Салофальк гранулы по 3 г, 50 шт.

По 5,58 г гранул в пакете «Гран-Стикс»; по 50 пакетов в коробке из картона для гранул Салофальк по 3 г.

Гранулы гастрорезистентные, пролонгированного действия.
Основные физико-химические свойства: закруглённые частицы вытянутой или округлой формы, серовато-белого цвета, упакованные в пакетики из композитной алюминиевой фольги.

Месалазин при пероральном приеме действует преимущественно локально на слизистую кишок и на подслизистую ткань с люминальной стороны кишок. Следовательно, важно, что месалазин доступен в зонах воспаления. Системная биодоступность и концентрации в плазме крови, таким образом, не существенны для определения терапевтического эффекта, а, скорее, являются факторами для выяснения степени безвредности. Гранулы Салофалька резистентны к желудочному соку, и месалазин из них высвобождается в зависимости от рН среды благодаря покрытию Эудрагитом L; пролонгированное высвобождение обеспечивается структурой матрицы гранул.

Доклинические данные, основанные на традиционных исследованиях безопасности, фармакологии, генотоксичности, канцерогенности (на крысах) или токсичности в отношении репродуктивной системы, не указывают на особую опасность для человека.

Была отмечена почечная токсичность (почечный папиллярный некроз и повреждение эпителия в проксимальных канальцах (Pars convoluta) или целого нефрона) в исследованиях токсичности при применении повторных высоких пероральных доз месалазина. Клиническая значимость этих данных неизвестна.

Общие свойства месалазина

Поглощение

Поглощение месалазина самое высокое в проксимальной части кишечника и самое низкое – в дистальной его части.

Биотрансформация

Месалазин метаболизируется как досистемно в слизистой кишечника, так и в печени к фармакологически неактивной N-ацетил-5-аминосалициловой кислоте (N-Ац-5-АСК). Очевидно, что ацетилирование не зависит от ацетилирования фенотипа. Некоторое ацетилирование также происходит благодаря действию бактерий толстого кишечника. Связывание месалазина и N-Ац-5-АСК с белками составляет соответственно 43 и 78%.

Вывод/экскреция

Месалазин и его метаболит N-Ац-5-АСК выводятся с фекалиями (основная часть), почками (варьирует между 20 % и 50 % в зависимости от типа применения, фармацевтической формы и пути высвобождения месалазина) и с желчью (незначительная часть). Почечная экскреция происходит преимущественно посредством N-Ац-5-АСК. Около 1% общей введенной перорально дозы месалазина проникает в грудное молоко, преимущественно в виде N-Ац-5-АСК.

Особенности гранул Салофалька

Распределение

Благодаря размеру гранул около 1 мм их попадание из желудка в двенадцатиперстную кишку происходит быстро.

Комбинированное фармако-сцинтиграфическое/фармакокинетическое исследование показало, что соединение достигает илеоцекального участка в пределах 3 часов, а восходящей ободочной кишки – примерно через 4 часа. Общее время транзита через толстый кишечник составляет около 20 часов.

Около 80% введенной пероральной дозы доступны в ободочной, сигмовидной и прямой кишках.

Поглощение

Высвобождение месалазина из гранул Салофалька начинается после лаг-фазы, продолжающейся около 2-3 часов. Пик концентрации в плазме крови достигается через 4–5 часов. Системная биодоступность месалазина после приема внутрь составляет примерно 15-25%.

Прием пищи задерживает поглощение на 1-2 часа, однако не изменяет его скорость и степень.

Вывод

При применении месалазина в суточной дозе 3×500 мг, общая скорость почечного выведения месалазина и N-Ац-5-АСК при установившихся условиях составила примерно 25%. Фракция неметаболизированного месалазина составляла около 1% пероральной дозы. Время полувыведения составляло в этом исследовании 4,4 часа.

Желудочно-кишечный тракт и обмен веществ. Противодиарейные, кишечные противовоспалительные/противомикробные препараты. Кишечные противовоспалительные препараты. Аминосалициловая кислота и подобные средства. Месалазин.
Код АТХ А07ЕС02.

