Таблетки Фенигидин 0.01 N50

Таблетки № 10х5 в блистерах в коробке.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки желтого или зеленовато желтого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской.

Нифедипин – действующее вещество препарата – селективный блокатор кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Оказывает антиангинальный и антигипертензивный эффект. Тормозит поступление кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры сосудов. Снижает тонус гладкой мускулатуры сосудов. Расширяет коронарные и периферические артерии, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление и в незначительной степени – сократимость миокарда, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Улучшает коронарное кровообращение. Не угнетает проводимость миокарда. 

При длительном применении нифедипин может предотвращать образование новых атеросклеротических бляшек в коронарных сосудах. В начале лечения нифедипином может возникать транзиторная рефлекторная тахикардия и увеличение сердечного выброса, не компенсирующих вазодилатацию, вызванную применением препарата. Нифедипин усиливает выведение из организма натрия и жидкости. При синдроме Рейно препарат может предотвращать спазм сосудов конечностей или ослаблять его.

После перорального применения нифедипин быстро и почти полностью всасывается. Биодоступность в результате пресистемного метаболизма в печени составляет 50%. Максимальная концентрация (Tmax) в плазме крови достигается через 1–3 ч после приема.

Нифедипин метаболизируется в стенке кишечника и печени через систему цитохрома Р450 3А4. Метаболиты не проявляют фармакологической активности. Выделяется из организма посредством метаболитов преимущественно почками и около 5–15 % – через кишечник с желчью. Следовые количества неизмененного вещества (менее 0,1%) обнаруживались в моче.

Период полувыведения (Т1/2) нифедипина из плазмы крови составляет 2–5 часов.

Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным действием на сосуды. Производные дигидропиридина. Код АТХ С08С А05.

Нифедипин метаболизируется через систему цитохрома Р450 3А4, расположенную в слизистой кишечнике и печени. Поэтому препараты, ингибирующие или индуцирующие эту систему ферментов, могут изменять «первое прохождение» (после перорального применения) или клиренс нифедипина.

При одновременном применении препарата с другими лекарственными средствами возможны следующие взаимодействия:

с хинупристином/дальфопристином, циметидином, цизапридом – вследствие ингибирования цитохрома Р450 3А4 увеличивается концентрация нифедипина в плазме крови; при одновременном применении препаратов рекомендуется проводить мониторинг АД и в случае необходимости - снижение дозы нифедипина;

со следующими ингибиторами системы цитохрома Р450 3А4: макролидные антибиотики, ингибиторы ВИЧ-протеазы, азольные антимикотические средства, флуоксетин, нефазодон, вальпроевая кислота – клинических исследований взаимодействия данных лекарственных средств и нифедипина не проводилось. Известно, что препараты этого класса ингибируют опосредованный цитохромом Р450 3А4 метаболизм нифедипина, поэтому при одновременном применении нельзя исключить увеличение концентрации последнего в плазме крови; рекомендуется проводить мониторинг АД и в случае необходимости – снижение дозы нифедипина;

с рифампицином – вследствие индукции цитохрома Р450 3А4 значительно снижается биодоступность и эффективность нифедипина; одновременное применение препаратов противопоказано;

с фенитоином – вследствие индукции цитохрома Р450 3А4 снижается биодоступность и эффективность нифедипина; при одновременном применении препаратов рекомендуется контролировать клинический ответ на терапию нифедипином и при необходимости повысить его дозу; если произошло повышение дозы нифедипина при одновременном применении, после отмены фенитоина следует рассмотреть вопрос о соответствующем снижении дозы;

со следующими индукторами системы цитохрома Р450 3А4: карбамазепин, фенобарбитал – клинические исследования взаимодействия вышеупомянутых лекарственных средств и нифедипина не проводилось. Известно, что оба препарата в результате индукции цитохрома Р450 3А4 снижают концентрацию в плазме крови структурно подобного блокатора кальциевых каналов нимодипина, поэтому при одновременном применении с нифедипином нельзя исключить увеличение его концентрации в плазме крови;

с гипотензивными средствами (диуретиками, α- и β- адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, антагонистами кальциевых рецепторов, антагонистами АТ-1 рецепторов, ингибиторами ФДЭ-5, метилдопой, магния сульфатом) – возможно усиление гипотензивного эффекта; при одновременном применении нифедипина с β-адреноблокаторами требуется тщательный мониторинг пациента, поскольку известны единичные случаи обострения сердечной недостаточности;

с дигоксином – возможно снижение клиренса дигоксина и увеличение его концентрации в плазме крови; рекомендуется контролировать пациента на наличие симптомов передозировки дигоксина и при необходимости – скорректировать дозу;

с хинидином – сообщалось о снижении концентрации хинидина, а при отмене нифедипина – о резком увеличении концентрации хинидина в плазме крови; рекомендуется проводить мониторинг концентрации хинидина в плазме крови и при необходимости скорректировать его дозу; некоторые авторы сообщали об увеличении концентрации нифедипина в плазме крови при их одновременном применении;

с такролимусом – сообщалось об увеличении концентрации такролимуса в плазме крови; рекомендуется проводить мониторинг концентрации такролимуса в плазме крови и при необходимости скорректировать его дозу.

