Нимедар гранулы по 100 мг/2 г, 30 шт.

По 2 г гранул в однодозовом пакете, по 30 пакетов в коробке.

Гранулы для оральной суспензии.

Основные физико-химические свойства: гранулы от светло-желтого до желтого цвета.

Препарат Нимедар – нестероидное противовоспалительное средство группы метансульфонанилидов, которое оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Лечебное действие препарата Нимедар обусловлено тем, что он взаимодействует с каскадом арахидоновой кислоты и снижает биосинтез простагландинов путем ингибиции циклооксигеназы.

В организме человека Нимедар хорошо всасывается при пероральном приеме, достигая максимальной концентрации в плазме через 2-3 часа. До 97,5% нимесулида связывается с белками плазмы. Нимесулид активно метаболизируется в печени при участии CYP2C9, изофермента цитохрома Р 450. Основным метаболитом является парагидроксипроизводное, которое также имеет фармакологическую активность. Период полувыведения – от 3,2 до 6 часов. Нимесулид выводится из организма с мочой – около 50% от принятой дозы. Около 29% от принятой дозы выводится с калом в метаболизированом виде. Лишь 1-3% выводится из организма в неизмененном состоянии. Фармакокинетический профиль у пациентов пожилого возраста не меняется.

Неселективные нестероидные противовоспалительные средства. Код АТХ М01А Х17.

Фармакодинамические взаимодействия.

Кортикостероиды: повышается риск возникновения язвы пищеварительного тракта или кровотечения. Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: увеличивается риск возникновения кровотечений в пищеварительном тракте.

Антикоагулянты: НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин или ацетилсалициловая кислота, поэтому такая комбинация противопоказана больным с тяжелыми расстройствами коагуляции. Если такой комбинированной терапии нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертывания крови.

Диуретические средства, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и антагонисты ангиотензина II.

НПВС могут ослаблять действие диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых больных с ухудшенной функцией почек (например у обезвоженных больных или пациентов пожилого возраста) при совместном применени ингибиторов АПФ, антагонистов ангиотензина II или веществ, подавляющих систему циклооксигеназы, возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, является обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать тогда, когда больной применяет препарат Нимедар совместно с ингибиторами АПФ или антагонистами ангиотензина II. Следует быть очень осторожным, применяя такую комбинацию, особенно пациентам пожилого возраста. Больные должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию надо тщательно контролировать после начала применения такой комбинации. Нимесулид временно ослабляет действие фуросемида относительно выведения натрия и в меньшей степени – относительно выведения калия, а также уменьшает диуретический эффект. Совместное применение фуросемида и Нимедара больным с нарушением почечной или сердечной функции требует осторожности.

У здоровых добровольцев нимесулид быстро снижает эффект фуросемида, направленный на выведение натрия и в меньшей степени – на выведение калия, а также снижает мочегонное действие. Одновременное применение нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (примерно на 20 %) площади под кривой «концентрация/время» (AUC) и снижение кумулятивной экскреции фуросемида без изменений почечного клиренса фуросемида.

Фармакокинетические взаимодействия с другими лекарственными средствами.

Были сообщения о том, что НПВС снижают клиренс лития, что приводит к увеличению уровня лития в плазме крови и токсичности лития. При назначении препарата Нимедар больным, которые получают терапию препаратами лития, следует регулярно проводить контроль уровня лития в плазме.

Нет клинически значимого взаимодействия с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (комбинация алюминия и магния гидроксида) in vivo. Нимесулид подавляет активность фермента CYP2C9. При одновременном применении с Нимедаром лекарств, являющихся субстратами этого фермента, концентрация их в плазме может повышаться. Требуется осторожность в случае, когда нимесулид назначается менее чем за 24 часа до или менее чем за 24 часа после приема метотрексата, поскольку возможно повышение уровня последнего в сыворотке крови и увеличение его токсичности.

Благодаря влиянию на почечные простагландины ингибиторы синтетаз, к которым относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.

Влияние других препаратов на нимесулид.

Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Несмотря на то, что эти взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата.

Действующее вещество: nimesulide;

1 однодозовый пакет по 2 г гранул содержит нимесулида 100 мг;

вспомогательные вещества: полиэтиленгликоля цетостеариловый эфир, мальтодекстрин, кислота лимонная безводная, ароматизатор апельсиновый, сахар кристаллический.

Исследования влияния нимесулида на способность управлять автотранспортом или другими механическими средствами не проводились, но если при применении нимесулида у пациентов возникает головная боль, головокружение или сонливость, то им следует отказаться от управления автотранспортом или другими механизмами.

Подавление синтеза простагландинов может неблагоприятно повлиять на беременность и/или развитие плода. Данные, полученные при эпидемиологических исследованиях, позволяют сделать вывод о том, что на ранних сроках беременности применение препаратов, подавляющих синтез простагландина, увеличивает риск самопроизвольного аборта, возникновения у плода пороков сердца и гастрошизиса. Абсолютный риск развития аномалии сердечно-сосудистой системы повышается с менее чем 1% примерно до 1,5%. Считается, что риск увеличивается с увеличением дозы и длительности применения.

Не следует принимать нимесулид во время первого и второго триместра беременности без крайней необходимости. В случае назначения препарата женщинам, которые пытаются забеременеть, или в первый и второй триместр беременности следует выбирать наименьшую возможную дозу и наименьшую возможную продолжительность лечения.

В третьем триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландина могут привести к развитию у плода:

• пневмокардиального токсического поражения (с преждевременным закрытием артериальных протоков и гипертензией в системе легочной артерии);
• дисфункции почек, которая может прогрессировать до почечной недостаточности с развитием маловодия;

У матери и плода в конце беременности возможно:

• увеличение времени кровотечения, антиагрегационный эффект, который может возникнуть даже при применении очень низких доз препарата;
• подавление сократительной деятельности матки, что может привести к задержке или удлинению периода родов.