Специальных исследований взаимодействия не проводилось.

Взаимодействия могут возникать во время лечения гранулами Салофалька при одновременном применении таких лекарственных препаратов (большинство из этих возможных взаимодействий предполагается на основе теоретических соображений):

Больным, которые одновременно принимают азатиоприн, 6-меркаптопурин или тиогуанин, следует иметь в виду возможное усиление миелосупресивного эффекта азатиоприна, 6-меркаптопурину или тиогуанин.

действующее вещество: месалазин (5-аминосалициловая кислота);

1 пакет (2,79 г гранул) содержит месалазин 1,5 г или 1 пакет (5,58 г гранул) содержит месалазин 3 г;

другие составляющие : целлюлоза микрокристаллическая, гипромелоза, кремния диоксид коллоидный безводный, полиакрилатная дисперсия, магния стеарат, эмульсия симетикона.

Покрытие I: метакриловая кислота – сополимер метилметакрилата (1:1), триэтилцитрат, тальк, диоксид титана (Е 171), стеарат магния.

Покрытие ІІ: гипромелоза, тальк.

Конечное покрытие: карбоксиметилцеллюлоза натрия, титана диоксид (Е 171), аспартам (Е 951), кислота лимонная безводная, сладкий ванильный ароматизатор, тальк, повидон.

В общем, какого-либо влияния на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не наблюдается. Если во время лечения наблюдается головокружение, следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами.

Данных о применении кишечнорастворимых гранул салофалька с пролонгированным высвобождением беременным женщинам недостаточно, однако данные о применении препарата ограниченного количества беременных указывают на отсутствие нежелательных влияний месалазина на течение беременности или на здоровье плода и (или) новорожденного. На сегодняшний день другие эпидемиологические данные относительно препарата недоступны. Сообщалось о единственном случае почечной недостаточности у новорожденного, мать которого на протяжении беременности длительно применяла месалазин в высокой дозе (2-4 г перорально). Были сообщения о нарушениях со стороны системы крови (лейкопения, тромбоцитопения, анемия) у новорожденных, матери которых применяли месалазин.

Исследование на животных при пероральном приеме месалазина не подтвердило прямого или опосредованного неблагоприятного воздействия на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.

Гранулы Салофалька необходимо принимать в период беременности только тогда, когда ожидаемая польза от применения будет превосходить риск.

N-ацетил-5-аминосалициловая кислота и в меньшей степени месалазин проникают в грудное молоко. На сегодняшний день имеется лишь ограниченный опыт применения женщин в период кормления грудью. Нельзя исключить реакции гиперчувствительности, таких как диарея, у младенцев. Следовательно, гранулы Салофалька можно применять в период кормления грудью только тогда, когда ожидаемая польза от применения будет превосходить риск. Если у грудного ребенка разовьется диарея, кормление грудью следует прекратить.

Гранулы Салофалька нельзя применять детям до 6 лет из-за отсутствия опыта применения препарата этой возрастной группой. Существуют ограниченные данные по применению детям 6-18 лет.

Лечение обострений и профилактика рецидивов язвенного колита (поддержание ремиссии язвенного колита).

Салофальк в виде гранул нельзя применять пациентам с:

• повышенной чувствительностью к салициловой кислоте и ее производным или к любому веществу, входящему в состав лекарственного средства;
• тяжелым нарушением функции печени или почек.

Взрослые и пациенты пожилого возраста

Лечение обострений язвенного колита

Принимают один раз в сутки 1 пакетик Салофалька 3 г, 1–2 пакетика Салофалька 1,5 г (что эквивалентно 1,5–3,0 г месалазина ежесуточно), лучше утром, в соответствии с индивидуальной клинической потребностью.

Для профилактики рецидивов язвенного колита (поддержание ремиссии)

По 1 пакетику салофалька 1,5 г 1 раз в сутки, что эквивалентно 1,5 г месалазина в сутки.

Для пациентов, относящихся к группе повышенного риска рецидива, режим дозировки можно изменить на 3,0 г месалазина в виде однократной ежедневной дозы, предпочтительно утром.

