Продекс табл. п/плен. оболочкой 25 мг блистер № 10

По 10 таблеток у блістері, по 1 блістеру в пачці.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою. Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми, вкриті плівковою оболонкою білого кольору, з двоопуклою поверхнею, з рискою для розділення з одного боку.

Фармакодинаміка. Декскетопрофену трометамол являє собою сіль пропіонової кислоти. Це аналгетичний, протизапальний та жарознижувальний лікарський засіб, що належить до класу нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ). Механізм дії Механізм дії базується на зменшенні синтезу простагландинів за рахунок пригнічення циклооксигенази. Зокрема гальмується перетворення арахідонової кислоти у циклічні ендопероксиди PGG₂ та PGH₂, з яких утворюються простагландини PGE₁, PGE₂, PGF_2a, PGD₂, а також простациклін PGI₂ та тромбоксани (ТхА₂ і ТхВ₂₎. Крім цього, пригнічення синтезу простагландинів може впливати на інші медіатори запалення, такі як кініни, що може також опосередковано впливати на основну дію препарату. Фармакодинамічна дія Пригнічувальна дія декскетопрофену щодо активності циклооксигенази-1 і циклооксигенази-2 була продемонстрована у тварин та людей. Клінічна ефективність та безпека Клінічні дослідження показали, що декскетопрофен чинить ефективну знеболювальну дію, яка розвивається через 30 хв після застосування препарату і триває 4–6 годин. Фармакокінетика. Всмоктування Після перорального застосування декскетопрофену трометамолу максимальна концентрація у плазмі крові (C_max) досягається через 30 хв (15–60 хв). При застосуванні декскетопрофену трометамолу разом із їжею площа під фармакокінетичною кривою «концентрація-час» (AUC) не змінюється, однак C_max знижується, а також зменшується швидкість всмоктування (збільшується час до досягнення максимальної концентрації (t_max)). Розподіл Час розподілу та період напіввиведення декскетопрофену трометамолу становлять 0,35 та 1,65 години відповідно. За рахунок високого ступеня зв'язування з білками плазми крові (99%) середній об'єм розподілу декскетопрофену трометамолу становить менше 0,25 л/кг. Дослідження фармакокінетики багаторазових доз показало, що після останнього застосування декскетопрофену трометамолу AUC було не вищим, ніж після його одноразового застосування, що доводить відсутність кумуляції (накопичення) препарату. Біотрансформація та виведення Після застосування декскетопрофену трометамолу у сечі виявляється тільки S-(+)-енантіомер, що доводить відсутність його інверсії в R-(-)-енантіомер в організмі людини. Виведення декскетопрофену відбувається в основному за рахунок глюкуронізації та подальшого виведення нирками.

Протизапальні та протиревматичні засоби. Похідні пропіонової кислоти. Код АТХ M01A E17.

