Ригевидон противозачаточные таблетки, 21 шт.

По 21 таблетке, покрытой оболочкой, в блистере; по 1 или 3 блистера вместе с картонным футляром для хранения блистера в пачке.

Таблетки, покрытые оболочкой.
Основные физико-химические свойства: белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, диаметром 6 мм.

Комбинированные эстроген-прогестагенные противозачаточные таблетки (мини-пили).

Индекс Перля: 0,1 на 100 женщин-лет.

Контрацептивная эффективность комбинации этинилэстрадиола и левоноргестрела обеспечивается тремя взаимодополняющими действиями:

• гипоталамо-гипофизарную систему путем угнетения овуляции;
• на секрет шейки матки, затрудняющий прохождение сперматозоидов;
• эндометрий, который становится непригодным для имплантации.

Абсорбция

После приема внутрь этинилэстрадиол быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме крови (С _max ) достигается через 1,5 часа. После пресистемной конъюгации и первичного метаболизма абсолютная биодоступность составляет 60%. Площадь под кривой (АUC) и _Сmax  могут со временем незначительно повышаться.

Распределение

Этинилэстрадиол на 98% связывается с белками плазмы крови, почти полностью с альбумином.

Биотрансформация

Этинилэстрадиол подвергается пресистемной конъюгации в слизистой тонкого кишечника и в печени. При гидролизе прямых конъюгатов этинилэстрадиола под действием кишечной флоры вновь образуется этинилэстрадиол, который повторно всасывается, замыкая тем самым круг энтерогепатической циркуляции. Основной путь метаболизма этинилэстрадиола – гидроксилирование, опосредованное цитохромом Р450, в результате чего образуются основные метаболиты – 2-ОН-этинилэстрадиол и 2-метоксиэтинилэстрадиол. 2-ОН-этинилестрадиол метаболизируется до химически активных метаболитов.

Вывод

Период полувыведения (T½) этинилэстрадиола из плазмы крови составляет около 29 часов (26-33 часа); Плазменный клиренс варьируется в диапазоне 10-30 л/час. Выведение конъюгатов этинилэстрадиола и его метаболитов происходит с мочой и калом в соотношении 1:1.

Левоноргестрел

Абсорбция

После приема внутрь левоноргестрел быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Левоноргестрел не подвергается пресистемному метаболизму, биодоступность составляет примерно 100%.

Распределение

Левоноргестрел в значительной степени связывается с альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСОГ).

Биотрансформация

Метаболизм осуществляется, главным образом, путем восстановления дельта-4-3-оксо группы и гидроксилирования в положениях 2-альфа, 1-бета и 16-бета с последующей конъюгацией. Большинство метаболитов, циркулирующих в крови, являются сульфатами 3-альфа, 5-бета-тетрагидро-левоноргестрела. Выведение левоноргестрела происходит в основном в форме глюкуронидов. Некоторое количество первичного левоноргестрела также циркулирует в форме 17-бета-сульфата. Метаболический клиренс отличается индивидуальной изменчивостью, которая может частично объяснить значительные отличия в концентрации левоноргестрела, которые наблюдаются у пациенток.

Вывод

T½ левоноргестрела составляет примерно 36 часов в равновесном состоянии. Левоноргестрел и его метаболиты выводятся в основном с мочой (40-68%) и около 16-48% – с калом.

Гормональные контрацептивы для системного применения. Прогестагены и эстрогены, фиксированные комбинации. Код АТХ G03A А07.

Следует ознакомиться с информацией относительно применяемого одновременно лекарственного средства для выявления потенциальных взаимодействий.

Фармакодинамические взаимодействия

Одновременное применение с лекарственными средствами, содержащими омбитасвир/паритапревир/ритонавир и дасабувир, с рибавирином или без него, может увеличить риск повышения АЛТ (см. разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»). Поэтому пациенткам, принимающим Ригевидон, следует перейти на альтернативный метод контрацепции (например, контрацептивные препараты, содержащие только прогестаген или негормональные методы) до начала терапии вышеуказанными комбинированными препаратами. Применение препарата Ригевидон можно восстановить через 2 недели после завершения лечения.

