Налбуфин раствор для инъекций по 1 мл в ампулах, 20 мг/мл, 5 шт.

По 1 мл раствора (20 мг/мл) в ампулах №5 в картонной упаковке.

Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или почти бесцветная жидкость.

Налбуфин - опиоидный анальгетик группы агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов. Есть агонистом каппа-рецепторов и антагонистом мю-рецепторов, нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях ЦНС, воздействуя на высшие отделы головного мозга. Тормозит условные рефлексы, оказывает седативное действие, вызывает дисфорию, миоз, возбуждает рвотный центр.
В меньшей степени, чем морфин, промедол, фентанил, нарушает дыхательный центр и влияет на моторику желудочно-кишечного тракта. Не влияет на гемодинамику. Риск развития привыкания и опиоидной зависимости при контролируемом применении значительно ниже, чем для опиоидных антагонистов.

При внутривенном введении эффект развивается через несколько минут, при в - через 10-15 минут. Максимальный эффект - через 30-60 минут, продолжительность действия - 3-6 часов.

Препарат оказывает быстрое обезболивающее действие. Время достижения максимальной концентрации при введении - 0,5-1 часа. Метаболизируется в печени. Выводится в виде метаболитов с желчью, в незначительном количестве - с мочой. Проходит через плацентарный барьер, в период родов может вызывать угнетение дыхания у новорожденного. Проникает в грудное молоко. Период полувыведения - 2,5-3 часа.

Анальгетики. Опиоиды. Производные морфинана. Код АТХ N02А F02.

Под пристальным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять препарат на фоне действия средств для наркоза, снотворных препаратов, анксиолитиков, антидепрессантов и нейролептиков для предотвращения чрезмерного угнетения ЦНС и угнетения активности дыхательного центра. Алкоголь также усиливает угнетающее действие Налбаксону на ЦНС. Препарат не следует применять вместе с другими наркотическими анальгетиками из-за опасности ослабления анальгезирующего действия и возможность провоцирования синдрома отмены у больных с зависимостью к опиоидов.

Сочетание с производными фенотиазина и препаратами пенициллина может усилить тошноту и рвоту.

Противопоказана комбинация.

Чистые агонисты морфина (например, морфин, петидин, декстроморамид, дигидрокодеин, декстропропоксифен, метадон, левацетилметадол). Чистые μ-антагонисты снижают анальгетический эффект через конкурентную блокаду рецепторов.

Совместное применение не рекомендуется.

Алкоголь повышает седативный эффект морфоаналгетикив. Ухудшение внимания может быть опасным при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Следует избегать одновременного употребления алкогольных напитков и применения лекарственных средств, содержащих этанол.

Применять с осторожностью

• С другими анальгетиками морфийная типа (противокашлевыми средствами или заместительной терапии), бензодиазепинами, барбитуратами - риск угнетения дыхания, что может летальным в случае передозировки.
• С другими депрессантами ЦНС: другими морфиноаналгетикамы, барбитуратами, бензодиазепинами, анксиолитиками (за исключением бензодиазепинов), седативными антидепрессантами (амитриптилином, Доксепин, Миансерин, миртазапином, тримипрамина), антигистаминными (Н1) средствами, снотворными средствами, антигипертензивными средствами центрального действия, нейролептиками, талидомидом , баклофен - усиливается угнетение ЦНС.

Ухудшение внимания может быть опасным при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами.

Информация о возможной фармакокинетическое взаимодействие налбуфина с другими лекарственными средствами отсутствует. Следует соблюдать осторожность при комбинации налбуфина с сильным ингибитором ферментов или лекарственными средствами с узким терапевтическим диапазоном.

действующее вещество: nalbuphine hydrochloride;
1 мл налбуфина гидрохлорида дигидрата в пересчете на налбуфина гидрохлорид безводный 20 мг;

вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (Е 223), натрия цитрат, натрия хлорид, лимонная кислота, соляная кислота разведенная, вода для инъекций (10 мг / мл) натрия метабисульфит (Е 223), натрия, лимонная кислота, соляная кислота разведенная, вода для инъекций (20 мг / мл).

На период лечения следует воздержаться от управления автотранспортом и работы с механизмами.

Беременность

Исследования, проведенные на животных, не выявили никаких признаков тератогенного воздействия. Из-за отсутствия тератогенного эффекта у животных врожденные пороки развития у человека не ожидаются. К настоящему времени вещества, ответственные за недостатки развития у человека, оказались тератогенными по отношению к двум видам животных во время должным образом проведенных исследований на животных.

В клинической практике до сих пор нет достаточного количества обоснованных данных для оценки возможного мальформативного эффекта налбуфина в случае его применения во время первого триместра беременности.

