Тамсин Форте табл. пролонг. дейст. 0,4 мг № 30 (10х3)

По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в картонной коробке.

Таблетки пролонгированного действия.
Основные физико-химические свойства: белые, с гладкой поверхностью, круглые, двояковыпуклые таблетки с гравировкой «T9SL» на одной стороне и «0.4» на другой стороне.

Тамсулозин селективно и конкурентно блокирует постсинаптические α1-адренорецепторы, в частности αlA и αlD, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейке мочевого пузыря и простатической части уретры.

Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшает выделение мочи.

Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (затруднение начала мочеиспускания, ослабление струи мочи, точение после окончания мочеиспускания, ощущение неполного опорожнения мочевого пузыря, частые позывы к мочеиспусканию в ночное).

Способность α1A-адреноблокаторов уменьшать АД связана с уменьшением периферического сопротивления. Тамсулозин в суточной дозе 0,4 мг не приводит к клинически значимому снижению системного артериального давления (АД) как у больных артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным начальным АД.

Абсорбция.

Тамсин Форте представляет собой таблетку пролонгированного действия с контролируемым высвобождением, обеспечивающим длительное и медленное высвобождение тамсулозина, дающего экспозицию со слабыми колебаниями в течение 24 часов.

После перорального приема натощак 57% абсорбируется тамсулозином в кишечнике. Скорость и размер абсорбции таблеток пролонгированного действия не меняется при еде с низким содержанием жира.

Степень всасывания повышается на 64% и 149% (AUC и Сmax соответственно) при приеме пищи с высоким содержанием жира по сравнению с приемом натощак. Тамсулозин демонстрирует линейную фармакокинетику.

После однократного приема Тамсин Форте натощак Сmax активного вещества в плазме крови наблюдается через 6 часов. В равновесном состоянии, достигаемом на четвертый день приема препарата, пик концентрации наблюдается через 4-6 часов независимо от еды.

Пик концентрации в плазме крови повышается примерно с 6 нг/мл после первого приема до 11 нг/мл в равновесном состоянии. Как результат длительного высвобождения, самый низкий уровень концентрации тамсулозина в плазме крови составляет 40% максимальной концентрации независимо от еды.

Распределение.

Связывание с белками плазмы крови - 99%. Объем распределения незначителен (примерно 0,2 л/кг).

Метаболизм.

Тамсулозин гидрохлорид имеет низкий эффект первого прохождения, медленно метаболизируясь. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде. Метаболизируется в печени. Результаты in vitro показывают, что CYP3A4 и CYP2D6 включаются в метаболизм, другие изоферменты CYP незначительно влияют на тамсулозин. Угнетение метаболизирующих ферментов CYP3A4 и CYP2D6 может привести к повышению экспозиции гидрохлорида тамсулозина. Ни один из метаболитов не является активнее действующего вещества.

Вывод.

Тамсулозин и его метаболиты выводятся в основном почками, 4-6% дозы выделяется в неизмененном виде. Период полувыведения тамсулозина при однократном приеме и равновесном состоянии составляет 19 и 15 часов соответственно.

Средства, применяемые при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Антагонисты α1-адренергических рецепторов. Код ATX G04C A02.

Исследования взаимодействия выполнялись только у взрослых.

При одновременном применении гидрохлорида тамсулозина с атенололом, эналаприлом или теофиллином лекарственного взаимодействия не отмечалось.

Одновременное применение с циметидином повышает, а с фуросемидом - снижает концентрацию тамсулозина в плазме крови, но поскольку эти уровни остаются в пределах нормы, в специальной коррекции дозировки тамсулозина нет необходимости.

В исследованиях in vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не влияют на свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека. Подобным образом, тамсулозин не изменяет уровень свободных фракций диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона в плазме крови человека.

Однако диклофенак и варфарин могут повышать скорость элиминации тамсулозина. Одновременное применение гидрохлорида тамсулозина с сильными ингибиторами CYP3A4 может привести к увеличению влияния гидрохлорида тамсулозина. Одновременное применение с кетоконазолом (известный сильный ингибитор CYP3A4) приводило к увеличению AUC и Сmax до 2,8 и 2,2 соответственно. Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 у пациентов с низким метаболизмом CYP2D6. Тамсулозин гидрохлорид следует применять с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4. Одновременное применение тамсулозина гидрохлорида и пароксетина (сильный ингибитор СYP2D6) приводило к увеличению AUC и Сmax до 1,6 и 1,3 соответственно, но это не является клинически значимым. Одновременное применение с другими α1-адреноблокаторами может усиливать гипотензивный эффект.

Действующее вещество: тамсулозин гидрохлорид;

1 таблетка пролонгированного действия содержит: тамсулозина гидрохлорида 0,4 мг;

другие составляющие: гипромелоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), целлюлоза микрокристаллическая, карбомер, кремния диоксид коллоидный безводный, железа оксид красный (Е 172), магния стеарат.

