Моксин таблетки по 400 мг, 5 шт.

По 5 таблеток в блистере, 1 блистер в картонной коробке.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, розового цвета, двояковыпуклые, продолговатой формы (в виде каплет) с риской с одной стороны.

Механизм действия
Моксифлоксацин – 8-метоксифторхинолоновое средство с широким спектром бактерицидного действия. In vitro моксифлоксацин эффективен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, анаэробов, кислотостойких бактерий, в отношении бактерий, устойчивых к β-лактамным и макролидным препаратам, а также нетипичных бактерий (например, Mycoplasma spp., Chlamidia spp., Leg .
Бактерицидное действие базируется на взаимодействии с топоизомеразами II и III, которые являются важными ферментами, контролирующими топологию ДНК и способствующими ее репликации, репарации и транскрипции.
Резистентность
Механизмы резистентности, за счет которых инактивируются пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, макролиды и тетрациклины, не влияют на антибактериальную эффективность моксифлоксацина. Перекрестная резистентность между моксифлоксацином и указанными антибиотиками не наблюдалась. До сих пор не наблюдалось резистентности, опосредованной плазмидами.
Среди хинолонов наблюдалась перекрестная резистентность. Однако некоторые грамположительные и анаэробные микроорганизмы, устойчивые к другим хинолонам, чувствительны к моксифлоксацину.
Результаты исследований in vitro продемонстрировали, что резистентность к моксифлоксацину развивается медленно из-за множественных мутаций.
Воздействие на кишечную флору у людей
После перорального применения моксифлоксацина отмечаются следующие изменения в кишечной флоре. Снижалось количество E.coli , Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococci и Klebsiella spp ., а также анаэробов Bifidobacterium, Eubacterium и Peptostreptococcus . Их количество возвращается в пределы нормы в течение двух недель. Токсин Clostridium difficile не обнаружен.
Данные по чувствительности in vitro
Моксифлоксацин действует на большинство штаммов таких микроорганизмов:
Грамположительные бактерии
Streptococcus pneumoniae (в том числе штаммы с множественной резистентностью к антибиотикам, включая штаммы, резистентные к пенициллину, и штаммы, резистентные к двум или более антибиотикам из таких групп как пенициллины (при минимальной подавляющей активности > 2 мг/мл). цефуроксим), макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол);
Streptococcus pyogenes (группа А) * , Streptococcus milleri , Streptococcus mitior , Streptococcus agalactiae * , Streptococcus dysgalactiae , Streptococcus anginosus * , Streptococcus constellatus * , Staphylococcus aureus (в том числе чувствительные к метициллину штаммы) * , Staphylococcus aureus (резистентные к метициллину / офлоксацина штаммы) (умеренная чувствительность)**, Staphylococcus cohnii , Staphylococcus epidermidis (в том числе чувствительные к метициллину штаммы); Staphylococcus epidermidis(резистентные к метициллину/офлоксацину штаммы) (умеренная чувствительность)**, Staphylococcus haemolyticus , Staphylococcus hominis , Staphylococcus saprophyticus , Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheria , Enterococcus faecalis (только штаммы, чувствительные к ванкомицину и гентамицину). *
Грамотрицательные бактерии
Gardnerella vaginalis , Haemophilus influenzae (в том числе ß-лактамазонегативные и положительные штаммы) * , Haemophilus parainfluenzae * , Moraxella catarrhalis (в том числе ß-лактамазонегативные и положительные штаммы) *, Bordetella pertussis , Escherichia coli * , Klebsiella pneumoniae * , Klebsiella oxytoca , Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans , Enterobacter cloacae * , Enterobacter intermedius , Enterobacter sakazaki , Pseudomonas aeruginosa(умеренная чувствительность), Pseudomonas fluorescens (умеренная чувствительность), Burkholderia cepacia (умеренная чувствительность), Stenotrophomonas maltophilia (умеренная чувствительность), Proteus mirabilis* (умеренная чувствительность), Proteus vulgaris , Morganella morganii , Neisseria gonorrhоае (умеренная чувствительность), Providencia rettgeri , Providencia stuartii.
Анаэробы
Bacteroides distasonis , Bacteroides eggerthii , Bacteroides fragilis * , Bacteroides ovatus , Bacteroides thetaiotaomicron * , Bacteroides uniformis , Fusobacterium spp. , Peptostreptococcus spp* , Porphyromonas spp ., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus , Porphyromonas magnus, Prevotella spp ., Propionibacterium spp ., Clostridium perfringens, * Clostridium ramosum.
Атипичные
Chlamydia pneumoniae * , Chlamydia trachomatis* , Mycoplasma pneumoniae * , Mycoplasma hominis , Mycoplasma genitalum , Legionella pneumophila * , Сохиела burnettii.
* /** Клиническая эффективность подтверждена для штаммов в рамках утвержденных показаний.
Токсическое влияние на репродуктивную функцию.
Токсическое влияние на репродуктивную функцию у людей не исследовалось.
При изучении влияния моксифлоксацина на репродуктивную функцию животных доказано, что препарат проникает через плаценту, зафиксированы случаи уменьшения массы плода, учащение случаев выкидышей, небольшое увеличение продолжительности периода беременности.

