Риссет табл. п/о 4 мг № 60

По 10 таблеток в блистере, по 6 блистеров в коробке.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства:
таблетки по 4 мг: круглые двояковыпуклые зеленого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с одной стороны разделены чертой пополам.

Рисперидон - это селективный моноаминергический антагонист. Он обнаруживает высокое сродство к серотониновых 5-HT2- и дофаминовых D2-рецепторов. Также рисперидон связывается с α1-адренорецепторами и в меньшей степени - с H1-и α2-адренорецепторами. При этом рисперидон не имеет сродства с холинергическими рецепторами. Хотя рисперидон является мощным D2-антагонистом, который снимает симптомы шизофрении, он реже вызывает подавление моторной активности и каталепсию, чем классические антипсихотики. Сбалансированный центральный серотониновый и дофаминовый антагонизм обеспечивает меньшую склонность к экстрапирамидным побочным эффектам и широкую терапевтическую активность в отношении негативных и аффективных симптомов шизофрении.

При метаболизме рисперидона образуется 9-гидрокси, фармакологическая активность которого подобна исходного соединения.

Всасывания

После приема происходит полное всасывание рисперидона, пиковые концентрации в плазме крови достигается через 1-2 часа, у пациентов пожилого возраста - в пределах 2-3 часов. На всасывание препарата не влияет еды, поэтому рисперидон можно применять независимо от приема пищи. Равновесная концентрация рисперидона у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Равновесная концентрация 9-гидрокси достигается за 4-5 суток.

Распределение

В организме происходит быстрое распределение рисперидона. Объем распределения составляет 1-2 л / кг. В плазме крови рисперидон связывается с альбумином и α1-кислым гликопротеином. Связывание рисперидона с белками плазмы крови составляет 90%, а 9-гидрокси - 77%.

Метаболизм и выведение

Метаболизм рисперидона происходит при участии CYP2D6 и с образованием 9-гидрокси, фармакологическая активность которого подобна рисперидона. Вместе эти два соединения образуют активной антипсихотической фракции. CYP2D6 имеет генетический полиморфизм. Экстенсивные метаболизаторы CYP2D6 быстро превращают рисперидон на 9-гидрокси, а слабые метаболизаторы CYP2D6 осуществляют этот процесс медленнее. Хотя экстенсивные метаболизаторы обеспечивают низкие концентрации рисперидона и более высокие уровни 9-гидрокси, чем слабые метаболизаторы, общая фармакокинетика рисперидона и 9-гидрокси (то есть активной антипсихотической фракции) после однократного и многократного приема подобная для экстенсивных и слабых метаболизаторов CYP2D6.

Другим путем метаболизма рисперидона является N-деалкилирования. Рисперидон в клинических концентрациях не вызывает значительного торможения метаболизма препаратов, преобразования которых в организме происходит с участием изоферментов цитохрома P450, включая CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8 / 9/10 CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 и CYP3A5. Через неделю после приема с мочой выводится 70% дозы, еще 14% - с калом. В моче содержание рисперидона и 9-гидрокси соответствует 35-45% от принятой дозы.

Остальные - это неактивные метаболиты. После приема пациентами с психозом период полувыведения рисперидона составляет 3 часа. Период полувыведения 9-гидрокси рисперидона составляет 24 часа, а у пациентов пожилого возраста - 34 часа.

Линейность

В терапевтическом диапазоне доз плазменные концентрации рисперидона пропорциональны величине дозы.

Пожилой возраст, почечная или печеночная недостаточность

Фармакокинетические исследования разовой дозы с пероральным рисперидоном показали в среднем на 43% более высокую концентрацию активной антипсихотической фракции в плазме крови на 38% более длительный период полувыведения и снижен на 30% клиренс рисперидона у пациентов пожилого возраста.

У взрослых пациентов с умеренной почечной недостаточностью клиренс рисперидона составляет приблизительно 48% от значения клиренса у молодых здоровых добровольцев. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью клиренс рисперидона составлял примерно 31% от значения клиренса у молодых здоровых добровольцев. Период полувыведения активных метаболитов составлял 16,7 часа у взрослых пациентов, 24,9 часа - у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (примерно в 1,5 раза дольше, чем у взрослых пациентов) и 28,8 часа - у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (примерно в 1,7 раза дольше, чем у взрослых пациентов). Концентрации рисперидона в плазме крови были нормальными у пациентов с печеночной недостаточностью, но средняя свободная фракция рисперидона в плазме крови была увеличена на 37,1%.

