Термидол мягкие капсулы по 400 мг, №36

По 10 капсул у блістері, по 1 блістеру у пачці. По 10 капсул у блістері, по 3 блістери у пачці. По 12 капсул у блістері, по 3 блістери у пачці.

Капсули м’які. Основні фізико-хімічні властивості: м’які желатинові капсули овальної форми, зі швом, прозорі, світлого жовто-коричневого кольору. Вміст капсули — прозора, безбарвна або злегка жовтувата, в’язка рідина.

Фармакодинаміка. Ібупрофен — це нестероїдний протизапальний засіб (НПЗЗ), похідне пропіонової кислоти, який продемонстрував свою ефективність при пригнічуванні синтезу простагландинів — медіаторів болю та запалення. Iбупрофен чинить аналгезуючу, жарознижувальну та протизапальну дію. Крім того, ібупрофен зворотно пригнічує агрегацію тромбоцитів. Експериментальні дані свідчать, що ібупрофен може конкурентно пригнічувати ефект низької дози ацетилсаліцилової кислоти (аспірину) на агрегацію тромбоцитів при одночасному застосуванні цих препаратів. Деякі дослідження фармакодинаміки показують, що при застосуванні разових доз ібупрофену по 400 мг у межах 8 годин до або в межах 30 хвилин після застосування ацетилсаліцилової кислоти негайного вивільнення (81 мг) спостерігалося зниження впливу ацетилсаліцилової кислоти на утворення тромбоксану або агрегацію тромбоцитів. Хоча існує непевність щодо екстраполяції цих даних на клінічну ситуацію, не можна виключити імовірності, що регулярне довготривале застосування ібупрофену може зменшити кардіопротекторний ефект низьких доз ацетилсаліцилової кислоти. При несистематичному застосуванні ібупрофену такий клінічно значущий ефект вважається малоймовірним. Фармакокінетика. При пероральному застосуванні ібупрофен швидко всмоктується, частково вже у шлунку і далі повністю у тонкій кишці. Після метаболізації у печінці (гідроксилювання, карбоксилювання, кон’югація) фармакологічно неактивні метаболіти повністю виводяться, переважно із сечею (90%), а також із жовчю. Період напіввиведення у здорових добровольців, як і у пацієнтів із захворюваннями печінки та нирок, становить 1,8–3,5 години. Зв’язування з білками плазми крові приблизно — 99%. При пероральному застосуванні лікарської форми звичайного вивільнення максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1–2 години. Ібупрофен виявляється в плазмі протягом більше ніж 8 годин після прийому препарату.

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Похідні пропіонової кислоти. Код АТХ М01А Е01.

