Тиаприлан 100 мг №20 таблетки

По 20 таблеток в блистере; по 1 или 3 блистера в картонной коробке.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, круглые со скошенными краями и крестообразной линией разлома с обеих сторон.

Тиаприд относится к орто-метокси замещенным бензамидам (ортопрамидам), группе веществ с центральным действием.

Тиаприд характеризуется высоким сродством с центральными допаминергическими рецепторами, особенно если они предварительно сенсибилизированы допамином. Тиаприд действует антидопаминергическим путем, преимущественно на допаминовые D2-рецепторы, благодаря чему достигается антидискинетическое действие препарата.

В отличие от традиционных антипсихотических средств, тиаприд оказывает незначительное каталептическое действие. Благодаря этим свойствам тиаприд подходит для лечения нарушений движения центрального происхождения.

Фармакологические и клинические исследования показали, что тиаприд обладает противорвотными свойствами.

После перорального применения 200 мг тиаприда максимальная концентрация в плазме крови 1,3 мкг/мл достигается в течение 1 часа. Абсолютная биодоступность тиаприда - 75%. После одновременного приема пищи максимальная концентрация в плазме крови увеличивается на 40%. У лиц пожилого возраста всасывание препарата замедляется.

Тиаприд быстро распространяется по всему организму. Он проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры без накопления. Тиаприд не связывается с белками плазмы крови, но в незначительной степени связывается с эритроцитами. Период полувыведения из плазмы крови - 5,3 часа.

Метаболизм тиаприда слабо выражен. 70% принятой дозы выводится в неизмененном виде с мочой, почечный клиренс - 330 мл/мин, выведение коррелирует с клиренсом креатинина.

У пациентов с нарушением функции почек доза препарата должна быть подобрана в соответствии со степенью поражения.

Антипсихотические средства. Код ATX N05A L03.

Комбинации противопоказаны.

Одновременное применение с агонистами дофаминергических препаратов, за исключением пациентов с болезнью Паркинсона (каберголин, хинаголид), следует избегать, поскольку имеется обратный антагонизм между дофаминергическими агонистами и нейролептиками.

Тиаприд не следует сочетать с лекарственными средствами, которые могут продлить интервалы QT и с лекарственными средствами, которые могут вызвать серьезные аритмии (трепетание-мерцание желудочков).

Таким образом, не рекомендуется сопутствующее потребление тиаприда со следующими лекарственными средствами:

• лекарственные средства, которые могут вызвать выраженную брадикардию (ЧСС <55 уд/мин), такие как бета-блокаторы, брадикардия-провоцирующие блокаторы кальциевых каналов (дилтиазем, верапамил), клонидин, гуанфацин и наперстянка;

• лекарственные средства, которые могут вызвать нарушения электролитного баланса, особенно гипокалиемию, такие как вызывающие гипокалиемию диуретики, стимулирующие слабительные, назначение внутривенно амфотерицина В, глюкокортикоидов и адренокортикотропного гормона. Гипокалиемия должна быть учтена;

• антиаритмические класса Ia (например, хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и класса III (например, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид);

• некоторые нейролептики, такие как sultopride, pipothiazide, сертиндол, veralipide, хлорпромазин, левомепромазин, trifluorperazine, cyamemazine, sulpiridine, пимозид, галоперидол, дроперидол, флуфеназин, пипамперон, флупентиксол, zuclo;

• некоторые противопаразитарные препараты (галофантрин, lumefrantine, пентамидин);

• другие лекарственные средства, такие как тиоридазин, трициклические антидепрессанты, литий, бепридил, цизаприд, эритромицин в/в, vincamycin в/в, спирамицин в/в, sparfloxacin, моксифлоксацин, diphemanil, мизоластин.

В связи с повышенным риском желудочковых аритмий, особенно трепетание-мерцание желудочков, если это возможно, прекратить лечение антибактериальными средствами, которое может индуцировать трепетание-мерцание желудочков. Если комбинированная терапия не может быть прекращена, следует исследованием ЭКГ проверить интервал QT перед началом лечения.

Агонисты допаминергичны, кроме леводопы.

(амантадин, апоморфин, бромокриптин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, ропинирол, селегилин).

