Осетрон раствор для инъекций в ампулах по 4 мл, 8 мг, 5 шт.

По 2 мл (4 мг) или 4 мл (8 мг) в ампуле, по 5 ампул в блистере, по 1 блистеру в картонной коробке.

Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства : прозрачный бесцветный раствор практически свободен от частиц.

Ондансетрон — противорвотное средство из группы антагонистов серотонина, селективно блокирует 5нт3-рецепторы центральной и периферической нервной системы, в том числе в нейронных центрах, регулирующих рвотные рефлексы. Препарат имеет анксиолитическую активность, не вызывает изменений концентрации пролактина в плазме крови, нарушения координации движения или снижения активности и трудоспособности.

Биодоступность ондансетрона после перорального приема — 60%. При в/в введении препарат быстро распространяется с кровотоком по органам и тканям организма. Связывание с белками плазмы крови высокое (70–76%). Биотрансформируется в печени, главным образом путем гидроксилирования. После перорального приема максимальная концентрация достигается через 1,6 ч. Период полувыведения — 3 ч; у людей пожилого возраста — до 5 ч. При нарушении функции печени отмечают увеличение периода полувыведения до 15–20 ч. В организме активно метаболизируется, метаболиты выводятся с калом и мочой.

При внутривенном введении лекарственное средство быстро распространяется с кровотоком по всем органам и тканям организма. Максимальная концентрация ондансетрона в крови достигается после инфузии 4 мг через 5 минут и в пределах 10 минут после инъекции. Связывание с белками плазмы крови высокое (70–76 %). 

Ондансетрон преимущественно выводится из системного кровотока путем печеночного метаболизма, не менее 5% выводится с мочой в неизмененном виде. Средний период полувыведения у взрослых пациентов составляет около 3 часов. При нарушении функции печени отмечается увеличение периода полувыведения до 15–20 часов. В организме активно метаболизируется, метаболиты выводятся с калом и мочой.

Противорвотные средства и препараты, устраняющие тошноту. Антагонисты 5НТ3 рецепторов серотонина. Код АТХ А04А А01.

Ондансетрон не ускоряет и не тормозит метаболизм других препаратов при одновременном применении. Специальные исследования показали, что ондансетрон не взаимодействует с алкоголем, темазепамом, фуросемидом, алфентанилом, трамадолом, морфином, лигнокаином, тиопенталом или пропофолом.

Ондансетрон метаболизируется различными ферментами цитохрома Р450 печени: CYP3A4, CYP2D6 и CYP1A2. Благодаря разнообразию ферментов метаболизма ондансетрона торможение или уменьшению активности одного из них (например, генетический дефицит CYP2D6) в обычных условиях компенсируется другими ферментами и не будет оказывать влияния на общий клиренс креатинина или влияние будет незначительным.

С осторожностью следует применять ондансетрон вместе с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT и/или вызывающими нарушения электролитного баланса (см. раздел «Особенности применения»).

Применение ондансетрона вместе с препаратами, удлиняющими интервал QT, может привести к дополнительному удлинению интервала QT. Сопутствующее применение ондансетрона с кардиотоксическими препаратами (например, антрациклины, такие как доксорубицин, даунорубицин, или трастузумаб), антибиотиками (такими как эритромицин), противогрибковыми препаратами (такими как кетоконазол), антиаритмическими препаратами (такими как атенолол или тимолол) увеличивает риск развития аритмий (см. раздел «Особенности применения»).

Серотонинергетики (например, СИЗОС и ИЗОС)

Серотониновый синдром (включая изменения психического статуса, вегетативную нестабильность и нервно-мышечные нарушения) был описан после одновременного применения ондансетрона и других серотонинергических препаратов, в том числе селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИЗЗС) и ингибиторов (см. раздел «Особенности применения»).

Апоморфин

Применение ондансетрона вместе с апоморфином гидрохлоридом противопоказано, поскольку наблюдались случаи выраженной гипотензии и потери сознания при совместном применении.

Фенитоин, карбамазепин и рифампицин

У пациентов, лечащихся мощными индукторами CYP3A4 (например, фенитоином, карбамазепином и рифампицином), клиренс ондансетрона увеличивается и его концентрация в крови уменьшается.

Трамадол

По данным некоторых клинических исследований, ондансетрон может снижать анальгетический эффект трамадола.

