Спиронолактон Сандоз таблетки 50 мг N30 (10х3)

По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в картонной коробке

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: круглые, плоские с обеих сторон таблетки с гладкими краями, белого цвета с риской с одной стороны.

Спиронолактон является конкурентным антагонистом альдостерона. Он влияет на дистальные канальцев почек.

Из-за блокады альдостерона подавляет задержку воды и Na⁺ и способствует удержанию K⁺, что не только повышает экскрецию Na⁺ и Cl⁻ и снижает экскрецию K⁺ с мочой, но и снижает экскрецию H+. В результате этого мочегонный эффект оказывает также гипотензивное действие.

Абсорбция

Спиронолактон быстро абсорбируется после перорального применения примерно на 73%. Абсорбция спиронолактона повышается при условии приема во время еды. Вследствие этого концентрация основного вещества в сыворотке крови повышается на 50 – 100 %

Распределение

Связывание спиронолактона и канренона с белками плазмы крови составляет в зависимости от метода определения 90% (метод равновесного диализа) или 98% (метод ультрафильтрации).

Метаболизм

После перорального применения спиронолактон имеет выраженный эффект первого прохождения и метаболизируется преимущественно в печени и почках. Его основными метаболитами являются 7-α-тиоспиронолактон, канренон или канреноат, 7-α-тиометилспиронолактон или 6-β-гидрокси-7-α-тиометилспиронолактон. По сравнению с исходным веществом три метаболита, указанные выше, имеют относительно низкое антиминералокортикоидное действие 26,68 и 33% соответственно.

После перорального применения максимальная концентрация спиронолактона в плазме крови достигается через 1-2 часа, а максимальная концентрация его метаболитов – через 2-3 часа.

При низких дозах (50-200 мг) площадь под кривой зависимости» концентрация-время " канренона повышается в линейном соотношении с дозой, тогда как высшие дозы приводят к более низким концентрациям, вероятнее, через ферментативное превращение в метаболиты.

Равновесная концентрация канренона находится в пределах 50-188 нг/мл и достигается примерно через 3-8 дней после ежедневного применения спиронолактона. У пациентов с циррозом печени и асцитами она достигается только через 14 дней.

Выведение из организма

Спиронолактон выводится в основном с мочой и в меньшей степени с желчью. Соотношение спиронолактона в неизмененном виде является незначительным. С мочой выводятся только метаболиты, главным образом канренон и его глюкуронида эфир и 6-β-гидрокси-сульфоксид. После применения однократной дозы перорального спиронолактона с радиоактивной меткой 47-57% выводится с мочой и 35-41% – с фекалиями в течение 6 дней.

После перорального применения спиронолактона период полувыведения составляет 1-2 часа, тогда как метаболиты выводятся более медленно. Терминальный период полувыведения для канренону составляет примерно 20 часов, примерно 3 для 7-α-тиометилуспиронолактона и приблизительно 10 часов для 6-β-гидрокси-7-α-тиометилуспиронолактона.

Спиронолактон и его метаболиты проходят через плацентарный барьер. Канренон проникает в грудное молоко.

Калийсберегающие диуретики. Код АТХ C03D A01.

Следует избегать одновременного применения спиронолактона и калийсодержащих растворов (например калия хлорида), ингибиторов АПФ (например, каптоприла, эналаприла), гепарина и низкомолекулярного гепарина, антагонистов рецепторов ангиотензина-II (например, кандесартан, валсартан), блокаторов альдостерона или калийсберегающих диуретиков (триамтерен, амилорид), что может привести к повышению уровня калия в сыворотке крови и развития тяжелой, и, вероятно, опасной для жизни гиперкалиемии.

Одновременное применение ингибиторов АПФ, петлевых диуретиков и спиронолактона может привести к развитию острой почечной недостаточности.

Одновременное применение триметоприма/сульфаметоксазола (котримоксазолу) и спиронолактона может привести к клинически значимой гиперкалиемии.

Спиронолактон нельзя применять в комбинации с митотаном, поскольку это может блокировать действие митотана.

В случае дополнительного приема препаратов для снижения артериального давления может наблюдаться значительное снижение давления.

Другие диуретики: повышенный диурез и значительное снижение артериального давления.

Холестирамин, хлорид аммония: повышение риска гиперкалиемии и гиперхлоремического метаболического ацидоза.

Иммунодепрессанты (такролимус и циклоспорин) - повышение риска гиперкалиемии.

Трициклические антидепрессанты и антипсихотические препараты могут усиливать гипотензивное действие Спиронолактона Сандоз®.

Антигипертензивные препараты (особенно ганглиоблокаторы): может развиться чрезмерная гипотензия. Таким образом, дозу антигипертензивных препаратов можно уменьшить при добавлении к терапевтической схеме Спиронолактона Сандоз® с последующей корректировкой в случае необходимости.

Алкоголь, барбитураты или наркотические препараты могут потенцировать ортостатическую гипотензию, вызванную спиронолактоном.