У пациентов с болезнью Паркинсона в связи с взаимным антагонизмом эффектов агонистов дофаминергических препаратов и нейролептиков дофаминергические препараты могут вызвать или подчеркнуть психотические расстройства. Когда терапии нейролептиком невозможно избежать у пациентов с болезнью Паркинсона, получавших агонисты дофаминергических препаратов, применение этих средств должно сужаться и быть прекращено (резкое прекращение дофаминергических агонистов может вызвать злокачественный нейролептический синдром).

Метадон.

В связи с повышением риска желудочковой аритмии, в частности трепетания-мерцания желудочков, не следует сочетать применение этих средств.

Во время лечения следует избегать одновременного употребления алкогольных напитков, поскольку это может привести к усилению седативного эффекта.

Следует избегать совместного применения тиаприда с леводопой, поскольку леводопа и антипсихотические средства могут взаимно снижать эффекты друг друга.

В случае применения антипсихотических средств у пациентов с болезнью Паркинсона следует выбирать препарат, вызывающий менее выраженные экстрапирамидные побочные эффекты (например, хлорпромазин, левомепромазин).

При одновременном применении тиаприда с антигипертензивным средством существует риск усиления их эффектов (постуральная гипотензия).

Совместное применение других лекарственных средств, подавляющих центральную нервную систему (например, анальгетики и производные морфина, подавляющие кашель, большинство антигистаминных лекарственных средств, барбитураты, бензодиазепины и другие транквилизаторы, клонидин) приводит к усилению этого действия.

действующее вещество: гидрохлорид тиаприда;

1 таблетка содержит 111,1 мг гидрохлорида тиаприда, что соответствует 100 мг тиаприда;

другие составляющие: маннит (E 421), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный.

Тиаприд влияет на скорость реакций, в результате чего на период лечения следует воздержаться от вождения или другими механизмами.

Опыт применения тиаприда у беременных отсутствует, поэтому беременным препарат назначают только по абсолютным показаниям. Если терапия необходима, применение препарата продолжают при эффективной дозе в течение всей беременности. Если возможно, дозу антипсихотического препарата, а также противопаркинсонического средства (если он применяется) в конце беременности следует снижать из-за атропинподобных свойств последнего.

Тиаприд, если он используется на поздних сроках беременности, теоретически может вызвать, особенно в высоких дозах: атропинподобные проявления, которые могут быть усилены одновременным использованием противопаркинсонических препаратов и проявляться в виде тахикардии, повышенной возбудимости, вздутии живота, задержке мекония и седативного эффекта.

Рекомендуется контроль неврологического, а в случае совместного применения противопаркинсонического средства - пищеварительной функции новорожденного.

Тиаприд проникает в грудное молоко, поэтому следует избегать применения препарата в период кормления грудью.

Под действием антипсихотических препаратов во время III триместра беременности новорожденные и плод подвергаются риску неблагоприятных реакций, включая экстрапирамидные и/или симптомы отмены, которые могут варьировать по тяжести и продолжительности после родов или постнатального развития. Существуют сообщения об ажитации, гипертонии, гипотонии, треморе, сонливости, респираторном дистрессе или расстройствах кормления у новорожденных. Следовательно, новорожденные должны находиться под кропотливым наблюдением.

Поскольку опыт применения тиаприда в этой возрастной группе недостаточен, не следует применять препарат детям.

Дискинезия и нарушения движения, такие как болезнь Гентингтона, ранняя дискинезия, поздняя дискинезия.

- психомоторные нарушения у лиц пожилого возраста.

- психомоторные нарушения при хроническом алкоголизме.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата; пролактинзависимая опухоль (например, гипофиз пролактинома, эпителиальный рак молочной железы; феохромоцитома. Одновременное применение леводопы или других медикаментов, дофаминергических. Существующее угнетение ЦНС или кома, угнетение костного мозга.

Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, желательно во время еды.

Дозу устанавливать индивидуально. Суточную дозу следует распределять на 3 приема.

Дискинезии и расстройства движения.

- ранняя дискинезия: 150-400 мг/сут.

- Поздняя дискинезия: 300-800 мг/сут.

- болезнь Гентингтона: 300-1200 мг/сут.

Психомоторные нарушения у лиц пожилого возраста – 200-400 мг/сут.