Грейпфрутовый сок ингибирует систему цитохрома Р450 3А4. Употребление грейпфрутового сока при применении нифедипина приводит к повышению концентрации препарата в плазме крови и увеличению продолжительности действия нифедипина вследствие снижения метаболизма при первом прохождении или снижении клиренса. В результате может усиливаться антигипертензивное действие препарата. После регулярного употребления грейпфрутового сока этот эффект может длиться не менее 3 дней после последнего употребления сока. При терапии нифедипином следует избегать употребления грейпфрутов/грейпфрутового сока.

Применение препарата может привести к получению ложно повышенных результатов при спектрофотометрическом определении концентрации ванилилминдальной кислоты в моче (однако при применении метода высокоэффективной жидкостной хроматографии этот эффект не наблюдается).

Применение препарата может привести к получению ложноположительных результатов при рентгеновском исследовании с использованием бариевого контрастного средства (например, дефекты наполнения интерпретируются как полип).

действующее вещество: nifedipine;

1 таблетка содержит нифедипина 10 мг;

другие составляющие: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, сахар-рафинад, кальция стеарат, полисорбат-80 .

При применении препарата возможно возникновение побочных реакций, влияющих на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами, особенно в начале лечения или при переходе на другой препарат.

Исследования на животных показали эмбриотоксичность, фетотоксичность и тератогенность препарата.

Результаты соответствующих и хорошо контролируемых исследований применения препарата беременным женщинам отсутствуют. Сообщалось о повышении частоты случаев перинатальной асфиксии, родов путем кесарева сечения, а также преждевременных родов и внутриутробной задержке роста. Окончательно не установлено, являются ли эти сообщения следствием наличия артериальной гипертензии, ее терапии или специфического эффекта применения препарата. Доступной информации недостаточно, чтобы исключить серьезные побочные эффекты на плод или новорожденных детей.

Применение нифедипина противопоказано в период беременности до 20 недели. Применение нифедипина в период беременности после 20 недели требует тщательной оценки соотношения риск/польза. Вопрос о терапии препаратом следует рассматривать только в случае отсутствия альтернативных путей лечения. При применении нифедипина одновременно с внутривенным введением сульфата магния требуется тщательный мониторинг артериального давления из-за возможности его значительного снижения, что может повредить матери и плоду.

Нифедипин проникает в грудное молоко. На период применения препарата следует прекратить кормление грудью.

Препарат не использовать детям.

Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца: хроническая стабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

Повышенная чувствительность к нифедипину, другим производным дигидропиридина или другим компонентам препарата; кардиогенный шок; аортальный стеноз тяжелой степени; нестабильная стенокардия; острый инфаркт миокарда (в течение первых 4 недель); илеостома; колостома; применение в комбинации с рифампицином (из-за невозможности добиться эффективной концентрации нифедипина в плазме крови).

Препарат применять взрослым внутрь. Таблетки принимать в одно и то же время независимо от еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (кроме грейпфрутового сока). Рекомендуемый интервал между применением препарата – 12 часов (но не менее 6 часов).

Доза препарата и длительность курса лечения определяется индивидуально с учетом степени тяжести заболевания и реакции пациента на лечение.

Артериальная гипертензия.

Препарат применять в дозе 20 мг 2 раза в день.

Ишемическая болезнь сердца.

Препарат применять в дозе 20 мг 2 раза в день. При необходимости возможно увеличение дозы нифедипина до 60 мг/сут. Повышать дозу следует постепенно.

Пациенты, одновременно применяющие ингибиторы или индукторы цитохрома CYP 3A4. При одновременном применении с ингибиторами или индукторами цитохрома CYP 3 A 4 может потребоваться коррекция дозы или отмена препарата.

Препарат следует отменять постепенно, особенно при применении высоких доз.

Особенности применения.

Препарат можно применять в сочетании с другими гипотензивными средствами. Но следует учитывать возможность развития постуральной артериальной гипотензии.

При одновременном применении препарата и β-адреноблокаторов рекомендуется контролировать состояние пациента, так как при этом возможно бы более резкое снижение артериального давления и ослабление сердечной деятельности .

Препарат не следует применять пациентам с острым приступом стабильной стенокардии.

Препарат не следует применять, если возможна связь между предварительным применением нифедипина и ишемической болью. У пациентов со стенокардией приступы могут возникать чаще, а их длительность и интенсивность могут увеличиваться, особенно в начале лечения.

Препарат применять с осторожностью пациентам с выраженной артериальной гипотензией (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.), выраженной сердечной недостаточностью, тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения, сахарным диабетом, нарушением функции печени. Рекомендуется контролировать состояние пациента и при необходимости скорректировать дозу нифедипина.

