Монурал гранулы для раствора, 3 г

По 3 г действующего вещества в пакете, по 1 пакету в картонной пачке.

Гранулы для орального раствора.

Основные физико-химические свойства: гранулированный порошок белого цвета с характерным запахом ароматизатора мандаринового.

Монурал содержит фосфомицин [моно (2-амино-2-гидроксиметил-1,3-пропандиол) (2R-цис) - (3-метилоксиранил) фосфонаты] – антибиотик, получаемый из фосфоновой кислоты и который применяют для лечения инфекций мочевыводящих путей.

Фосфомицин влияет на первый этап синтеза клеточной стенки бактерий.

Структура фосфомицина аналогична структуре фосфоэнолпирувата. Именно поэтому он инактивирует фермент энолпирувила-трансферазы, тем самым необратимо блокируя конденсацию уридиндифосфат-N-ацетилглюкозамина с фосфоэнолпируватом, одну из первых стадий синтеза клеточной стенки бактерий. Фосфомицин может также снижать адгезию бактерий на эпителии слизистой оболочки мочевого пузыря, которая может быть провоцирующим фактором развития рецидивирующих инфекций.

В таблице ниже представлены данные активности фосфомицина трометамола in vitro против клинически изолированных микроорганизмов. Минимальная ингибирующая концентрация (МПК) была определена диско-диффузным методом с использованием дисков фосфомицина трометамола 200 мкг. Микроорганизмы с диаметром зоны полного подавления > 16 мм (на среде Мюллера - Хинтона) классифицировались как чувствительные (что соответствует 200 мкг/мл).

Всасывание. После приема внутрь около 50% фосфомицина трометамола быстро всасывается. После приема 50 мг/кг массы тела, tmax составляет 2-2,5 часа и Cmax составляет 20-30 мкг/мл.

Распределение. Связывание фосфомицина с белками плазмы очень низкое (менее 5%). Объем распределения составляет 1,5-2,4 л/кг массы тела. Фосфомицин проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко.

Метаболизм. Фосфомицин не метаболизируется.

Выделение. Период полувыведения составляет около 4 часов. После однократного приема 3 г фосфомицина трометамола концентрация в моче 1800-3000 мкг/мл достигается через 2-4 часа. Терапевтически эффективные концентрации (200-300 мкг/мл) хранятся до 48 часов после введения. 40-50% дозы выводится с мочой в течение первых 48 часов в неизмененном виде.

Кинетика у особых групп пациентов. У пациентов с почечной недостаточностью выведение препарата замедляется в соответствии со степенью функционального нарушения, тогда как период полувыведения увеличивается (t1/2 до 50 часов при КК 10 мл/мин).

Противомикробные средства для системного применения. Другие противомикробные средства. Фосфомицин. Код АТХ J01X X01.

Одновременный прием с метоклопрамидом и с другими препаратами, повышающими моторику ЖКТ, снижает всасывание Монурала, что приводит к снижению концентрации Монурала в сыворотке и моче.

При приеме препарата во время еды уровень фосфомицина в плазме и моче снижаются. Поэтому рекомендуется принимать препарат натощак или через 2-3 часа после еды или приема других препаратов.

Специфические проблемы при колебаниях МНО (международного нормированного отношения, INR). Сообщалось о многочисленных случаях повышенной антагонистической активности антивитаминов К у пациентов, принимающих антибиотики. К факторам риска относятся: серьезные инфекции или воспаления, пожилой возраст и плохое общее состояние здоровья. В этих случаях трудно определить, связано ли изменение МНО с инфекционным заболеванием или она вызвано приемом препарата. Однако существуют определенные классы антибиотиков, применение которых чаще связывают с колебаниями МНО, в частности: фторхинолоны, макролиды, циклины, тримоксазол и некоторые цефалоспорины.

Исследования взаимодействия проводились только с участием взрослых.

Действующее вещество: fosfomycin;

1 пакет содержит фосфомицина трометамол 5,631 г, что эквивалентно 3,0 г фосфомицина;

вспомогательные вещества: ароматизатор мандариновый, ароматизатор апельсиновый, сахарин, сахароза.

Монурал может вызвать головокружение, что может повлиять на способность управлять транспортными средствами или способность работать с механизмами.

Беременность. Применение разовых доз для лечения инфекций мочевыводящих путей у беременных женщин нельзя считать целесообразным. Исследования на животных не выявили прямой или косвенной токсичности, которая влияет на беременность, эмбриональное развитие, развитие плода и/или постнатальное развитие. Есть лишь ограниченные данные о безопасности применения фосфомицина беременными женщинами. Эти данные не указывают на развитие врожденных пороков или фетальной/неонатальной токсичности фосфомицина. В период беременности применение лекарственного средства возможно в случае необходимости, когда ожидаемый эффект терапии для беременной превышает потенциальный риск для плода.