Психомоторные нарушения при хроническом алкоголизме – 300-400 мг/сут.

Нарушение функции печени или почек. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью доза препарата должна быть уменьшена в зависимости от клиренса креатинина, а именно

Пациентам с нарушением функции печени корректировка дозы не требуется.

Продолжительность лечения зависит от клинической симптоматики. При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин рекомендуется 1/4 стандартной дозы (таблетка имеет возможность разделения).

Побочные действия классифицируются по их тяжести и частоте: очень распространены (1/10); распространены (>1/100, <1/10); нераспространенные (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая единичные случаи.

В каждой частотной группе побочные реакции представлены в порядке убывания степени тяжести.

Следует учитывать, что в некоторых случаях побочные реакции сложно отличить от основного заболевания.

Со стороны нервной системы:

распространены: головокружение, вертиго, головные боли, паркинсонизм и паркинсонподобные симптомы, например, тремор, гипокинезия, усиленное слюноотделение;

редко распространены: акатизия, дистония (спазмы, кривошея, окулогирный криз, тризм);

очень редко: острая дискинезия. Как и при применении всех других антипсихотических средств, после длительного лечения тиапридом может развиться поздняя дискинезия (характеризуется ритмическими непроизвольными движениями, особенно языка и/или лица), что требует тщательного наблюдения за пациентом. Об этом сообщалось после лечения препаратом длительностью более 3-х месяцев. В таких случаях лечение антихолинергическими, антипаркинсоническими средствами не показано, поскольку они либо не имеют никакого эффекта вообще, либо могут даже ухудшить состояние пациента.

Развитие злокачественного нейролептического синдрома – потенциально опасное для жизни осложнение, которое может возникнуть вследствие лечения антипсихотическими средствами.

Все эти симптомы можно полностью устранить, применяя противопаркинсонические лекарственные средства.

Психические нарушения:

распространены: усталость, сонливость, бессонница, седативный эффект, тревожное возбуждение, апатия.

Со стороны эндокринной системы:

редко: тиаприд вызывает гиперпролактинемию, которая обратима после прекращения лечения. Могут наблюдаться следующие побочные реакции: галакторея, аменорея, увеличение молочных желез, болезненность молочных желез, фригидность у женщин, а также гинекомастия и импотенция у мужчин.

Общие нарушения и расстройства:

общие: астения/усталость, заложенность носа, сухость во рту, запор, желтуха, незначительные нарушения функции печени, реакции фоточувствительности, миоз, помутнение зрения, расширение зрачков, тахикардия, изменения на ЭКГ, аритмия, бред, кататонически-подобные состояния, ночные кошмары , депрессия, судороги, затруднение при мочеиспускании, ингибирование эякуляции, приапизм, гипо/гипертермия, гиперхолестеринемия, реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, эксфолиативный дерматит, эритему, контактную чувствительность. Длительная терапия может повлечь за собой отложение пигмента в коже, глазах; возможно помутнение роговицы и линз. Гематологические нарушения, в том числе гемолитическая анемия, апластическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, агранулоцитоз, лейкопения.

Нечасто: увеличение массы тела в редких случаях аллергии.

Кроме того, сообщалось о возникновении ортостатической гипотензии. Было сообщение о внезапной смерти (возможные причины включают сердечные аритмии, асфиксию).

Тиаприд может вызвать удлинение интервала QT; усиливает риск серьезных желудочковых аритмий, таких как трепетание-мерцание желудочков.

Нарушения новорожденных: неонатальный абстинентный синдром.

Симптомы. Опыт передозировки тиаприда незначителен. При передозировке могут развиться утомляемость, седативный эффект, артериальная гипотензия, тяжелый синдром Паркинсона.

При острой передозировке следует учитывать возможный прием пациентом различных лекарственных средств.

Лечение. Специфический антидот неизвестен. Поэтому необходима симптоматическая интенсивная терапия и тщательный контроль функции сердца и функции дыхания.

При тяжелых экстрапирамидных симптомах следует назначить антихолинергические средства.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Препарат используется для лечения дискинезии и нарушений движения, таких как болезнь Гентингтона, ранняя дискинезия, поздняя дискинезия; для лечения  психомоторных нарушений у лиц пожилого возраста, психомоторных нарушений при хроническом алкоголизме.