Офтаквикс капли для глаз по 0,3 мл в тюбике-капельнице, 5 мг/мл, 10 шт.

По 10 тюбиков-капельниц в пакете из фольги в картонной коробке.

Капли глазные.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, от светло-желтого до зеленовато-желтого цвета раствор, практически свободный от видимых механических включений.

Левофлоксацин – L-изомер рацемического лекарственного вещества офлоксацина. Антибактериальное действие имеет преимущественно L-изомер офлоксацина.

Механизм действия

Левофлоксацин – антибактериальное средство из группы фторхинолонов, которое подавляет активность бактериальных топоизомеразам II типа – ДНК-гиразу и топоизомеразам IV. Действие левофлоксацина у грамотрицательных бактерий направлено ​​преимущественно на ДНК-гиразу, а у грамположительных бактерий – на топоизомеразу IV.

Механизм возникновения резистентности

Существуют два основных механизма возникновения резистентности бактерий к левофлоксацину: снижение концентрации препарата внутри бактериальной клетки или изменения в наборе ферментов, против которых направлено действие препарата. Такие изменения возникают вследствие мутаций в хромосомальных генах, кодирующих ДНК-гиразу (gyrA and gyrB) и топоизомеразу IV (parC и parE; grlA и grlB в Staphylococcus aureus). Причинами возникновения резистентности из-за снижения концентрации препарата внутри бактериальной клетки являются изменения внешней мембраны (OmpF), которые уменьшают возможность проникновения фторхинолонов внутрь грам-бактерий, или насосы, которые способствуют оттоку веществ. Резистентность через оттоки веществ описана у пневмококков (PmrA), стафилококков (NorA), анаэробных и грамотрицательных бактерий. Сообщается о резистентности к хинолонам через плазму крови (что определяется геном qnr) у Klebsiella pneumoniae и E. coli.

Перекрестная резистентность

Возможно возникновение перекрестной резистентности между фторхинолонами. Единичная мутация не вызывает клинической резистентности, но множественные мутации обычно вызывают клиническую резистентность ко всем средствам класса фторхинолонов. Изменения внешней мембраны и системы оттока веществ могут иметь широкую специфичность к субстратов, могут быть направлены против нескольких классов противобактериальных средств и привести к возникновению множественной резистентности.

Предельные значения

Контрольные точки минимальной подавляющей концентрации, отделяющие чувствительные организмы и организмы с промежуточной чувствительностью от резистентных, имеют следующие значения:

Pseudomonas spp., Staphylococcus spp., Streptococcus A, B, C, G:

чувствительные ≤ 1 мг/л, резистентные > 2 мг/л;

Streptococcus pneumoniae: чувствительные ≤ 2 мг/л, резистентные > 2 мг/л;

Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis: чувствительные ≤ 1 мг/л, резистентные > 1 мг/л.

Остальные патогенные микроорганизмы: чувствительные ≤ 1 мг/л, резистентные > 2 мг/л.

Спектром антибактериального действия

Распространенность приобретенной резистентности у отдельных микроорганизмах может варьировать в разных географических точках и во времени, поэтому желательно иметь местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций.

Таким образом, представленная информация предоставляет только приблизительные руководящие указания и рекомендации по возможной чувствительности или отсутствующей чувствительности микроорганизмов к левофлоксацину. Если распространенность резистентности на месте такова, что польза от применения лекарственного препарата против крайней мере некоторых видов инфекций является сомнительной, в случае необходимости следует обратиться за консультацией к специалисту.

В приведенной ниже таблице представлены только те виды бактерий, обычно вызывают внешние инфекционные заболевания глаз, такие как конъюнктивит.

Спектром антибактериального действия – категории чувствительности и характеристики резистентности согласно требованиям EUCAST.

* MSSA = штаммы Staphylococcus aureus (золотистый стафилококк), чувствительные к метициллину

** MRSA = штаммы Staphylococcus aureus (золотистый стафилококк), резистентные к метициллину

Данные по резистентности, указанные в таблице, основаны на результатах многоцентрового наблюдательного исследования (офтальмологическое исследование) по распространенности резистентности среди изолятов бактерий, полученных от пациентов с глазными инфекциями в Германии, июнь-ноябрь 2004 года.

Микроорганизмы классифицировали как чувствительные к левофлоксацину на основании чувствительности, определенной in vitro и концентрации в плазме крови после системной терапии. При местном применении были достигнуты более высокие максимальные концентрации, чем в плазме крови. Однако неизвестно, может ли кинетика препарата после местного закапывания в глаза изменить антибактериальное действие левофлоксацина и каким образом.