Фармакокинетические взаимодействия

Воздействие других лекарственных средств на Ригевидон

Возможно взаимодействие с лекарственными средствами, индуцирующими микросомальные ферменты, в результате чего может увеличиваться клиренс половых гормонов, что, со своей стороны, приводит к изменению характера менструального кровотечения и/или потере эффективности контрацептива.

Терапия

Индукция ферментов может быть обнаружена спустя несколько дней лечения. Максимальная индукция ферментов в целом наблюдается спустя несколько недель. После отмены препарата индукция ферментов может длиться до 4 недель.

Краткосрочное лечение

Женщины, принимающие лекарственные средства, индуцирующие ферменты должны временно использовать барьерный метод или другой метод контрацепции дополнительно к КПК. Если терапия препаратом-индуктором начинается в период применения последних таблеток КПК из текущей упаковки, прием активных таблеток из следующей упаковки КПК следует начать сразу после окончания активных таблеток в предыдущей упаковке, пропустив прием таблеток плацебо.

Долгосрочное лечение

Женщинам при длительной терапии действующими веществами, индуцирующими ферменты печени, рекомендуется применять другой негормональный метод контрацепции.

Следующие взаимодействия были зафиксированы согласно опубликованным данным.

Действующие вещества, увеличивающие клиренс КПК (снижение эффективности КПК из-за индукции ферментов) , например барбитураты, бозентан, карбамазепин, фенитоин, примидон, рифампицин, и препараты, применяемые для лечения ВИЧ-инфекции: ритонавир, невирапин и эфавиренз; также, возможно, фелбамат, гризеофульвин, окскарбазепин, топирамат и лекарственные средства, содержащие экстракт зверобоя ( Hypericum perforatum ).

Действующие вещества с непостоянным воздействием на клиренс КПК

При одновременном применении с КПК большое количество комбинаций ингибиторов ВИЧ-протеазы и ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, включая комбинации с ингибиторами вируса гепатита C, могут повышать или снижать концентрацию эстрогена или прогестинов в плазме крови. Совокупное влияние таких изменений может оказаться клинически значимым в некоторых случаях.

Поэтому для выявления потенциальных взаимодействий и любых других рекомендаций следует ознакомиться с информацией о медицинском применении лекарственного средства для лечения ВИЧ/ВХС, принимаемого одновременно. При наличии каких-либо сомнений женщинам дополнительно следует использовать барьерный метод контрацепции при терапии ингибиторами протеазы или ингибиторами ненуклеозидной обратной транскриптазы.

Влияние препарата Ригевидон на другие лекарственные средства

КПК могут оказывать влияние на метаболизм других препаратов. Учитывая это, могут изменять концентрации действующих веществ в плазме крови и тканях – как повышать (например, циклоспорин), так и снижать (например, ламотриджин).

Тролеандомицин

Может увеличить риск внутрипеченочного холестаза при одновременном применении с КПК.

Модафинил

Существует риск снижения контрацептивного эффекта при приеме и в следующем цикле после прекращения приема модафинила, поскольку он является индуктором микросомальных ферментов печени.

Необходимо применять обычные пероральные контрацептивы (не низкодозированные) или другие методы контрацепции.

Вемурафениб

Существует риск снижения концентрации эстрогена и прогестагена с последующим риском отсутствия эффективности.

Перемпанель

При применении перампанела в дозе, равной или превышающей 12 мг в сутки, существует риск снижения контрацептивного эффекта. Рекомендуется применять другие методы контрацепции, преимущественно барьерные.

Руфинамид

Приводит к умеренному снижению концентрации этинилэстрадиола. Рекомендуется применять другие методы контрацепции, преимущественно барьерные.

Еторикоксиб

При одновременном применении с эторикоксибом наблюдается повышение концентрации этинилэстрадиола.

Лабораторные исследования

Применение контрацептивных стероидов может влиять на результаты отдельных лабораторных анализов, включая биохимические показатели функции печени, щитовидной железы, функции надпочечников и почек, а также уровень транспортных белков плазмы, таких как кортикостероидвяжущий глобулин и фракции липидов/лип; показатели углеводного обмена, коагуляции и фибринолиза Изменения обычно происходят в пределах нормальных значений лабораторных показателей.

