Офлоксацин р-р д/инф. 200 мг бут. 100 мл

По 100 мл или 200 мл в бутылке, по 1 бутылке в пачке.

Раствор для инфузий.

Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость светло-желто-зеленого или светло-желтого цвета. Теоретическая осмолярность около 300 мосмоль/л.

Офлоксацин – синтетическое противомикробное средство фторированного хинолона широкого спектра действия как против грамотрицательных, так и грамположительных организмов.

Механизм действия основан на нарушении синтеза ДНК путем ингибирования бактериальной топоизомеразы II (гиразы) и топоизомеразы IV, что приводит к бактерицидному эффекту.

Фторхинолоны обладают зависимой от концентрации бактерицидной активностью и оказывают средний постантибиотический эффект. Активность прежде всего зависит от соотношения между максимальной концентрацией в сыворотке крови (Cmax) и минимальной ингибирующей концентрацией (MIC) соответствующего возбудителя или соотношения между AUC (площадь под фармакокинетической кривой) и MIC соответствующего возбудителя.
Механизм резистентности

Резистентность к офлоксацину и другим фторхинолонам развивается в результате последовательных мутаций в участках-мишенях топоизомеразы II обоих типов, ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. Другие механизмы резистентности, такие как уменьшение проникновения в клетки (распространенные у Pseudomonas aeruginosa) или усиление клеточной экскреции, могут также влиять на чувствительность к офлоксацину.

После перорального приема офлоксацин почти полностью всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке крови после пероральной дозы 200 мг составляет 2,5-3 мкг/мл и достигается через 1 час.

Период полувыведения из сыворотки крови составляет 6-7 часов и является линейным. Объем распределения составляет 120 литров. При многократном приеме препарата его концентрация в сыворотке крови не повышается (коэффициент увеличения составляет примерно 1,5).

Концентрации офлоксацина в моче и месте инфекций мочевыводящих путей превышают измеренную в сыворотке крови в 5-100 раз. Офлоксацин в первую очередь выводится с мочой в неизмененном виде. Мочевой клиренс снижается при почечной недостаточности.

Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны.

Код ATX J01M A01.

Антигипертензивные средства, барбитураты

Если офлоксацин назначать одновременно с лекарственными средствами, обладающими потенциальным антигипертензивным эффектом, может произойти внезапное снижение АД. Поэтому в таких случаях и у пациентов, получающих сопутствующие анестетики, рекомендуется мониторинг сердечно-сосудистой деятельности.

Теофиллин, фенбуфен или подобные нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)

Не было выявлено фармакокинетических взаимодействий офлоксацина с теофиллином. Однако может наблюдаться значительное снижение порога судорожной готовности при применении хинолонов с теофиллином, НПВП или другими средствами, снижающими порог судорожной готовности.

В случае судорожных припадков лечение офлоксацином следует прекратить.

Лекарственные средства с известной способностью удлинять интервал QT

Офлоксацин, как и другие хинолоны, следует применять с осторожностью у пациентов, принимающих лекарственные препараты с известной способностью удлинять интервал QT (например, противоаритмические препараты классов IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотики).

Сообщалось о продлении времени кровотечения во время одновременного приема офлоксацина и антикоагулянтов.

Антагонисты витамина К

Сообщалось о повышении показателей коагуляционных проб (протромбинового времени/международного нормализованного отношения (МНВ)) и/или кровотечения, которые могут быть серьезными, у пациентов, принимавших офлоксацин вместе с антагонистами витамина K (например, варфарином). У пациентов, принимающих антагонисты витамина К, следует контролировать показатели коагуляционных проб из-за возможного усиления эффекта производных кумарина.

Глубенкламид

Офлоксацин может вызвать незначительное повышение концентрации глибенкламида в сыворотке крови при одновременном применении; следует проводить тщательный мониторинг состояния пациентов, получающих эту комбинацию.

Пробенецид, циметидин, фуросемид, метотрексат

Пробенецид снижает общий клиренс офлоксацина на 24% и увеличивает AUC на 16%. Вероятным механизмом этого является конкуренция или торможение активной транспортировки при почечной канальцевой экскреции. Следует с осторожностью относиться к одновременному применению офлоксацина с препаратами, влияющими на почечную канальцевую секрецию, такими как пробенецид, циметидин, фуросемид и метотрексат.

В бутылку с препаратом не следует добавлять другие растворы и лекарства.