Прессорные амины (норадреналин): спиронолактон уменьшает их действие. Это следует учитывать при проведении местной или общей анестезии с применением этих препаратов.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), в частности ацетилсалициловая кислота, индометацин и мефенаминовая кислота: повышение риска гиперкалиемии с сопутствующим снижением диуретического, натрийуретического и антигипертензивного действия спиронолактона. У пациентов, у которых во время терапии спиронолактоном развивается гиповолемия или обезвоживание, совместное применение нестероидных противовоспалительных лекарственных средств (НПВС) может вызвать острую почечную недостаточность.

Глюкокортикостероиды, адренокортикотропный гормон (АКТГ): парадоксальное увеличение экскреции калия).

Дигоксин: спиронолактон может увеличивать период полувыведения дигоксина, что может привести к повышению его содержания в сыворотке крови и развитию гликозидной интоксикации.

Препараты лития не следует назначать одновременно с диуретиками, поскольку они снижают почечный клиренс лития и могут повысить риск интоксикации.

Карбеноксолон может вызывать задержку натрия и таким образом снижать эффективность спиронолактона, возможно взаимное снижение эффективности препаратов. Применение большого количества лакрицы имеет эффект, аналогичный действию карбеноксолона.

Карбамазепин: при одновременном приеме со спиронолактоном может вызвать развитие клинически значимой гипонатриемии.

Терфенадин в случае одновременного применения со спиронолактоном увеличивает риск развития желудочковой аритмии из-за гипокалиемии и дисбаланса других электролитов.

Производные кумарина: их эффект ослабляется.

Трипторелин, бусерелин, гонадорелин: их эффекты усиливаются.

Неомицин может задерживать абсорбцию спиронолактона.

Антипирин: спиронолактон ускоряет метаболизм антипирина.

Ингаляционные обезболивающие средства: может иметь место сильное снижение артериального давления.

Влияние на результаты лабораторных исследований: может ожидаться влияние на процесс определения концентрации дигоксина радиоиммунологическими методами.

Сообщали о гиперкалиемических метаболических ацидозах при приеме колестирамина.

Одновременное применение спиронолактона и ингибиторов АПФ (таких как каптоприл, эналаприл) связано с риском значительного снижения артериального давления, что может прогрессировать до состояния шока, и с риском обострения нарушения функции почек, что в единичных случаях может приводить к острой почечной недостаточности. С целью избежания возможного развития артериальной гипотензии в начале лечения применение диуретиков следует прекратить за 2-3 дня до начала терапии ингибиторами АПФ.

действующее вещество: спиронолактон;

1 таблетка содержит 50 мг или 100 мг спиронолактона;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кальция гидрофосфат дигидрат, повидон K 25, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

В начальном периоде применения спиронолактона, продолжительность которого индивидуальна, запрещается управлять автомобилем и рабочими механизмами, работа на которых связана с повышенным риском травматизма.

Спиронолактон не следует применять в период беременности или кормления грудью.

Достаточных данных по применению спиронолактона беременным женщинам нет. В экспериментах на животных наблюдалась феминизация половых органов потомства мужского пола и гормональные расстройства у потомства мужского и женского пола. У людей наблюдались антиандрогенные эффекты. В связи с этим спиронолактон противопоказан в период беременности.

Неизвестно, проникает ли спиронолактон в грудное молоко. Фармакологически активный метаболит канреноат выводится в грудное молоко (показатель концентрации в грудном молоке, плазме равен 0,7). В связи с этим спиронолактон противопоказан в период кормления грудью. В случае необходимости лечения кормление грудью следует прекратить.

Спиронолактон Сандоз®, таблетки по 50 мг можно применять в педиатрической практике.

• Застойная сердечная недостаточность у пациентов, не отвечающих на лечение другими диуретинами, или при необходимости потенцирования их эффектов.
• Эссенциальная артериальная гипертензия, главным образом при гипокалиемии (обычно в комбинации с другими антигипертензивными препаратами).
• Цирроз печени, сопровождающийся отеками и/или асцитом.
• Первичный гиперальдостеронизм.
• Отеки, обусловленные нефротическим синдромом.
• Гипокалиемия, при невозможности получения другой терапии.

Препарат применять для профилактики гипокалиемии у пациентов, получающих сердечные гликозиды, если другие подходы рассматриваются как нецелесообразные или неподходящие.

• Гиперчувствительность к действующему веществу или другим вспомогательным веществам.
• Применение в комбинации с митотаном, поскольку он может блокировать действие митотана.
• Анурия, ОПН, выраженное нарушение азотовыделительной функции почек (скорость клубочковой фильтрации <10 мл/мин).
• Тяжелая почечная недостаточность, сопровождающаяся олигурией или анурией (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин на 1,73 м ² поверхности тела и/или креатинин сыворотки крови выше 1,8 мг/дл).
• Гиперкалиемия (показатели уровня калия в крови > 5,0 ммоль/л).
• Гипонатриемия.
• Болезнь Аддисона.
• Гиповолемия или обезвоживание.
• Одновременное применение эплеренона или других калийсберегающих диуретиков.
• Период беременности или кормление грудью.
• Ингибиторы АПФ или блокаторы AT1 рецепторов в комбинации.