Ібупрофен, як і інші НПЗЗ, не слід застосовувати у комбінації з: - Ацетилсаліциловою кислотою, оскільки це може збільшити ризик виникнення побічних реакцій, крім випадків, коли ацетилсаліцилову кислоту (доза не вище 75 мг на добу) призначав лікар. Експериментальні дані свідчать, що при одночасному застосуванні ібупрофен може пригнічувати вплив низьких доз ацетилсаліцилової кислоти на агрегацію тромбоцитів. Однак обмеженість щодо екстраполяції цих даних на клінічну ситуацію не дає змоги зробити остаточні висновки про те, що регулярне довготривале застосування ібупрофену може зменшити кардіопротекторний ефект низьких доз ацетилсаліцилової кислоти. При несистематичному застосуванні ібупрофену такі клінічно значущі ефекти вважаються малоймовірними. - Іншими НПЗЗ, в тому числі із селективними інгібіторами ЦОГ-2: одночасне застосування декількох НПЗЗ може підвищити ризик шлунково-кишкових виразок і кровотеч через синергічний ефект. Таким чином, супутнього застосування ібупрофену з іншими НПЗЗ слід уникати. З обережністю слід застосовувати ібупрофен у комбінації з такими лікарськими засобами: Антикоагулянти: НПЗЗ можуть посилити ефект таких антикоагулянтів, як варфарин. Антигіпертензивні засоби (інгібітори АПФ й антагоністи ангіотензину II) та діуретики: НПЗЗ можуть послабляти ефект діуретиків та інших антигіпертензивних препаратів. У деяких пацієнтів із порушеннями функції нирок (наприклад, у зневоднених пацієнтів або у літніх пацієнтів з ослабленою функцією нирок) одночасне застосування інгібітора АПФ або антагоніста ангіотензину ІІ та препаратів, що інгібують циклооксигеназу, може призводити до подальшого погіршення функції нирок, включаючи можливу гостру ниркову недостатність, що зазвичай має оборотний характер. Тому такі комбінації слід призначати з обережністю, особливо пацієнтам літнього віку. При необхідності довготривалого лікування слід провести адекватну гідратацію пацієнта та розглянути питання про проведення моніторингу функції нирок на початку комбінованого лікування, а також з певною періодичністю надалі. Діуретики можуть підвищувати ризик нефротоксичного впливу НПЗЗ. Одночасне застосування ібупрофену й калійзберігаючих діуретиків може призвести до гіперкаліємії (рекомендується перевірка калію в сироватці крові); кортикостероїди: підвищений ризик появи виразок та кровотеч у шлунково-кишковому тракті; антитромбоцитарні засоби та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну: може підвищуватись ризик виникнення шлунково-кишкової кровотечі; серцеві глікозиди: НПЗЗ можуть посилювати порушення серцевої функції, знижувати функцію клубочкової фільтрації нирок та підвищувати рівень глікозидів у плазмі крові; дигоксин: підвищується рівень у плазмі крові обох препаратів; літій: існують докази потенційного підвищення рівня літію в плазмі крові; метотрексат: застосування ібупрофену протягом 24 годин до або після введення метотрексату може призвести до підвищення концентрацій метотрексату та збільшення його токсичності; циклоспорин: підвищений ризик нефротоксичності; міфепристон: НПЗЗ не слід застосовувати раніше ніж через 8–12 діб після застосування міфепристону, оскільки вони можуть знизити його ефективність; такролімус: можливе підвищення ризику нефротоксичності при одночасному застосуванні НПЗЗ і такролімусу; зидовудин: відомо про підвищений ризик гематологічної токсичності при сумісному застосуванні зидовудину та НПЗЗ. Існують докази підвищення ризику розвитку гемартрозу та гематоми у ВІЛ-інфікованих пацієнтів, які страждають на гемофілію, у разі супутнього лікування зидовудином та ібупрофеном; хінолонові антибіотики: одночасний прийом з ібупрофеном може підвищити ризик виникнення судом; сульфонілсечовина: при супутньому застосуванні рекомендується перевіряти значення глюкози в крові як запобіжний захід; пробенецид та сульфінпіразон: можуть затримувати виділення ібупрофену; фенітоїн: одночасне застосування з препаратами фенітоїну може підвищити його рівень у сироватці; інгібітори CYP2C9: одночасне застосування ібупрофену з інгібіторами CYP2C9 може збіль-шити вплив ібупрофену (субстрат CYP2C9); у дослідженні з вориконазолом та флуконазолом (інгібітори CYP2C9) було показано збільшення впливу S (+)-ібупрофену приблизно на 80–100%; зниження дози ібупрофену треба враховувати, коли одночасно застосовують потужні інгібітори CYP2C9, особливо у разі застосування високих доз ібупрофену з вориконазолом або флуконазолом.

діюча речовина: ібупрофен; 1 капсула містить ібупрофену 200 мг або 400 мг; допоміжні речовини: поліетиленгліколь (макрогол), калію гідроксид, вода очищена; оболонка капсули: желатин; сорбіт рідкий, частково дегідратований (Е 420).

Пацієнти, які відчувають запаморочення, сонливість або порушення зору в той час, як вони приймають ібупрофен, повинні уникати керування автотранспортом або роботи з механізмами. Одноразове введення або короткий термін застосування ібупрофену зазвичай не потребує будь-яких спеціальних запобіжних заходів. Це переважно стосується одночасного застосування препарату з алкоголем.

За умови застосування згідно з рекомендованими дозами та тривалістю лікування препарат не впливає на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Вагітність. Пригнічення синтезу простагландинів може негативно впливати на вагітність та/або розвиток ембріона/плода. Дані епідеміологічних досліджень вказують на підвищений ризик викидня, вроджених вад серця та гастрошизису після застосування інгібіторів синтезу простагландинів на ранній стадії вагітності. Абсолютний ризик серцево-судинних вад збільшувався з 1 % до приблизно 1,5 %. Вважається, що ризик підвищується зі збільшенням дози та тривалості терапії.