действующее вещество: ондансетрон;

1 мл раствора содержит ондансетрон гидрохлорид эквивалентно 2 мг ондансетрона;

другие составляющие: кислота лимонная, моногидрат; натрия цитрат; натрия хлорид; вода для инъекций.

Психомоторные тесты показали, что ондансетрон не влияет на способность управлять механизмами и не оказывает седативного действия. Но следует учитывать профиль побочных реакций лекарственного средства при решении вопроса о возможности управлять автотранспортом или другими механизмами.

Женщины детородного возраста . Если ондансетрон применяют женщинам детородного возраста, следует рассмотреть вопрос об использовании контрацепции.

Беременность . На основании опыта применения у людей в ходе эпидемиологических исследований есть подозрения на развитие дефектов челюстно-лицевой области при применении ондансетрона во время первого триместра беременности.

В одном когортном исследовании, включавшем 1,8 миллиона беременностей, применение ондансетрона во время первого триместра беременности было связано с повышенным риском расщепления в полости рта [3 дополнительные случаи на 10 000 женщин, получавших лечение ондансетроном; скорректированный относительный риск: 1,24 (95% доверительный интервал (ДИ) 1,03-1,48)]. Доступные данные эпидемиологических исследований сердечных пороков показывают противоречивые результаты. Результаты исследований на животных не указывают на прямые или косвенные вредные эффекты на репродуктивную функцию.

Ондансетрон не следует использовать в течение первого триместра беременности.

Кормление грудью . В экспериментальных исследованиях было показано, что ондансетрон проникает в грудное молоко животных. При необходимости применение лекарственного средства следует прекратить кормление грудью.

Фертильность. Информация о влиянии ондансетрона на фертильность у человека отсутствует.

У детей, получающих ондансетрон вместе с гепатотоксическими химиотерапевтическими препаратами, следует тщательно следить за возможными нарушениями функции печени.

Тошнота и рвота, вызванные цитотоксической химиотерапией или лучевой терапией; профилатика и лечение послеоперационной тошноты и рвоты.

Повышенная чувствительность к ондансетрону, период беременности и кормления грудью.

Выбор режима дозирования определяется выраженностью эметогенного действия противоопухолевой терапии.

Суточная доза — 8–32 мг.

Эметогенная химиотерапия и лучевая терапия

Взрослым р-р назначают по 8 мг в/в медленно непосредственно до проведения цитотоксической терапии или по 8 мг в виде таблеток внутрь за 1–2 ч до проведения цитотоксической терапии с последующим применением таблеток по 8 мг с интервалом 12 ч сроком до 5 дней с момента окончания химиотерапии.

Высокоэметогенная химиотерапия

Однократная доза составляет 8 мг в/в медленно непосредственно перед проведением химиотерапии; затем 2 дозы по 8 мг в/в с интервалом 4 ч или беспрерывная 24-часовая инфузия со скоростью 1 мг/ч или однократно 32 мг Осетрона, разведенного в 50–100 мл 0,9% р-ра натрия хлорида, вводится на протяжении не менее 15 мин непосредственно перед проведением химиотерапии.

При выборе дозы следует учитывать степень тяжести тошноты. В случае выраженной эметогенной химиотерапии эффективность ондансетрона может быть повышена путем разового в/в введения ГКС (например 20 мг дексаметазона в/в медленно на протяжении 2–5 мин через Y-подобный катетер вместе с 8 или 32 мг ондансетрона, разведенного в 5–100 мл 0,9% р-ра натрия хлорида на протяжении 15 мин).

Для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты, появляющихся после первых суток, рекомендуется применять перорально таблетки Осетрона по 8 мг 2 раза в сутки на протяжении 5 дней.

Детям в возрасте от 4 до 18 лет рекомендуется вводить одноразовую дозу 5 мг/м² поверхности тела в/в непосредственно перед началом химиотерапии, затем 4 мг внутрь через 12 ч и по 4 мг внутрь 2 раза в сутки начиная со второго дня сроком до 5 дней.

Послеоперационная тошнота и рвота

Взрослые: для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты Осетрон можно назначать внутрь в виде таблеток по 16 мг за 1 ч до анестезии. Возможно альтернативное назначение 4 мг в виде в/в медленного введения или в/м инъекции во время индукции анестезии. Для устранения развития послеоперационной тошноты и рвоты рекомендуется одноразовое введение 4 мг в/м или в/в медленно.

Для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты у детей, которые не подлежат хирургическому вмешательству под общей анестезией, можно назначать инъекции Осетрона по 0,1 мг/кг массы тела (максимально до 4 мг) в/в медленно до, во время или после начала анестезии.