Клиренс после приема внутрь и период полувыведения рисперидона и его активных метаболитов у взрослых пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью существенно не отличались от этих параметров у здоровых добровольцев.

Дети

Фармакокинетика рисперидона, 9-гидрокси рисперидона у детей так же, как и у взрослых.

Пол, раса и табакокурения

Популяционный фармакокинетический анализ не выявил выразительного влияния пола, расы или курения на фармакокинетику рисперидона и его активной антипсихотической фракции.

Антипсихотические средства. Код АТХ N05A X08.

Исследование метаболизма in vitro продемонстрировали, что распад рисперидона в 9-гидрокси может подавляться фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами и некоторыми бета-блокаторами, которые связываются с CYP2D6. Такое подавление может привести к увеличению концентрации рисперидона и уменьшение активного метаболита 9-гидрокси в плазме крови. Хотя клинические данные 12 пациентов показали, что амитриптилин не угнетает распад рисперидона в 9-гидрокси, анализ данных небольшого количества пациентов, одновременно принимающих эти лекарственные средства, подтверждает то, что клинический эффект не меняется.

Рисперидон - слабый ингибитор CYP2D6in vitro. Поэтому ожидается, что рисперидон будет существенно подавлять выведение лекарственных средств, метаболизирующихся этими ферментами.

При одновременном применении лекарственных средств, которые являются индукторами ферментов, метаболизм рисперидона может увеличиваться.

Карбамазепин обнаружил способность уменьшать плазменные уровни антипсихотической фракции рисперидона.

Было продемонстрировано, что у пациентов, одновременно принимающих карбамазепин, плазменные концентрации рисперидона и 9-гидрокси были в 1,7-3,7 раза ниже. В редких случаях при одновременном применении карбамазепина и рисперидона наблюдались токсические сывороточные концентрации карбамазепина. Подобные эффекты могут наблюдаться в том числе и для рифампицина, фенотоину и фенобарбитала, вместе со стимуляцией печеночной ферментной системы CYP3A4 и Р-гликопротеина. При назначении или прекращении приема карбамазепина и других стимуляторов печеночных ферментов CYP3A4 / P-гликопротеина (P-gp) врачу необходимо пересмотреть дозу Риссет®.

Было обнаружено, что флуоксетин (20 мг / сут) и пароксетин (20 мг / сут) увеличивают концентрацию рисперидона в плазме крови в 2,5-2,8 и 3-9 раз соответственно. Флуоксетин не влияет на концентрацию 9-гидрокси в плазме крови. Пароксетин в среднем снижает концентрацию 9-гидрокси в плазме на 13%. В общем концентрация рисперидона увеличивается на 50% при одновременном применении флуоксетина и пароксетина. Если во время терапии рисперидоном назначается или прекращается лечение флуоксетином и пароксетином, врачу следует пересмотреть дозу рисперидона.

-За высокого риска чрезмерного седативного эффекта рисперидон следует применять с осторожностью при одновременном использовании с веществами, влияющие на центральную нервную систему, такими как алкоголь, опиаты, антигистаминные средства и бензодиазепины.

Риссет® может иметь антагонистическое действие на терапевтический эффект леводопы и других агонистов допамина. Если такая комбинация все же необходима, особенно в терминальной стадии болезни Паркинсона, следует назначать минимальную эффективную дозу каждого препарата.

Циметидин в дозе 400 мг дважды в сутки и ранитидин 150 мг дважды в сутки увеличивали AUC рисперидона (рисперидона и 9-гидрокси) на 8% и 20% соответственно, хотя это клинически незначительное.

Влияние отмены лечения флуоксетином и пароксетином на фармакокинетику рисперидона или 9-гидрокси не исследовали.

Эритромицин (ингибитор CYP3A4) не влияет на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.

Сообщалось о клинически значимой артериальной гипотензии при одновременном применении Риссет® с ​​гипотензивными препаратами.

Как и в случае других антипсихотических средств, рекомендуется соблюдать осторожность при назначении Риссет® вместе с медикаментозными препаратами, известные способностью увеличивать интервал QT, в частности с антиаритмическими препаратами класса Ia (хинидин, дизопирамид, прокаинамид), антиаритмическими препаратами класса III (в частности амиодарон, соталол) , трициклическими антидепрессантами (в частности амитриптилин), тетрациклическими антидепрессантами (в частности мапротилин), некоторыми антигистаминными средствами, другими антипсихотическими средствами, определенными противомалярийными средствами (хинин и мефлохин) и препаратами, которые нарушают электролитный баланс (вызывающие гипокалиемию, гипомагниемия), вызывают брадикардию, а также лекарствами, которые тормозят метаболизм Риссет® в печени. Приведенный перечень ориентировочный и не является исчерпывающим.