Поэтому нимесулид противопоказан в третьем триместре беременности.

Применение нимесулида может ухудшить фертильную функцию у женщин, поэтому препарат не рекомендуется назначать женщинам, которые пытаются забеременеть. Женщинам, которые испытывают трудности с наступлением беременности или проходят исследования по поводу бесплодия, следует прекратить употребление нимесулида. Если беременность установлена во время применения нимесулида, то врач должен быть об этом проинформирован.

Так как НПВС, угнетают синтез простагландинов, нимесулид может вызывать преждевременное закрытие баталовой протоки, легочную гипертензию, олигурию, маловодие. Возрастает риск развития кровотечения, слабости родовой деятельности и периферического отека. Есть данные о возникновении почечной недостаточности у новорожденных, матери которых применяли нимесулид в конце беременности. Исследования на животных доказали атипичную репродуктивную токсичность препарата, но достоверных данных относительно применения нимесулида беременным не существует.

Поскольку неизвестно, проникает ли нимесулид в грудное молоко, его применение противопоказано в период кормления грудью.

Препарат Нимедар детям до 12 лет противопоказан.

Лечение острой боли, первичной дисменореи.

Нимесулид следует применять только в качестве препарата второй линии. Решение о назначении нимесулида нужно принимать на основании оценки всех рисков для конкретного пациента.

• Гиперчувствительность к нимесулиду или к любому компоненту препарата.
• Гиперергические реакции в анамнезе (бронхоспазм, ринит, крапивница) в связи с применением ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов.
• Гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе.
• Сопутствующее применение других веществ с потенциальной гепатотоксичностью.
• Желудочно-кишечные кровотечения или перфорации в анамнезе, связанные с предшествующим применением нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).
• Язва желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, наличие в анамнезе язвы, перфорации или кровотечения в пищеварительном тракте.
• Наличие в анамнезе цереброваскулярных кровотечений или других кровоизлияний, а также заболеваний, сопровождающихся кровоточивостью.
• Тяжелые нарушения свертывания крови.
• Тяжелая сердечная недостаточность.
• Тяжелые нарушения функции почек.
• Нарушение функции печени.
• Повышенная температура тела у больного и/или гриппоподобные симптомы.
• Алкоголизм и наркотическая зависимость.
• Детский возраст до 12 лет.
• Третий триместр беременности и период кормления грудью.

Для того чтобы минимизировать возможные нежелательные побочные эффекты, необходимо применять минимально эффективную дозу в течение кратчайшего времени. Рекомендуется употреблять после приема пищи.

Максимальная продолжительность курса лечения препаратом Нимедар – 15 суток.

Взрослые. 100 мг нимесулида (1 однодозовый пакет) 2 раза в сутки после еды.

Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы не нужна.

Дети в возрасте от 12 лет. Коррекция дозы не нужна.

Пациенты с нарушением функции почек. Для пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) коррекция дозы не нужна, в то время как тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/ч) является противопоказанием к применению Нимедара.

Содержимое пакета высыпают в стакан, растворяют водой и принимают перорально.

Со стороны кровеносной и лимфатической системы: анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, панцитопения, пурпура.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилаксия.

Со стороны метаболизма: гиперкалиемия.

Со стороны психики: чувство страха, нервозность, ночные кошмарные сновидения.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).

Со стороны органов зрения: нечеткость зрения, расстройства зрения.

Со стороны органов слуха: вертиго (головокружение).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипертензия, геморрагия, лабильность артериального давления, приливы.

Со стороны респираторной системы и органов средостения: одышка, астма, бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, диарея, тошнота, рвота, запор, метеоризм, гастрит, кровотечения в пищеварительном тракте, язва и перфорация желудка или 12-перстной кишки, боль в животе, стоматит, испражнения черного цвета, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение колитов и болезни Крона.

Со стороны печени и желчевыделительной системы: увеличение уровня ферментов печени, гепатит, молниеносный (фульминантный) гепатит с летальным исходом, в том числе желтуха, холестаз.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, сыпь, эритема, дерматит, образование пузырей, крапивница, ангионевротический отек, отек лица, полиморфная эритема, синдром Стивенса–Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, повышенная потливость.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания, почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.

Общие нарушения: отек, недомогание, астения, гипотермия.

Чаще всего при применении нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) наблюдаются побочные реакции со стороны пищеварительного тракта.

Клинические и эпидемиологические исследования свидетельствуют о том, что некоторые НПВС, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к возникновению артериальных тромботических осложнений, например инфаркта миокарда или инсульта.

Симптомы острой передозировки нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) обычно ограничиваются такими: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. Эти симптомы, как правило, обратимы при поддерживающей терапии. Возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения, артериальной гипертензии, острой почечной недостаточности, угнетения дыхания, комы, однако такие явления встречаются редко. Были сообщения об анафилактоидных реакциях при применении терапевтических доз НПВС и при их передозировке. Специфического антидота нет. Лечение передозировки симптоматическое и поддерживающее. Данных о выведении нимесулида с помощью гемодиализа нет, но если принять во внимание высокую степень связывания нимесулида с белками плазмы (до 97,5 %), то маловероятно, что диализ окажется эффективным. При наличии симптомов передозировки или после приема большой дозы препарата в течение 4 часа после его приема пациентам можно назначить искусственное вызывание рвоты и/или прием активированного угля (60-100 г для взрослых), осмотического слабительного средства. Форсированный диурез, повышение щелочности мочи, гемодиализ и гемоперфузия могут быть неэффективными из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы.

Следует контролировать функции почек и печени.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Препарат Нимедар оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие.