Новостезин Спинал Хеви раствор, 5мг/мл, по 4 мл во флаконах, 5 шт.

по 4 мл во флаконах; по 5 флаконов в контурной ячеистой упаковке; по 1 контурной ячеистой упаковке в пачке из картона.

Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Бупивакаин - местный анестетик длительного действия амидного типа. Обратимо блокирует проведение импульсов в нервных волокнах, подавляя транспорт ионов натрия через мембрану нейронов. Подобные эффекты также могут наблюдаться на возбуждающих мембранах мозга и миокарда.

Лекарственное средство предназначено для гипербарической спинномозговой анестезии. Относительная плотность раствора для инъекций составляет 1,026 при температуре 20 ° С (эквивалентно 1,021 при 37 ° С), и начальное распределение препарата в субарахноидальном пространстве в значительной степени зависит от силы тяжести.

Бупивакаин является високожирорастворимым с коэффициентом распределения масло / вода 27,5.

Бупивакаин демонстрирует полную двухфазную абсорбцию из субарахноидального пространства с периодами полувыведения двух фаз примерно 50 и 400 минут со значительными колебаниями. Фаза медленного абсорбции является фактором, ограничивающим вывода бупивакаина, и это объясняет, почему конечный период полувыведения длительнее после субарахноидального введения по сравнению с таковым после внутривенного применения.

Абсорбция с субарахноидального пространства относительно медленная, что вместе с небольшой дозой, необходимой для спинальной анестезии, приводит к относительно низкой максимальной плазменной концентрации (примерно 0,4 мг / л на каждые введенные 100 мг).

После введения общий клиренс бупивакаина составляет примерно 0,58 л / мин, объем распределения в равновесном состоянии - 73 л, конечный период полувыведения - 2,7 часа, а коэффициент печеночного выведения - 0,40. Бупивакаин практически полностью метаболизируется в печени путем ароматического гидроксилирования до 4-гидроксибупивакаину и путем N-деалкилирования к пипеколилксилидину (РРХ), оба пути опосредуются цитохрома Р450 3А4. Таким образом, его клиренс зависит от перфузии печени и активности ферментов метаболизма. Бупивакаин через плацентарный барьер. Концентрация свободного бупивакаина одинакова у беременной и плода. Однако общая плазменная концентрация ниже у плода, который имеет низкую степень связывания с белками крови.

У детей фармакокинетика лекарственного средства подобна таковой у взрослых.

Средства для местной анестезии. Амиды.
Код АТХ N01ВВ01.

Поскольку системные токсические эффекты являются аддитивными, бупивакаин следует применять с осторожностью пациентам, которые получают другие местные анестетики или препараты, которые по структуре подобные местных анестетиков амидного типа, например определенные антиаритмические препараты класса ИС.

Специфических исследований взаимодействий между бупивакаином и антиаритмическими средствами класса III (например амиодарон) не проводили, поэтому в случае одновременного применения следует соблюдать осторожность (см. Также раздел «Особенности применения»).

действующее вещество: bupivacaine hydrochloride;

1 мл бупивакаина гидрохлорида в пересчете на безводное вещество 5 мг;

вспомогательные вещества: глюкоза, моногидрат натрия гидроксид или кислота соляная концентрированная, вода для инъекций.

Беременность

Известных рисков для плода при применении в период беременности нет.

Следует отметить, что дозу препарата необходимо уменьшить для пациенток на поздних сроках беременности (см. Также раздел «Особенности применения»).

Кормления грудью

Бупивакаин проникает в грудное молоко, но риск воздействия на ребенка при применении терапевтических доз препарата маловероятно.

Лекарственное средство можно применять в педиатрической практике. Более подробно см. в разделе «Способ применения и дозы».

Показан взрослым и детям разного возраста для интратекальной (субарохноидальнои) спинномозговой анестезии в хирургии (урологические операции и операции на нижних конечностях длительностью 2-3 часа, а также операции в абдоминальной хирургии длительностью 45-60 минут).

Повышенная чувствительность к активному веществу, других местных анестетиков амидного ряда или к любому другому компоненту препарата.

Интратекально анестезия, независимо от применяемого местного анестетика, имеет свои противопоказания, которые включают:

• активные заболевания центральной нервной системы (ЦНС), такие как менингит, полиомиелит, внутричерепные кровоизлияния, подострая комбинированная дегенерация спинного мозга через пернициозной анемией и опухоли головного и спинного мозга;
• стеноз спинномозгового канала и заболевания в активной стадии (например спондилит, туберкулез, опухоли) или недавно перенесенные травмы (например перелом) позвоночника;
• септицемия;
• гнойная инфекция кожи в месте или рядом с местом пункции поясничного отдела позвоночника;
• кардиогенный или гиповолемический шок;
• нарушение свертывания крови или продолжения лечения антикоагулянтами.

Лекарственное средство должны применять только врачи с опытом проведения регионарной анестезии или введение осуществлять под их контролем в малых дозах, дающих возможность достичь достаточной степени анестезии.

