Луцетам табл. п/о 800 мг № 30

По 15 таблеток в упаковке (2 блистера) в картонной коробке.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. 

Основные физико-химические свойства:  белые или почти белые двояковыпуклые овальной формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с фаской, с риской с обеих сторон, с гравировкой «Е 242» с одной стороны таблетки, без запаха.

Активным компонентом Луцетама является пирацетам, циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты. Пирацетам является ноотропным средством, действующим на мозг, улучшая когнитивные функции, такие как обучаемость, память, внимание, а также умственную работоспособность у здоровых лиц и больных с когнитивными нарушениями. Эти эффекты не связаны с седативным или стимулирующим действием. Эффекты пирацетама связаны со стимуляцией нуклеотидного метаболизма в нейронах, повышением уровня глюкозы и утилизации кислорода в головном мозге, а также усилением холинергических и дофаминергических механизмов передачи возбуждения в нервной ткани. Пирацетам имеет свойство дозозависимого связывания с двойным фосфолипидным слоем клеточных мембран, причем он восстанавливает их структуру, таким образом, повышается текучесть и улучшается функция мембран.

Механизмов воздействия препарата на ЦНС, вероятно, несколько: изменение скорости распространения возбуждения в головном мозге; усиление метаболических процессов в нервных клетках; улучшение микроциркуляции путем воздействия на реологические характеристики крови без причины при этом сосудорасширяющего действия. Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах. Пирацетам ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. В дозе 9,6 г снижает уровень фибриногена и факторов Виллибранда на 30-40% и удлиняет время кровотечения. Пирацетам оказывает протекторное или восстановительное когнитивное действие при нарушении функции головного мозга (гипоксии, отравлении, электросудорожной терапии) или после этих состояний. 

Эксперименты на животных показали, что пирацетам защищает центральную нервную систему от гипоксии, травмы головного мозга, токсических и электросудорожных воздействий, а также уменьшает вредное влияние этих факторов.

После приема препарата внутрь пирацетам быстро и почти полностью всасывается. Максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови достигается через 30 минут после приема: Сmax в спинномозговой жидкости достигается через 5 часов и составляет 40-60 мкг/мл. Биодоступность препарата составляет около 100%. 

Объем распределения пирацетама – около 0,6 л/кг. Одновременное употребление пищи не влияет на степень всасывания препарата, однако снижается значение Сmax и повышается tmax. 

Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет 4-5 часов, из спинномозговой жидкости – 8,5 часа. Этот период может удлиняться при почечной недостаточности. Не связывается с белками плазмы, не метаболизируется в организме. 80-100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры (концентрация у плода достигает 70-90% его концентрации в материнском организме) и проникает в грудное молоко. Пирацетам подвергается диализу (эффективность выведения – 50-60%). При исследовании на животных установлено, что пирацетам выборочно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных,

Психостимулирующие и ноотропные средства. Код ATX N06B X03.

Тиреоидные гормоны

При совместном применении с тиреоидными гормонами (Т3+Т4) возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушение сна.

Аценокумарол

Клинические исследования показали, что у больных с тяжелым течением рецидивирующего тромбоза применение пирацетама в высоких дозах (9,6 г/сут) не влияло на дозировку аценокумарола для достижения значения протромбинового времени (INR) 2,5-3,5, но при его одновременном В применении отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллибрандта (VIII: C; VIII: vW: Ag; VIII: vW: Rco), вязкости крови и плазмы. 

Фармакокинетические взаимодействия

Вероятность изменения фармакодинамики пирацетама под действием других лекарственных средств низкая, поскольку 90% препарата выводится в неизмененном виде с мочой.

In vitro пирацетам не ингибирует цитохром Р450 изоформы CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142, 426, 1422 мкг/мл. 

При концентрации 1422 мкг/мл отмечено незначительное угнетение CYP2A6 (21%) и ЗА4/5 (11%). Однако уровень К и этих двух CYP-изомеров достаточен при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, подвергающимися биотрансформации этими ферментами, мало возможно. 

Противоэпилептические лекарственные средства

Применение пирацетама в дозе 20 мг/сут ежедневно в течение 4 недель и более не изменяло кривую уровня концентрации и Сmax противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, натрия вальпроат) у больных эпилепсией. 

Алкоголь

Совместимый прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке крови и концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменялась при применении 1,6 г пирацетама.

действующее вещество : пирацетам;

1 таблетка содержит 800 мг пирацетама;

другие составляющие: магния стеарат, повидон, дибутилсебацинат; 

состав оболочки таблетки: Opadry 03F28561 белый (макрогол, диоксид титана (E 171), тальк, этилцеллюлозы водная дисперсия, гипромелоза).

Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с механизмами.

Не использовать в период беременности и кормления грудью.

Не применять детям.

• симптоматическое лечение патологических состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами, за исключением диагностированной деменции (слабоумия);
• лечение кортикальной миоклонии: как монопрепарат или в составе комплексной терапии.

Повышенная чувствительность к пирацетаму и другим производным пиролидона, а также другим компонентам препарата.

Острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт).

Терминальная стадия почечной дефицитности.

Хорея Хантингтона.

Применять препарат перорально, запивая небольшим количеством воды.

Взрослые

Лечение состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами.

Начальная суточная доза составляет 4,8 г в течение первой недели лечения. Обычно дозу следует распределять на 2-3 приема. 