Следовательно, налбуфин в период беременности лучше не применять. Как и при применении любого препарата морфического типа, длительное применение налбуфина беременной, особенно в конце беременности, независимо от дозы, может привести к развитию неонатального симптома отмены. Применение женщине высоких доз в конце беременности, даже при кратковременном лечении может привести к угнетению дыхания у ребенка.

При применении налбуфина во время родов у новорожденных наблюдалось угнетение (даже с задержкой) дыхания. Таким образом, максимальная доза не должна превышать 20 мг при внутримышечном введении. Следует рассмотреть возможность мониторинга состояния новорожденных, в том числе функции дыхания.

Следует избегать применения налбуфина во время беременности высокого риска, в том числе в случае преждевременных родов или рождения двойни.

Период кормления грудью

Налбуфин проникает в грудное молоко; были описаны несколько случаев гипотонии и остановки дыхания у грудных детей после применения матерями производных морфина в дозах, превышающих терапевтические дозы.

Таким образом, кормление грудью противопоказано при длительном лечении этим лекарственным средством.

В рамках применения препарата в акушерской практике грудное вскармливание возможно.

Не применяют.

Болевой синдром сильной и средней интенсивности; как дополнительное средство при проведении анестезии для снижения боли в пред- и послеоперационный период; обезболивание во время родов.

Повышенная чувствительность к гидрохлориду налбуфина или к любому из ингредиентов препарата. Детский возраст (до 18 лет). Угнетение дыхания или выраженное угнетение центральной нервной системы, повышенное внутричерепное давление, травма головы, острое алкогольное опьянение, алкогольный психоз. 

Эпилептический синдром; острые хирургические заболевания органов брюшной полости (до установления диагноза); оперативные вмешательства на гепатобилиарной системе (возможен спазм сфинктера Одди); медикаментозная зависимость от морфинообразных препаратов (морфин, промедол, фентанил) – возможность развития синдрома отмены; диарея на фоне псевдомембразного колита, обусловленного цефалоспоринами, линкозаменами, пенициллинами; токсическая диспепсия.

Лекарственное средство следует применять с осторожностью: пациентам пожилого возраста, кахексии, печеночной и почечной недостаточности, дыхательной недостаточности (в том числе при хронических обструктивных заболеваниях легких, уремии), в случае преждевременных родов и вероятной незрелости плода; при желчнокаменной болезни, тяжелых воспалительных заболеваниях кишечника, бронхиальной астме, аритмии, артериальной гипертензии, гипотиреозе, гиперплазии предстательной железы, стенозе мочевыводящего канала; при склонности к суициду, при эмоциональной лабильности; ослабленным больным. Не рекомендуется комбинированное применение препарата с чистыми агонистами морфиномиметики. Налбуфин не следует применять женщинам в период кормления грудью (за исключением случаев применения во время родов).

Не рекомендуется применять препарат без проведения соответствующей диагностики при хирургическом брюшном синдроме, поскольку налбуфин может маскировать его проявления.

Препарат назначают для подкожного, внутривенного и внутримышечного введения.

Дозировка должна соответствовать интенсивности боли, физическому состоянию пациента и учитывать взаимодействие с другими одновременно применяемыми лекарственными средствами. Обычно при болевом синдроме вводят подкожно, внутривенно или внутримышечно от 0,15 до 0,3 мг на 1 кг массы тела больного; разовую дозу вводят при необходимости каждые 4-6 часов.

Максимальная разовая доза - 0,3 мг на 1 кг массы тела, максимальная суточная доза - 2,4 мг/кг массы тела.

При инфаркте миокарда часто бывает достаточно 20 мг, вводимых внутривенно медленно, но может потребоваться увеличение дозы до 30 мг. При отсутствии четкой положительной динамики болевого синдрома - 20 мг повторно через 30 мин.

Для премедикации: 100-200 мкг/кг массы тела. При проведении внутривенного наркоза для введения в наркоз - 0,3-1 мг/кг в течение 10-15 мин, для поддержания наркоза - 250-500 мкг/кг каждые 30 мин.

При обезболивании во время родов препарат следует применять в дозе 20 мг внутримышечно.

С осторожностью назначают препарат больным пожилого возраста, при общем истощении, недостаточной функции дыхания.

Особенности применения

С осторожностью следует применять препарат эмоционально нестабильным больным. У больных с наркотической зависимостью препарат может вызвать острый приступ абстиненции. При одновременном применении с другими производными морфина возможна физическая и психическая зависимость в период длительного применения. Внезапное прекращение применения налбуфина, при длительном применении может вызвать синдром отмены. Не рекомендуется применять данное лекарственное средство в амбулаторных условиях из-за риска возникновения дневной сонливости.