Кормление грудью. Монурал выделяется в грудное молоко даже после приема разовой дозы. В период кормления грудью применение препарата следует прекратить.

Возможно применение для лечения острых неосложненных инфекций нижних мочевыводящих путей у женщин старше 12 лет. Нет достаточных данных относительно применения препарата в терапевтических целях ребятам в возрасте от 12 лет, как и достаточных данных относительно применения препарата с профилактической целью как мальчикам, так и девушкам.

• Лечение острых неосложненных инфекций нижних мочевыводящих путей, вызванных чувствительными к фосфомицину микроорганизмами, у мужчин и у женщин старше 12 лет и взрослых женщин.
• Профилактика во время диагностических процедур и хирургических вмешательств у взрослых пациентов.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <10 мл/мин), возраст до 12 лет, прохождение гемодиализа.

Монурал принимают внутрь натощак, желательно перед сном, после опорожнения мочевого пузыря. Содержание пакета растворяют в 1 стакана воды и сразу же выпивают приготовленный раствор. Одновременный прием пищи замедляет всасывание фосфомицина. Поэтому желательно применять препарат натощак или через 2-3 часа после еды.

Лекарственное средство в данной дозировке (3 г) применяют по показаниям пациентам с массой тела от 50 кг.

Лечение

Взрослым и подросткам с массой тела: от 50 кг по 1 пакету Монурала 3 г 1 раз в сутки.

Профилактика

Взрослым с массой тела от 50 кг: по 1 пакету Монурала 3 г за 3 часа до и через 24 часа после вмешательства.

Особенности применения

Нет достаточных доказательств эффективности применения Монурала детям, поскольку дозировка 3 г не предназначена для детей младше 12 лет, то Монурал не следует применять этой возрастной группе.

Применение фосфомицина может привести к развитию реакций гиперчувствительности, включая анафилаксию и анафилактический шок, которые могут быть опасны для жизни (см. «Побочные реакции»).

При развитии этих реакций применение фосфомицина следует прекратить, восстановление применения этим пациентам фосфомицина недопустимо. Необходимо провести адекватные лечебные мероприятия.

Применение антибиотиков, включая фосфомицин трометамол, может привести к возникновению ассоциированной с антибиотиком диареи. Степень тяжести может варьироваться от легкой диареи до колита с летальным исходом. Возникновение тяжелой, стойкой и/или кровяной диареи во время или после (в том числе через несколько недель) окончания лечения антибиотиками может представлять собой симптом диареи, вызванной Clostridium difficile (CDAD). Поэтому необходимо учитывать возможность этого диагноза у пациентов при возникновении сильной диареи во время или после приема фосфомицина трометамола. При подозрении или подтверждении диагноза необходимо немедленно начать соответствующее лечение. В данном случае препараты, ингибирующие перистальтику, противопоказаны.

Почечная недостаточность: концентрация фосфомицина в моче остается терапевтически эффективной в течение 48 ч, если клиренс креатинина выше 10 мл/мин.

Монурал содержит сахарозу. Больным сахарным диабетом и тем, кто должен соблюдать диету, следует учитывать, что в 1 пакете Монурала содержится 2,213 г сахарозы. Монурал не следует применять пациентам с непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозным мальабсорбционным синдромом или дефицитом сахарозы-изомальтазы.

К наиболее частым побочным реакциям при однократном приеме фосфомицина трометамола относятся нарушения работы ЖКТ, в основном диарея. Эти явления чаще всего непродолжительны и проходят самостоятельно.

В таблице ниже приведены непредвиденные побочные реакции, которые были зарегистрированы с клинических испытаниях или известны из постмаркетингового опыта.

Частота побочных эффектов определяется следующим образом:

• очень часто (≥ 1/10);
• часто (≥ 1/100 - <1/10);
• нечасто (≥ 1/1000 - <1/100);
• редко (≥ 1/100 - <1/1000);
• очень редко (<1/10000);
• неизвестно (нельзя определить по имеющимся данным).

В каждой частотной группе побочные реакции представлены в порядке уменьшения их тяжести.

Данные о передозировке фосфомицином при пероральном применении ограничены.

Симптомы: вестибулярные нарушения, ухудшение слуха, металлический привкус во рту и общее снижение вкусового восприятия. Случаи гипотензии, тяжелой сонливость, электролитные нарушения, тромбоцитопения, а также гипопротромбинемия были зарегистрированы при парентеральном введении фосфомицина.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Рекомендуется принять много жидкости для увеличения диуреза.

Хранить при температуре не выше 30°С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Препарат с противомикробным действием для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату организмами.