Всасывание и биодоступность
При пероральном приеме моксифлоксацин быстро и почти полностью всасывается. Абсолютная биодоступность достигает почти 91%.
В диапазоне доз 50-1200 мг при однократном приеме и в дозах по 600 мг/сут в течение 10 суток фармакокинетика является линейной. Равновесное состояние достигается в течение трех дней. После приема пероральной дозы в 400 мг максимальная концентрация в крови достигается в течение 0,5-4 ч и составляет 3,1 мг/л. Максимальная и минимальная плазменная концентрация в равновесном состоянии (400 мг 1 раз в сутки) составляет 3,2 и 0,6 мг/л соответственно.
При приеме моксифлоксацина вместе с едой отмечается незначительное увеличение времени достижения максимальной концентрации (на 2 ч) и незначительное снижение максимальной концентрации (приблизительно на 16%), при этом длительность абсорбции не изменяется. Поскольку эти данные не имеют клинического значения, моксифлоксацин можно принимать независимо от еды.
Распределение
Моксифлоксацин быстро распределяется в тканях и органах. Экспозиция препарата, определяемая показателем AUC (AUC норм = 6 кг/ч/л), высока при объеме распределения в равновесном состоянии, составляющем 2 л/кг. В слюне могут достигаться максимальные концентрации выше, чем в плазме крови. Как установлено в экспериментах in vitro и ex vivo , в диапазоне от 0,02 до 2 мг/л связывание с белками крови (в основном с альбуминами) составляет примерно 45% и не зависит от концентрации препарата. Учитывая это небольшое значение, наблюдается высокая максимальная концентрация свободного вещества (>10 х МПК).
Моксифлоксацин достигает высоких концентраций в тканях, например в легких (эпителиальной жидкости, альвеолярных макрофагах), пазухах (верхнечелюстной и решетчатой пазухе), носовых полипах и очагах воспаления, где общие концентрации превышают достигнутые плазменные концентрации. В интерстициальной жидкости (слюне, внутримышечной, подкожной) препарат определяется в свободной, не связанной с белками форме, высокой концентрации. Кроме того, высокие концентрации препарата определяются в абдоминальных тканях и жидкостях и половой системе у женщин.
Максимальная концентрация и соотношение концентрации в месте введения в плазменную концентрацию для различных мишеневых тканей дают сравнительные результаты для обоих путей введения после применения однократной дозы 400 мг моксифлоксацина.
Метаболизм
Моксифлоксацин подлежит биотрансформации II фазы и выводится из организма почками, а также с фекалиями/желчью как в неизмененном состоянии, так и в виде неактивных сульфоссоединений (М1) и глюкуронидов (М2). В ходе исследований in vitro и клинических исследований Фазы I не наблюдалось метаболического фармакокинетического взаимодействия с другими препаратами, вовлеченными в биотрансформацию фазы I с участием ферментов системы цитохрома Р 450 .
Независимо от способа введения метаболиты М1 и М2 обнаруживаются в плазме крови в концентрациях ниже, чем неизменное соединение. Доклинические исследования соразмерно охватывали оба метаболита, таким образом исключая потенциальное влияние на безопасность и переносимость.
Выведение из организма
Период полувыведения составляет около 12 часов. Средний общий клиренс после введения 400 мг составляет от 179 до 246 мл/мин. Почечный клиренс составляет примерно 24-53 мл/мин и свидетельствует о частичной канальцевой реабсорбции препарата из почек. Сопутствующее введение ранитидина и пробенецида не изменяет почечный клиренс препарата.
Фармакокинетика у разных групп пациентов
Почечная недостаточность. Не выявлено существенных изменений фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов с нарушением функции почек (включая клиренс креатинина < 30 мл/мин/1,73 м2 ) и находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном.
Нарушение функции печени. У пациентов с нарушением функции печени легкой, средней и тяжелой степени не отмечалось клинически значимых различий в плазменных концентрациях моксифлоксацина по сравнению со здоровыми добровольцами или пациентами с функцией печени в пределах нормы соответственно.
Пациенты пожилого возраста. Возраст не влияет на фармакокинетические параметры моксифлоксацина.