Ингибиторы холинэстеразы галантамин и донепезил ни демонстрировали клинически значимого влияния на фармакокинетику рисперидона и его активной антипсихотической фракции.

Комбинированное применение психостимуляторов (в частности метилфенидата) с рисперидоном у детей и подростков не изменяло фармакокинетику и эффективность рисперидона.

Ингибитор CYP3A4 / P-gp верапамил увеличивает плазменную концентрацию Риссет®.

Галантамин и донезепил не проявляют клинически значимых эффектов на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.

Фенотиазин, трициклические антидепрессанты и некоторые β-блокаторы могут увеличивать плазменную концентрацию рисперидона, но не концентрацию активной антипсихотической фракции.

Одновременное применение психостимуляторов (в частности метилфенидата) с рисперидоном может привести к появлению экстрапирамидных симптомов при изменении дозировки равно  

го или обоих лекарственных средств (см. раздел «Особенности применения»).

Одновременный прием рисперидона перорально с палиперидон не рекомендуется, поскольку палиперидон активного метаболита рисперидона и комбинация этих препаратов может привести к чрезмерной суммарного воздействия рисперидона.

Было продемонстрировано, что фармакокинетические показатели лития значительно не меняются, если нейролептик, применяемый одновременно, заменяется рисперидоном в дозе 3 мг
2 раза в сутки. При одновременном применении нейролептиков и лития наблюдались случаи энцефалопатии. экстрапирамидных расстройств и злокачественного нейролептического синдрома. Во время клинических исследований более часто сообщалось о случаях экстрапирамидных расстройств и гиперкинезии при применении лития с нейролептиками, чем отдельно лития.

Рисперидон не оказывает клинически значимых эффектов на фармакокинетику вальпроата или дигоксина.

Клоназепам, габапентин, ламотриджин, метилфенидат. Несмотря на фармакокинетику рисперидона и указанных действующих веществ, взаимодействия между ними не ожидается. Хотя соответствующих исследований не проводилось.

Рисков применения рисперидона одновременно с другими лекарственными средствами систематически не изучали. Теоретически возможны взаимодействия со всеми активными веществами, которые влияют на центральную нервную систему. Пока нет данных дополнительных исследований, следует соблюдать осторожность при назначении рисперидона одновременно с другими лекарственными средствами.

Информацию о повышенной летальности при одновременном применении с фуросемидом у пациентов пожилого возраста с деменцией см. в разделе «Особенности применения».

Топирамат значительно снижает эффективность рисперидона, однако почти не снижает эффективность рисперидона. Поэтому маловероятно, что такое взаимодействие является клинически важной.

Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата.

действующее вещество: рисперидон;
1 таблетка содержит 4 мг рисперидона;
вспомогательные вещества:
ядро: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия крахмала (тип А), тальк, магния стеарат
покрытие таблетки по 4 мг: гипромеллоза * лактоза *, титана диоксид (Е 171) *, полиэтиленгликоль * натрия *, хинолин желтый (E 104), индиго (Е 132)
* В составе Opadry II 31F58914 white.

Рисперидон оказывает незначительное или умеренное влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами через потенциальные эффекты на нервную систему и зрение. Поэтому пациентов следует предупреждать о необходимости воздержаться от управления автомобилем и работы с механизмами, пока не станет известной чувствительность пациентов к препарату.

Хотя во время исследований на животных не было выявлено нарушений репродуктивной системы, наблюдался опосредованное влияние на уровень пролактина. Тератогенного влияния выявлено не было. Контролируемых исследований с участием беременных женщин не проводили.

У новорожденных, чьи матери применяли антипсихотические средства (в том числе рисперидон) в течение последнего триместра беременности, существует риск возникновения оборотных экстрапирамидных симптомов и / или синдрома отмены препарата. Эти симптомы включали ажитации, необычно повышенный или сниженный мышечный тонус, тремор, сонливость, нарушения дыхания или проблемы с кормлением. Эти осложнения могут быть различной тяжести. В некоторых случаях они сами исчезали через определенный промежуток времени, в некоторых - требовался мониторинг состояния младенцев в отделении интенсивной терапии или длительная госпитализация.

