Спиронолактон Сандоз 100 мг N30 таблетки

По 10 таблеток в блистере; по 2 или 3 или 6 блистеров в картонной коробке.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: круглые, плоские с обеих сторон таблетки с гладкими краями, белого цвета с чертой с одной стороны.

Спиронолактон является конкурентным антагонистом альдостерона. Он влияет на дистальные канальцы почек.

Из-за блокады альдостерона подавляет задержку воды и Na⁺ и способствует удержанию K⁺, что не только повышает экскрецию Na⁺ и Cl⁻ и снижает экскрецию K⁺ с мочой, но и снижает экскрецию H⁺. В результате этого мочегонный эффект оказывает также гипотензивное действие.

Абсорбция

Спиронолактон быстро абсорбируется после перорального применения примерно на 73 %. Абсорбция спиронолактона повышается при приеме во время еды. В результате концентрация основного вещества в сыворотке крови повышается на 50 – 100 %

Распределение

Связывание спиронолактона и канренона с белками плазмы крови составляет в зависимости от метода определения 90 % (метод равновесного диализа) или 98 % (метод ультрафильтрации).

Метаболизм

После перорального применения спиронолактон оказывает выраженный эффект первого прохождения и преимущественно метаболизируется в печени и почках. Его основными метаболитами являются 7-α-тиоспиронолактон, канренон или канреноат, 7-α-тиометилспиронолактон или 6-β-гидрокси-7-α-тиометилспиронолактон. По сравнению с исходным веществом три метаболита, указанные выше, оказывают относительно низкое антиминералокортикоидное действие 26,68 и 33 % соответственно.

После перорального применения максимальная концентрация спиронолактона в плазме крови достигается через 1–2 часа, а максимальная концентрация его метаболитов – через 2–3 часа.

При низких дозах (50–200 мг) площадь под кривой зависимости «концентрация-время» канренона повышается в линейном соотношении с дозой, тогда как более высокие дозы приводят к более низким концентрациям, скорее, из-за ферментативного превращения в метаболиты.

Равновесная концентрация канренона находится в пределах 50–188 нг/мл и достигается примерно через 3–8 дней после ежедневного применения спиронолактона. У пациентов с циррозом печени и асцитами она достигается через 14 дней.

Выведение из организма

Спиронолактон выводится в основном с мочой и в меньшей степени с желчью. Соотношение спиронолактона в неизмененном виде незначительно. С мочой выводятся только метаболиты, главным образом канренон и его глюкуронида эфира и 6-β-гидроксисульфоксид. После приема однократной дозы перорального спиронолактона с радиоактивной меткой 47–57 % выводится с мочой и 35–41 % – с фекалиями в течение 6 дней.

После перорального применения спиронолактона период полувыведения составляет 1–2 часа, тогда как метаболиты выводятся медленнее. Терминальный период полувыведения для канренона составляет около 20 часов, примерно 3 для 7-α-тиометилуспиронолактона и примерно 10 часов для 6-β-гидрокси-7-α-тиометилуспиронолактона.

Спиронолактон и его метаболиты проходят через плацентарный барьер. Канренон проникает в грудное молоко.

Калийсберегающие диуретики. Код ATX C03D A01.

Следует избегать одновременного применения спиронолактона и калийсодержащих растворов (например калия хлорида), ингибиторов АПФ (например каптоприла, эналаприла), гепарина и низкомолекулярного гепарина, антагонистов рецепторов ангиотензина-II ( например кандесартан, валсартан), блокаторов альдостерона или калийсберегающих диуретиков (триамтерен, амилорид), что может привести к повышению уровня калия в сыворотке крови и развитию тяжелой, и, вероятно, опасной для жизни гиперкалиемии.

Одновременное применение ингибиторов АПФ, петлевых диуретиков и спиронолактона может привести к развитию ОПН.

Одновременное применение триметоприма/сульфаметоксазола (ко-тримоксазола) и спиронолактона может привести к клинически значимой гиперкалиемии.

Спиронолактон нельзя применять в комбинации с митотаном, поскольку это может блокировать действие митотана.

В случае дополнительного приема препаратов для снижения АД может наблюдаться значительное снижение давления.

Другие диуретики: повышенный диурез и значительное снижение АД.

Холестирамин, хлорид аммония: повышение риска гиперкалиемии и гиперхлоремического метаболического ацидоза).

Иммунодепрессанты (такролимус и циклоспорин): повышение риска гиперкалиемии.

Трициклические антидепрессанты и антипсихотические препараты могут усиливать гипотензивное действие Спиронолактона Сандоз^®.

