Лютеина таблетки сублингвальные по 50 мг, 30 шт.

По 30 таблеток в пластиковом контейнере с крышкой с гарантийной лентой в картонной коробке.

Таблетки сублингвальные.

Основные физико-химические свойства: таблетки без оболочки белого цвета, вогнутые с одной стороны, выпуклые – с другой, диаметром 9 мм ± 0,1 мм.

Прогестерон в препарате Лютеина является синтетически полученным натуральным гормоном желтого тела яичника. В физиологических условиях прогестерон образуется в лютеинизованых зернистых клетках желтого тела яичника, в синцитии ворсинок плаценты примерно на 14-18 неделе беременности, в пучковых и сетчатых слоях коры надпочечников, а также в центральной нервной системе.

Желтое тело яичника продуцирует прогестерон во второй фазе полового цикла в количестве, которое увеличивается от 5 до 55 мг в сутки на 20-22 дня цикла и уменьшается до 27 дня цикла. Выделение прогестерона желтым телом происходит пульсационно.

В организме женщины прогестерон действует через специфические рецепторы, которые находятся в матке, грудных железах, центральной нервной системе и гипофизе. Рецептор человека для прогестерона имеет две изоформы: PR-A и PR-B (PR-прогестерон). PR-A может выполнять роль как ингибитора, так и активатора транскрипции, что делает возможным различное тканевое действие. Важнейшими эффектами воздействия прогестерона на репродуктивные органы являются: облегчение овуляции путем протеолиза стенки граафова пузырька; секреторное изменение эндометрия, что делает возможным имплантацию оплодотворенной яйцеклетки; торможение чрезмерной гипертрофии эндометрия под влиянием эстрогенов, циклических изменений в эпителии маточных труб, шейки матки и влагалища.

Прогестерон действует синергически с эстрогенами на молочную железу, стимулируя рост пузырьков железы и эпителия протоков, а также участвуя в экспрессии рецепторов, необходимых для лактации. Прогестерон является гормоном, необходимым для вынашивания беременности на протяжении всего ее срока: тормозит иммунологический ответ матки на антигены плода, является субстратом для продукции глико- и минералокортикоидов плода, инициирует роды, ликвидирует самовольную сократительную деятельность беременной матки. Другими метаболическими эффектами действия прогестерона являются: повышение температуры тела, стимуляция дыхания, уменьшение концентрации аминокислот в плазме крови, увеличение концентрации глюкагона и уменьшение гипогликемического действия инсулина, увеличение выделений кальция и фосфора, антиандрогенное действие, заключающееся в блокировании активности 5-альфа-редуктазы, меняющее тестостерон в дигидротестостерон, и рецепторов андрогенов, диуретическое действие путем блокирования действия альдостерона в дистальном канальце нефрона.

Предшественником прогестерона является холестерин, синтезированный с ацетилкоэнзимом А (ацетил-КоА), а также холестерин, который происходит с липопротеином низкой плотности (LDL). Во внутренней оболочке митохондрий холестерин под влиянием LH (лютеинизирующий гормон, лютропин) изменяется в прегненолон, который является непосредственным предшественником прогестерона.

Всасывание. После сублингвального применения часть прогестерона всасывается через слизистую оболочку рта и не имеет эффекта первого прохождения. В течение первого часа после приема прогестерона сублингвально его средняя концентрация в сыворотке крови выше, чем при приеме прогестерона перорально. Часть прогестерона, который не всасывается через слизистую оболочку полости рта, проходит через желудочно-кишечный тракт и подвергается эффекту первого прохождения.

Метаболизм. Метаболизм прогестерона происходит преимущественно в печени (в случае приема около 90% гормона подвергается эффекту первого прохождения, однако доза, которая поглощается сублингвально, не поддается эффекту первого прохождения). Метаболиты в виде прегнандиола и прегнанолив превращаются в печени в глюкуронаты и сульфаты. Метаболиты прогестерона, которые удаляются через желчевыводящие пути, могут дальше меняться в реакциях редукции, дегидроксилирования, а также эпимеризации. Метаболиты выводятся главным образом через желчевыводящие и мочевые пути. Метаболиты, которые выводятся через желчевыводящие пути, могут дальше превращаться в печени или выводиться с калом.