Рисперидон не рекомендуется применять в период беременности, кроме случаев жизненной необходимости. Если необходимо прекратить лечение рисперидоном в период беременности, не следует делать это внезапно.

В ходе исследований на животных рисперидон и 9-гидрокси проникали в грудное молоко. Есть наблюдения, что рисперидон и 9-гидрокси могут также проникать в грудное молоко в небольших количествах. В отдельных случаях 4,3% дозы, которую применяла мать в виде активной антипсихотической фракции действующего вещества определялось в грудном молоке. В случае необходимости приема препарата кормление грудью следует прекратить.

Препарат применять для симптоматического лечения исключительно расстройств социального поведения, вызывающе оппозиционных расстройств или других расстройств социального поведения, а также аутичных расстройств поведения у детей в возрасте от 5 лет.

• Лечение шизофрении и других психических расстройств, в том числе поддерживающая терапия у пациентов, у которых наблюдалась ответ на терапию, с целью предотвращения рецидива болезни;
• кратковременное лечение выраженной агрессии или тяжелых психических симптомов у пациентов с деменцией при существовании угрозы причинения вреда себе или другим;
• лечение маниакальных эпизодов при биполярных расстройствах (вспомогательная терапия в сочетании с нормотимикамы как начальное лечение или в качестве монотерапии на период продолжительностью до 12 недель);
• симптоматическое лечение расстройств социального поведения, вызывающих оппозиционных расстройств или других расстройств социального поведения у детей, подростков и взрослых с умственным развитием ниже среднего или умственной отсталостью, которые имеют проявления деструктивного поведения (импульсивность, аутоагрессия);
• симптоматическое лечение аутичных расстройств у детей в возрасте от 5 лет, у которых симптомы варьируют от гиперактивности к раздражительности (включая агрессию, причинения себе телесных повреждений, тревожность и патологические циклические действия).

• Гиперчувствительность к активной субстанции или другим компонентам препарата.
• Деменция и симптомы болезни Паркинсона (ригидность, брадикинезия и паркинсонические нарушение осанки).
• Деменция и подозрение деменцией с тельцами Леви (кроме симптомов деменции - по меньшей мере два из следующих симптомов: паркинсонизм, визуальные галлюцинации, шаткость походки).

Обычная доза

Риссет® можно применять 1 или 2 раза в сутки. Дозы более 8 мг следует разделять на два приема (утром и вечером).

Шизофрения

Взрослые.

Таблетки Риссет® принимать 1 или 2 раза в сутки.

Начинать прием препарата следует с дозы 2 мг / сут. На 2-й день дозу можно увеличить до 4 мг / сут. В дальнейшем дозу можно оставить без изменений, или при необходимости скорректировать в соответствии с ситуацией. У большинства пациентов терапевтический эффект проявляют суточные дозы 4 или 6 мг. Некоторые пациенты могут потребовать более медленного титрования дозы, в этом случае следует назначать более низкие значения начальной и поддерживающей доз.

Максимальная суточная доза составляет 10 мг.

Дозы более 10 мг / сут обычно не эффективнее меньшие дозы, но могут увеличивать риск возникновения экстрапирамидных симптомов. Безопасность доз более 16 мг / сутки не оценивалась, поэтому такие дозы применять не рекомендуется.

В случае необходимости дополнительной седации можно одновременно применять бензодиазепин.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет).

Рекомендованная начальная доза составляет 0,5 мг 2 раза в сутки. Затем дозу при необходимости индивидуально следует корректировать, добавляя по 1 раз по 0,5 мг 2 раза в сутки, но не более 1-2 мг 2 раза в сутки.

Педиатрическая популяция.

Детям, больным шизофренией, Риссет® не назначать в связи с отсутствием данных по эффективности применения.

Маниакальные эпизоды при биполярном расстройстве

Взрослые.

Риссет® назначают 1 раз в сутки, начиная с дозы 2 мг вечером. При соответствующих показаниях дозу корректировать с интервалами не менее 24 часов с увеличением дозы на
1 мг / сутки за 1 раз. Для индивидуальной оптимизации эффективности и переносимости пациентами препарат Риссет® можно назначать гибкими дозами в диапазоне 2-6 мг / сут. Дозы Риссет® более 6 мг в сутки у пациентов с маниакальными эпизодами не исследовали.