Приведенные ниже дозы лекарственного средства следует рассматривать как инструкцию по применению препарата взрослым среднего возраста, коррекцию дозы следует выполнять индивидуально для каждого пациента.

Дозу препарата следует уменьшить для пациентов пожилого возраста и пациенток на поздних стадиях беременности.

Таблица 1

Рекомендуемое место инъекции ниже L3.

В настоящее время отсутствует клинический опыт применения доз выше 20 мг.

Спинальная введения препарата выполнять только после четкого определения субарахноидального пространства путем люмбальной пункции (пока через иглу для люмбальной пункции или при аспирации не будет получено прозрачную спинномозговую жидкость). В случае неэффективной анестезии новую попытку введения препарата следует делать только на другом уровне с меньшим объемом анестетика. Одной из причин недостаточного эффекта может быть неправильное распределение препарата в интратекальном пространстве. В таком случае достаточный эффект достигается при изменении положения тела пациента.

Новорожденные, младенцы и дети с массой тела до 40 кг.

Лекарственное средство можно применять в педиатрической практике.

Одно из отличий между детьми и взрослыми - это относительно высокий объем спинномозговой жидкости у младенцев и новорожденных, требует применения относительно большей дозы лекарственного средства на килограмм массы тела для достижения того же уровня блокады по сравнению со взрослыми.

Процедуры регионарной анестезии у детей должны выполнять квалифицированные врачи, которые имеют надлежащий опыт проведения регионарной анестезии детям, а также опыт выполнения методики анестезии.

Дозы, указанные в таблице 2, следует рассматривать как рекомендованные для применения лекарственного средства в педиатрии. Наблюдались случаи индивидуальной изменчивости. Стандартные рекомендации по дозировке следует принимать во внимание при наличии факторов, влияющих на отдельно взятые методики проведения блокады, и для обеспечения индивидуальных требований пациентов.

Следует применять самые низкие необходимые для проведения адекватной анестезии дозы лекарственного средства.

Таблица 2

Дозировка лекарственного средства для новорожденных, младенцев и детей

Раствор нужно использовать как можно быстрее после того, как флакон был открыт. Любые остатки раствора следует утилизировать.

Побочные реакции, вызванные самым лекарственным средством, трудно отличить от физиологических эффектов, связанных с блокадой нервных волокон (например, снижение артериального давления, брадикардия, временная задержка мочи), состояний, вызванных непосредственно процедурой (например, спинномозговая гематома) или косвенно иголочной пункцией (например, менингит, эпидуральный абсцесс), или состояний, связанных с утечкой цереброспинальной жидкости (например, головная боль, развивается после пункции твердой мозговой оболочки).

По информации о симптомах и лечении острой системной токсичности см. раздел «Передозировка».
 

Педиатрическая популяция

Нежелательные реакции при применении лекарственного средства у детей сходны с побочными эффектами у взрослых, однако у детей первые признаки токсичности местных анестетиков может быть трудно обнаружить, если блокаду проводить на фоне седации или общей анестезии.

Сообщение о подозреваемых побочные реакции

Сообщение о подозреваемых побочные реакции после регистрации лекарственного средства является важным. Это позволяет наблюдение за соотношением польза / риск при применении лекарственного средства. Работники здравоохранения должны сообщать о любых подозреваемые побочные реакции через национальную систему сообщений.

Острая системная токсичность

При применении высоких доз бупивакаина возможные токсические эффекты со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой систем, особенно при внутрисосудистом введении. Однако при спинальной анестезии применяется низкая доза, следовательно, риск передозировки маловероятно. В случае одновременного применения с другими местными анестетиками могут возникнуть системные токсические реакции, поскольку токсические эффекты являются аддитивными.

Лечение

В случае проведения тотальной спинальной блокады следует обеспечить достаточную вентиляцию легких (проходимость дыхательных путей пациента, обеспечение кислородом, интубация и ИВЛ, если это необходимо). При снижении артериального давления / брадикардии следует ввести сосудосуживающее средство (желательно с инотропным эффектом).

В случае возникновения признаков острой системной токсичности применения местных анестетиков следует немедленно прекратить. Лечение должно быть направлено на поддержание надлежащей вентиляции легких, оксигенации и кровообращения.

Всегда следует обеспечивать поступление кислорода и в случае необходимости проводить искусственную вентиляцию легких (возможно, с гипервентиляцией). В случае возникновения судорог применять диазепам, а в случае брадикардии - атропин. В случае возникновения циркуляторного шока внутривенно вводить жидкости, добутамин, а в случае необходимости - норадреналин (сначала 0,05 мкг / кг / мин, повышая дозу, если нужно, на 0,05 мкг / кг / мин каждые 10 минут), опираясь на результаты мониторинга гемодинамики в более тяжелых случаях. Также можно применять эфедрин. Следует рассмотреть вопрос о введение 20% липидной эмульсии. В случае остановки кровообращения могут быть показаны реанимационные мероприятия в течение нескольких часов. Следует корректировать любой ацидоз.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте. 

Несовместимость

Не рекомендуется добавление других лекарственных средств.

Препарат для проведения интратекальной (субарохноидальнои) спинномозговой анестезии в хирургии