Вывод. Около 96-99% прогестерона связывается с белками плазмы крови: около 50-54% – с альбуминами и 43-48% – с транскортином (глобулином, связывающим кортикостероиды CBG). Прогестерон хорошо всасывается при приеме под язык. После сублингвального приема 100 мг прогестерона концентрация гормона в плазме крови достигает максимального уровня через 1-4 часа, а после приема 200 мг – через 2-6 часов. Период полураспада прогестерона, принятого сублингвально (так же, как и перорально), составляет около 6-7 часов. После сублингвального приема 100 мг прогестерона концентрация гормона в плазме крови увеличивается в среднем до 13,5 нг/мл.

Считается, что измеренная в середине лютеиновой фазы цикла концентрация прогестерона, необходимая для секреторного изменения эндометрия, должен составлять около 12-15 нг/мл. Однако часто концентрация прогестерона в плазме крови не коррелирует с гистологическим состоянием эндометрия. Чтобы определить недостаточность лютеиновой фазы, кроме определения концентрации прогестерона в сыворотке крови, необходимо подтвердить путем гистопатологического исследования опоздания созревания эндометрия минимум на 3 дня относительно рассчитанного дня цикла. Существенно также сокращение продолжительности лютеиновой фазы до менее чем 10 дней.

Гормоны половых желез и препараты, применяемые при патологии половой сферы. Прогестагены, производные прегнена. Код АТХ G03D A04.

Метаболизм прогестерона может ускориться при одновременном применении веществ, которые усиливают активность фермента цитохрома Р450, таких как противоэпилептические и антибактериальные лекарственные средства, препараты на основе лекарственных растений. В исследованиях in vitro установлено, что лекарства, которые уменьшают активность цитохрома Р450 (например, кетоконазол), могут замедлять метаболизм прогестерона. Клиническое значение этого явления неизвестно.

Применение прогестерона может увеличивать концентрацию циклоспорина в плазме крови. Некоторые антибиотики (например, ампициллин, тетрациклин) могут вызывать изменения кишечной микрофлоры, следствием чего является изменение печеночного стероидного цикла. Мощные индукторы печеночных ферментов, а именно барбитураты, противоэпилептические препараты (фенитоин), рифампицин, фенилбутазон, спиронолактон, гризеофульвин, невирапин, эфавиренз, карбамазепин, вызывают повышенный метаболизм на печеночном уровне. Ритонавир и нелфинавир известны как сильные ингибиторы ферментов цитохрома, демонстрируют ферментоиндукующие свойства при одновременном применении с нестероидными гормонами. Все прогестины могут снижать толерантность к глюкозе, что может потребовать повышения суточной дозы инсулина и других противодиабетических средств у больных сахарным диабетом. Биодоступность прогестерона может быть уменьшена из-за курения и увеличена вследствие употребления алкоголя. Не выявлено взаимодействия прогестерона с другими лекарствами.

Действующее вещество: прогестерон микронизированный;

1 таблетка содержит прогестерона микронизированного – 50 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, поливинилпирролидон, этилцеллюлоза, тальк, ванилин, магния стеарат.

Специальных исследований влияния прогестерона на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами не проводилось, но ввиду того, что при применении прогестерона в редких случаях возможны головокружение, сонливость, нарушение концентрации и внимания, о таких побочных эффектах должен быть предупрежден водитель или оператор, работающий с другими механизмами. Применение таблеток перед сном позволяет избежать этих неприятных последствий.

Лютеина можно применять в I триместре беременности. Препарат не имеет маскулинизирующего, вирилизирующего, ГКС и анаболического действия. Отсутствует достаточное количество данных по применению прогестерона во II и III триместре беременности.

Существуют данные о возможном риске развития гипоспадии при применении прогестагенов во время беременности для профилактики привычного выкидыша или угрозы выкидыша на фоне лютеиновой недостаточности, о чем должна быть проинформирована пациентка.

Прогестерон проникает в грудное молоко, поэтому применение препарата в период кормления грудью противопоказано.

Не рекомендуется применять детям.

• Лечение эндогенного дефицита прогестерона в форме нарушений менструального цикла, вторичной аменореи, ановуляторных циклов, предменструального синдрома, функциональных маточных кровотечений.
• При искусственном оплодотворении, бесплодии, связанном с лютеиновой недостаточностью, угрозе самопроизвольного аборта при дефиците прогестерона, недостаточности желтого тела, вторичной аменореи, для предотвращения гипертрофии эндометрия у женщин, принимающих эстрогены (например, при гормональной заместительной терапии).