Дети до 6 лет

Гранулы Салофалька нельзя применять детям до 6 лет из-за отсутствия опыта применения препарата этой возрастной группе.

Дети от 6 лет

В зависимости от тяжести заболевания во время обострения следует давать 30–50 мг месалазина/кг массы тела 1 раз в сутки, предпочтительно утром или распределить дозу на 3 приема. Общая доза не должна превышать максимальной дозы для взрослых.

Для профилактики рецидивов (поддерживающее лечение) следует давать 15–30 мг месалазина/кг массы тела/сутки в несколько приемов.

Детям с массой тела до 40 кг рекомендуется принимать половину дозы для взрослых, а детям с массой тела более 40 кг – обычную дозу для взрослых.

Гранулы Салофалька нельзя разжевывать. Содержимое пакетика «Грану-Стикс» следует высыпать на язык и проглотить вместе с достаточным количеством жидкости, не разжевывая.

Как при лечении обострений воспаления, так и в течение длительного лечения гранулы Салофалька следует применять регулярно и постоянно для достижения желаемого терапевтического эффекта.

Обычно обострение язвенного колита стихают в течение 8-12 недель; для большинства пациентов дозировку можно снизить до поддерживающей дозы.

 Фоточувствительность

Были сообщения о тяжёлых реакциях у пациентов с заболеваниями кожи, например с атопическим дерматитом и атопической экземой.

На сегодня о случаях интоксикации и специфических антидотах не сообщалось.
В случае необходимости следует применить инфузию электролитов (принудительный диурез).


Особенности применения

На усмотрение врача следует во время и после лечения проводить анализы крови (форменные элементы; параметры функции печени, такие как АЛТ или АСТ; креатинин сыворотки) и мочи (тестовые полоски, осадок). Анализы рекомендуется делать примерно через 14 дней после начала лечения и затем еще 2–3 раза с интервалами 4 недели. Если результаты исследований в норме, профилактические проверки могут проводиться каждые три месяца. При появлении других дополнительных симптомов анализы нужно сделать срочно.

С осторожностью следует применять пациентам с нарушением функции печени.

Нужно с осторожностью использовать гранулы Салофалька больным с нарушенной функцией почек. Необходимо регулярно контролировать функции почек, а именно измерять уровень азота мочевины крови, креатинина у пациентов с протеинурией.

При ухудшении функции почек во время лечения следует иметь в виду индуцированную месалазином токсичность в отношении почек.

При применении месалазина сообщалось о случаях нефролитиаза, в том числе образования камней со 100% содержанием месалазина. Рекомендуется обеспечить достаточный водный режим при лечении.

Больным с легочными заболеваниями, в частности с астмой, следует находиться под наблюдением в течение курса лечения гранулами Салофалька.

Нежелательные тяжелые кожные реакции

Сообщалось о появлении нежелательных тяжелых кожных реакций, включая синдром Стивенса – Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН), связанных с лечением месалазином. Следует прекратить прием месалазина при первом появлении признаков и симптомов тяжелых кожных реакций, например кожной сыпи, повреждений слизистых или любых других признаков гиперчувствительности.

Пациентам, имеющим реакции гиперчувствительности на препараты, содержащие сульфасалазин, следует находиться под наблюдением врача с самого начала лечебного курса с применением гранул препарата Салофальк. При появлении острых симптомов непереносимости, таких как судороги, острая боль в животе, лихорадка, сильная головная боль и сыпь, терапию следует немедленно прекратить.

Салофальк, гранулы 500 и 1000 мг, содержит 1 мг и 2 мг аспартама соответственно. Аспартам является источником фенилаланина. Это может быть вредным для больных фенилкетонурией (ФКУ). Нет необходимости снижать дозы пациентам пожилого возраста.

Гранулы препарата Салофальк содержат сахарозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы/галактозы или недостаточностью сахарозы/изомальтазы не следует применять этот препарат.

Этот препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в одном пакетике, то есть препарат практически не содержит натрия.

Не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Относится к разряду средств, действующих на очаги воспаления. Проявляет себя как антиоксидант.