Починаючи з 20-го тижня вагітності застосування ібупрофену може спричинити олігогідрамніоз внаслідок дисфункції нирок плода. Це може статися невдовзі після початку лікування і зазвичай є оборотним після припинення лікування. Крім того, є повідомлення про звуження артеріальної протоки після лікування у другому триместрі вагітності, більшість з яких пройшли після припинення лікування. Тому протягом першого та другого триместру вагітності ібупрофен не слід призначати, якщо в цьому немає потреби. Якщо ібупрофен застосовується жінкою, яка намагається завагітніти, або протягом першого і другого триместру вагітності, доза повинна бути якомога нижчою, а тривалість лікування – якомога коротшою. Допологовий моніторинг олігогідрамніозу та звуження артеріальної протоки слід розглянути після впливу ібупрофену протягом декількох днів, починаючи з 20-го гестаційного тижня. Застосування ібупрофену слід припинити, якщо виявлено олігогідрамніоз або звуження артеріальної протоки.

Протягом третього триместру вагітності всі інгібітори синтезу простагландинів можуть спричинити ризики:

Ризики для плода:

• серцево-легенева токсичність (передчасне звуження/закриттяя артеріальної протоки та легенева гіпертензія);
• ниркова дисфункція (див. вище);

Ризики для матері наприкінці вагітності та для новонародженого:

• можливе подовження часу кровотечі, антиагрегаційний ефект, який може виникати навіть при дуже низьких дозах;
• пригнічення скорочень матки, що призводить до затримки чи подовження пологів.

Отже, ібупрофен протипоказаний протягом третього триместру вагітності (див. розділ «Протипоказання»).

Період годування груддю. В обмежених дослідженнях ібупрофен був виявлений у грудному молоці у дуже низькій концентрації, тому малоймовірно, щоб він міг негативно вплинути на немовля, яке годують груддю. НПЗЗ не рекомендується застосовувати під час годування груддю.

Фертильність.

Застосування ібупрофену може вплинути на жіночу фертильність. Цей ефект є оборотним при відміні лікування. Тому застосування ібупрофену не рекомендується жінкам, яким складно завагітніти.

Капсули по 200 мг — не застосовують дітям з масою тіла менше 20 кг. Капсули по 400 мг — не застосовують дітям віком до 12 років та масою тіла менше 40 кг.

Симптоматичне лікування легкого та помірного болю різного походження (головний, зубний біль, болісні менструації), в тому числі при застуді та гарячці.

Підвищена чутливість до ібупрофену або до будь-якого з компонентів лікарського засобу; реакції гіперчутливості (наприклад, бронхіальна астма, риніт, ангіоневротичний набряк або кропив’янка), які спостерігалися раніше після застосування ібупрофену, ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ; виразкова хвороба шлунка/кровотеча в активній формі або рецидиви в анамнезі (два і більше виражених епізоди виразкової хвороби чи кровотечі); шлунково-кишкова кровотеча або перфорація, пов’язана із застосуванням НПЗЗ, в анамнезі; тяжке порушення функції печінки, тяжке порушення функції нирок, тяжка серцева недостатність (клас IV за класифікацією NYHA); дітям з масою тіла менше 20 кг (для дози 200 мг); дітям з масою тіла менше 40 кг або дітям віком до 12 років; останній триместр вагітності; цереброваскулярні або інші кровотечі у активній фазі; геморагічний діатез або порушення згортання крові; порушення кровотворення нез’ясованої етіології; тяжке зневоднення (спричинене блюванням, діареєю або недостатнім вживанням рідини); протипоказане застосування препарату одночасно з іншими НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2 (ЦОГ-2).