действующие вещества: левоноргестрел, этинилэстрадиол;
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактоза, натрия кармеллоза, повидон К-30, полиэтиленгликоль (макрогол 6000), кополивидон, титана диоксид (Е 171), кальция карбонат, сахароза.

Исследование влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами не проводились. У женщин, которые применяли КПК, не наблюдалось никакого влияния на способность управлять транспортными средствами и управлять механизмами.

Беременность. Ригевидон не показан для применения в период беременности.

Если женщина забеременела при применении таблеток, дальнейшее применение должно быть немедленно прекращено.

Результаты большого количества эпидемиологических исследований не выявили ни повышенного риска развития врожденных дефектов у детей, рожденных женщинами, применявшими КПК до беременности, ни тератогенного действия при непреднамеренном применении противозачаточных таблеток на ранних сроках беременности.

Период кормления грудью Пероральные гормональные контрацептивы могут влиять на лактацию, поскольку они могут снижать количество и изменять состав грудного молока. Ввиду этого применение КПК не рекомендуется до прекращения кормления грудью. Небольшие количества контрацептивных стероидов и/или метаболитов могут проникать в грудное молоко. Эти количества могут оказывать влияние на ребенка. Если женщина хочет кормить грудью, необходимо предложить ей другие средства контрацепции.

Препарат не предназначен для приема детьми.

Пероральная контрацепция.

Комбинированные пероральные контрацептивы (КПК) не следует применять при наличии хотя бы одного из нижеперечисленных состояний. Если любое из этих заболеваний или состояний возникает впервые при применении КПК, его прием следует немедленно прекратить:

• наличие или ссылка в анамнезе на венозный тромбоз (например, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии);
• наличие или ссылка в анамнезе на артериальный тромбоз (например, инфаркт миокарда) или продромальное состояние (например, стенокардия или транзиторная ишемическая атака);
• острое нарушение мозгового кровообращения в настоящее время или в анамнезе;
• наследственная или приобретенная склонность к развитию венозного или артериального тромбоза, например резистентность к активированному протеину С, недостаточность антитромбина III, недостаточность протеина С, недостаточность протеина S, гипергомоцистеинемия, наличие антифосфолипидных антител (антикардиолипиновый);
• наличие серьезных и множественных факторов риска артериального тромбоза (см. раздел «Особенности применения»);
• патология клапанов сердца; тромбогенные нарушения сердечного ритма;
• сахарный диабет с проявлениями микро- или макроангиопатии;
• тяжелая артериальная гипертензия;
• тяжелая дислипопротеинемия;
• мигрень в анамнезе с очаговой неврологической симптоматикой;
• панкреатит ныне или в анамнезе, связанный с тяжелой гипертриглицеридемией;
• болезни печени в тяжелой форме, имеющиеся в анамнезе, до тех пор, пока показатели функции печени не вернутся в пределы нормы;
• наличие или указание в анамнезе на опухоли печени (доброкачественные или злокачественные);
• диагностированные или под подозрением гормонозависимые злокачественные опухоли (например, половые органы или молочные железы);
• вагинальное кровотечение невыясненной этиологии;
• повышенная чувствительность к действующим веществам (левоноргестрелу, этинилэстрадиолу) или к любому вспомогательному веществу препарата;
• противопоказан прием препарата Ригевидон в сочетании с препаратами зверобоя ( Hypericum perforatum ) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Ригевидон противопоказан для одновременного применения с лекарственными средствами, содержащими омбитасвир/паритапревир/ритонавир и дасабувир (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Особенности применения»).

Как принимать Ригевидон

Внутрь, в порядке, указанном на упаковке, примерно в одно и то же время, по 1 таблетке в сутки, запивая небольшим количеством жидкости.

Ригевидон применять ежедневно по 1 таблетке в сутки в течение 21 дня. Каждую последующую упаковку начинают после 7-дневного перерыва, во время которого обычно наступает менструальноподобное кровотечение (обычно оно начинается на 2-3-й день после приема последней таблетки и может не закончиться до начала приема таблетки из следующей упаковки).

