодействия при применении лоперамида в рекомендованных дозах неизвестна.

Одновременное применение лоперамида (4 мг однократно) и итраконазола, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина приводило к 3-4-кратного увеличения концентраций лоперамида в плазме крови. Ингибитор CYP2C8 гемфиброзил повышал содержание лоперамида примерно в 2 раза. Комбинированное применение итраконазола и гемфиброзила приводило к 4-кратного увеличения максимального содержания лоперамида в плазме крови и 13-кратного увеличения общей экспозиции в плазме крови. Это повышение не было связано с влиянием на ЦНС, определялся с помощью психомоторных тестов (то есть субъективная сонливость и тест на замену цифровых символов).

Одновременное применение лоперамида (16 мг однократно) и кетоконазол, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина приводило к 5-кратному повышению концентрации лоперамида в плазме крови. Это повышение не было связано с увеличением фармакодинамических эффектов, определялось с помощью пупилометрии.

Сопутствующее лечение десмопрессином для перорального применения приводило к 3-разового повышения концентрации десмопрессина в плазме крови, вероятно, вследствие более медленной моторики желудочно-кишечного тракта.

Ожидается, что лекарственные средства с аналогичными фармакологическими свойствами могут усиливать действие лоперамида, а лекарственные средства, которые ускоряют прохождение пищи в желудочно-кишечном тракте, могут снижать его действие.

действующее вещество: loperamidе;
1 таблетка содержит лоперамида гидрохлорида 2 мг;
вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, магния стеарат.

Возможно возникновение повышение утомляемости, головокружения или сонливости при синдроме диареи при применении лоперамида гидрохлорида. Поэтому рекомендуется с осторожностью принимать этот препарат при управлении автомобилем или работе с механизмами.

Беременность. Несмотря на отсутствие данных о тератогенных или эмбриотоксические свойства лоперамида гидрохлорида, ожидаемую терапевтическую пользу следует сопоставить с потенциальными рисками до начала применения лоперамида гидрохлорида, особенно в случае применения в течение первого триместра беременности. Не рекомендуется принимать этот препарат в период беременности.

Кормления грудью. Поскольку незначительное количество лоперамида может появляться в грудном молоке, лоперамида гидрохлорид не рекомендуется применять в период кормления грудью.

В связи с этим беременным женщинам и женщинам, которые кормят ребенка грудью, следует порекомендовать обратиться к врачу для получения соответствующего лечения.

Препарат применять детям старше 12 лет для симптоматического лечения острой диареи.

Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых и детей старше 12 лет.

Симптоматическое лечение острых эпизодов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, у взрослых в возрасте от 18 лет после установления первичного диагноза врачом.

Препарат противопоказан:

• пациентам с повышенной чувствительностью к лоперамида гидрохлорида или к любому из компонентов препарата;
• детям до 12 лет;
• пациентам с острой дизентерией, характеризующееся наличием крови в стуле и повышенной температурой тела;
• пациентам с острым язвенным колитом или псевдомембранозным колитом, связанным с применением антибиотиков широкого спектра действия;
• пациентам с бактериальным энтероколитом, вызванным микроорганизмами семей Salmonella, Shigella и Campylobacter.

Препарат вообще не следует применять, если надо избежать угнетения перистальтики за возможного риска возникновения значительных осложнений, включая кишечную непроходимость, мегаколон и токсический мегаколон.

Необходимо немедленно прекратить прием препарата, если развивается запор, вздутие живота или кишечная непроходимость.

Препарат не предназначен для начальной терапии серьезной диареи, сопровождающейся снижением уровней жидкости и электролитов.

Наблюдается в эту потерю желательно компенсировать благодаря назначению заместительной терапии парентерально или перорально.

Таблетки следует принимать, запивая жидкостью.

Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых и детей старше 12 лет.

Начальная доза - 2 таблетки (4 мг), в дальнейшем 1 таблетка (2 мг) после каждого следующего жидкого стула. Обычная доза составляет 3-4 таблетки (6-8 мг) в сутки. Максимальная суточная доза при острой диарее не должна превышать 6 таблеток (12 мг).

Симптоматическое лечение острых приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, у взрослых в возрасте от 18 лет после установления первичного диагноза врачом. Начальная доза составляет 2 таблетки (4 мг) в дальнейшем принимать по 1 таблетке (2 мг) после каждого случая жидкого стула или согласно предварительным рекомендациям врача.

Максимальная суточная доза не должна превышать 6 таблеток (12 мг).

При острой диарее, если в течение 48 часов не наблюдается клинического улучшения, прием препарата следует прекратить.

Применение у больных пожилого возраста. Не требуется коррекция дозы для пациентов пожилого возраста.

Применение при нарушениях функции почек. Не требуется коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек.

Применение при нарушениях функции печени. Хотя фармакокинетические данные о действии препарата у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам нужно назначать с осторожностью из-за замедления в них метаболизма первого прохождения.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение координации, потеря сознания, угнетение сознания, гипертонус, сонливость, ступор.

Со стороны пищеварительного тракта: запор, вздутие живота, тошнота, сухость во рту, метеоризм, боль и дискомфорт в животе, рвота, боль в верхней части живота, кишечная непроходимость (включая паралитической кишечной непроходимости), мегаколон (включая токсический мегаколон).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, ангионевротический отек, буллезная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформную эритема, синдром Лайелла, крапивница и зуд.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, анафилактические реакции (включая анафилактический шок) и анафилактоидные реакции.

Со стороны органа зрения: миоз.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: задержка мочи.

Общие расстройства: повышенная утомляемость.

Симптомы. В случае передозировки (включая относительная передозировка вследствие нарушения функции печени) может возникать угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), запор, задержка мочи и кишечная непроходимость.

Дети и пациенты с нарушением функции печени могут быть более чувствительными к воздействию на ЦНС.

При применении лоперамида в дозе, превышающей рекомендованную, наблюдались нарушения сердечной деятельности, включающие нарушение интервала QT и комплекса QRS, torsade de pointes, другие серьезные желудочковые аритмии, остановку сердца и обмороки. В некоторых случаях сообщали о летальных случаях.

У лиц, сознательно употребляли высокие дозы лоперамида (сообщали о дозах от 40 до 792 мг в сутки), наблюдались остановка сердца, обмороки. Также были зафиксированы летальные случаи (см. Раздел «Особенности применения»).

Передозировка может проявить имеющийся синдром Бругада.

Лечение. В случае передозировки пациенту следует немедленно обратиться к врачу. Если появляются симптомы передозировки, как антидот можно применять налоксон. Поскольку продолжительность действия лоперамида длиннее налоксон (1-3 часа), может понадобиться повторное назначение налоксона. Для выявления возможного угнетения ЦНС больной должен находиться под тщательным наблюдением не менее 48 часов.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Назначается при лечении острой диареи у взрослых и детей старше 12 лет.