Противомикробные средства для системного применения. Антибактериальные средства группы хинолонов.
Код АТС J01M A14.

Нельзя исключить аддитивный эффект моксифлоксацина и других лекарственных средств, которые могут вызвать удлинение интервала QT. Указанное взаимодействие может привести к увеличению риска развития желудочковых аритмий, включая «пируэтную» желудочковую тахикардию (torsade de pointes). По этой причине применение моксифлоксацина в комбинации с любым из указанных лекарственных средств противопоказано:

• антиаритмические препараты класса ИА (например, хинидин, гидрохинидин, дизопирамид);
• антиаритмические препараты класса ІІІ (например, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид);
• антипсихотические препараты (например, фенотиазины, пимозид, сертиндол, галоперидол, сультоприд);
• трициклические антидепрессанты;
• некоторые противомикробные средства (саквинавир, спарфлоксацин, эритромицин для внутривенного введения, пентамидин, противомалярийные препараты, в частности галофантрин);
• некоторые антигистамины (терфенадин, астемизол, мизоластин);
• другие (цизаприд, винкамин IV, бепридил, дифеманил).

Моксифлоксацин следует с осторожностью назначать пациентам, принимающим препараты, которые могут снижать уровень калия (например, петлевые и тиазидные диуретики, клизмы и слабительные средства (в высоких дозах), кортикостероиды, амфотерицин В), или препараты, действие которых связано с клинически значимостью. брадикардией.
Между приемом препаратов, содержащих биваленты или трехвалентные катионы (такие как антациды, содержащие магний или алюминий, диданозин в таблетках, сукралфат и средства, содержащие железо или цинк), и моксифлоксацином необходим интервал около 6 часов.
При сочетанном применении с варфарином фармакокинетические параметры, протромбиновое время и другие параметры свертывания крови не изменяются.
Фармакокинетика дигоксина незначительно изменяется под влиянием моксифлоксацина (после многократного применения моксифлоксацина наблюдалось увеличение С max дигоксина примерно на 30% в равновесном состоянии без влияния на AUC (площадь под кривой «концентрация – время»). .
В ходе исследований с участием добровольцев, больных диабетом, одновременное применение моксифлоксацина перорально и глибенкламида приводило к снижению концентрации глибенкламида на пиковом уровне примерно на 21%. Комбинация глибенкламида с моксифлоксацином теоретически может привести к незначительной кратковременной гипергликемии. Однако наблюдавшиеся изменения в фармакокинетике не приводили к изменениям фармакодинамических параметров (уровень глюкозы в крови, уровень инсулина). Таким образом, клинически релевантного взаимодействия между моксифлоксацином и глибенкламидом не выявлено.
У пациентов, применяющих антикоагулянты в сочетании с антибиотиками, в том числе с моксифлоксацином, при повышении антикоагуляционной активности следует изменить дозу перорального антикоагулянта.
При одновременном применении активированного угля и моксифлоксацина в дозе 400 мг перорально системная биодоступность препарата снижается более чем на 80% вследствие угнетения его абсорбции. В связи с этим одновременное применение двух препаратов не рекомендовано.
Вещества, для которых было доказано отсутствие клинически значимого взаимодействия с моксифлоксацином: ранитидин, кальциевые добавки, теофиллин, пероральные контрацептивы, циклоспорин, итраконазол, морфин при парентеральном введении, пробенецид. Исследования in vitro ферментов цитохрома Р450 у человека подтвердили вышеперечисленное. Учитывая указанные результаты, метаболическое взаимодействие через ферменты цитохрома Р450 маловероятно.
Абсорбция моксифлоксацина не зависит от еды (включая молочные продукты), поэтому моксифлоксацин можно применять независимо от еды.