Антигипертензивные препараты (особенно ганглиоблокаторы): может развиться чрезмерная гипотензия. Таким образом, дозу антигипертензивных препаратов можно снизить при добавлении к терапевтической схеме Спиронолактона Сандоз^® с последующей корректировкой в ​​случае необходимости.

Алкоголь, барбитураты или наркотические препараты могут потенцировать ортостатическую гипотензию, вызванную спиронолактоном.

Пресорные амины (норадреналин): спиронолактон уменьшает их действие. Это следует учитывать при проведении местной или общей анестезии с использованием этих препаратов.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), в частности ацетилсалициловая кислота, индометацин и мефенаминовая кислота: повышение риска гиперкалиемии с сопутствующим снижением диуретического, натрийуретического и антигипертензивного действия спиронолактона. У пациентов, у которых во время терапии спиронолактоном развивается гиповолемия или обезвоживание, совместное применение нестероидных противовоспалительных лекарственных средств (НПВС) может вызвать острую почечную недостаточность.

Глюкокортикостероиды, адренокортикотропный гормон (АКТГ): парадоксальное увеличение экскреции калия).

Дигоксин: спиронолактон может увеличивать период полувыведения дигоксина, что может привести к повышению его содержания в сыворотке крови и развитию гликозидной интоксикации.

Препараты лития не следует назначать одновременно с диуретиками, поскольку они снижают почечный клиренс лития и могут повысить риск интоксикации.

Карбеноксолон может вызвать задержку натрия и таким образом снижать эффективность спиронолактона, возможно взаимное снижение эффективности препаратов. Применение большого количества лакрицы оказывает эффект, аналогичный действию карбеноксолона.

Карбамазепин: при одновременном приеме со спиронолактоном может вызвать развитие клинически значимой гипонатриемии.

Терфенадин при одновременном применении со спиронолактоном увеличивает риск развития желудочковой аритмии из-за гипокалиемии и дисбаланса других электролитов.

Производные кумарина: их эффект ослабляется.

Трипторелин, бусерелин, гонадорелин: их эффекты усиливаются.

Неомицин может задерживать абсорбцию спиронолактона.

Антипирин: спиронолактон ускоряет метаболизм антипирина.

Ингаляционные обезболивающие средства: может иметь место сильное снижение АД.

Влияние на результаты лабораторных исследований: ожидается влияние на процесс определения концентрации дигоксина радиоиммунологическими методами.

Сообщали о гиперкалиемических метаболических ацидозах при приеме колестирамина.

Одновременное применение спиронолактона и ингибиторов АПФ (таких как каптоприл, эналаприл) связано с риском значительного снижения АД, что может прогрессировать до состояния шока, и с риском обострения нарушения функции почек, что в единичных случаях может приводить к ОПН. Во избежание возможного развития артериальной гипотензии в начале лечения применение диуретиков следует прекратить за 2–3 дня до начала терапии ингибиторами АПФ.

действующее вещество: спиронолактон; 1 таблетка содержит 50 мг или 100 мг спиронолактона; вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кальция гидрофосфат дигидрат, повидон K 25, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

В начальном периоде применения спиронолактона, длительность которого индивидуальна, запрещается управлять автомобилем и рабочими механизмами, работа на которых связана с повышенным риском травматизма.

Спиронолактон не следует применять в период беременности или кормления грудью.

Достаточных данных по применению спиронолактона беременным женщинам нет. В экспериментах на животных наблюдалась феминизация половых органов потомства мужского пола и гормональные расстройства у потомства мужского и женского пола. У людей отмечали антиандрогенные эффекты. В связи с этим спиронолактон противопоказан в период беременности.

Неизвестно, проникает ли спиронолактон в грудное молоко. Фармакологически активный метаболит канреноат выводится в грудное молоко (показатель концентрации в грудном молоке-плазме равен 0,7). В связи с этим спиронолактон противопоказан в период кормления грудью. В случае необходимости лечение кормление грудью следует прекратить.

Спиронолактон Сандоз, таблетки по 50 мг можно применять в педиатрической практике.

В связи с высоким содержанием действующего вещества Спиронолактон Сандоз (100 мг) не подходит для лечения детей.

• Застойная сердечная недостаточность у пациентов, не отвечающих на лечение другими диуретинами, или при необходимости потенцирования их эффектов.
• Эссенциальная артериальная гипертензия, главным образом при гипокалиемии (обычно в комбинации с другими антигипертензивными препаратами).
• Цирроз печени, сопровождающийся отеками и/или асцитом.
• Первичный гиперальдостеронизм.
• Отеки, обусловленные нефротическим синдромом.
• Гипокалиемия, при невозможности получения другой терапии.