Нижченаведені взаємодії лікарських засобів у цілому характеризують препарати класу НПЗЗ. Небажані комбінації: Інші НПЗЗ (у тому числі селективні інгібітори циклооксигенази-2 та саліцилати у високих дозах (≥ 3 г/добу)): застосування декількох НПЗЗ одночасно може збільшувати ризик виникнення шлунково-кишкових виразок та кровотеч за рахунок синергічної дії. Антикоагулянти: НПЗЗ посилюють дію антикоагулянтів, наприклад варфарину, внаслідок високого ступеня зв’язування декскетопрофену з білками плазми крові, а також внаслідок пригнічення функції тромбоцитів та пошкодження слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки. Якщо одночасного застосування не можна уникнути, його слід проводити під наглядом лікаря та з ретельним контролем відповідних лабораторних показників. Гепарин: підвищується ризик кровотеч (через пригнічення функції тромбоцитів та пошкодження слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки). Якщо одночасного застосування неможливо уникнути, його слід проводити під наглядом лікаря та з ретельним контролем відповідних лабораторних показників. Кортикостероїди: підвищується ризик виникнення пептичних виразок та кровотеч у травному тракті. Препарати літію (були повідомлення щодо кількох НПЗЗ): НПЗЗ підвищують рівень літію в крові аж до токсичних значень за рахунок зменшення його виведення нирками. Тому на початку застосування декскетопрофену, при корекції дози або відміні препарату необхідно проконтролювати рівень літію у крові. Метотрексат при застосуванні у високих дозах (15 мг/тиждень і більше): підвищується рівень метотрексату в крові за рахунок зменшення його виведення нирками, що призводить до токсичного впливу на систему крові. Похідні гідантоїну та сульфонаміди: можливе посилення токсичності цих речовин. Комбінації, що вимагають запобіжних заходів: Діуретики, інгібітори АПФ, антибіотики групи аміноглікозидів та антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ. Декскетопрофен послаблює дію діуретичних засобів та інших антигіпертензивних засобів. У деяких хворих із порушеннями функції нирок (наприклад, при зневодненні або у пацієнтів літнього віку з порушеннями функції нирок) може погіршитися стан при одночасному застосуванні лікарських засобів, що пригнічують дію циклооксигенази, інгібіторів АПФ, антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ та антибіотиків групи аміноглікозидів. Зазвичай це погіршення має оборотний характер. У разі комбінованого призначення декскетопрофену та діуретика важливо забезпечити належну гідратацію, а під час лікування проводити контроль функції нирок. Метотрексат при застосуванні у малих дозах (менше 15 мг/тиждень): можливе підвищення токсичної дії на систему крові за рахунок зменшення його виведення нирками; при необхідності застосування такої комбінації необхідний щотижневий контроль картини крові впродовж перших тижнів застосування, особливо за наявності навіть незначного зниження функції нирок, а також у хворих літнього віку. Пентоксифілін: підвищується ризик кровотеч, тому необхідно спостерігати за хворим та частіше контролювати час кровотечі. Зидовудин: існує ризик збільшення токсичного впливу зидовудину на еритропоез (токсичний вплив на ретикулоцити) аж до розвитку тяжкої анемії через тиждень після початку застосування НПЗЗ, тому у перші 1–2 тижні після початку терапії НПЗЗ потрібно проводити контроль аналізу крові з підрахунком кількості ретикулоцитів. Похідні сульфонілсечовини: НПЗЗ можуть посилювати гіпоглікемічну дію препаратів сульфонілсечовини за рахунок їх витіснення зі зв’язків з білками крові. Комбінації, які слід враховувати при застосуванні з препаратом Продекс: Бета-адреноблокатори: може знижуватись їх антигіпертензивна дія за рахунок пригнічення синтезу простагландинів. Циклоспорин та такролімус: посилення токсичної дії цих препаратів на нирки за рахунок впливу НПЗЗ на синтез простагландинів; при застосуванні такої комбінації необхідний регулярний контроль функції нирок. Тромболітичні препарати: підвищений ризик кровотеч. Інгібітори агрегації тромбоцитів та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС): підвищений ризик розвитку шлунково-кишкової кровотечі. Пробенецид: підвищення концентрації декскетопрофену у плазмі крові за рахунок зниження рівня його ренальної канальцевої секреції та глюкуронізації; у такому випадку потрібна корекція дози декскетопрофену. Серцеві глікозиди: може підвищуватися їх концентрація у плазмі крові. Міфепристон: існує теоретичний ризик того, що інгібітори синтезу простагландинів можуть змінити ефективність міфепристону. Обмежені дані свідчать про те, що одночасне застосування НПЗЗ у день введення простагландинів не впливає негативно на дію міфепристону чи простагландинів, а саме на дозрівання шийки матки або здатність матки до скорочення, і не зменшує клінічну ефективність медикаментозного переривання вагітності. Антибіотики хінолінового ряду: результати досліджень на тваринах показали, що застосування антибіотиків хінолінового ряду у високих дозах у комбінації з НПЗЗ підвищує ризик розвитку судом. Тенофовір: одночасне застосування з НПЗЗ може підвищувати рівень азоту сечовини та креатиніну в плазмі крові, тому необхідно спостерігати за функцією нирок для контролю потенційного синергічного впливу на їх функцію. Деферазирокс: одночасне застосування з НПЗЗ може збільшувати токсичну дію на шлунково-кишковий тракт і потребує ретельного клінічного моніторингу. Пеметрексед: одночасне застосування з НПЗЗ може зменшити виведення з організму пеметрекседу, тому слід дотримуватися обережності при введенні більш високих доз НПЗЗ. Пацієнтам із легкими та помірними порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну від 45 до 79 мл/хв) слід уникати одночасного застосування з НПЗЗ протягом 2 днів до та 2 днів після прийому пеметрекседу.