Детям с 4 лет можно назначать препарат Осетрон из расчета 5 мг/м² поверхности тела в/в непосредственно перед началом химиотерапии, потом через 12 ч по 4 мг 2 раза в сутки перорально на протяжении последующих 5 дней.

При применении препарата у пациентов пожилого возраста и больных с нарушением функции печени не рекомендуется превышать дозу 8 мг/сут в связи с увеличением периода полувыведения.

При применении препарата у пациентов пожилого возраста и больных с нарушением функции почек нет необходимости в изменении режима дозирования.

Побочное действие классифицировано по органам и системам и по частоте его возникновения. По частоте возникновения побочные реакции распределены на следующие категории: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), редко (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/ 10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000).

Со стороны иммунной системы

Редко: реакции гиперчувствительности немедленного типа, иногда тяжелые, вплоть до анафилаксии.

Со стороны нервной системы

Очень часто: головные боли.

Нечасто: судороги, двигательные нарушения (включая экстрапирамидные реакции, такие как окулогирный криз, дистонические реакции и дискинезия без стойких клинических последствий).

Редко: головокружение преимущественно при быстром введении препарата.

Со стороны органов зрения

Редко: преходящие зрительные расстройства (помутнение в глазах), главным образом во время внутривенного введения.

Очень редко: преходящая слепота, главным образом при внутривенном применении. В большинстве случаев слепота уходит в течение 20 минут. Большинство пациентов получали химиотерапевтические препараты, включавшие цисплатин. О некоторых случаях преходящей слепоты сообщалось как о слепоте кортикального происхождения.

Со стороны сердца

Нечасто: аритмии, боли в груди (с депрессией сегмента ST или без нее), брадикардия.

Редко: удлинение интервала QT, включая дрожание/мерцание желудочков ( torsade de pointes ).

Со стороны сосудов

Часто: ощущение тепла или приливов.

Часто: гипотензия.

Со стороны дыхательной системы и органов грудной полости

Часто: икота.

Со стороны пищеварительного тракта:

Часто: запор.

Со стороны гепатобилиарной системы

Не часто: бессимптомное повышение показателей функции печени.

Эти случаи наблюдаются главным образом у больных, лечащихся химиотерапевтическими препаратами, содержащими цисплатин.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Очень редко: токсическая сыпь, в том числе токсический эпидермальный некролиз.

Общие расстройства

Часто: реакции в месте внутривенного введения.

В ходе послерегистрационного наблюдения сообщалось о таких побочных реакциях.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: боль и дискомфорт в груди, экстрасистолы, тахикардия, включая желудочковую и наджелудочковую тахикардию, фибрилляцию предсердий, сердцебиение, синкопе, изменения ЭКГ.

Реакции гиперчувствительности: анафилактические реакции, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок, зуд, кожная сыпь, крапивница.

Со стороны нервной системы: нарушение походки, хорея, миоклонус, неугомонность, чувство жжения, протрузия языка, диплопия, парестезия.

Общие нарушения и местные реакции: повышение температуры тела, боль, краснота, жжение в месте введения.

Другое: гипокалиемия.

Данных о передозировке ондансетрона недостаточно. В большинстве случаев симптомы похожи на те, которые описаны у пациентов, которым вводили рекомендованные дозы (см. «Побочные реакции»).

Сообщалось о таких проявлениях передозировки, как зрительные расстройства, запор тяжелой степени, гипотензия, вазовавальні проявления с транзиторной атриовентрикулярной блокадой ІІ степени. Во всех случаях эти явления полностью проходили.

Ондансетрон удлиняет интервал QT в зависимости от дозы. В случае передозировки рекомендуется проведение ЭКГ-мониторинга.

Специфического антидота не существует, поэтому при передозировке необходимо применять симптоматическую и поддерживающую терапию.

Применение ипекакуаны для лечения передозировки ондасетрона не рекомендуется, поскольку его действие не может проявиться из-за антиэметического воздействия препарата.

Дети: сообщалось о серотониновом синдроме у младенцев и детей от 12 месяцев до 2 лет после случайной передозировки препарата для перорального применения (дозы превышали рекомендуемый уровень 4 мг/кг).

Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте. Не замораживать.

Препарат входит в группу противорвотных лекарственных средств, и средств, купирующих тошноту, антагонистов серотониновых рецепторов.