Дозу определять индивидуально, в зависимости от тяжести течения и степени гиперальдостеронизма.

Первичный гиперальдостеронизм

В случае диагностированного первичного гиперальдостеронизма препарат можно назначать при подготовке к операции в суточной дозе 100-400 мг. Пациентам, которым операция не планируется, препарат можно применять как длительную поддерживающую терапию в наименьшей эффективной дозе, которую определяют индивидуально. В описанной ситуации начальную дозу можно снижать каждые 14 дней до достижения минимальной эффективной дозы. В случае длительного применения рекомендуется применять в комбинации с диуретиками других групп для уменьшения побочных эффектов.

Отеки (застойная сердечная недостаточность, нефротический синдром)

Взрослые: начальная суточная доза составляет 100 мг (25-200 мг) и применяется за 1 или 2 приема. В случае назначения более высоких доз Спиронолактон Сандоз® можно принимать в комбинации с другими группами диуретиков, действующими в более проксимальных отделах почечных канальцев. В этом случае дозировку Спиронолактона Сандоз® следует корректировать.

Цирроз печени, сопровождающийся асцитом или отеками

Если соотношение Na⁺ / K⁺ в моче более 1, начальная суточная и максимальная суточная дозы составляют 100 мг. Если это соотношение меньше 1, начальная суточная доза составляет 200 мг, максимальная − 400 мг/сут.

Поддерживающую дозу следует определять индивидуально.

Эссенциальная артериальная гипертензия

Начальная суточная доза назначается в 1 или 2 приема, составляет 50-100 мг, ее следует принимать в комбинации с другими антигипертензивными препаратами. Терапию продолжают в течение как минимум двух недель, поскольку к концу этого периода достигается максимальный антигипертензивный эффект. Затем величину дозы следует корректировать индивидуально, в зависимости от достигнутого эффекта.

Гипокалиемия

Пациентам, которым недостаточно пищевых добавок с К+ или других методов калийзаместительной терапии, препарат следует принимать в суточной дозе 25-100 мг.

Дети

Рекомендуемая начальная доза для детей составляет 1-3 мг спиронолактона на 1 кг массы тела за 1 или 2 приема ежедневно в течение 5 дней. В случае необходимости применения препарата детям до 3 лет таблетку необходимо измельчить, растворить и дать выпить ребенку в виде суспензии.

При условии продолжения лечения дозу следует снижать, удерживая достигнутый эффект от препарата.

Пациенты пожилого возраста

Рекомендуется начинать лечение с низких доз с последующим постепенным увеличением до достижения максимального эффекта. Следует принимать во внимание имеющиеся печеночные и почечные нарушения, поскольку они влияют на метаболизм препарата и его экскрецию.

Способ и длительность применения.

Таблетки следует глотать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (например, стаканом воды).

Длительность лечения зависит от типа и тяжести заболевания. Продолжительность лечения должна быть как можно короче. Необходимость в длительном лечении спиронолактоном следует время от времени проверять.

Симптомы

Передозировка спиронолактоном может вызывать такие состояния и симптомы как сонливость/вялость, спутанность сознания, тошнота, рвота, головокружение или понос. В некоторых случаях возможна гипонатриемия, гипокалиемия или гиперкалиемия, особенно у пациентов с нарушениями функции почек; у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени может возникнуть печеночная кома, однако, маловероятно, что это связано с острой передозировкой спиронолактоном. Гиперкалиемия может проявляться такими симптомами, как парестезия, слабость, вялый паралич или спазм мышц и ее трудно клинически отличить от гипокалиемии. Изменения в ЭКГ-первые специфические симптомы нарушения уровня калия

Электролитные нарушения, аритмия, нарушение проводимости сердца.

Лечение гиперкалиемии

Симптоматическое, специфического антидота не существует. Следует поддерживать водно-электролитный и кислотно-щелочной балансы путем назначения диуретиков, которые выводят калий; парентерально введение глюкозы с инсулином, в тяжелых случаях − проведение гемодиализа.

Лечение гипонатриемии

Раствор хлорида натрия 1М или, при одновременном ацидозе, раствор гидрокарбоната натрия 1М соответственно вводить как добавку к раствору-носителю.

Специальные условия хранения не требуются.
Хранить в недоступном для детей месте.

Спиронолактон применяется в терапии отечного синдрома, возникающего при острой cердечной недостаточности, в составе кoмплексного лечения эссенциальной гипертензии, для профилактики возникновения отеков при гипокалиемии и гипомагниемии, если по каким-то причинам при приеме диуретиков невозможно использование дрyгих способов коррекции уровня кaлия.