Тафлотан глазные капли по 15 мкг / мл, 2,5 мл

По 2,5 мл во флаконе. По 1 флакону с капельницей-наконечником и крышкой в картонной коробке.

Капли глазные.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор. Не содержит видимых частиц.

Механизм действия

Тафлупрост является фторсодержащим аналогом простагландина F2α. Тафлупростова кислота – биологически активный метаболит тафлупроста – является высокоактивным и селективным агонистом рецептора простагландинов FP человека. Тафлупростовая кислота имеет в 12 раз большее сродство к рецептору FP, чем латанопрост. Фармакодинамические исследования на обезьянах показывают, что тафлупрост уменьшает внутриглазное давление путем повышения увеосклерального оттока внутриглазной жидкости.

Фармакодинамические эффекты

Тафлупрост – это субстанция, которая эффективно снижает внутриглазное давление. В ходе исследования, в котором изучали влияние метаболитов тафлупроста на уменьшение внутриглазного давления, лишь тафлупростовая кислота приводила к значительному уменьшению внутриглазного давления.

При применении кроликам в течение 4 недель офтальмологического раствора тафлупрост 0,0015% один раз в сутки, кровоток диска зрительного нерва значительно (15%) увеличился по сравнению с исходным уровнем, когда его измеряли с помощью лазерной спекл-флоуграфии на четырнадцатый и двадцать восьмой день.

Клиническая эффективность

Уменьшение внутриглазного давления начинается через 2-4 часа после первого введения препарата, а максимальный эффект достигается через 12:00 после закапывания. Продолжительность эффекта сохраняется в течение не менее 24 часов.

Базовые исследования препарата тафлупроста, содержащего консервант бензалкония хлорид, продемонстрировали эффективность тафлупроста как средства монотерапии и наличие у него аддитивного эффекта в случае введения в качестве дополнительного средства при лечении тимололом.

В исследовании продолжительностью 6 месяцев тафлупрост обнаружил значительный эффект снижения внутриглазного давления на 6-8 мм рт. ст. в случае его введения в разные моменты времени в течение дня, по сравнению с 7-9 мм рт. ст., которые достигались при введении латанопроста. В другом клиническом исследовании продолжительностью 6 месяцев тафлупрост уменьшал внутриглазное давление на 5-7 мм рт. ст. по сравнению с 4-6 мм рт. ст., которые достигались при применении тимолола. Эффект снижения внутриглазного давления, обусловленный действием тафлупроста, сохранялся и во время продолжения этих исследований в период до 12 месяцев. В исследовании продолжительностью 6 недель сравнивали эффект тафлупроста по снижению внутриглазного давления и его наполнителя при одновременном применении с тимололом. 

По сравнению с исходными значениями (измеренным после 4-недельного начального курса лечения, во время которого применялся тимолол), дополнительный эффект снижения внутриглазного давления составлял 5-6 мм рт. ст. в группе тимолол-тафлупрост и 3-4 мм рт. ст. в контрольной группе тимолол-наполнитель. Состав препарата тафлупроста с добавлением и без добавления консерванта имели аналогичный эффект снижения внутриглазного давления более 5 мм рт. ст. в небольшом перекрестном исследовании с 4-недельным периодом лечения. Более того, в исследовании продолжительностью 3 месяца, которое проводилось в США с целью сравнения препарата тафлупроста без добавления консерванта с препарата тимолола без добавления консерванта, эффект тафлупроста по снижению внутриглазного давления составлял от 6,2 до 7,4 мм рт.ст. в разные моменты времени, тогда как эффект тимолола варьировался от 5,3 до 7,5 мм рт. ст.