Как и любое симптоматическое лечение, постоянный прием препарата требует регулярной оценки и обоснования.

Нет данных по эффективности рисперидона при лечении острой биполярной мании продолжительностью более 12 недель. Если рисперидон применять в комбинации с нормотимикамы, терапию можно прекратить раньше, поскольку начало эффекта от лечения можно ожидать в первые недели терапии. Даже после появления первого ответа на лечение следует учитывать возможность повторного возникновения симптомов депрессии из-за особенностей течения болезни и побочных реакциях лекарственных средств, применяли для лечения, в том числе рисперидона.

Пациенты пожилого возраста.

Рекомендуется начальная доза 0,5 мг 2 раза в сутки. Дальнейшую индивидуальную коррекцию осуществлять увеличением дозы 1 раза в 0,5 мг 2 раза за сутки до 1-2 мг 2 раза в сутки. Поскольку клинический опыт лечения пациентов пожилого возраста ограничен, препарат следует применять с осторожностью.

Дети в возрасте от 10 лет.

Рекомендуемая начальная доза - 0, 5 мг 1 раз в сутки, утром или вечером. В случае необходимости дозу можно индивидуально увеличивать, добавляя от 0,5 до 1 мг / сут не чаще чем через каждые 24 часа до достижения рекомендованной дозы 2,5 мг / сут.

Эффективность лечения была продемонстрирована в диапазоне доз от 0,5 до 6 мг / сут, дозы выше 6 мг / сутки не изучались.

Пациентам с сонливостью может быть рекомендовано разделение суточной дозы на 2 приема.

Как и при других видах симптоматического лечения, при длительном применении рисперидона необходимо периодически пересматривать дозы и корректировать их в течение всей терапии.

Нет опыта применения рисперидона для лечения маниакальных эпизодов при биполярных расстройствах у детей до 10 лет.

Кратковременная терапия выраженной агрессии или тяжелых психических симптомов у пациентов с деменцией.

Рекомендованная начальная доза составляет 0,25 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу можно индивидуально корректировать, увеличивая 1 раза в 0,25 мг 2 раза в сутки, но не чаще, чем через сутки. Для большинства пациентов оптимальная доза составляет 0,5 мг
2 раза в сутки, однако некоторые пациенты могут потребовать дозы до 1 мг 2 раза в сутки. После достижения оптимальной дозы можно рассмотреть возможность приема суточной дозы 1 раз в день. Как и при других видах симптоматического лечения, при длительном применении рисперидона необходимо периодически пересматривать дозы и корректировать их в течение всей терапии.

Отмена лечения рисперидоном должна состояться не позднее чем через три месяца после начала терапии, можно восстановить только в случае, если поведенческие расстройства появляются снова.

Симптоматическое лечение расстройств социального поведения или агрессивного поведения

Пациенты с массой тела ≥ 50 кг

Препарат Риссет® назначает детский невролог или подростковый психиатр или врач с опытом лечения расстройства поведения у детей и подростков. Рекомендованная начальная доза 0,5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно индивидуально корректировать, увеличивая 1 раза в 0,5 мг 1 раз в сутки, но не чаще чем 1 раз в сутки. Для большинства пациентов оптимальная доза составляет 1 мг 1 раз в сутки. при

этом для некоторых пациентов может быть достаточной доза 0,5 мг 1 раз в сутки, а другие могут потребовать 1,5 мг 1 раз в сутки.

Пациенты (дети от 5 лет и взрослые) с массой тела <50 кг

Рекомендованная начальная доза 0,25 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно индивидуально корректировать, увеличивая 1 раза в 0,25 мг 1 раз в сутки, но не чаще, чем 1 раз в сутки. Для большинства пациентов оптимальная доза составляет 0,5 мг 1 раз в сутки. При этом для некоторых пациентов может быть достаточной доза 0,25 мг 1 раз в сутки, для других - 0,75 мг 1 раз в сутки.

Как и при других видах симптоматического лечения, при длительном применении рисперидона необходимо периодически пересматривать дозы и корректировать их в течение всей терапии.

Риссет® не рекомендуется применять детям до 5 лет из-за отсутствия опыта лечения указанного расстройства в этой возрастной группе.

Аутизм (дети от 5 лет)

Дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от состояния пациента и клинического ответа.