Как начать применение препарата Ригевидон

При первом приеме

Прием таблеток следует начинать в 1-й день природного цикла, то есть в первый день менструального кровотечения.

Переход из другого КГК (таблеток, вагинального кольца или трансдермального пластыря)

Применение Ригевидона следует начинать на следующий день после приема последней активной таблетки предыдущего противозачаточного средства, но не позднее следующего дня после перерыва в приеме таблеток или таблетки плацебо предыдущего противозачаточного средства.

Первую таблетку препарата необходимо принять в день удаления вагинального кольца или трансдермального пластыря, но не позднее дня, когда должен быть наклеен новый трансдермальный пластырь или введено новое кольцо.

Переход к применению препарата Ригевидон от препарата, содержащего только прогестаген (мини-пили, инъекция, имплантат или внутриматочная система с прогестагеном)

Переход из мини-пили может быть произведен в любой день менструального цикла. Прием препарата Ригевидон следует начинать на следующий день после прекращения мини-пили.

Переход из имплантата и внутриматочной системы – в день их удаления, из инъекции – в день, когда должна быть назначена следующая инъекция.

Во всех случаях рекомендуется использовать барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток.

После аборта в I триместре беременности

Применение препарата следует начать немедленно в тот же день после операции. В этом случае нет необходимости применять дополнительные средства контрацепции.

После родов или после аборта во ІІ триместре беременности

При кормлении грудью см. См. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью».

Применение препарата следует начинать с 21-28-го дня после родов и при отказе от кормления грудью или аборта во ІІ триместре беременности, поскольку существует риск развития тромбоэмболических расстройств на протяжении послеродового периода. Если женщина начинает принимать таблетку позже, следует дополнительно применять барьерные методы контрацепции в течение первых 7 дней применения препарата. Однако если половой акт уже состоялся, то перед началом применения препарата следует исключить возможную беременность или дождаться первой менструации.

Что делать при пропуске приема таблеток

Эффективность контрацепции может снизиться в случае пропуска в приеме таблеток, особенно если при этом увеличивается период времени между приемами последней таблетки из текущей блистерной упаковки и первой таблетки из следующей упаковки.

Если с тех пор, когда должна была быть принята очередная таблетка, прошло менее 12 часов , контрацептивная защита не снижается. Женщине следует принять пропущенную таблетку сразу же, как только она о ней вспомнит, следующую таблетку следует принять в обычное время.

Если с тех пор, когда должна была быть принята очередная таблетка, прошло более 12 часов , контрацептивная защита может снизиться. В таком случае необходимо руководствоваться двумя основными правилами:

1. Перерыв в приеме таблеток никогда не может превышать 7 дней.
2. Адекватное угнетение системы гипоталамус – гипофиз – яичники достигается непрерывным приемом таблеток в течение 7 дней.

Согласно вышеизложенному в повседневной жизни следует руководствоваться следующими рекомендациями:

1-я неделя

Последняя пропущенная таблетка должна быть принята сразу после того, как женщина об этом вспомнит, даже если придется принять 2 таблетки одновременно. Дальше прием таблеток продолжается в обычном режиме. Кроме того, в течение следующих 7 дней дополнительно следует использовать барьерные методы контрацепции (например презерватив). Если в течение предыдущих 7 дней состоялся половой акт, следует учитывать возможность наступления беременности. Чем больше приемов таблеток пропущено и чем ближе пропуск к 7-дневному перерыву в применении препарата, тем выше риск беременности.

2-я неделя

Последняя пропущенная таблетка должна быть принята немедленно после того, как женщина об этом упомянет даже если она должна принять 2 таблетки одновременно. Дальше прием таблеток продолжается в обычном режиме. Если женщина правильно принимала таблетки в течение 7 дней до пропуска первой таблетки, нет необходимости использовать дополнительные противозачаточные средства. В противном случае или при пропуске более одной таблетки рекомендуется дополнительно использовать барьерный метод контрацепции в течение 7 дней.