Абсорбция

После однократного внутриглазного введения одной капли тафлупроста, 0,0015% глазных капель, в каждый глаз 1 раз в сутки в течение 8 дней, концентрация тафлупростовой кислоты в плазме была низкой и имела аналогичные профили в первый и восьмой день. Концентрация в плазме достигала максимума через 10 минут после введения препарата и уменьшалась до уровня ниже нижней границы обнаружения (10 пг/мл) еще до окончания первого часа после введения. Средние значения Cmax (максимальная концентрация в плазме) (24,4 и 31,4 пг/мл) и AUC0-last (площадь под кривой концентрация-время с момента введения препарата до определения последней концентрации, поддается количественному измерению) (405,9 и 581,1 пг * мин/мл) были аналогичными в первый и восьмой день, что свидетельствует о достижении стабильной концентрации лекарственного средства в течение первой недели после внутримышечного введения. Не было выявлено статистически значимых различий системной биодоступности между препаратом с консервантом и препаратом без консерванта.

В ходе исследования на кроликах всасывание тафлупроста во внутриглазной жидкости было сопоставимым после однократного закапывания в глаза тафлупроста, 0,0015% капель глазных, без консерванта или с консервантом.

Распределение

У обезьян не наблюдалось особого распределения радиоактивно меченого тафлупроста в радужной оболочке-цилиарном теле или сосудистой оболочке, в т. ч. в пигментном эпителии сетчатки, что указывает на низкое сродство к пигменту меланина. В ходе исследования на крысах методом авторадиографии всего тела максимальная концентрация радиоактивности наблюдалась в порядке убывания в роговице, веках, склерах и радужной оболочке. За пределами глаза радиоактивность распределялась в слезном аппарате, небе, пищеводе и желудочно-кишечном тракте, почках, печени, желчном пузыре и мочевом пузыре.

Связывание тафлупростовой кислоты с альбумином человека in vitro составило 99% в случае применения тафлупростовой кислоты 500 нг/мл.

Метаболизм

Основным путем метаболизма тафлупроста в организме человека, который был проанализирован in vitro, является гидролиз фармакологически активного метаболита – тафлупростовой кислоты, которая далее метаболизируется путем глюкуронирования или бета-окисления. Продукты бета-окисления – 1,2-динор- и 1,2,3,4-тетранор-тафлупростовой кислоты, которые являются фармакологически неактивными, могут подвергаться глюкуронированию или гидроксилируются. Ферментативная система цитохрома P450 (CYP) не участвует в метаболизме тафлупростовой кислоты. В гидролизе также может участвовать бутилхолинестераза, но не ацетилхолинэстераза.

Выведение

После введения 3H-тафлупроста 1 раз в сутки (0,005% офтальмологический раствор, 5 мкл/глаз) крысам в оба глаза в течение 21 дня, примерно 87% общей радиоактивной дозы выводилось из организма. Доля общей дозы, которая выводилась с мочой, составляла примерно 27-38%, и примерно 44-58% дозы выводилось с калом.

Средства, применяемые в офтальмологии. Препараты против глаукомы и миотические средства. Аналоги простагландинов. Тафлупрост. Код АТХ S01E E05.

Взаимодействия у человека не ожидаются, поскольку системные концентрации тафлупроста после внутриглазного введения очень низки. Поэтому специальных исследований взаимодействия тафлупроста с другими лекарственными средствами не проводили.

В ходе клинических исследований тафлупрост применяли одновременно с тимололом без каких-либо признаков взаимодействия.

действующее вещество: tafluprost;

1 мл капель глазных содержит 15 мкг тафлупроста;

1 флакон (2,5 мл) капель глазных содержит 37,5 мкг тафлупроста;

вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, глицерин натрия дигидрофосфат, дигидрат, трилон Б, полисорбат 80, натрия гидроксид или кислота соляная концентрированная, вода для инъекций.