Препарат применять для профилактики гипокалиемии у пациентов, получающих сердечные гликозиды, если другие подходы рассматриваются как нецелесообразные или неподходящие.

• Гиперчувствительность к действующему веществу или другим вспомогательным веществам.
• Применение в комбинации с митотаном, поскольку он может блокировать действие митотана.
• Анурия, ОПН, выраженное нарушение азотовыделительной функции почек (скорость клубочковой фильтрации <10 мл/мин).
• Тяжелая почечная недостаточность, сопровождающаяся олигурией или анурией (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин на 1,73 м² поверхности тела и/или креатинин сыворотки крови выше 1,8 мг/дл).
• Гиперкалиемия (показатели уровня калия в крови > 5,0 ммоль/л).
• Гипонатриемия.
• Болезнь Аддисона.
• Гиповолемия или обезвоживание.
• Одновременное применение эплеренона или других калийсберегающих диуретиков.
• Период беременности или кормление грудью.
• Ингибиторы АПФ или блокаторы AT1 рецепторов в комбинации.

Дозу определять индивидуально в зависимости от тяжести течения и степени гиперальдостеронизма.

Первичный гиперальдостеронизм

При диагностированном первичном гиперальдостеронизме препарат можно назначать при подготовке к операции в суточной дозе 100–400 мг. Пациентам, которым операция не планируется, можно применять как длительную так и поддерживающую терапию в наименьшей эффективной дозе, которую определяют индивидуально. В описанной ситуации исходную дозу можно снижать каждые 14 дней до достижения минимальной эффективной дозы. При длительном применении рекомендуется применять в комбинации с диуретиками других групп для уменьшения побочных эффектов.

Отеки (застойная сердечная недостаточность, нефротический синдром)

Взрослые: начальная суточная доза составляет 100 мг (25–200 мг) и применяется в 1 или 2 приема. В случае назначения более высоких доз Спиронолактон Сандоз^® можно принимать в комбинации с другими группами диуретиков, действующих в более проксимальных отделах почечных канальцев. В этом случае дозировку Спиронолактона Сандоз^® следует корректировать.

Цирроз печени, сопровождающийся асцитом или отеками

Если соотношение Na⁺ /K⁺ в моче больше 1, начальная суточная и максимальная суточная доза составляет 100 мг. Если это соотношение менее 1, начальная суточная доза составляет 200 мг, максимальная – 400 мг в сутки.

Поддерживающую дозу следует определять индивидуально.

Эссенциальная артериальная гипертензия

Начальная суточная доза, назначаемая в 1 или 2 приема, составляет 50–100 мг, ее следует принимать в комбинации с другими антигипертензивными препаратами. Терапию продолжают не менее двух недель, поскольку к концу этого периода достигается максимальный антигипертензивный эффект. Затем величину дозы следует корректировать индивидуально в зависимости от достигнутого эффекта.

Гипокалиемия

Пациентам, которым недостаточно пищевых добавок с К⁺ или другими методами калийзаменяющей терапии, препарат следует принимать в суточной дозе 25–100 мг.

Дети

Рекомендуемая начальная доза для детей составляет 1-3 мг спиронолактона на 1 кг массы тела за 1 или 2 приема ежедневно в течение 5 дней. В случае необходимости применения препарата детям до 3 лет, таблетку необходимо измельчить, растворить и дать выпить ребенку в виде суспензии.

При продолжении лечения дозу следует снижать, удерживая достигнутый эффект от препарата.

Пациенты пожилого возраста

Рекомендуется начинать лечение с низших доз с последующим постепенным увеличением до достижения максимального эффекта. Следует учитывать печеночные и почечные нарушения, поскольку они влияют на метаболизм препарата и его экскрецию.

Спиронолактон Сандоз^® 100 мг

В связи с высоким содержанием действующего вещества Спиронолактон Сандоз^® (100 мг) не подходит для лечения детей.

Способ и продолжительность применения.

Таблетки следует проглатывать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (например, стаканом воды).

Продолжительность лечения зависит от типа и тяжести заболевания. Продолжительность лечения должна быть как можно короче. Необходимость в длительном лечении спиронолактоном следует время от времени проверять.

Дети.

Спиронолактон Сандоз^®, таблетки по 50 мг можно применять в педиатрической практике.

В связи с высоким содержанием действующего вещества Спиронолактон Сандоз^® (100 мг) не подходит для лечения детей.

Побочные реакции являются результатом конкурентного антагонизма альдостерона, что увеличивает экскрецию калия и антиандрогенное действие спиронолактона.