3-я неделя

Риск критического снижения контрацептивной защиты неизбежен из-за предстоящего 7-дневного перерыва в применении препарата. Однако при соблюдении схемы приема таблеток можно избежать снижения контрацептивной защиты. Если придерживаться одного из нижеперечисленных вариантов, то не возникнет необходимости использовать дополнительные контрацептивные средства при правильном приеме таблеток в течение 7 дней до пропуска. Если это не так, рекомендуется придерживаться первого из предложенных вариантов и использовать дополнительные методы контрацепции в течение следующих 7 дней.

1. Последняя пропущенная таблетка должна быть принята сразу же, как женщина об этом упомянула, даже если должны приниматься 2 таблетки одновременно. Дальше прием таблеток продолжается в обычном режиме. Таблетки из следующей упаковки пациентка должна начать принимать на следующий день после приема последней таблетки из текущей упаковки, то есть паузы между упаковками быть не должно. Маловероятно, что у женщины начнется менструальноподобное кровотечение до окончания приема таблеток из второй упаковки, хотя могут наблюдаться мажущие кровянистые выделения или прорывное кровотечение.

2. Женщине можно посоветовать прекратить прием таблеток из текущей упаковки. В этом случае пациентка должна сделать перерыв в применении препарата продолжительностью до 7 дней, включая те дни, в которые она забыла принять таблетки, а затем начать принимать таблетки из последующей упаковки препарата.

Если женщина пропустила прием таблеток и после этого у нее отсутствует менструальноподобное кровотечение во время первого обычного перерыва в применении препарата, следует рассмотреть вероятность беременности.

Рекомендации в случае нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта

В случае тяжелых нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта (рвота или диареи) возможно неполное всасывание препарата, поэтому необходимо применять дополнительные средства контрацепции. Если в течение 3-4 часов после приема таблетки произошла рвота или тяжелая диарея, необходимо как можно скорее принять новую таблетку. По возможности новую таблетку следует принять не позднее 12 часов после привычного времени приема. Если прошло более 12 часов, необходимо соблюдать правила приема препарата, указанные в разделе «Что делать при пропуске приема таблеток».

Как сместить время наступления менструации или задержать менструацию

Для задержки менструального кровотечения прием таблеток Ригевидона с новой упаковки следует начать на следующий день после окончания текущей упаковки, без паузы между ними. Продолжительность задержки менструального кровотечения может происходить настолько долго, насколько хочет женщина, вплоть до окончания таблеток из второй упаковки. Во время данного периода может проявиться прорывное кровотечение или мажущие выделения. Регулярное применение препарата Ригевидон может быть восстановлено после обычного 7-дневного перерыва.

Чтобы сместить время наступления менструации на другой день недели, 7-суточный перерыв в применении препарата сокращают на желаемое количество дней.

Чем меньше перерыв в применении препарата, тем вероятнее, что менструальноподобное кровотечение не возникнет, а прорывные или мажущие кровотечения будут появляться при приеме таблеток из следующей упаковки (как в случае задержки наступления менструации). Важно подчеркнуть, что перерыв в применении препарата увеличивать нельзя.

При одновременном применении этинилэстрадиола и левоноргестрела сообщалось о побочных реакциях, которые указанны ниже.

Самые серьезные побочные эффекты, такие как венозная и артериальная тромбоэмболия, рак шейки матки, рак молочной железы и злокачественные опухоли печени, описанные в разделе «Особенности применения».

Симптомы передозировки оральными контрацептивами зарегистрированы у взрослых, подростков и детей в возрасте до 12 лет.
Симптомы, которые могут наблюдаться при передозировке: тошнота, рвота, боль в молочных железах, головокружение, боль в животе, сонливость / слабость и вагинальное кровотечение у молодых девушек.
Никаких антидотов не существует, лечение должно быть симптоматическим.

Хранить при температуре от 5°C до 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Ригевидон – лекарственный препарат группы комбинированных пероральных контрацептивов. Ригевидон является монофазным препаратом, каждая таблетка содержит одинаковое количество эстрогенного и гестагенного компонентов.