Метоклопрамид-Дарница таблетки по 10 мг, 50 шт.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, по 5 контурных ячейковых упаковок в пачке.

Таблетки.
Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской.

Метоклопрамид является центральным допаминовым антагонистом, который также проявляет периферическую холинергическую активность.
Отмечают два основных эффекта: противорвотный и эффект ускорения опорожнения желудка и прохождения сквозь тонкую кишку.
Противорвотный эффект вызван действием на центральную точку стволовой части мозга (хеморецепторы – активирующая зона рвотного центра), вероятно, из-за торможения допаминергических нейронов.
Усиление перистальтики также частично контролируется высшими центрами, но также частично может быть задействован механизм периферического действия вместе с активацией постганглионарных холинергических рецепторов и, возможно, угнетением допаминергических рецепторов желудка и тонкой кишки. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему регулирует и координирует двигательную активность верхнего отдела желудочно-кишечного тракта: повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гастростаз, препятствует пилорическому и эзофагеальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника. Нормализует выделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, не изменяя его тонус, устраняет дискинезию желчного пузыря.
Нежелательные эффекты распространяются главным образом на экстрапирамидные симптомы, в основе которых лежит механизм допамин-рецептор-блокирующего действия на центральную нервную систему.
Длительное лечение метоклопрамидом может вызвать рост концентрации пролактина в сыворотке крови вследствие отсутствия допаминергического торможения секреции пролактина. У женщин описаны случаи галактореи и нарушения менструального цикла, у мужчин – гинекомастия. Однако эти симптомы исчезали после прекращения лечения.

После приема внутрь препарат быстро и полностью всасывается. Биологическая доступность в среднем составляет 60-80%. С белками плазмы крови связывается лишь незначительная часть принятой дозы метопрокламида. Объем распределения колеблется от 2,2 до 3,4 л/кг.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-120 минут, в среднем – за 1 час. Начало действия на желудочно-кишечный тракт отмечается через 20-40 минут после приема внутрь. Антиэметическое действие сохраняется в течение 12 часов. Метаболизируется в печени. Проникает сквозь гематоэнцефалический и плацентарный барьеры в грудное молоко.

Период полувыведения составляет от 2,6 до 4,6 часов. Часть дозы (около 20%) выводится в исходной форме, а остальные (около 80%) после метаболических превращений печенью выводятся почками в соединениях с глюкуроновой или серной кислотой.

Стимуляторы перистальтики (пропульсанты).
Код АТХ А03F А01.

При одновременном применении препарата с другими лекарственными средствами возможно:

• с леводопой, парацетамолом, различными антибиотиками, литием– ускорение всасывания вышеупомянутых препаратов и рост плазменного уровня лития;
• с алкоголем – ускорение всасывания последнего;
• с циметидином, дигоксином – замедление всасывания вышеперечисленных препаратов;
• с нейролептическими препаратами – усиление экстрапирамидных расстройств. Такая комбинация не рекомендована;
• с ингибиторами обратного захвата серотонина (сертралин, флуоксетин) – усиление экстрапирамидных расстройств, включая риск серотонинового синдрома;
• с сукцинилхолином – удлинение эффекта последнего;
• с антихолинергическими средствами– ослабление эффекта метоклопрамида.

Действующее вещество: metoclopramide;
1 таблетка содержит метоклопрамида гидрохлорида 10 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кальция стеарат.

При применении препарата следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания (управление автотранспортом, работа с механизмами и др.).

Препарат противопоказан в Ι триместре беременности. Применение препарата во II и III триместрах возможно только при наличии жизненных показаний.

В случае необходимости применения препарата на период лечения необходимо прекратить кормление грудью.

Препарат не применять детям до 2 лет. Детям с 2 до 14 лет препарат назначать с осторожностью, учитывая высокое содержание в таблетках гидрохлорида метоклопрамида, при условии соответствующей дозировки и возможного разделения таблетки.

• Нарушение моторики верхнего отдела желудочно-кишечного тракта;
• тошнота, позывы к рвоте (при мигрении, заболеваниях печени и почек, черепно-мозговых травмах, непереносимости лекарств);
• парез желудка диабетического генеза.

Препарат применять внутрь, не разжевывая, перед употреблением пищи, запивая небольшим количеством жидкости.

Взрослым

Препарат назначать в дозе 1 таблетка 3-4 раза в сутки. Разовая доза – – 10 мг, суточная доза –; 30-40 мг.

