Нимесил гранулы 2 г №30

По 2 г в однодозовом пакете; по 9 или 15 или 30 пакетов в картонной коробке.

Гранулы для оральной суспензии.
Основные физико-химические свойства: светло-желтый зернистый порошок с апельсиновым запахом после частичного растворения цвет раствора белый или светло-желтый.

Нимесулид — НПВП с обезболивающим и жаропонижающим свойствами, который действует как ингибитор фермента циклооксигеназы, который отвечает за синтез простагландинов.

Всасывание. Нимесулид хорошо всасывается при пероральном приеме. После приема однократной дозы 100 мг нимесулида, у взрослых максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа и составляет 3-4 мг / л. Площадь под кривой «концентрация - время» (AUC) составляет 20-35 мг ч / л. Не было отмечено ни одной статистически значимой разницы между этими показателями и такими показателями после приема 100 мг дважды в сутки в течение 7 дней. До 97,5% нимесулида связывается с белками плазмы.
Биотрансформация и элиминация. Нимесулид активно метаболизируется в печени различными путями, в том числе с участием фермента цитохрома Р450 CYP2C9. Поэтому существует угроза возникновения лекарственного взаимодействия при одновременном применении с лекарственными средствами, которые метаболизируются при участии CYP2C9 (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Основным метаболитом является парагидроксипохидна, которая также является фармакологически активной. Время до обнаружения этого метаболита в циркулирующей крови является коротким (около 0,8 часа), но константа реакции его образования невысока и значительно меньше, чем коэффициент абсорбции нимесулида. Гидроксинимесулид является единственным метаболитом, обнаруживается в плазме и почти полностью находится в связанной форме. Период полувыведения составляет от 3,2 до 6 часов.
Нимесулид выводится в основном с мочой (около 50% от принятой дозы). Только 1-3% выводится в неизмененном виде. Гидроксинимесулид - основной метаболит, оказывается исключительно в виде глюкуронаты. Около 29% от принятой дозы выводится с калом в метаболизированного виде. Фармакокинетический профиль нимесулида у пациентов пожилого возраста при однократном и повторном приеме не изменяется.
В краткосрочном экспериментальном исследовании, которое проводилось с участием пациентов с нарушением функции почек легкой или средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-80 мл / мин) и здоровых добровольцев, максимальная концентрация нимесулида и его основного метаболита в плазме больных была не выше, чем концентрация в здоровых добровольцев. AUC и период полувыведения у пациентов с нарушением функции почек были на 50% больше, но всегда находились в пределах диапазона фармакокинетических показателей, наблюдавшихся у здоровых добровольцев, принимавших нимесулид. Повторное применение не приводило к кумуляции. Нимесулид противопоказан пациентам с нарушением функции печени (см. Раздел «Противопоказания»).
Доклинические данные по безопасности.
Доклинические данные, полученные в стандартных исследованиях фармакологической безопасности, токсичности при повторном приеме, генотоксичности и канцерогенного действия не выявили особой опасности для человека. В исследованиях токсичности при повторном приеме нимесулид проявлял желудочно-кишечную, почечную и печеночную токсичность. В исследованиях репродуктивной токсичности при назначении самкам препарата в дозах, не оказывающих токсического действия, эмбриотоксические и тератогенные эффекты (пороки развития скелета, дилатация желудочков мозга) наблюдались у кроликов, но не у крыс. У крыс наблюдались повышенная смертность потомства в раннем постнатальном периоде и побочные реакции по фертильности.

Неселективные нестероидные противовоспалительные средства (НПВС).
Код АТХ М01А Х17.