Исследования влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводились.

Однако пациенты должны быть проинформированы о возможном возникновении головокружения.

Тамсин Форте не показан для применения женщинам.

Фертильность

Во время клинических исследований тамсулозин в течение короткого и длительного времени отмечались нарушения эякуляции. Случаи нарушения эякуляции, ретроградной эякуляции и недостаточной эякуляции отмечались в послерегистрационный период.

Препарат не используют для лечения детей.

Безопасность и эффективность применения тамсулозина не оценивали детям.

Лечение функциональных расстройств со стороны нижних мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии простаты.

• Гиперчувствительность к гидрохлориду тамсулозина, включая медикаментозно-индуцированный ангионевротический отек, или к любому из вспомогательных веществ препарата;
• наличие в анамнезе ортостатической гипотензии;
• тяжелая печеночная недостаточность.

Для перорального применения.

Рекомендуется принимать таблетку ежедневно, независимо от еды. Таблетку следует глотать целиком, не разжевывая и не разламывая ее, поскольку это будет препятствовать пролонгированному высвобождению активного вещества.

Продолжительность лечения устанавливается индивидуально.

Пациентам с почечной недостаточностью не требуется коррекция дозы.

Пациентам с печеночной недостаточностью умеренной и средней степени тяжести не требуется коррекция дозы

Особенности применения.

Как и в случае с другими α-1-адреноблокаторами, при лечении в единичных случаях тамсулозином может возникнуть снижение АД, вызывая обморочное состояние. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациента необходимо перевести в сидячее или лежачее положение до исчезновения симптомов.

Лечение тамсулозину должно предшествовать обследование больного с целью исключения любого другого заболевания, которое может вызвать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Перед началом лечения и регулярно во время терапии следует проводить пальцевое ректальное обследование и, при необходимости, определять специфический простатический антиген (ПСА). Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 10 мл/мин), поскольку не проводились исследования с участием таких пациентов.

«Интраоперационный синдром дряблой радужки» (ИСВР, разновидность синдрома узкого зрачка) наблюдался во время операции по удалению катаракты у некоторых пациентов, применявших тамсулозин во время операции или в предоперационный период. ИСОР может привести к повышенным процедурным осложнениям во время операции. Начало терапии с применением тамсулозина пациентам, для которых планируется операция по удалению катаракты, не рекомендуется. Прекращение применения тамсулозина за 1-2 недели до операции по удалению катаракты и глаукомы по некоторым данным считается целесообразным, но польза и длительность прекращения терапии хирургией катаракты еще не были установлены.

Перед операцией хирурги-офтальмологи должны узнать, принимал ли (или принимает) пациент тамсулозин, чтобы предотвратить возможные осложнения, связанные с нестабильностью радужной оболочки глаза.

Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 пациентам с низким метаболизмом CYP2D6.

Тамсулозин гидрохлорид следует применять с осторожностью в сочетании с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4 (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий).

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головные боли, обморок.

Со стороны половой системы: ретроградная эякуляция, приапизм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, постуральная гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: ринит.

Со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны кожи и слизистых оболочек: сыпь, крапивница, зуд, синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек Квинке.

Расстройства общего характера: астения.

Имеются спонтанные сообщения о случаях атриальной фибрилляции, аритмии, тахикардии и диспноэ в пострегистрационном периоде, частота реакций и роль тамсулозина в этом случае не может быть достоверно установлена.

Описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром суженного зрачка) при операции по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, длительно принимавших тамсулозин.

Симптомы. Передозировка тамсулозином гидрохлоридом может вызвать тяжелое гипотензивное действие. Тяжелое гипотензивное действие отмечалось при разных степенях передозировки.

Лечение. В случае внезапного снижения АД вследствие передозировки следует проводить поддерживающую терапию, направленную на восстановление нормальной функции сердечно-сосудистой системы, (например, пациент должен принять горизонтальное положение).

Если эта мера не действует, провести инфузионную терапию и назначить вазопрессорные средства. Необходимо следить за функцией почек и проводить общую поддерживающую терапию. Вследствие высокой степени связывания тамсулозина с белками плазмы крови проведение гемодиализа вряд ли целесообразно.

В целях прекращения дальнейшего всасывания препарата можно искусственно вызвать рвоту. При передозировке значительного количества препарата пациенту необходимо промыть желудок с использованием активированного угля и низкоосмотических слабительных средств, таких как сульфат натрия.

Хранить в недоступном для детей месте.

Защищать от света и влаги.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС в сухом месте.

Препарат применяется при лечении функциональных расстройств со стороны нижних мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии простаты.