Офлоксацин несовместим с гепарином и маннитолом.

Офлоксацин совместим со следующими растворами и лекарственными средствами: 0,9% раствор хлорида натрия, 5% раствор глюкозы, раствор Рингера.

Действующее вещество: офлоксацин;

100 мл раствора содержит офлоксацин (в перечислении на сухое 100% вещество) 0,2 г;

другие составляющие: натрия хлорид, динатрия эдетат, кислота хлористоводородная разведенная, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Некоторые нежелательные реакции (например, головокружение/вертиго, сонливость, нарушение зрения) могут ухудшать способность пациента к концентрации внимания и уменьшать скорость реакции и таким образом представлять риск в ситуациях, когда эти способности особенно важны (например, управление транспортными средствами, обслуживание машин и механизмов, работа на высоте.

Пациенты должны знать, как они реагируют на препарат перед тем, как управлять автомобилем или другими механизмами. Эти эффекты могут усиливаться при употреблении алкоголя.

Беременность

Ограниченные данные о применении препарата у человека свидетельствуют о том, что терапия фторхинолонами во время I триместра беременности не ассоциирована с повышением риска серьезных пороков развития или других неблагоприятных последствий для беременности. Исследования на животных показали повреждение суставного хряща у незрелых животных, но без тератогенных эффектов. Поэтому офлоксацин противопоказан в период беременности.

Кормление грудью

Офлоксацин проникает в грудное молоко в маленьких количествах. Из-за потенциального риска артропатии и других серьезных токсических эффектов у грудных детей грудное кормление следует прекратить на время лечения офлоксацином.

Препарат противопоказан детям и подросткам (до 18 лет).

Препарат Офлоксацин показан взрослым для лечения следующих бактериальных инфекций:

• острый пиелонефрит и осложненные инфекции мочевыводящих путей;
  бактериальный простатит, эпидидимоорхит;
• сальмонеллез;
• воспалительные заболевания органов малого таза в сочетании с другими антибактериальными средствами;
• уросепсис.

Для указанных ниже показаний офлоксацин следует применять только тогда, когда использование других антибактериальных средств, обычно рекомендуемых для лечения этих инфекций, считается нецелесообразным:

• инфекции костей и суставов;
• осложненные инфекции кожи и мягких тканей;
• острый бактериальный синусит;
• обострение хронического обструктивного заболевания легких, включая бронхит;

Негоспитальная пневмония.
Офлоксацин не эффективен против Treponema pallidum.

Следует учитывать официальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных средств и местной чувствительности возбудителей.

Офлоксацин нельзя вводить:

• пациентам с гиперчувствительностью к офлоксацину, другим хинолонам или к любым вспомогательным веществам;
• пациентам с эпилепсией или с пониженным порогом судорожной готовности центральной нервной системы (ЦНС);
• пациентам с тендинитом в анамнезе, связанным с применением хинолонов;
• детям или подросткам в возрасте до 18 лет;
• в период беременности;
• в период кормления грудью;
• пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (может вызывать склонность к гемолитическим реакциям при лечении хинолонами).

*опыт экспериментального применения препарата животным свидетельствует о том, что невозможно полностью исключить его негативное влияние на хрящи суставов растущего организма.

Дозировка, способ введения и длительность лечения определяется типом и тяжестью инфекции.

Осложненные инфекции мочевыводящих путей:
200 мг 2 раза в сутки (может быть увеличена до 400 мг 2 раза в сутки)
7-21 день.
Острый пиелонефрит:
200 мг 2 раза в сутки (может быть увеличена до 400 мг 2 раза в сутки)
7-10 дней (может быть продлено до 14 дней).
Бактериальный простатит:
200 мг 2 раза в сутки (может быть увеличена до 400 мг 2 раза в сутки)
2-4 недели*, 4-8 недель*.
Эпидимоорхит:
200 мг 2 раза в сутки (может быть увеличена до 400 мг 2 раза в сутки)
14 дней.
Воспалительные заболевания тазовых органов:
400 мг 2 раза в сутки, 14 дней.
Уросепсис:
200 мг 2 раза в сутки.
Инфекции костей и суставов:
200 мг 2 раза в сутки, в течение 3-4 дней (в отдельных случаях можно продлить).
Осложненные инфекции кожи и мягких тканей:
200 мг 2 раза в сутки.
Острый бактериальный синусит:
200 мг 2 раза в сутки.
Обострение ХОБЛ, включая бронхит:
200 мг 2 раза в сутки.
Негоспитальная пневмония:
200 мг 2 раза в сутки.