Действующее вещество: moxifloxacin;
1 таблетка содержит гидрохлорида моксифлоксацина 436,8 мг, эквивалентно моксифлоксацину 400 мг;
другие составляющие: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, крахмалгликолят натрия (тип А), «Opaglass», «Opadry Pink».

Моксифлоксацин, как и другие фторхинолоны, может влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами из-за возможности возникновения реакций со стороны центральной нервной системы (например головокружение, острая временная потеря зрения) или острая краткосрочная потеря сознания, обморок. Пациентам следует рекомендовать наблюдать за своей реакцией на моксифлоксацин, прежде чем управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Беременность
В период беременности применение моксифлоксацина противопоказано.
Период кормления грудью
Применение Моксина противопоказано в период кормления грудью. Небольшое количество моксифлоксацина может проникать в грудное молоко.

Моксифлоксацин противопоказан детям. Эффективность и безопасность применения Моксина детям не установлены.

Лечение бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, у взрослых пациентов. Моксифлоксацин следует назначать только тогда, когда применение антибактериальных средств, обычно рекомендуемых для начального лечения инфекций ниже, является нецелесообразным или когда указанное лечение было неэффективным.
Острый бактериальный синусит (диагностированный с высокой степенью вероятности).
Обострение хронического бронхита (диагностированное с высокой степенью вероятности).
Негоспитальная пневмония, за исключением негоспитальной пневмонии с тяжелым течением.
Воспалительные заболевания органов малого таза умеренной и средней степени (включая инфекционное поражение верхнего отдела половой системы у женщин, в том числе сальпингит и эндометрит), не ассоциированных с тубоовариальным абсцессом или абсцессами органов малого таза. Таблетированная форма препарата Моксин не рекомендуется для применения в качестве монотерапии при воспалительных заболеваниях органов малого таза умеренной и средней степени, но ее можно применять в комбинации с другими соответствующими антибактериальными средствами (например цефалоспоринами) из-за растущей резистентность моксифлоксацина к Neisseria gonorrhoeae (за исключением моксифлоксацинрезистентних штаммов N. gonorrhoeae).
Таблетированная форма препарата не рекомендуется для стартового лечения каких-либо инфекций кожи и подкожных структур или при тяжелом течении негоспитальных пневмоний.
Следует обратить внимание на официальные инструкции по надлежащему применению антибактериальных средств.