Налбуфин Инъекции 10 мг, раствор для инъекций 10 мг / мл, содержит 2,84 натрия мг / мл в каждой ампул. Налбуфин Инъекции 20 мг, раствор для инъекций 20 мг / мл, содержит 2,447 мг / мл натрия в каждой ампуле - это следует учитывать при применении у пациентов, находящихся на жесткой диете с низким содержанием натрия.

Налбуфин имеет умеренную способность вызывать угнетение дыхания, поэтому его применение может спровоцировать развитие дыхательной недостаточности.

В связи с тем, что препарат метаболизируется в печени и выводится почками, следует ретельнозважуваты необходимость применения налбуфина пациентам с печеночной и / или почечной, а в случае необходимости применения - уменьшить дозы и тщательно контролировать состояние больного.

При применении налбуфина больным, которым планируется оперативное вмешательство по поводу хирургической патологии пищеварительной системы, следует иметь в виду высокий риск развития спазма сфинктера Одди.

В морфинозалежних лиц или пациентов, которые прошли курс терапии морфином, может возникнуть синдром отмены через антагонистические свойства налбуфина гидрохлорида. Налбуфин может влиять на ферментативные лабораторные тесты для определения наркотической зависимости.

Не рекомендуется применять препарат без проведения соответствующей диагностики при хирургическом брюшном синдроме, поскольку налбуфина гидрохлорид может маскировать его проявления.

Это лекарственное средство содержит натрия метабисульфит (Е 223). Редко может вызывать реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

 У пациентов, которым применяют налбуфин, наиболее часто наблюдаются реакции седативного характера.

Со стороны нервной системы: головокружение, общая слабость, головная боль, седация, диплопия, нервозность, депрессия, возбуждение, плаксивость, эйфория, враждебность, сонливость, ночные ужасы, галлюцинации, звон в ушах, спутанность сознания, дисфория, дисфория нарушение речи, изменение настроения; судороги, ригидность мышц, тремор, самопроизвольные мышечные сокращения, повышение внутричерепного давления.

Психические нарушения: привыкание к препарату, психомиметические реакции, невротические реакции, беспокойство, нервозность (неугомонность), эйфория.

Возможность возникновения физической и психической зависимости, а также толерантности во время длительного лечения такая же, как и в случае применения других производных морфина.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение АД, брадикардия, тахикардия, ортостатическая гипотензия, сердцебиение.

Со стороны органов зрения: нечеткость или нарушение зрения, миоз.

Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, колики, спазмы в животе, запор, диспепсия, горький привкус, анорексия; симптомы раздражения желудочно-кишечного тракта; нарушение функциональных показателей печени; спазм желчевыводящих путей, при воспалительных заболеваниях кишечника – паралитическая кишечная непроходимость и токсический мегаколон (запор, метеоризм, тошнота, гастралгия, рвота).

Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания, уменьшение минутного объема дыхания, диспноэ, астматические приступы.

Со стороны кожи: повышенная влажность кожи, зуд, крапивница, чувство жара; иктеричность склеры и желтушность кожи; изменения в месте введения, в том числе болезненность, гипотермия, отек, краснота, жжение.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: понижение либидо или потенции.

Аллергические реакции: анафилактические реакции, шок, респираторный дистресс-синдром, отек Квинке, отек лица, чихание, бронхоспазм, отек легких, кожная сыпь, повышенное потоотделение.

Другие: приливы, затуманивание зрения; уменьшение диуреза, частые позывы к мочеиспусканию, спазм мочевыводящих путей; гепатотоксичность (темная моча, белый кал); медикаментозная зависимость, синдром отмены (спастическая боль в животе, тошнота, рвота, ринорея, слезотечение, слабость, чувство тревожности, повышение температуры тела).

При применении препарата в акушерской практике угнетение дыхания у новорожденных, которое может быть длительным или с задержкой циркуляции.

В случае передозировки возможны такие симптомы: угнетение дыхания, артериальная гипотензия, недостаточность кровообращения, углубление комы, судороги, рабдомиолиз, что прогрессирует до почечной недостаточности.

При лечения передозировки применяют:

• на ранней стадии пациентам в сознании активированный уголь внутрь;
• поддерживающую терапию (кислород, введение заместительной жидкости, средства, повышающие артериальное давление);
• введение налоксона (специфический антидот).

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте. Не замораживать.

Данный лекарственный препарат относится к группе обезболивающих фармвеществ – анальгетиков, которые являются опиоидами, производными морфинана.

Основным действующим компонентом является налбуфин, это обезболивающий препарат, агонист, а также антагонист рецепторов-опиоидов (в основном в их число входят каппа-рецепторы и мю-рецепторы).