Препарат применять с особой осторожностью пациентам, находящимся на гемодиализе, при злокачественной артериальной гипертензии или гиповолемии, поскольку расширение кровеносных сосудов может вызвать у них значительное снижение АД.

Препарат применять с осторожностью пациентам, одновременно принимающим ингибиторы системы цитохрома Р450 3А4. Рекомендуется контролировать АД и в случае необходимости скорректировать дозу нифедипина.

Препарат применять с осторожностью пациентам с сильным сужением желудочно-кишечного тракта из-за возможности возникновения обструкционных симптомов. Описаны возникновения обструкционных симптомов при отсутствии в анамнезе нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта. Возможно возникновение безоаров, требующих хирургического вмешательства.

Отдельные эксперименты in vitro выявили взаимосвязь между применением антагонистов кальция, в частности нифедипина, и обратимыми биохимическими изменениями сперматозоидов, ухудшающими способность последних к оплодотворению. Если попытки оплодотворения in vitro оказываются неуспешными, в отсутствие других объяснений антагонисты кальция, например нифедипин, могут рассматриваться как возможная причина этого явления.

Лекарственное средство содержит лактозу и сахар-рафинад, поэтому, если у пациента установлена ​​непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Со стороны крови и лимфатической системы: анемия, лейкопения, тромбоцитопения (иногда с проявлением пурпуры), агранулоцитоз.

Со стороны нервной системы и психики: головная боль, мигрень, головокружение/вертиго, тремор, пар/ди-/гипестезия, расстройства сна, сонливость, ощущение тревожности.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения, ощущение боли в глазах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, сердцебиение, артериальная гипотензия, отеки, вазодилатация, гиперемия, коллапс, боль в груди (в том числе типичные приступы стенокардии), потеря сознания.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: носовое кровотечение, заложенность носа, диспноэ.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота , рвота, диспепсия, диарея, запор, метеоризм, дискомфорт/боль в пищеварительном тракте, абдоминальная боль, кишечная непроходимость, язва кишечника, недостаточность гастроэзофагеального сфинктера, безоар, сухость во рту, дисплазия.

Со стороны гепатобилиарной системы: транзиторное повышение активности ферментов печени, желтуха, холестаз.

Со стороны обмена веществ и метаболизма: гипергликемия.

Со стороны мочевыводящей системы: полиурия, дизурия, у больных с почечной недостаточностью – ухудшение функции почек.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: миалгия, артралгия, мышечные судороги, отеки суставов.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: эректильная дисфункция, гинекомастия (у мужчин пожилого возраста).

Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки : реакции гиперчувствительности, в том числе сыпь, зуд, крапивница, аллергические отеки/ангионевротический отек, в том числе отек гортани; анафилактические/анафилактоидные реакции; эритема, фоточувствительность, пурпура, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Другие : недомогание, повышенная утомляемость, озноб, неспецифическая боль, при длительном применении возможна лихорадка.

У пациентов со злокачественной артериальной гипертензией и гиповолемией, которые находятся на гемодиализе, может наблюдаться значительное снижение АД вследствие вазодилатации.

Симптомы острой интоксикации: нарушение сознания вплоть до развития комы, снижение АД, тахикардия/брадикардия, гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок, сопровождающийся отеком легких.

Лечение. Меры по оказанию неотложной помощи следует направить прежде всего на выведение препарата из организма и восстановление стабильной гемодинамики . После перорального применения рекомендуется полностью опорожнить желудок, при необходимости – в комбинации с промыванием желудка и тонкого кишечника. В случае возникновения брадикардии рекомендуется применять β -симпатомиметики.

При замедлении сердечного ритма, представляющего угрозу для жизни, рекомендуется применение искусственного водителяритма. Артериальную гипотензию, возникшую вследствие кардиогенного шока и вазодилатации, можно устранить препаратами кальция (10-20 мл 10% раствора кальция хлорида или глюконата вводить внутривенно медленно, затем повторить в случае необходимости). В результате этого сывороточные уровни кальция могут достичь верхнего предела нормы или быть незначительно повышенными. Если введение кальция недостаточно эффективно, целесообразно применение таких симпатомиметиков как допамин или норадреналин.

Дозы этих препаратов подбирают с учетом достигнутого лечебного эффекта. К дополнительному введению жидкости следует подходить очень осторожно, поскольку при этом повышается опасность перегрузки сердца. Поскольку для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой объем распределения, гемодиализ неэффективен, однако рекомендуется проведениеплазмафереза.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Данный фармацевтический препарат входит в группу кардиопрепаратов, которые созданы на основе фармацевтических веществ группы антиметаболитов, пуриновых структурных аналогов.

Курсовое применение препарата предупреждает появление отложения бляшек атеросклероза на стенках кровеносных сосудов, снижает потребности сердечной мышцы в поступлении кислорода.

Является эффективным средством предупреждения или снижения периферического вазоспазма.