Пациенты с массой тела <50 кг

Рекомендованная начальная доза составляет 0,25 мг 1 раз в сутки. С 4-го дня дозу можно увеличить на 0,25 мг. Следует поддерживать дозу 0,5 мг и на 14-й день провести оценку клинического ответа. Увеличение дозы на 0,25 мг с интервалом в 2 недели можно рассматривать только для пациентов с недостаточной клинической ответом.

Пациенты с массой тела ≥ 50 кг

Рекомендованная начальная доза - 0,5 мг 1 раз в сутки. С 4 дня дозу можно увеличить на 0,5 мг. Следует поддерживать дозу 1 мг и на 14-й день провести оценку клинического ответа. Увеличение дозы на 0,5 мг с интервалом в 2 недели можно рассматривать только для пациентов с недостаточной клинической ответом.

Дозы рисперидона для детей с аутизмом (суточная доза в мг / сут):

* Пациенты с массой тела более 45 кг могут потребовать больших доз максимальная доза, применявшаяся в ходе клинических исследований, составила 3,5 мг / сут.

Рисперидон можно применять 1 или 2 раза в сутки.

Пациентам, у которых возникает сонливость после приема препарата, лучше применять суточную дозу рисперидона перед сном или в два приема. Во время клинических исследований примерно две трети детей с аутизмом жаловались на слабость, особенно отмечалось в течение начальной фазы лечения.

Как только достигнута адекватная клинический ответ, следует рассмотреть возможность постепенного снижения дозы для достижения оптимального отношения клинической эффективности и безопасности.

Информации, полученной в течение контролируемых клинических исследований, недостаточно для определения рекомендуемой продолжительности лечения рисперидоном пациентов с аутизмом. Поэтому опытный специалист должен проводить тщательный мониторинг состояния пациента.

При возникновении тяжелых побочных реакций (например экстрапирамидных расстройств, поздней дискинезии или неконтролируемого увеличения массы тела) следует уменьшить дозу рисперидона или прекратить лечение.

Нет опыта применения рисперидона для симптоматического лечения аутизма у детей до 5 лет.

Почечная и печеночная недостаточность

По сравнению с пациентами с нормальной функцией почек, у пациентов с нарушением функции почек снижена способность выведения активной антипсихотической фракции препарата. У пациентов с нарушением функции печени растут плазменные концентрации свободной фракции рисперидона.

Независимо от показаний, для пациентов с почечной или печеночной недостаточностью необходимо наполовину уменьшить начальную и поддерживающую дозы, а также медленнее проводить титрование дозы.

Применение Риссет® этим группам пациентов требует осторожности.

Переход с других антипсихотических препаратов

При медицинской необходимости рекомендуется постепенное прекращение предыдущего лечения и одновременное начало терапии Риссетом®. Вместе с тем, если пациент переводится с терапии антипсихотическими средствами в форме «депо» рекомендуется вместо очередной запланированной инъекции начать терапию Риссетом®. Также необходимо периодически оценивать потребность в дальнейшем применении противопаркинсонических препаратов (если уже принимаются пациентом).

При необходимости назначения рисперидона в дозе 0,25 мг применять препарат в определенной дозировке или лекарственной форме.

Способ приема

Риссет® предназначен для перорального применения. Пища не влияет на всасывание рисперидона.

При окончании лечения рекомендуется постепенно уменьшать дозы. После внезапного приема высоких доз антипсихотических медикаментов описывались единичные случаи острых симптомов отмены, в том числе тошнота, рвота, повышенное потоотделение и бессонница. Также возможно восстановление психотических симптомов и сообщалось о случаях неконтролируемых движений (в частности, акатизия, дистония и дискинезия).

Чаще сообщалось о следующих нежелательных явлениях (частота ≥10%): паркинсонизм, головная боль и бессонница.

По частоте возникновения побочные реакции распределены на следующие группы: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 1/10), нечасто (≥1/1000 1/100), редко (≥1/10 000 1/1000), очень редко (1/10 000) и неизвестно (полученные данные клинических испытаний не позволяют осуществить оценку).

В каждой частотной группе нежелательные эффекты расположены в порядке уменьшения тяжести.

Лабораторные исследования: часто - увеличение уровня пролактина в крови, увеличение массы тела; нечасто - увеличение интервала Q–T, повышение уровня глюкозы в крови, уровней АлАТ, АсАТ, уменьшение количества лейкоцитов, повышение температуры тела, увеличение количества эозинофилов, снижение уровней гемоглобина и гематокрита, увеличение КФК в крови; редко - снижение температуры тела.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - тахикардия; нечасто - блокада, блокада левой или правой ветви пучка Гиса, фибрилляция предсердий, синусовая брадикардия, пальпитация, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, приливы; неизвестно - тромбоэмболия вен^с.