діюча речовина: декскетопрофен; 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить декскетопрофену трометамолу 36,9 мг, що еквівалентно декскетопрофену 25 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, натрію крохмальгліколят, гліцеролу дистеарат; плівкова оболонка: гіпромелоза, поліетиленгліколь, титану діоксид (Е 171).

Застосування препарату Продекс дітям не вивчалося, тому безпека та ефективність для дітей та підлітків не встановлені. Лікарський засіб не слід призначати дітям та підліткам.

Симптоматична терапія болю від легкого до помірного ступеня, наприклад м’язово-скелетний біль, болісні менструації (дисменорея), зубний біль.

Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якого іншого НПЗЗ, або до будь-якої з допоміжних речовин лікарського засобу. Застосування хворим, у яких речовини з подібним механізмом дії, наприклад ацетилсаліцилова кислота та інші НПЗЗ, спричиняють напади бронхіальної астми, бронхоспазм, гострий риніт або призводять до розвитку поліпів у носі, кропив’янки або ангіоневротичного набряку. Відомі фотоалергічні або фототоксичні реакції під час лікування кетопрофеном або фібратами. Кровотеча або перфорації у травному тракті в анамнезі, пов’язані зі застосуванням НПЗЗ. Активна пептична виразка/шлунково-кишкова кровотеча або будь-яка шлунково-кишкова кровотеча, виразка чи перфорація в анамнезі. Хронічна диспепсія. Кровотечі в активній фазі або підвищена кровоточивість. Хвороба Крона або неспецифічний виразковий коліт. Тяжка серцева недостатність. Помірне або тяжке порушення функції нирок (кліренс креатиніну ≤ 59 мл/хв). Тяжке порушення функції печінки (10–15 балів за шкалою Чайлда — П’ю). Геморагічний діатез або інші порушеннях згортання крові. Тяжка дегідратація (внаслідок блювання, діареї або недостатнього прийому рідини). ІІІ триместр вагітності та період годування груддю (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»).

Дозування Дорослі Залежно від виду та інтенсивності болю рекомендована доза становить 12,5 мг (1/2 таблетки, вкритої плівковою оболонкою) кожні 4–6 годин або 25 мг (1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою) кожні 8 годин. Добова доза не повинна перевищувати 75 мг. Виникнення побічних реакцій можна звести до мінімуму, застосовуючи мінімальну ефективну дозу протягом найкоротшого часу, необхідного для полегшення симптомів (див. розділ «Особливості застосування»). Лікарський засіб Продекс не передбачений для тривалої терапії; лікування повинно обмежуватися періодом, поки є симптоми. Пацієнти літнього віку. Рекомендується розпочинати лікування з низьких доз. Добова доза становить 50 мг. За умови хорошої переносимості препарату дозу можна підвищити до звичайної. При порушеннях функції печінки. Пацієнтам із порушеннями функції печінки від легкого до середнього ступеня тяжкості лікування слід розпочинати з мінімальної рекомендованої дози та під суворим наглядом лікаря. Добова доза становить 50 мг. Лікарський засіб Продекс протипоказаний пацієнтам із тяжкими порушеннями функції печінки. При порушеннях функції нирок. Пацієнтам із порушеннями функції нирок легкого ступеня (кліренс креатиніну 60–89 мл/хв) початкову загальну добову дозу слід зменшити до 50 мг. При порушенні функції нирок середнього або тяжкого ступеня (кліренс креатиніну ≤ 59 мл/хв) препарат Продекс протипоказаний. Спосіб застосування Таблетки рекомендовано приймати, запиваючи достатньою кількістю рідини (наприклад, склянкою води). Одночасний прийом з їжею сповільнює всмоктування лікарського засобу (див. розділ «Фармакокінетика»), тому при гострому болі рекомендовано приймати препарат не менше ніж за 30 хвилин до їди.