Для завершения лечения пациентов, показавших улучшение во время начального лечения внутривенным офлоксацином, возможно применение перорального офлоксацина.

В отдельных случаях при лечении тяжелых инфекций, вызванных возбудителями различной чувствительности (например, инфекции дыхательных путей или костей) или при недостаточном ответе пациента на лечение может возникнуть необходимость увеличить дозу. В таких случаях доза может быть увеличена до 400 мг 2 раза в день. То же касается инфекций с сопутствующими кофакторами.

Важно соблюдать примерно одинаковые интервалы дозировки.

Пациенты пожилого возраста

Не нужно корректировать дозировку для пациентов пожилого возраста, кроме необходимости учитывать возможное нарушение функции почек.

Способ ввода

Офлоксацин предназначен для медленной внутривенной инфузии. Перед использованием необходимо открыть колпачок и протереть поверхностью пробки дезинфицирующим раствором.

Продолжительность инфузии 200 мг препарата должна быть не менее 30 минут. Это особенно важно, когда офлоксацин вводят одновременно с лекарственными средствами, которые могут привести к снижению АД или с барбитуратсодержащими анестетиками.

Офлоксацин совместим со следующими растворами и лекарствами: 0,9% раствор хлорида натрия, 5% раствор глюкозы, раствор Рингера.

Офлоксацин можно смешивать только с растворами, совместимость которых подтверждена.

Офлоксацин не следует смешивать с гепарином и маннитолом.

Офлоксацин следует вводить только в виде только что открытого раствора.

При улучшении состояния пациента инфузионную форму офлоксацина можно изменить на пероральную форму в той же дозе.

Продолжительность лечения

Продолжительность лечения зависит от реакции возбудителя и клинической картины. Обычно курс лечения должен продолжаться не менее 2-3 дней после стихания лихорадки и других симптомов.

Для острых инфекций длительность лечения обычно составляет 7-10 дней.

Продолжительность лечения не должна превышать 2 мес.

Частоту побочных реакций определять исходя из следующего условного обозначения: часто (от ≥1/100 до <1/10), редко (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/ 1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена по доступным данным)

Инфекционные и паразитарные заболевания. Не часто: микоз, резистентность патогенных организмов.

Со стороны крови и лимфатической системы. Очень редко: анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, панцитопения. Частота неизвестна: агранулоцитоз, нарушение функции костного мозга.

Со стороны иммунной системы. Редко: анафилактические реакции, анафилактоидные реакции, ангионевротический отек. Очень редко: анафилактический шок, анафилактоидный шок.

Метаболические и алиментарные нарушения. Редко: анорексия. Частота неизвестна: повышение сывороточного уровня холестерина, повышение сывороточных уровней триглицеридов, гипергликемия, гипогликемия у больных сахарным диабетом, принимающих сахароснижающие препараты, гипогликемическая кома.

Со стороны психики. Нечасто: психомоторное возбуждение, расстройства сна, бессонница. Редко: психотические расстройства (например галлюцинации), беспокойство, спутанность сознания, кошмарные сновидения, депрессия. Частота неизвестна: психотические расстройства и депрессия с самодеструктивным поведением, включая суицидальные мысли или попытки самоубийства, нервозность.

Со стороны нервной системы*. Нечасто: головокружение, головные боли. Редко: сонливость, парестезия, дисгевзия, паросмия. Очень редко: периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсомоторная нейропатия, судороги, экстрапирамидные симптомы или другие нарушения мышечной координации. Частота неизвестна: тремор, дискинезия, агевзия, утрата сознания.

Со стороны органов зрения*. Нечасто: раздражение глаз, жжение в глазах, конъюнктивит. Редко: нарушение зрения (например, помутнение зрения, диплопия и хроматопсия). Частота неизвестна: увеит.

Со стороны органов слуха и равновесия*. Нечасто: вертиго. Очень редко: шум в ушах, потеря слуха. Частота неизвестна: ухудшение слуха.

Со стороны сердца **. Нечасто: сердцебиение. Редко тахикардия. Частота неизвестна: желудочковые аритмии, полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт» (о возникновении этих реакций сообщали преимущественно у пациентов с фактором риска удлинения интервала QT), удлинения интервала QT на ЭКГ.