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - анемия, тромбоцитопения (включая уменьшение количества или снижения образования тромбоцитов); редко - гранулоцитопения; неизвестно - агранулоцитоз.

Со стороны нервной системы: очень часто - паркинсонизм^b, головная боль, летаргия; часто - акатизия^b, головокружение, тремор, дистония^b, сонливость, седативный эффект, заторможенность, дискинезия^b. Нечасто - отсутствие реакции на раздражители, потеря сознания, обморок, угнетение сознания, инсульт, транзиторная ишемическая атака, дизартрия, нарушение внимания, гиперсомния, ортостатическое головокружение, расстройства равновесия, поздняя дискинезия, расстройства речи, анормальная координация, гипестезия; редко - злокачественный нейролептический синдром, диабетическая кома, цереброваскулярные расстройства, ишемия головного мозга, расстройства движений.

Со стороны органа зрения: часто - нечеткость зрения; нечасто - конъюнктивит, выделения из глаз, гиперемия глаз, отек век, сухость глаз, закатывание глаз, усиленное слезотечение, фотофобия, корка по краю века; редко - снижение остроты зрения, глаукома.

Со стороны органа слуха: нечасто - боль в ушах, шум или звон в ушах.

Со стороны дыхательной системы: часто - одышка, носовое кровотечение, кашель, гиперемия носа, боль в глотке и гортани, ринорея, заложенность носа. Нечасто - свистящее дыхание, аспирационная пневмония, застойная пневмония, расстройство дыхания, хрипы, гиперемия дыхательных путей, дисфония; редко - синдром ночного апноэ, гипервентиляция.

Со стороны ЖКТ: часто - рвота, диарея, запор, тошнота, абдоминальный дискомфорт или боль, диспепсия, сухость во рту, гиперсекреция слюны; редко - желтуха; очень редко - кишечная непроходимость, панкреатит, отек губ, хейлит; нечасто - дисфагия, гастрит, недержание кала, каловый конкремент.

Со стороны мочевыделительной системы: часто - энурез; нечасто - дизурия, недержание мочи, поллакиурия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - эритема, папулезные, генерализованные высыпания, макулопапулезная сыпь; нечасто - ангионевротический отек, язвы на коже, воспаление кожи, зуд, акне, изменение цвета кожи, алопеция, себорейный дерматит, сухость кожи, гиперкератоз; редко - перхоть.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - артралгия, боль в спине, боль в конечностях; нечасто - слабость мышц, миалгия, боль в шее, отек суставов, нарушение осанки, скованность суставов, боль в мышцах и костях грудной клетки, рабдомиолиз; редко - острый некроз скелетных мышц.

Эндокринные нарушения: редко - нарушение секреции антидиуретического гормона, гиперпролактинемия.

Со стороны метаболизма: часто - повышение или снижение аппетита. Нечасто - анорексия, полидипсия; очень редко - диабетический кетоацидоз; неизвестно - водная интоксикация.

Инфекции и инвазии: часто - пневмония, грипп, бронхит, назофарингит, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей; нечасто - синусит, вирусные инфекции, инфекции уха, тонзиллит, целлюлит, средний отит, инфекции глаз, локализованные инфекции, акародерматит, инфекции дыхательных путей, цистит, онихомикоз, трахеобронхит, бронхопневмония; редко - хронический средний отит.

Общие нарушения: часто - гипертермия, повышенная утомляемость, периферические отеки, недомогание, астения, боль в грудной клетке; нечасто - отек лица, нарушение походки, нарушение чувствительности, неповоротливость, гриппозное состояние, жажда, дискомфорт в груди, озноб, вялость; редко - генерализованный отек, гипотермия, синдром медикаментозной отмены, периферические отеки.

Со стороны иммунной системы: нечасто - гиперчувствительность; редко - повышенная чувствительность к лекарственным средствам; неизвестно - анафилактические реакции.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто - аменорея, сексуальная дисфункция, эректильная дисфункция, ретроградная эякуляция, галакторея, гинекомастия, нерегулярные менструации, влагалищные выделения, увеличение молочных желез; неизвестно - приапизм.

Психические нарушения: очень часто - бессонница; часто - тревожность, ажитация, расстройства сна; нечасто - спутанность сознания, мания, снижение либидо, возбуждение, апатия, нервозность; редко - аноргазмия, притупленность эмоций.