После применения левофлоксацин хорошо сохраняется в слезной пленке.

Средние концентрации левофлоксацина в слезной пленке, измеренные через 4 и 6 часов после местного дозирования, составили 17 и 6,6 мкг/мл соответственно. Через 4 часа после введения дозы у пяти из шести исследуемых добровольцев концентрации составили 2 мкг/мл и выше, у четырех из шести исследуемых добровольцев эта концентрация наблюдалась и через 6 часов после введения дозы.

Концентрацию левофлоксацина в плазме крови измеряли у 15 здоровых добровольцев в различные моменты времени в течение 15-дневного курса применения препарата. Средняя концентрация левофлоксацина в плазме крови через 1 час после применения дозы варьировалась от 0,86 нг/мл в 1-й день до 2,05 нг/мл на 15-й день. Самая высокая максимальная концентрация левофлоксацина – 2,25 нг/мл – была зафиксировано на 4-й день после 2 дней приема каждые 2 часа (всего 8 доз в сутки).

Максимальные концентрации левофлоксацина росли от 0,94 нг/мл в 1-й день до 2,15 нг/мл на 15-й день, что в 1000 раз меньше, чем концентрации после стандартных доз при приеме левофлоксацина внутрь.

Концентрация левофлоксацина в плазме крови после применения в пораженный глаз пока неизвестна.

Средства, применяемые в офтальмологии. Противомикробные средства. Фторхинолоны. Левофлоксацин. Код АТХ S01A E05.

Не проводили специальных исследований по взаимодействию этого препарата с другими лекарствами.

Поскольку максимальные концентрации левофлоксацина в плазме крови после закапывания в глаза минимум в 1000 раз меньше тех, которые наблюдались после стандартных пероральных доз, их взаимодействия, указанные для системного применения, вряд ли будут клинически значимыми при применении капель глазных Офтаквикс®.

Пациенты детского возраста.

Никаких исследований по взаимодействию лекарственных препаратов не проводили.

действующее вещество: левофлоксацин;

1 мл капель глазных содержит левофлоксацин полугидрат 5,12 мг эквивалентно 5 мг левофлоксацина;

1 тюбик-капельница (0,3 мл) содержит 1,5 мг левофлоксацина;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота соляная, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Офтаквикс® оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортным средством и использовать различные механизмы. Если наблюдается любое временное влияние на зрение, пациенту необходимо подождать пока зрение прояснится перед тем, как управлять автомобилем или использовать механизмы.

Беременность.

Нет достаточных данных о применении левофлоксацина беременным женщинам. Исследования на животных не свидетельствуют о прямом или косвенном вредном воздействии на репродуктивную функцию. Потенциальный риск для человека неизвестен. Капли глазные Офтаквикс®, 5 мг/мл, следует назначать в период беременности, только если ожидаемая польза для беременной превышает потенциальный риск для плода.

Кормление грудью

Левофлоксацин проникает в грудное молоко. Однако не предполагается никакого влияния на ребенка, находящегося на грудном вскармливании, при применении терапевтических доз препарата Офтаквикс®. Капли глазные Офтаквикс® следует применять в период кормления грудью, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для младенца.

Безопасность и эффективность лечения язвы роговицы и офтальмии у новорожденных не установлены. Препарат не рекомендуется назначать детям в возрасте до 1 года.

Дозы препарата, применяемые взрослым и детям старше 1 года подобны.

Особые предостережения и меры предосторожности при использовании одинаковых доз для взрослых и детей от 1 года.

Безопасность и эффективность применения препарата Офтаквикс® детям в возрасте от 1 года не установлены.

Безопасность и эффективность применения препарата Офтаквикс® детям в возрасте до 1 года на сегодня не установлены. Нет соответствующих данных.

Местное лечение бактериальных наружных глазных инфекций у пациентов от 1 года, вызванных микроорганизмами, чувствительными к левофлоксацину.

Гиперчувствительность к активному веществу левофлоксацина, другим хинолинам или к любому другому компоненту препарата.

Дозировка

Использовать по 1-2 капли в пораженный глаз (глаза) каждые 2 часа до 8 раз в сутки в течение первых двух дней после пробуждения, а затем 4 раза в сутки с 3-го по 5-й день.