Тафлупрост не влияет на способность управлять автотранспортом и работать с другими механизмы. Как и для любых средств для внутриглазного введения, если после применения препарата наблюдается кратковременная нечеткость зрения, пациенту следует дождаться прояснения зрения, прежде чем управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Беременность

Надлежащие данные по применению тафлупроста беременным женщинам отсутствуют. Тафлупрост может оказывать неблагоприятное фармакологическое воздействие на беременность и/или плод/новорожденного. Исследования на животных показали его репродуктивную токсичность. Таким образом, препарат не следует применять во время беременности, кроме случаев крайней необходимости (в случае отсутствия других вариантов лечения).

Кормление грудью

Неизвестно, выводится ли тафлупрост или его метаболиты с грудным молоком. Исследования на крысах показали вывод тафлупроста и/или его метаболитов с грудным молоком после местного применения. Поэтому не следует применять тафлупрост во время кормления грудью.

Безопасность и эффективность применения тафлупроста детям (в возрасте до 18 лет) не установлены. Данные отсутствуют.

• Уменьшение повышенного внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме и глазной гипертензии у взрослых.

Применяется в качестве монотерапии пациентам:

• с недостаточной реакцией на лечение препаратами первой линии;
• с непереносимостью или противопоказаниями к лечению препаратами первой линии.
• Как дополнительное лечение в сочетании с бета-блокаторами.

Гиперчувствительность к действующему веществу тафлупросту или любому из вспомогательных веществ.

Дозировка

Рекомендуемая доза – 1 капля препарата в конъюнктивальный мешок пораженного (ых) глаза (глаз) 1 раз в сутки вечером.

Не рекомендуется вводить препарат чаще одного раза в сутки, поскольку более частое введение может уменьшить эффект снижения внутримышечного давления.

Применение пациентам пожилого возраста

Для пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Применение пациентам с почечной/печеночной недостаточностью

Исследование тафлупроста с участием пациентов с почечной/печеночной недостаточностью не проводилось, следовательно, его следует применять с осторожностью таким пациентам.

Способ применения

Для предотвращения потенциальной контаминации раствора пациентам не следует касаться своих век, окружающих зон или любых других поверхностей наконечником-капельницей флакона.

Для уменьшения риска потемнения кожи век пациентам следует вытирать избыток раствора из кожи. Как и для любых других глазных капель, после введения препарата рекомендуется перекрыть носослезный путь или слегка прикрыть веки. Это может уменьшить системное всасывание лекарственных средств.

Если пациент применяет более чем один офтальмологический препарат местного применения, интервалы между введением каждого средства должны составлять не менее 5 минут.

Особенности применения

Перед началом курса лечения необходимо проинформировать пациентов о возможном росте ресниц, потемнении кожи век и повышении пигментации радужной оболочки. Некоторые из этих изменений могут быть длительными и могут привести к различиям во внешнем виде между глазами при лечении только одного глаза.

Изменение пигментации радужной оболочки происходит постепенно и может быть незаметным в течение нескольких месяцев. Изменение цвета глаз в основном наблюдалась у пациентов с радужными оболочками смешанных цветов, например, сине-коричневыми, серо-коричневыми, желто-коричневыми и зелено-карими. Риск появления гетерохромии глаз на всю жизнь есть при лечении одного глаза.

Существует потенциальная возможность роста волос в местах, где раствор тафлупроcта неоднократно контактировал с поверхностью кожи.

Отсутствует опыт применения тафлупроста в случае неоваскулярной, закрытоугольной, узкоугольной или врожденной глаукомы. Существует лишь ограниченный опыт применения тафлупроста при лечении пациентов с афакией, а также в случае пигментной или псевдоэксфолиативной глаукомы.

Рекомендуется с осторожностью применять тафлупрост пациентам с афакией, псевдофакией с разрывом задней капсулы хрусталика или переднекамерных хрусталиков или пациентам с известными факторами риска развития кистоподобного отека макулы или воспалением радужной оболочки/увеитом.

Отсутствует опыт применения препарата пациентам с тяжелой астмой. Препарат следует применять с осторожностью таким пациентам.