^aВ определенных случаях гиперпролактинемия может приводить к гинекомастии, нарушениям менструального цикла, аменорее, галакторее.

^bВозможны следующие экстрапирамидные нарушения: паркинсонизм (увеличенная секреция слюны, снижение подвижности скелетных мышц, паркинсонизм, усиленное слюноотделение, ригидность по типу «зубчатого колеса», брадикинезия, гипокинезия, маска лица, напряженность мышц, акинезия, ригидность затылка, ригидность мышц, паркинсоническая походка и нарушение глабелярного рефлекса), акатизия (акатизия, возбужденность, гиперкинезия и синдром беспокойных ног), тремор, дискинезия (дискинезия, судороги мышц, хореоатетоз, атетоз и миоклонус), дистония. Дистония может проявляться собственно дистонией, мышечными спазмами, гипертонией, спастической кривошеей, самовольными сокращениями мышц, сокращением мышц, тоническим блефароспазмом, движениями глазного яблока, параличом языка, спазмом лица, гортани, миотонией, опистотонусом, ротоглоточным спазмом, изгибом туловища в сторону большего сокращения мышц, спазмом языка и тризмом. Под тремором подразумевается собственно тремор и паркинсонический тремор в состоянии покоя. Следует отметить, что приводится более широкий спектр симптомов, которые необязательно должны иметь экстрапирамидную природу.

^сДля антипсихотических препаратов сообщалось о случаях тромбоэмболии вен, включая случаи эмболии легочных сосудов и тромбоза глубоких вен. Частота возникновения неизвестна.

Дополнительная информация об отдельных популяциях пациентов. Ниже приведены нежелательные медикаментозные реакции, о которых среди пожилых пациентов с деменцией и у детей сообщалось с более высокой частотой, чем среди взрослых.

Пациенты пожилого возраста с деменцией. В клинических испытаниях среди пожилых пациентов с деменцией нежелательные фармакологические реакции в форме преходящего ишемического приступа и инсульта сообщались с частотой 1,4 и 1,5% соответственно. Кроме того, среди пожилых пациентов с деменцией о следующих нежелательных побочных эффектах сообщалось с частотой ≥5% или минимум вдвое чаще, чем в популяции взрослых пациентов молодого возраста: инфекции мочевыводящих путей, периферический отек, сонливость и кашель.

Пациенты педиатрической группы. Среди пациентов педиатрической группы (в возрасте 5–17 лет) о следующих нежелательных побочных действиях в клинических испытаниях сообщалось с частотой ≥5% или минимум вдвое чаще, чем в популяции взрослых пациентов: вялость/седативный эффект, повышенная утомляемость, головная боль, усиление аппетита, рвота, инфекции верхних дыхательных путей, гиперемия носа, боль в животе, головокружение, кашель, лихорадка, тремор, диарея и энурез.

Симптомы

В общем сообщалось о признаках и симптомах, которые были вызваны усиленным проявлением уже известных фармакологических эффектов препарата Риссет®. Среди них сонливость и седация, тахикардия, артериальная гипотензия и экстрапирамидные симптомы. При передозировке сообщалось о удлинение интервала QT и конвульсии. О трепетание-мерцание желудочков сообщалось для комбинированного передозировки рисперидона с пароксетином.

В случае острой передозировки необходимо проверить возможность приема нескольких препаратов.

Лечение

Для обеспечения достаточной оксигенации и вентиляции следует освободить и поддерживать проходимость дыхательных путей. Если препарат принято не более часа назад, следует провести промывание желудка (если пострадавший потерял сознание, после интубации) и принять активированный уголь со слабительным средством. Сразу начинают постоянный ЭКГ-мониторинг, включающий непрерывную регистрацию ЭКГ для выявления возможных аритмий.

Риссет® не имеет специфического антидота, поэтому следует применять соответствующие поддерживающие мероприятия. В случае острой передозировки необходимо проанализировать возможность взаимодействия нескольких препаратов. Артериальной гипотензии или сосудистый коллапс лечат соответствующими мерами, в частности внутривенными жидкостями и / или симпатомиметическими препаратами. В случае острых экстрапирамидных симптомов больному назначают антихолинергические препараты. Следует продолжать постоянное медицинское наблюдение до момента, когда пациент полностью выздоровеет.

Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке для защиты от влаги и в недоступном для детей месте.

Риссет - антипсихотическое средство