Со стороны сосудов**. Часто: флебит. Редко: артериальная гипотензия, артериальная гипертензия. Частота неизвестна: тяжелая артериальная гипотензия или коллапс с потерей сознания.

Со стороны респираторной системы, грудной клетки и средостения. Нечасто: кашель, назофарингит. Редко: одышка, бронхоспазм. Частота неизвестна: аллергический пневмонит, тяжелая одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Нечасто: боль в животе, диарея, тошнота, рвота. Редко: энтероколит, иногда геморрагический. Очень редко: псевдомембранозный колит. Частота неизвестна: диспепсия, метеоризм, запор, панкреатит.

Гепатобилиарные расстройства. Редко: повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЛДГ, ГГТ и/или щелочной фосфатазы), повышение уровня билирубина в крови. Очень редко: холестатическая желтуха. Частота неизвестна: гепатит, иногда может быть тяжелым; во время лечения офлоксацином сообщали о тяжелом поражении печени, включая случаи острой печеночной недостаточности, иногда летальные, преимущественно у пациентов с тяжелыми фоновыми заболеваниями печени.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Нечасто: зуд, сыпь. Редко: крапивница, приливы, усиленное потоотделение, пустулезная сыпь. Очень редко: мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, фоточувствительность, медикаментозный дерматит, сосудистая пурпура, васкулит, который в исключительных случаях может привести к некрозу кожи. Частота неизвестна: синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, медикаментозная сыпь, стоматит, эксфолиативный дерматит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани*. Редко: тендинит. Очень редко: артралгия, миалгия, разрывы сухожилий (в том числе ахиллова сухожилия), которые могут быть двусторонними и возникать в течение 48 часов после начала лечения. Частота неизвестна: рабдомиолиз и/или миопатия, мышечная слабость, надрывы мышц, разрывы мышц, разрывы связок, артрит.

Со стороны почек и мочевыводящих путей. Редко: повышение сывороточного уровня креатинина. Очень редко: ОПН. Частота неизвестна: острый интерстициальный нефрит.

Врожденные и семейные/генетические нарушения. Частота неизвестна: приступы порфирии у больных порфирией.

Общие нарушения и реакции в месте введения*. Часто: реакции в месте инфузии (боль, краснота). Частота неизвестна: общая слабость, лихорадка, боль (включая боль в спине, грудной клетке и конечностях).

* В очень редких случаях у пациентов, получавших хинолоны и фторхинолоны, независимо от возраста и имеющихся факторов риска, сообщали о длительных (в течение месяцев или лет), инвалидизирующих и потенциально необратимых серьезных побочных реакциях, которые влияют на разные, а иногда на несколько сразу. , системы органов и органы чувств (в том числе реакции, такие как тендинит, разрыв сухожилия, артралгия, боль в конечностях, нарушения походки, парестезии, связанные с нейропатией, депрессия, усталость, нарушение памяти, нарушение сна, нарушение слуха , зрения, вкуса и обоняния).

** Сообщалось о случаях аневризмы или расслоения аорты, иногда осложненных разрывом (включая летальные случаи), и случаях регургитации/недостаточности любого из клапанов сердца у пациентов, получавших фторхинолоны.

Симптомы интоксикации

Важнейшие симптомы острой передозировки включают, но не ограничиваются, симптомами ЦНС (спутанность сознания, головокружение, заторможенность, приступы судорог), удлинение интервала QT и желудочно-кишечные нарушения, такие как тошнота или эрозия слизистой.

В послерегистрационном периоде наблюдались нарушения со стороны ЦНС, включая спутанность сознания, судороги, галлюцинации и тремор.

Лечение интоксикации

При передозировке следует начать симптоматическое лечение. Из-за возможного удлинения интервала QT следует проводить мониторинг показателей ЭКГ. Возможно, потребуется наблюдать и стабилизировать жизненно важные функции других органов в реанимации.

Если возникают судороги, рекомендуется немедленное лечение противосудорожными препаратами. Элиминация офлоксацина при передозировке может быть ускорена форсированным диурезом. Часть офлоксацина может быть выведена из организма с помощью гемодиализа. Перитонеальный диализ и хронический амбулаторный перитонеальный диализ неэффективны при выведении офлоксацина из организма. Специфического антидота нет.

Хранить при температуре от 5°C до 25°C в защищенном от света и недоступном для детей месте.