Побочные реакции приведены по классам систем органов в соответствии с Медицинским словарем регуляторной деятельности MedDRA с использованием определений частоты MedDRA:

очень частые (≥ 1/10)

частые ( ≥ 1/100 до < 1/10)

нечастые ( ≥ 1/1000 до < 1/100)

единичные ≥ (1/10000 до < 1/1000)

редкие (< 1/10000)

неизвестной частоты (нельзя установить по имеющимся данным).

¹ У пациентов с почечной недостаточностью и получающих препараты калия.

² У пациентов пожилого возраста, диабетиков и получающих ингибиторы АПФ.

³ У пациентов с циррозом печени.

⁴ У пациентов с почечной недостаточностью и получающих препараты калия.

⁵ При высоких дозах (450 мг/сут).

⁶ В редких случаях.

⁷ Дозозависимая.

Метаболизм и нарушение пищеварения

При применении спиронолактона гиперкалиемия, опасная для жизни, может возникать главным образом у пациентов с нарушением функции почек. Это может вызывать такие симптомы, как паралич мышц (гиперкалиемический паралич) и аритмия. В этой связи следует избегать дополнительного приема препаратов калия, других калийсберегающих диуретиков или рациона, обогащенного калием.

При нарушении функции почек, нарушении водно-элоктролитного баланса (гипонатриемия, гипомагнезиемия, гиперхлоремия, гиперкальциемия) могут возникать вследствие повышенной экскреции воды и электролитов.

В результате чрезмерного диуреза у пациентов может развиваться гиповолемия и гипонатриемия. Гипонатриемия может возникать, главным образом, после чрезмерного потребления воды во время приема спиронолактона. В результате нарушения баланса электролитов в крови могут наблюдаться потеря аппетита, сухость во рту, жажда, рвота, головные боли или приливы, астения, вертиго, сонливость, утомляемость, расстройства зрения, апатия, спутанность сознания, общая миастения, миоспазм ), а также аритмия и нарушения кровообращения (см. побочные реакции «Нарушения со стороны сердца»). В связи с этим необходимо уравновесить нежелательную потерю жидкости (например, вследствие рвоты, диареи, гипергидроза).

При нерегулярном пульсе, утомляемости или миастении (например, в ногах) следует рассмотреть возможность возникновения гиперкалиемии. После приема высоких доз наблюдались вялость и спутанность сознания.

Следует регулярно проверять электролитный баланс сыворотки крови (особенно калия, натрия и кальция).

В начале терапии и в течение длительного применения спиронолактона следует контролировать уровень калия в сыворотке крови через равные промежутки времени с целью предотвращения избыточного калия в крови.

Возможны нарушения кислотно-щелочного баланса. Спиронолактон может вызвать или обострить гиперхлоремический метаболический ацидоз.

О случаях обратимого повышения уровня концентрации азотных соединений, обычно выводимых с мочой (мочевина, креатинин) сообщали нечасто.

Наблюдались частые случаи гиперурекимии во время терапии спиронолактоном. Это может привести к развитию острой подагры у предрасположенных к ней пациентов.

Концентрацию мочевины, креатинина и мочевой кислоты в сыворотке крови, а также кислотно-щелочной баланс и водно-электролитное равновесие во время терапии спиронолактоном необходимо регулярно проверять.

Со стороны сердца

В результате чрезмерного диуреза из-за гиповолемии могут возникать головные боли, вертиго, расстройства зрения, сухость во рту и жажда, а также ортостатическая дисрегуляция или внезапное снижение АД, что прогрессирует до сосудистой недостаточности.

В случае чрезмерного диуреза, обезвоживания и в результате гиповолемии возможно уменьшение объема плазмы, в результате чего у пациентов пожилого возраста может наблюдаться повышение риска развития тромбоза и эмболии.

При применении спиронолактона может повыситься концентрация креатинина сыворотки крови и мочевины. Повышенное продуцирование мочи может привести к ухудшению состояния или обострению существующих расстройств у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей.

Симптомы

Cонливость/вялость, спутанность сознания и электролитные нарушения.

Лечение

Симптоматическое, специфического антидота не существует. Следует поддерживать водно-электролитный и кислотно-щелочной балансы путем назначения диуретиков, выводящих калий; парентерально введение глюкозы с инсулином, в сложных случаях – проведение гемодиализа.

Специальных условий хранения не требуется.

Хранить в недоступном для детей месте.

Спиронолактон применяют при отеках, хронической сердечной недостаточности, циррозе печени (особенно при одновременном наличии гипокалиемии и гиперальдостеронизма), при нефротическом синдроме. При артериальной гипертензии