У нижченаведеній таблиці зазначено побічні реакції, зв’язок яких із декскетопрофену трометамолом, за клінічними даними, визнаний як мінімально можливий, а також побічні реакції, повідомлення про які було отримано у постмаркетинговий період.

Система органів	Часто (≥1/100, <1/10)	Нечасто (≥1/1000,<1/100)	Рідко (≥1/10000, <1/1000)	Дуже рідко (<1/10000)
З боку системи крові та лімфатичної системи				Нейтропенія, тромбоцитопенія
З боку імунної системи			Набряк гортані	Анафілактичні реакції, у тому числі анафілактичний шок
З боку обміну речовин			Відсутність апетиту
З боку психіки		Безсоння, занепокоєність
З боку нервової системи		Головний біль, запаморочення, сонливість	Парестезії, синкопе
З боку органів зору				Розмитість зору
З боку органів слуху та вестибулярні розлади		Вертиго		Шум у вухах
З боку серця		Пальпітація		Тахікардія
З боку судинної системи		Припливи	Артеріальна гіпертензія	Артеріальна гіпотензія
З боку дихальної системи			Брадипное	Бронхоспазм, диспное
З боку травного тракту	Нудота та/або блювання, біль у животі, діарея, диспепсія	Гастрит, запор, сухість у роті, метеоризм	Виразкова хвороба, кровотеча з виразки або її перфорація	Панкреатит
З боку печінки			Гепатоцелюлярні ушкодження
З боку шкіри та підшкірної клітковини		Висипання	Кропив’янка, акне, підвищена пітливість	Синдром Стівенса –Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лаєлла), ангіоневротичний набряк обличчя, реакції фотосенсибілізації, свербіж
З боку опорно-рухового апарату			Біль у спині
З боку сечовидільної системи			Гостра ниркова недостатність, поліурія	Нефрит або нефротичний синдром
З боку репродуктивної системи			Порушення менструального циклу, порушення функції передміхурової залози
Порушення загального характеру		Втомлюваність, біль, астенія, ригідність м’язів, відчуття нездужання	Периферичний набряк
Лабораторні показники			Відхилення показників функції печінки

Найчастіше спостерігаються побічні реакції з боку травного тракту. Так, можливий розвиток виразкової хвороби, перфорації або кровотечі у травному тракті, іноді з летальним наслідком, особливо у хворих літнього віку. За наявними даними на тлі застосування декскетопрофену можливі нудота, блювання, діарея, метеоризм, запор, диспепсія, біль у животі, мелена, гематемезис, виразковий стоматит, загострення коліту та хвороби Крона. Рідше спостерігається гастрит. Також на тлі застосування НПЗЗ можуть розвинутись набряки, артеріальна гіпертензія, серцева недостатність. Як і у разі застосування інших НПЗЗ, можливий розвиток асептичного менінгіту, який головним чином виникає у хворих на системний червоний вовчак або зі змішаним колагенозом, та реакції з боку крові (пурпура, апластична та гемолітична анемія, рідко — агранулоцитоз та гіпоплазія кісткового мозку). Можливі бульозні реакції, у тому числі синдром Стівенса — Джонсона та токсичний епідермальний некроліз (дуже рідко). Відповідно до результатів клінічних досліджень та епідеміологічних даних, застосування деяких НПЗЗ, особливо у високих дозах та при тривалому застосуванні, може супроводжуватися деяким підвищенням ризику розвитку артеріальних тромботичних подій (наприклад, інфаркту міокарда або інсульту). Повідомлення про підозрювані побічні реакції Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу відіграють важливу роль. Це дає змогу продовжувати спостереження за співвідношенням користі та ризику застосування лікарського засобу. Працівники галузі охорони здоров'я повинні повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції.

Симптоматика передозування невідома. Аналогічні лікарські засоби спричиняють порушення з боку травного тракту (блювання, анорексія, біль у животі) і нервової системи (сонливість, вертиго, дезорієнтація, головний біль). При випадковому передозуванні треба негайно розпочати симптоматичну терапію відповідно до клінічного стану пацієнта. Якщо дорослий пацієнт або дитина прийняла дозу більше 5 мг/кг маси тіла, протягом 1 години треба застосувати активоване вугілля. Для виведення декскетопрофену можна застосовувати гемодіаліз.

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.