Известна гиперчувствительность к моксифлоксацину или другим хинолонам или любому из вспомогательных веществ препарата.
Возраст до 18 лет.
Период беременности или кормления грудью.
Пациенты с заболеваниями сухожилий, связанными с лечением хинолонами, в анамнезе.
В ходе доклинических исследований и клинических исследований после применения моксифлоксацина наблюдались изменения в электрофизиологии сердца посредством удлинения интервала QT. Поэтому из соображений безопасности препарат противопоказан пациентам с:

• врожденным или диагностированным приобретенным удлинением интервала QT;
• нарушениями электролитного баланса, в том числе при некорректированной гипокалиемии;
• клинически значимой брадикардией;
• клинически значимой сердечной недостаточностью с пониженной фракцией выброса левого желудочка;
• симптоматическими аритмиями в анамнезе.

Препарат не следует применять одновременно с другими препаратами, удлиняющими интервал QT.
В связи с ограниченными клиническими данными применение препарата также противопоказано пациентам с нарушением функции печени (класс C по классификации Чайлда-Пью) и пациентам с повышенным уровнем трансаминаз (в 5 раз выше верхнего предела нормы).

Взрослые
Рекомендуется принимать по 1 таблетке (400 мг) моксифлоксацина в день.
Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Препарат можно принимать независимо от времени еды.
Продолжительность терапии
Продолжительность терапии таблетированной формой препарата Моксин зависит от типа инфекций и составляет:

• обострение хронического бронхита – 5-10 дней;
• негоспитальная пневмония – 10 дней;
• острый бактериальный синусит – 7 дней;
• воспалительные заболевания органов малого таза умеренной и средней степени – 14 дней.

Превышать указанную дозу (400 мг 1 раз в сутки) и длительность лечения для каждого показания не рекомендуется.
Пациенты пожилого возраста / пациенты с низкой массой тела
Коррекция дозы для пациентов пожилого возраста или пациентов с низкой массой тела не требуется.
Нарушение функции печени
Пациентам с нарушениями функции печени не требуется коррекция дозы.
Почечная недостаточность
Для пациентов с почечной недостаточностью умеренной и средней степени тяжести (в том числе при клиренсе креатинина < 30 мл/мин/1,73 м2 ), а также для пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе.