Фармакодинамические взаимодействия.
Кортикостероиды. ГКС могут повышать риск возникновения язвы пищеварительного тракта или кровотечения (см. Раздел «Особенности применения»).
Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) увеличивают риск возникновения язвы или кровотечения в пищеварительном тракте (см. Раздел «Особенности применения»).
Антикоагулянты. НПВС могут усиливать эффекты антикоагулянтов, таких как варфарин (см. Раздел «Особенности применения»). При лечении нимесулидом пациентов, принимающих варфарин или подобные антикоагулянты или ацетилсалициловую кислоту, существует повышенный риск возникновения осложнений в виде кровотечений, поэтому такая комбинация не рекомендуется (см. Также раздел «Особенности применения») и противопоказана больным с тяжелыми расстройствами коагуляции (см. Также раздел «Противопоказания»). Если комбинированной терапии нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертывания крови.
Диуретики, ингибиторы АПФ (ингибиторы АПФ) и антагонисты ангиотензина II (АAИИ). НПВС могут ослаблять действие диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых больных со сниженной функцией почек (в обезвоженных больных или пациентов пожилого возраста с нарушением функции почек) совместное применение ингибиторов АПФ и ингибиторов циклооксигеназы может вызвать дальнейшее ухудшение функции почек, в том числе возникновения острой почечной недостаточности, которая, как правило, является обратимой . Появление таких взаимодействий следует учитывать у пациентов, которым приходится применять лекарственные средства, содержащие нимесулид, вместе с ингибиторами АПФ или ААИИ. Поэтому такую комбинацию препаратов следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Больные должны получать достаточное количество жидкости. Следует проанализировать необходимость контроля почечной функции после начала сопутствующего лечения и периодического наблюдения после его прекращения.
Другие нестероидные противовоспалительные средства (НПВС). Совместное применение лекарственных средств, содержащих нимесулид (см. Раздел «Клинические характеристики»), с другими НПВП, в том числе с ацетилсалициловой кислотой в противовоспалительных дозах (≥ 1 г в виде однократного приема или ≥ 3 г в сутки), не рекомендуется.
Фармакокинетические взаимодействия: влияние нимесулида на фармакокинетику других лекарственных средств.
Фуросемид. У здоровых добровольцев нимесулид временно ослабляет действие фуросемида по выводу натрия и в меньшей степени - выведение калия и уменьшает диуретический эффект. Одновременное применение нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (примерно на 20%) площади под кривой «концентрация - время» (AUC) и кумулятивной экскреции фуросемида без изменений почечного клиренса. Совместное применение фуросемида и лекарственных средств, содержащих нимесулид, больным с нарушением почечной или сердечной функции требует осторожности (см. Раздел «Особенности применения»).
Литий. Были сообщения о том, что НПВС снижают клиренс лития, что приводит к увеличению его уровня в плазме и токсичности лития. При назначении нимесулида пациенту, получает терапию препаратами лития, следует тщательно контролировать уровень лития в плазме.
Фармакокинетические взаимодействия: влияние других лекарственных средств на фармакокинетику нимесулида.
Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания тольбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Однако, несмотря на возможное влияние на его концентрацию в плазме крови, такие взаимодействия не имеют клинического значения.
Другие взаимодействия.
Возможны фармакокинетические взаимодействия с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (а именно комбинация алюминия и магния гидроксида) также были исследованы in vivo. Никаких клинически значимых взаимодействий не наблюдалось.
Нимесулид ингибирует активность фермента CYP2С9. Плазматические концентрации лекарственных средств, являющихся субстратами этого фермента, могут повышаться при одновременном применении Нимесил®.
Нужно соблюдать осторожность в случае, когда нимесулид применяется менее чем за 24 часа до или менее чем через 24 часа после приема метотрексата, поскольку возможно повышение уровня последнего в сыворотке крови и увеличение его токсичности.
В связи с влиянием на почечные простагландины такие ингибиторы синтетаз простагландинов, как нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспорина.

Действующее вещество: нимесулид.
1 однократной пакет по 2 г гранул содержит нимесулида 100 мг.
Вспомогательные вещества: макрогол цетостеариловый эфир, сахароза, мальтодекстрин, лимонная кислота, апельсиновый ароматизатор.

Исследование влияния лекарственных средств, содержащих нимесулид, на способность управлять автотранспортом или другими механизмами не проводили, однако пациентам, которые испытывают головокружение, вертиго или сонливость после приема нимесулида, следует воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами.

Беременность.
Применение нимесулида противопоказано в третьем триместре беременности (см. раздел «Противопоказания»).
Подавление синтеза простагландинов может неблагоприятно повлиять на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований позволяют сделать вывод о том, что на ранних сроках беременности применение ингибиторов синтеза простагландинов может увеличить риск выкидыша и возникновения у плода пороков сердца и гастрошизис. Абсолютный риск развития аномалии сердечно-сосудистой системы повышается не менее чем 1% до 1,5%. Считается, что риск увеличивается с увеличением дозы и продолжительности терапии.
У животных применение ингибитора синтеза простагландинов приводило к увеличению пре- и постимплантацийних потерь и повышение смертности эмбриона и плода. Кроме того, сообщалось о том, что у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, повышалась частота возникновения различных пороков плода, в том числе сердечно-сосудистой системы.
Поскольку достоверных данных по применению нимесулида беременности не существует, а потенциальный риск для человека не определен, его не следует принимать во время первого и второго триместра беременности без крайней необходимости. В случае применения нимесулида женщинам, которые пытаются забеременеть, или в течение первого и второго триместра беременности, следует назначать наименьшую возможную дозу и наименьшее возможное длительность лечения.
В третьем триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут привести к развитию у плода:
пневмокардиального токсического поражения (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);
дисфункции почек, может прогрессировать до почечной недостаточности с развитием маловодие.
У матери в конце беременности и новорожденного возможно:
увеличение времени кровотечения, антиагрегационный эффект, который может возникнуть даже при применении очень низких доз;
подавление сократительной деятельности матки, что приводит к задержке или удлинение родов.
Кормление грудью.
Неизвестно, проникает ли нимесулид в грудное молоко. Нимесулид противопоказан в период кормления грудью (см. раздел «Противопоказания» и доклинические данные по безопасности).
Фертильность.
Как и другие НПВС, лекарственные средства, содержащие нимесулид, не рекомендуются женщинам, которые пытаются забеременеть (см. раздел «Особенности применения»). Женщинам, имеющим проблемы с наступлением беременности или проходят обследование по поводу бесплодия, следует прекратить применение нимесулида.
Если беременность установлена при применении нимесулида, врач должен быть проинформирован об этом.