При одновременном применении различных местных глазных лекарственных средств интервал между закапываниями должен составлять не менее 15 минут.

Продолжительность лечения зависит от тяжести остроты расстройства и от клинического и бактериологического течения болезни. Обычно курс лечения составляет 5 дней.

Применение у пациентов пожилого возраста.

Нет необходимости корректировать дозу для пациентов пожилого возраста.

Содержимое тюбика-капельницы достаточно для закапывания обоих глаз.

Капли глазные следует использовать сразу же после открытия тюбик-капельницы.

Использованный тюбик-капельницу и остатки медицинского препарата следует утилизировать согласно местным требованиям.

Особенности применения

Препарат нельзя вводить под конъюнктиву. Раствор следует вводить непосредственно в переднюю камеру глаза.

Как и в случае с другими противоинфекционными лекарственными средствами, длительное применение может привести в результате к чрезмерному размножению нечувствительных микроорганизмов, в том числе грибов. При ухудшении состояния пациента из-за инфекции или при отсутствии клинического улучшения в течение соответствующего периода времени, следует прекратить применение препарата и начать альтеративный метод лечения.

По клиническим показаниям больного следует провести обследование с использованием увеличительных приборов, таких, как, например, биомикроскопия с применением щелевой лампы и, в случае необходимости, покраска флуоресцеином. 

Контактные линзы.

Пациентам с бактериальной внешней очной инфекцией не следует носить контактные линзы.

Применение системных фторхинолонов связывают с возникновением реакций гиперчувствительности, даже после применения однократной дозы. При появлении аллергической реакции на левофлоксацин применение препарата следует прекратить.

При системной терапии фторхинолонами, включая левофлоксацин, могут возникать воспаление и разрыв сухожилия, особенно у пациентов пожилого возраста, одновременно принимающих кортикостероиды. Поэтому необходимо проявлять осторожность и при первых признаках воспаления сухожилий следует прекратить применение препарата Офтаквикс®.

Примерно у 10% пациентов можно ожидать побочные реакции. Эти реакции обычно легкие или умеренные, являются временными и в основном ограничиваются участком глаза.

Ниже приведены побочные реакции, определенные как точно, вероятно или возможно связанные с лечением, о которых сообщалось в ходе клинических исследований и послерегистрационном применении глазных капель, содержащих левофлоксацин:

Со стороны иммунной системы. Одиночные (≥1 / 10000 до <1/1000): экстраокулярные глазные аллергические реакции, в том числе высыпания на коже. Редкие (<1/10000): анафилаксия.

Со стороны нервной системы. Редкие (≥1 / 1000 до <1/100): головная боль.

Со стороны органа зрения. Часто (≥1 / 100 до <1/10): жжение в глазах, ослабление зрения и появление тяжей слизи. Редкие (≥1 / 1000 до <1/100): матирование век, хемоз, папиллярная реакция конъюнктивы, блефарит с симптомами отека и эритемы век, дискомфорт в глазах, зуд в глазах, боль в глазах, инфекция конъюнктивы, гиперемия конъюнктивы, конъюнктивальные фолликулы, сухость глаз и фотофобия.

Отложения на роговице при клинических исследований не наблюдалось.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Редкие (≥1 / 1000 до <1/100): ринит, отек гортани.

Дополнительные побочные реакции, которые наблюдаются при системном применении действующего вещества (левофлоксацин) и могут потенциально возникать при применении препарата Офтаквикс®.

Пациенты, получавшие системные фторхинолоны, сообщали о разрывах сухожилий плеча, кисти руки, ахиллова и других сухожилий, которые требовали хирургического вмешательства или приводили к длительной потере трудоспособности.

Пациенты детского возраста.

Частоту, тип и тяжесть побочных реакций у детей можно ожидать подобными тем, которые возникают у взрослых.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного препарата важно. Это позволяет постоянно контролировать соотношение польза/риск применения лекарственного средства. Врачей просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях.

Количество левофлоксацина во флаконе капель глазных для однократного применения слишком мало, чтобы вызвать токсические эффекты после случайного приема внутрь. Если необходимо, пациента следует клинически обследовать и принять поддерживающие мероприятия.

После местной передозировки глаза необходимо промыть чистой водой комнатной температуры.

Пациенты детского возраста.

Принятие мер в случае передозировки подобно у взрослых и детей в возрасте от 1 года.

Хранить при температуре не выше 25°С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

Капли глазные антибактериальные.