В каждой группе нежелательные явления определены в порядке их уменьшения. Частота определена следующим образом: часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), одиночные (≥ 1/10000, <1/1000), редкие (<1/10000) ).
Часто
Со стороны сердца: удлинение интервала QT у больных с гипокалиемией.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в животе, диарея.
Гепатобилиарные нарушения: повышение уровня трансаминаз.
Со стороны органов чувств: изменение вкусовых ощущений.
Со стороны нервной системы: головокружение, головные боли.
Инфекционные осложнения: суперинфекция, возникшая в результате бактериальной или грибковой резистентности, например оральный или вагинальный кандидоз.
Нечасто
Со стороны кровеносной и лимфатической системы: анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитемия, эозинофилия; удлинение протромбинового времени/увеличение МНО (международного нормализованного отношения).
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции.
Нарушения метаболизма и питания: гиперлипидемия.
Психические расстройства: реакции встревоженности, повышение психомоторной активности/возбуждения.
Со стороны нервной системы: парестезии/дизестезии; нарушение вкуса (включая агевзию в крайне единичных случаях); спутанность сознания и потеря ориентации, расстройства сна (преимущественно бессонница), тремор, вертиго; сонливость.
Со стороны сердца: усиленное сердцебиение, тахикардия; удлинение интервала QT; вазодилатация; фибрилляция предсердий, стенокардия.
Со стороны пищеварительного тракта: снижение аппетита и уменьшение еды, запор, диспепсия, флатуленция, гастрит, повышение уровня амилазы.
Со стороны сосудистой системы: вазодилатация.
Гепатобилиарные нарушения: нарушение функции печени (включая повышение ЛДГ (лактатдегидрогеназы)), повышение уровня билирубина, повышение ГГТП (гамма-глутамилтранспептидазы), повышение в крови уровня щелочной фосфатазы.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, сыпь, крапивница, сухость кожи.
Со стороны опорно-двигательной системы: артралгия, миалгия.
Со стороны органов зрения: нарушение зрения, включая диплопию и нечеткость зрения (особенно при реакциях со стороны ЦНС).
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка (включая астматическое состояние).
Со стороны почек и мочевыделительного тракта: дегидратация.
Общие расстройства: общая слабость (в основном астения или повышенная утомляемость), ощущение боли (включая боль в пояснице, грудной клетке, боль в конечностях, болезненность проекций малого таза), гипергидроз.
Одиночные
Со стороны иммунной системы: анафилаксия, включая редкие случаи шока (что угрожает жизни), аллергический отек/ангионевротический отек, включая отек гортани (потенциально угрожающий жизни).
Нарушения метаболизма и питания: гипергликемия, гиперурикемия.
Психические расстройства: лабильность настроения, депрессия (в редких случаях с возможной самоагрессией, такой как суицидальные идеи/мысли или попытки самоубийства); галлюцинации.
Со стороны нервной системы: гипестезия; нарушение обоняния (включая потерю обоняния); патологические сновидения, нарушения координации (включая расстройство походки вследствие головокружения или вертиго), судорожные приступы с различными клиническими проявлениями (в том числе приступы grand mal ); нарушение внимания, расстройства речи, амнезия, периферическая нейропатия и полинейропатия.
Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: звон в ушах, нарушение слуха, включая глухоту (обычно обратимую).
Со стороны сердца: желудочковые тахиаритмии, обмороки (то есть острая и кратковременная потеря сознания).
Со стороны сосудистой системы: артериальная гипотензия, артериальная гипертензия.
Со стороны пищеварительного тракта дисфагия, стоматит; ассоциированный с применением антибиотика колит (включая псевдомембранозный колит, в редких случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями).
Гепатобилиарные нарушения: желтуха, гепатит (преимущественно холестатический).
Со стороны опорно-двигательной системы: тендинит, подергивание мышц, судороги мышц, мышечная слабость.
Со стороны почек и мочевыводящего тракта: нарушение функции почек (включая увеличение креатинина плазмы крови и азота мочевины); почечная недостаточность.
Общие нарушения: отек.
Редкие
Со стороны кровеносной и лимфатической системы: повышение уровня протромбина/уменьшение МНО; агранулоцитоз.
Нарушения метаболизма и питания: гипогликемия
Психические расстройства: деперсонализация, психотические реакции (с возможной самоагрессией, такой как суицидальные идеи/мысли или попытки самоубийства).
Со стороны нервной системы: гиперестезия.
Со стороны органов зрения: транзиторная потеря зрения (особенно при реакциях со стороны ЦНС).
Со стороны сердца: неспецифическая аритмия; «пируэтная» желудочковая тахикардия (torsade de pointes), остановка сердца
Гепатобилиарные нарушения: фульминантный гепатит, что может привести к развитию опасной для жизни печеночной недостаточности (включая летальные случаи).
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: буллезные кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (потенциально угрожающие жизни).
Со стороны опорно-двигательной системы: разрыв сухожилий; артрит, ригидность мышц; обострение симптомов миастении.
В редких случаях после лечения другими фторхинолонами были зарегистрированы такие побочные реакции, которые могли бы также наблюдаться при применении моксифлоксацина: гипернатриемия, гиперкальциемия, гемолитическая анемия, рабдомиолиз, реакции фотосенсибилизации.

В случае случайной передозировки не рекомендуется никаких специфических мер. При передозировке следует ориентироваться на клиническую картину и проводить симптоматическую поддерживающую терапию и ЭКГ-мониторинг в связи с возможностью удлинения интервала QT.
Одновременное применение активированного угля с дозой моксифлоксацина 400 мг перорально приведет к сокращению системной доступности лекарственного средства более чем на 80%. При передозировке в результате перорального приема лекарственного средства применение активированного угля на начальной стадии абсорбции может быть эффективным для предотвращения увеличения системного действия моксифлоксацина.

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света и влаге месте при температуре от 5°C до 25°C.

Моксин таблетки по 400 мг назначают при бактериальных заболеваниях.