Лекарственное средство Нимесил® противопоказан детям до 12 лет.

Лечение острой боли, первичной дисменореи.
Нимесулид следует применять только как препарат второй линии.
Решение о назначении нимесулида нужно принимать на основе оценки всех рисков для конкретного пациента.

Повышенная чувствительность к нимесулида, в любой другой НПВП или к любой из вспомогательных веществ препарата.
Гиперергические реакции в анамнезе (например бронхоспазм, ринит, крапивница) в связи с применением ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств.
Гепатотоксичные реакции на нимесулид в анамнезе.
Одновременное применение других веществ с потенциальной гепатотоксичностью.
Алкоголизм и наркотическая зависимость.
Желудочно-кишечные кровотечения или перфорации в анамнезе, связанные с предыдущим приемом НПВС.
Язвенная болезнь в фазе обострения или наличие в анамнезе кровотечения в пищеварительном тракте, язвы или перфорации.
Цереброваскулярная кровотечение или другие кровоизлияния, а также заболевания, сопровождающиеся кровоточивостью.
Тяжелые нарушения свертывания крови.
Тяжелая сердечная недостаточность.
Тяжелое нарушение функции почек.
Нарушение функции печени.
Лихорадка и/или гриппоподобные симптомы.
Возраст до 12 лет.
Третий триместр беременности и период кормления грудью (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью» и доклинические данные по безопасности).

Дозировка.
С целью снижения частоты возникновения побочных реакций нужно применять минимальную эффективную дозу в течение короткого времени (см. Раздел «Особенности применения»). Максимальная продолжительность курса лечения нимесулидом составляет 15 суток.
Взрослые. 1 пакет (100 мг нимесулида) 2 раза в сутки после еды.
Пациенты пожилого возраста. Пациенты пожилого возраста не нуждаются в снижении суточной дозы (см. Раздел «Фармакокинетика»).
Дети. Лекарственные средства, содержащие нимесулид, противопоказаны детям до 12 лет (см. Также раздел «Противопоказания»). Учитывая фармакокинетический профиль у взрослых и фармакодинамические характеристики нимесулида, коррекция дозы детям в возрасте от 12 до 18 лет не нужна.
Нарушение функции почек. Учитывая фармакокинетику, пациентам с легкой или умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) коррекция дозы не требуется, в то время как при тяжелом нарушении функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин) препарат Нимесил® противопоказан ( см. раздел «Противопоказания» и «Фармакокинетика»).
Нарушение функции печени. Применение лекарственного средства Нимесил® противопоказано больным с нарушением функции печени (см. раздел «Фармакокинетика»). Побочные реакции можно минимизировать путем применения препарата в течение короткого периода времени, необходимого для контроля симптомов (см. раздел «Особенности применения»).
Способ применения.
Содержание пакета высыпать в стакан с негазированной водой. Перемешать ложкой до получения суспензии с апельсиновым запахом. Выпить суспензию сразу после перемешивания.

Со стороны нервной системы: нечасто - головокружение; редко - чувство страха, нервозность, ночные кошмарные сновидения; очень редко - головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе). Со стороны органа зрения: редко - нечеткое зрение.

Симптомы острой передозировки НПВП обычно ограничиваются следующими: апатия, сонливость, тошнота, рвота и боль в эпигастральной области, которые, как правило, обратимы при поддерживающей терапии. Возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения. Редко возможны артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома. Были сообщения о анафилактоидные реакции при применении терапевтических доз НПВС, которые могут возникать при передозировке. В случае передозировки НПВП пациентам следует обеспечить симптоматическое и поддерживающее лечение. Специфических антидотов нет. Информации о выводе нимесулида с помощью гемодиализа нет, но если принять во внимание его высокую степень связывания с белками плазмы (до 97,5%), то маловероятно, что диализ окажется эффективным при передозировке. При наличии симптомов или после сильной передозировки течение 4 часов после приема препарата пациентам можно назначить вызывание рвоты и/или активированный уголь (60-100 г для взрослых), и/или осмотическое слабительное средство. Форсированный диурез, заложенные мочи, гемодиализ или гемоперфузия могут быть неэффективными в связи с высокой степенью связывания с белками. Следует контролировать функции почек и печени.

Специальные условия хранения не требуются. Лекарственное средство хранить в недоступном для детей месте.

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь в виде светло-желтого зернистого порошка с апельсиновым запахом. 1 пак. Вспомогательные вещества: макрогола цетостеариловый эфир, сахароза, мальтодекстрин, лимонная кислота безводная, апельсиновый ароматизатор. 2 г - пакетики трехслойные (9) - пачки картонные.