Застосовують внутрішньо дорослим та дітям віком від 12 років з масою тіла від 40 кг. Разова доза для дітей віком від 12 років з масою тіла від 40 кг і дорослих становить 1 капсула по 400 мг ібупрофену. За необхідності можна застосовувати по 1 капсулі кожні 6 годин. Максимальна добова доза становить 1200 мг (3 капсули на добу). Застосовувати мінімальну ефективну дозу, потрібну для лікування симптомів, протягом найкоротшого періоду часу. Тільки для короткотривалого застосування. Дітям з масою тіла від 20 до 29 кг: рекомендована початкова доза — 1 капсула по 200 мг ібупрофену. Максимальна добова доза становить 3 капсули (еквівалентно 600 мг ібупрофену). Дітям з масою тіла від 30 до 39 кг: рекомендована початкова доза — 1 капсула по 200 мг ібупрофену. Максимальна добова доза становить 4 капсули (еквівалентно 800 мг ібупрофену). Небажані ефекти можна мінімізувати шляхом застосування найнижчої ефективної дози протягом найкоротшого періоду часу, необхідного для контролю симптомів. Капсули слід приймати переважно під час або після вживання їжі, не розжовувати та запивати водою. Пацієнти літнього віку не потребують спеціального підбору дози, крім випадків вираженої ниркової або печінкової недостатності. Через можливість розвитку небажаних ефектів пацієнтів літнього віку слід особливо ретельно контролювати. Якщо у підлітків симптоми захворювання погіршуються або зберігаються більше 3 днів, необхідно звернутися до лікаря для уточнення діагнозу та коригування схеми лікування. Якщо в дорослих симптоми підвищення температури тіла зберігаються більше 3 днів та лікування болю триває 4 дні або симптоми захворювання погіршуються, необхідно звернутися до лікаря для уточнення діагнозу та коригування схеми лікування. Пацієнти з легкими та помірними порушеннями функції нирок не потребують зменшення дози (пацієнти з тяжкою нирковою недостатністю, див.розділ «Протипоказання»). Зниження дози не потрібно пацієнтам з легкими або помірними порушеннями функції печінки (пацієнти з тяжкою печінковою недостатністю, див.розділ «Протипоказання»). Тривалість лікування визначає лікар індивідуально, залежно від перебігу захворювання та стану хворого.

Перелік побічних реакцій, що спостерігалися після лікування ібупрофеном, включає всі побічні ефекти, про які стало відомо під час короткотривалого застосування препарату, а також ті, що спостерігалися у разі довготривалої терапії високими дозами у пацієнтів із ревматизмом. Заявлена частота виникнення побічних реакцій, що виходять за межі ступеня виникнення «дуже рідко», згадані при короткочасному застосуванні щоденних доз препарату з максимальною добовою дозою ібупрофену 1200 мг для пероральних лікарських форм. Розвиток побічних реакцій на лікарський засіб залежить переважно від дози та індивідуальних особливостей організму. Побічні реакції, що спостерігаються, найчастіше пов’язані зі шлунково-кишковим трактом. Можуть виникати пептичні виразки, перфорація або шлунково-кишкова кровотеча, іноді з летальними наслідками, особливо у людей літнього віку. Під час застосування препарату було зареєстровано нудоту, блювання, діарею, метеоризм, запор, диспепсію, біль у животі, мелену, блювання з кров’ю, виразковий стоматит, загострення коліту та хворобу Крона. Рідше спостерігається поява гастриту. Ризик виникнення шлунково-кишкової кровотечі в основному залежить від дози та тривалості лікування. Зафіксовано повідомлення про набряк, артеріальну гіпертензію та серцеву недостатність, пов’язані з лікуванням НПЗЗ. Клінічні дослідження показують, що застосування ібупрофену, особливо у високій дозі (2400 мг на добу), може спричиняти незначне зростання ризику артеріальних тромботичних явищ (наприклад, інфаркту міокарда або інсульту). Були зареєстровані реакції гіперчутливості: неспецифічні алергічні реакції і анафілаксія; реактивність дихальних шляхів, такі як астма, загострення астми, бронхоспазм, задишка; різні шкірні реакції, наприклад свербіж, кропив’янка, ангіоневротичний набряк, рідше — ексфоліативні та бульозні дерматози (включаючи епідермальний некроліз і мультиформну еритему). Пацієнт повинени відразу проінформувати лікаря і припинити прийом препарату при виникненні будь-якого з вищеперерахованих проявів. Інфекції та паразитарні захворювання: загострення запалення, пов’язаного з інфекцією (наприклад, розвиток некротизуючого фасциїту), що може співпадати із застосуванням НПЗЗ. У разі виникнення або погіршення ознак інфекції під час застосування препарату пацієнту рекомендується негайно звернутися до лікаря. Необхідно діагностувати, чи є показання до антиінфекційної/антибактеріальної терапії. При застосуванні ібупрофену спостерігалися симптоми асептичного менінгіту з ригідністю потиличних м’язів, головним болем, нудотою, блюванням, гарячкою або затьмаренням свідомості у пацієнтів з існуючими аутоімунними захворюваннями, такими як системний червоний вовчак, змішане захворювання сполучної тканини. З боку системи крові та лімфатичної системи: порушення кровотворення (анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, панцитопенія, агранулоцитоз). Першими ознаками є гарячка, біль у горлі, поверхневі виразки в ротовій порожнині, грипоподібні симптоми, тяжка форма виснаження, нез’ясована кровотеча та синці. У такому разі пацієнту треба порадити припинити застосування цього лікарського засобу, щоб уникнути будь-якого самолікування анальгетиками або жарознижувальними засобами, а також звернутися до лікаря. Під час тривалої терапії необхідно регулярно перевіряти показники крові. З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, що включають кропив’янку та свербіж, а також напади астми; тяжкі реакції гіперчутливості, симптоми яких можуть включати набряк обличчя, язика та гортані, задишку, тахікардію, артеріальну гіпотензію (анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк або тяжкий шок); загострення астми, бронхоспазм. З боку психіки: психотичні реакції, депресія. З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, безсоння, тривожність, дратівливість або підвищена втомлюваність. З боку органів зору: порушення зору. З боку органів слуху та рівноваги: дзвін у вухах, зниження слуху. З боку серцевої системи: відчуття серцебиття, серцева недостатність та інфаркт міокарда. З боку судинної системи: артеріальна гіпертензія, васкуліт; набряк. З боку травного тракту: диспепсія, печія, біль у животі, нудота, блювання, метеоризм, діарея, запор, незначна втрата крові зі шлунково-кишкового тракту, що у виняткових випадках може спричинити анемію; виразкова хвороба, перфорації або шлунково-кишкові кровотечі, виразковий стоматит, загострення коліту та хвороба Крона, гастрит; езофагіт, панкреатит, формування кишкових діафрагмоподібних структур. Пацієнту необхідно терміново відмінити препарат і звернутися до лікаря у разі виникнення болю у верхній частині живота чи мелени або блювання з кров’ю. З боку печінки: порушення функції печінки, пошкодження пнчінки, особливо у разі тривалої терапії, печінкова недостатність, гострий гепатит. З боку шкіри та підшкірної клітковини: різні висипання на шкірі; тяжкі форми шкірних реакцій, такі як бульозні реакції, включаючи синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєла), алопеція. У деяких випадках вітряна віспа може бути джерелом серйозних інфекційних ускладнень шкіри та м’яких тканин; висипання, що супроводжуються еозинофілією та системними проявами (DRESS-синдром). З боку нирок та сечовидільної системи: гостре порушення функції нирок (папілонекроз) та підвищена концентрація сечової кислоти в крові; підвищена концентрація сечової кислоти в крові; набряк, особливо у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або нирковою недостатністю, нефротичним синдромом, інтерстиційним нефритом, що може супроводжуватися гострою нирковою недостатністю, тому слід регулярно перевіряти функцію нирок. Лабораторні дослідження: зниження рівня гемоглобіну.