Детям в возрасте от 14 лет

Препарат назначать в дозе ½ таблетки (применять препарат в соответствующей дозировке) или 1 таблетка 2-3 раза в сутки.

Детям от 2 до 14 лет

Препарат назначают в дозе 0,1 мг/кг массы тела, максимальная суточная доза составляет 0,5 мг/кг массы тела. Препарат можно применять детям в соответствии с массой тела при условии возможного разделения таблетки.

Длительность курса лечения зависит от тяжести и течения заболевания. В общем, один курс лечения достаточно проводить в течение 4-6 недель. В отдельных случаях при необходимости лечение можно продлять до 6 месяцев.

Больные с нарушением функции почек

У больных с нарушением функции почек режим дозировки зависит от степени снижения клубочковой фильтрации и показателей клиренса креатинина (см. таблицу).

Больные с нарушением функции печени

В случае тяжелой печеночной недостаточности с асцитом вследствие увеличения периода полувыведения применять половинную дозу препарата.

Особенности применения

Пациенты младше 30 лет имеют большую склонность к возникновению дистонически-дискинетических нарушений при лечении метоклопрамидом.

С осторожностью назначать препарат пациентам пожилого возраста в связи с более частым возникновением паркинсонизма.

Для пациентов с нарушением функции почек дозу препарата необходимо скорректировать в соответствии со степенью нарушения.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции нельзя применять препарат.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

При применении препарата следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания (управление автотранспортом, работа с механизмами и др.).

Со стороны системы крови и лимфатической системы:метгемоглобинемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления.

Со стороны нервной системы:

• экстрапирамидные реакции, как правило, дистонии (в том числе очень редко случаи дискинетического синдрома), особенно у детей и пациентов до 30 лет, риск которых увеличиваются при превышении суточной дозы 0,5 мг/кг массы тела: спазм мускулатуры лица , тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц, включая окулогирные кризисы, неестественные положения головы и плеч, опистотонус, мышечный гипертонус;
• паркинсонизм (тремор, подергивание мышц, брадикинезия, ригидность мышц, масковидное лицо) после длительного лечения метоклопрамидом у некоторых пациентов пожилого возраста, а также при почечной недостаточности;
• поздняя дискинезия, которая может быть необратимой, может возникать при длительной терапии метоклопрамидом, в основном у пациентов пожилого возраста (особенно женщин), у пациентов с сахарным диабетом и обычно развивается после отмены препарата. Проявляется непроизвольными движениями языка, лица, рта, челюсти, иногда непроизвольными движениями туловища и/или конечностей;
нейролептический злокачественный синдром, включающий гиперпирексию, измененное сознание, мышечную ригидность, расстройство функций вегетативной нервной системы и повышенный уровень креатинфосфокиназы в сыворотке крови. Этот синдром потенциально летальный, при его возникновении необходимо немедленно прекратить прием метоклопрамида и срочно начать лечение (дантролен, бромокриптин);
• депрессия; головная боль; головокружение; сонливость; чувство усталости; чувство страха; беспокойство; растерянность; шум в ушах.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, диспепсия, сухость во рту, запор. При применении метоклопрамида в дозах, превышающих дозу в сутки, у больных может возникать диарея.

Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности, в частности: кожная сыпь, гиперемия и кожный зуд, крапивница, отек Квинке, иногда – анафилактический шок.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез:после более длительной терапии препаратом, в связи со стимулированием секреции пролактина, могут возникать гиперпролактинемия, гинекомастия, галакторея или нарушение менструального цикла; при развитии этих явлений применение метоклопрамида следует прекратить.

Другие: у подростков и больных с тяжелыми нарушениями функции почек (почечная недостаточность), в результате которых ослабляется выведение метоклопрамида, особенно внимательно следят за развитием побочных явлений. В случае их возникновения применение препарата сразу же прекращают.

Симптомы: сонливость, спутанность сознания, раздражительность, беспокойство и его усиление, судороги, экстрапирамидно-моторные расстройства, нарушение функции сердечно-сосудистой системы с брадикардией и повышением или снижением АД. Сообщалось об единичных случаях метгемоглобинемии.

Лечение:экстрапирамидные расстройства устранять медленным внутривенным введением антидота биперидена. В случае применения больших доз метоклопрамида, его необходимо удалить из желудочно-кишечного тракта путем промывания желудка или принять активированный уголь и сульфат натрия. За жизненно важными функциями организма наблюдать до полного исчезновения симптомов отравления.

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.

Метоклопрамид показан для предотвращения тошноты и рвоты.