Бензалкония хлорид, который обычно используется как консервант в офтальмологических препаратах, согласно данным отчетов, может вызывать точечный кератит и/или токсический язвенный кератит. Поскольку препарат содержит бензалкония хлорид, необходим тщательный контроль в случае частого или длительного применения препарата у пациентов с синдромом сухого глаза или с состояниями, характеризующимися поражением роговицы.

Препарат содержит бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаз. Следует избегать контакта препарата с мягкими контактными линзами. Необходимо снимать контактные линзы перед закапыванием препарата и ожидать по крайней мере 15 минут перед установкой их повторно. Известно, что бензалкония хлорид приводит к обесцвечиванию мягких контактных линз.

Во время клинических исследований более 1400 пациентов применяли тафлупрост в качестве монотерапии или как дополнительное лечение. Наиболее распространенной побочной реакцией, связанной с лечением, была гиперемия. Она возникала примерно у 13% пациентов, участвовавших в клинических исследованиях тафлупроста в Европе и США. В большинстве случаев гиперемия была слабой и привела к отмене препарата в среднем лишь у 0,4% пациентов, участвовавших в базовых исследованиях.

Во время клинических исследований тафлупроста в Европе и США с максимальным периодом наблюдения в течение 24 месяцев были зафиксированы следующие побочные реакции, связанные с лечением.

В каждой группе, выделенной по частоте, нежелательные реакции представлены в порядке уменьшения их тяжести.

Частота определяется как очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 ˗ <1/10), нечасто (≥ 1/1000 ˗ <1/100), редко (≥1 / 10000 ˗ <1/1000), очень редкио ( <1/10000), неизвестно (нельзя установить по имеющимся данным).

Со стороны нервной системы. Часто (≥ 1/100 до <1/10): головная боль.

Со стороны органов зрения. Очень часто (≥ 1/10): конъюнктивы/ гиперемия. Часто (≥ 1/100 до <1/10): зуд в глазах, раздражение в глазах, боль в глазах, изменения ресниц (повышенная длина, толщина и количество ресниц), синдром сухого глаза, ощущение инородного тела в глазу, обесцвечивание ресниц, покраснение век, поверхностный точечный кератит (SPK), фотофобия, повышенное слезоотделение, нечеткость зрения, снижение остроты зрения и повышенная пигментация радужной оболочки. Редко (от ≥ 1/1 000 до <1/100): пигментация век, отек век, астенопия (быстрая утомляемость глаз), отек конъюнктивы, выделения из глаза, блефарит, нарушения со стороны клеток передней камеры, ощущение дискомфорта в глазах , гиперемия передней камеры глаза, пигментация конъюнктивы, конъюнктивальные фолликулы, аллергический конъюнктивит и аномальные ощущения в глазу. Неизвестно (нельзя установить по имеющимся данным): воспаление радужной оболочки/увеит, углубления борозды века, макулярный отек/цистозный макулярный отек.

У некоторых пациентов со значительным повреждением роговицы очень редко наблюдались случаи кальцификации роговицы в связи с применением глазных капель, содержащих фосфаты.

Со стороны дыхательной системы. Неизвестно (нельзя установить по имеющимся данным): обострение астмы, затруднение дыхания.

Со стороны кожи и подкожных тканей. Редко (от ≥ 1/1 000 до <1/100): гипертрихоз век.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства. Это позволяет контролировать соотношение польза/риск применения лекарственного средства.

Передозировка при внутриглазном введении маловероятна. В случае передозировки лечение симптоматическое.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°C. Хранить в недоступном для детей месте.

Тафлотан глазные капли используются для уменьшения повышенного внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме и глазной гипертензии у взрослых, а также применяется в качестве монотерапии пациентам с недостаточной реакцией на лечение препаратами первой линии, с непереносимостью или противопоказаниями к лечению препаратами первой линии, как дополнительное лечение в сочетании с бета-блокаторами.