Застосування лікарського засобу дітям у дозі понад 400 мг/кг може спричинити появу симптомів інтоксикації. У дорослих ефект дози менш виражений. Період напіввиведення при передозуванні становить 1,5–3 години. Симптоми. У більшості пацієнтів, які застосовували клінічно значимі кількості НПЗЗ, розвивалася лише нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці, дуже рідко — діарея. Можуть також виникати шум у вухах, головний біль та шлунково-кишкова кровотеча. При більш тяжкому отруєнні можливі токсичні ураження центральної нервової системи, які проявляються як вертиго, сонливість, інколи — збуджений стан та дезорієнтація або кома. Інколи у пацієнтів спостерігаються судоми. При тяжкому отруєнні може розвинутися гіперкаліємія та метаболічний ацидоз, може спостерігатися збільшення протромбінового часу/підвищення протромбінового індексу, можливо, внаслідок впливу на фактори згортання циркулюючої крові. Може розвинутися гостра ниркова недостатність, пошкодження печінки, артеріальна гіпотензія, дихальна недостатність та ціаноз. У хворих на бронхіальну астму можливе загострення перебігу захворювання. Лікування. Лікування повинно бути симптоматичним та підтримуючим, а також включати забезпечення прохідності дихальних шляхів та спостереження за показниками роботи серця та життєво важливих функцій до нормалізації стану. Рекомендовано пероральне застосування активованого вугілля або промивання шлунка впродовж 1 години після застосування потенційно токсичної дози препарату. Якщо ібупрофен вже всмоктався в організм, можна вводити лужні речовини для пришвидшення виведення кислотного ібупрофену із сечею. При частих або тривалих судомах слід застосовувати діазепам або лоразепам внутрішньовенно. Для лікування загострення бронхіальної астми слід застосовувати бронхолітичні засоби. Специфічного антидоту не існує.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.