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• период кормления грудью;
• подозреваемая или подтвержденная неоплазия груди или половых органов;
• неопределенные кровотечения из половых путей;
• нетяжелые нарушения функции печени;
• холестатическая желтуха;
• синдром Ротора и синдром Дабина-Джонсона;
• тромбоэмболическая болезнь вен (тромбофлебит глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии);
• имеющиеся или перенесенные тромбоэмболические нарушения в артериях (стенокардия, инфаркт миокарда);
• выкидыши, а также наличие остатков после выкидыша в полости матки;
• порфирия, кровоизлияние в мозг.

Дозы Лютеина в каждом отдельном случае должны устанавливаться индивидуально для каждого пациента в зависимости от показаний и терапевтического эффекта. При нарушениях менструального цикла и предменструальном синдроме применять по 50 мг прогестерона 3-4 раза в сутки сублингвально. Лечение длится 3-6 циклов подряд.

Для предотвращения гипертрофии эндометрия (при заместительной гормональной терапии) в сочетании с эстрогенами чаще всего следует применять по 50 мг прогестерона 3-4 раза в сутки сублингвально. При пролонгированных прерывистых схемах препарат применять под язык в течение последних 12-14 дней 28-дневного цикла.

При пролонгированных непрерывных схемах прогестерон применять ежедневно без перерывов.

Доза прогестерона должна зависеть от дозы эстрогенов так, чтобы защитить эндометрий от пролиферационного действия эстрогенов.

При выполнении прогестероновой пробы при вторичной аменореи прогестерон применять по 50 мг 3-4 раза в сутки сублингвально. Менструация должна начаться в течение 7-10 дней после окончания лечения.

В лечении функциональных маточных кровотечений применять по 50 мг прогестерона 3-4 раза в сутки сублингвально с 15-го по 25-й день цикла. Лечение следует продолжать 2-3 месяца подряд.

При привычном и угрожающем выкидыше, ановуляторных и индуцированных циклах применять по 100 мг прогестерона 3-4 раза в сутки сублингвально.

В случае привычного невынашивания применение прогестерона нужно начать во время цикла, в который запланирована беременность, даже раньше (прегравидарная подготовка по 3-4 месяца). Лечение нужно продолжать непрерывно примерно до 18-20-й недели беременности.

В программах оплодотворения in vitro (экстракорпорального) применять по 100-150 мг прогестерона 3-4 раза в сутки сублингвально.

При применении Лютеины, содержащий прогестерон, идентичный эндогенному гормону, побочные эффекты наблюдались редко, за исключением симптомов, возникающих при передозировке. Ниже приведены побочные реакции, систематизированные по органам и системам и частоте возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100), редко (≥ 1/10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000).

Со стороны нервной системы: нечасто: сонливость, головная боль и головокружение.

Со стороны психики: редко: нарушение концентрации и внимания, чувство страха, депрессия.

Со стороны репродуктивной системы: редко: аномальные кровотечения из матки, дисменорея, кровянистые выделения.

Со стороны кожи и подкожной ткани: редко: анафилактические реакции, покраснение кожи, угри, аллергические реакции.

Со стороны сосудистой системы: редко: кровотечение из десен, тромбозы, венозная тромбоэмболия, эмболия легочной артерии

Со стороны ЖКТ: нечасто: тошнота; редко: сухость во рту, желудочно-кишечные расстройства, рвота, диарея, запор.

Нарушения печени и желчных путей: редко: холестатическая желтуха.

Нарушение метаболизма и пищеварения: редко: колебания массы тела.

Другие расстройства: задержка жидкости, гипертермия.

Сонливость и/или головокружение наблюдаются особенно в случае сопутствующей гипоэстрогении. Уменьшение дозы препарата или увеличение дозы эстрогена сразу устраняет эти явления, не снижая терапевтического эффекта. Если курс лечения начинается очень рано в начале месячного цикла, особенно на 15-й день, возможны сокращения цикла или случайные кровотечения.

Чаще всего симптомы передозировки могут проявляться: сонливостью, головокружением, тошнотой, депрессией. Симптомы, как правило, прекращаются самостоятельно после отмены препарата. В случае передозировки следует прекратить прием препарата и применить симптоматическое лечение.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре ниже 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Гормональный препарат, содержащий гормон прогестерон.