Поддерживающая доза составляет 2,4 г/сут, которые распределяют на 2-3 приема. 

В дальнейшем возможно постепенное снижение дозы на 1,2 г/сут. 

Лечение кортикальной миоклонии

Начальная суточная дозировка составляет 24 г в течение 3 дней. Если за это время не достигнут желаемый терапевтический эффект, продолжать применение препарата в той же дозировке (24 г/сут) до 7 суток. Если на 7-е сутки лечения не получен желаемый терапевтический эффект, лечение следует прекратить. Если терапевтический эффект был достигнут, то начиная со дня, когда достигнуто устойчивое улучшение, начинать снижать дозу препарата на 1,2 г каждые 2 суток, пока снова не появятся проявления кортикальной миоклонии. Это позволит установить среднюю эффективную дозу.

Суточную дозу распределяют на 2-3 приема. Лечение другими антимиоклоническими средствами поддерживается в предварительно назначенных дозах. Лечение продолжать до исчезновения симптомов заболевания. Для предупреждения ухудшения состояния больных нельзя резко прекращать применение препарата. Необходимо постепенно снижать дозу на 1,2 г каждые 2-3 дня. Необходимо каждые 6 месяцев назначать повторные курсы лечения препаратом, корректируя при этом дозу в зависимости от состояния пациента до исчезновения или уменьшения проявлений болезни.

Применение пациентам пожилого возраста

Коррекция дозы рекомендуется пациентам пожилого возраста с диагностированными или подозреваемыми нарушениями функции почек (см. раздел «Дозировка больным с нарушением функции почек»). При длительном лечении в случае необходимости таким пациентам следует контролировать клиренс креатинина с целью адекватной коррекции дозы.

Дозировка больным с нарушениями функции почек

Поскольку препарат выводится из организма почками, следует проявлять осторожность в лечении больных с почечной недостаточностью. 

Увеличение периода полувыведения напрямую связано с ухудшением функции почек и клиренсом креатинина. Это также касается пациентов пожилого возраста, у которых выведение креатинина зависит от возраста. Интервал между приемами следует скорректировать на основе функции почек.

Расчет дозы проводить на основе оценки клиренса креатинина у пациента по формуле:

Ккр = [140- возраст (в годах)] * масса тела (в кг) / 72 * С креатинина в плазме (мг/дл) (х 0,85 для женщин) 

Лечение таким больным назначать в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности, соблюдая следующие рекомендации:

Дозировка больным с нарушениями функции печени

Корректировка дозы не требуется только для больных с нарушениями функции печени. 

При диагностированном или подозреваемом расстройстве функции печени и почек коррекцию дозы проводить, как указано в разделе «Дозировка больным с нарушениями функции почек».

Особенности применения

Воздействие на агрегацию тромбоцитов

В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов (см. раздел «Фармакологические свойства»), необходимо с осторожностью назначать препарат больным с нарушениями гемостаза, состояниями, которые могут сопровождаться кровоизлияниями (язва желудочно-кишечного тракта), во время значительных хирургических операций (включая стоматологические вмешательства), больным с симптомами тяжелого кровотечения или больным, имеющим в анамнезе геморрагический инсульт; пациентам, применяющим антикоагулянты, тромбоцитарные антиагреганты, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты. Препарат выводится почками, поэтому необходимо особое внимание уделять больным с почечной недостаточностью. 

Пациенты пожилого возраста

 При длительной терапии у больных пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль показателей функции почек, при необходимости корректировать дозу в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина (см. Способ применения и дозы).

Прерывание применения

При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания лечения в связи с угрозой генерализации миоклонии или возникновения судорог.

Предупреждения, связанные с содержанием вспомогательных веществ.

Препарат содержит 2 ммоль (46 мг) натрия в расчете на 24 г пирацетама. Это необходимо учитывать пациентам, придерживающимся диеты с контролем потребления натрия.

Побочные реакции отмечены в ходе клинических испытаний пирацетама.

Со стороны нервной системы: гиперкинезия.

Со стороны метаболизма и питания: увеличение массы тела.

Психические расстройства: нервозность, депрессия.

Общие нарушения в месте введения: астения.

Побочные реакции, отмеченные в ходе постмаркетинговых наблюдений, перечислены ниже систем органов. 

Со стороны крови и лимфы: геморрагические расстройства.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактоидные реакции.

Психические расстройства: нервозность, депрессия; повышенная возбудимость, тревожность, смущение, галлюцинация.

Со стороны нервной системы: гиперкинезия; сонливость; атаксия, нарушение равновесия, повышение частоты приступов эпилепсии, головные боли, бессонница, дрожь. 

Со стороны органов слуха и лабиринта: головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: абдоминальная боль, боль в верхней части живота, диарея, тошнота, рвота. 

Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, дерматиты, сыпь, крапивница, зуд. 

Со стороны репродуктивной системы и кормления грудью: повышение половой активности. 

Исследование: увеличение массы тела.

Симптомы : усиление проявлений побочного действия препарата. Симптомы передозировки наблюдались при пероральном применении в дозе 75 г. 

Лечение симптоматическое: промыть желудок, вызывать рвоту. Специфического антидота нет, можно применять гемодиализ (выведение 50-60% пирацетама).

Хранить при температуре не выше 30 °С в недоступном для детей месте.

Луцетам - ноотропное средство, оказывает действие на центральную нервную систему. Применяется для лечения деменции, когнитивных расстройств и кортикальной миоклонии.