Торасемид-Дарница таблетки по 5 мг, 30 шт.

Таблетки по 5 мг: по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 3 контурных ячейковых упаковок в пачке.

Таблетки.
Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, продолговатой формы, с риской и фаской с двух сторон.

Торасемид действует как салуретик, действие связано с угнетением почечной абсорбции ионов натрия и хлора в восходящей части петли Генле. У человека диуретический эффект быстро достигает своего максимума в течение первых 2–3 часов после парентерального и перорального применения соответственно и остается постоянным в течение почти 12 часов. У здоровых пробандов в диапазоне доз 5–100 мг наблюдалось пропорциональное логарифму дозы увеличение диуреза (петлевая активность диуретика). Увеличение диуреза наблюдалось даже в тех случаях, когда другие мочегонные средства, например, дистально действующие эффективные диуретики тиазидового ряда уже не оказывали нужного эффекта, например, при почечной недостаточности. Благодаря такому механизму действия торасемид приводит к уменьшению отеков. В случае сердечной недостаточности торасемид уменьшает проявления заболевания и улучшает функционирование миокарда за счет уменьшения пре- и постнагрузки. После перорального приема антигипертензивное действие торасемида развивается постепенно, начиная с первой недели после начала лечения. Максимум антигипертензивного действия достигается не позднее, чем через 12 недель.
Торасемид снижает артериальное давление за счет снижения общего периферического сопротивления сосудов. Это влияние объясняется нормализацией нарушенного электролитного баланса, главным образом за счет уменьшения повышенной активности свободных ионов кальция в клетках мышц артериальных сосудов, что было выявлено у пациентов, страдающих артериальной гипертензией. Вероятно, это влияние снижает повышенную восприимчивость сосудов к эндогенным вазопрессорным веществам, например, катехоламинам.

После перорального применения торасемид быстро и полностью всасывается. Пиковая концентрация в сыворотке крови достигается в течение 1–2 часов. Биодоступность составляет примерно 80–90 %; при условии полного всасывания максимальное значение эффекта первого прохождения составляет 10–20 %. Пища снижает скорость (динамическую составляющую) всасывания торасемида (уменьшается Cmax, и увеличивается tmax), но не влияет на общую абсорбцию. Связывание торасемида с белками плазмы крови составляет 99 %, метаболитов М1, М3, и М5 – 86 %, 95 % и 97 % соответственно. Воображаемый объем распределения (Vz) равен 16 л. У человека торасемид метаболизируется с образованием трех метаболитов М1, М3 и М5. Доказательства существования других метаболитов отсутствуют. Метаболиты М1, М3 и М5 образуются в результате окисления метильной группы, находящейся на фенильном кольце, до карбоновой кислоты, метаболит М3 образуется в результате гидроксилирования кольца. Метаболиты М2 и М4, обнаруженные в исследованиях на животных, у человека не обнаружены.
Фармакокинетика торасемида и его метаболитов характеризуется линейной зависимостью. Это означает, что его максимальная концентрация в сыворотке крови и площадь под кривой содержания в сыворотке крови увеличивается пропорционально дозировке. Конечный период полувыведения (t1/2) торасемида и его метаболитов у здоровых людей составляет 3–4 часа. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин, ренальный клиренс – около 10 мл/мин. У здоровых людей примерно 80 % от введенной дозы выводится в виде торасемида и его метаболитов в следующем процентном соотношении: торасемид – примерно 24 %, метаболит M1 – примерно 12 %, метаболит M3 – примерно 3%, метаболит M5 – примерно 41 %. Основной метаболит М5 диуретического эффекта не имеет, а на долю действующих метаболитов М1 и М3, взятых вместе, приходится примерно 10 % всего фармакодинамического действия.
При почечной недостаточности общий клиренс и период полувыведения торасемида не изменяются, а период полувыведения М3 и М5 удлиняется. Однако фармакодинамические характеристики остаются неизменными, а степень тяжести почечной недостаточности на продолжительность действия не влияет. У пациентов с нарушением функции печени или с сердечной недостаточностью период полувыведения торасемида и метаболита М5 незначительно удлиняются, а количество вещества, которое выводится с мочой, почти полностью равно количеству выводимого у здоровых людей, поэтому накопление торасемида и его метаболитов не происходит. Торасемид и его метаболиты практически не выводятся при гемодиализе и гемофильтрации.

Мочегонные препараты. Высокоактивные диуретики.Код АТХ С03С А04.

Торасемид усиливает действие других антигипертензивных средств, в частности, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, что может привести к чрезмерному снижению артериального давления при их одновременном применении. При одновременном применении торасемида с лекарственными средствами дигиталиса дефицит калия, вызванный применением диуретика, может привести к повышению или усилению побочного действия обоих лекарственных средств. Торасемид может снижать эффективность противодиабетических средств. Пробенецид и нестероидные противовоспалительные средства (например, индометацин, ацетилсалициловая кислота) могут тормозить диуретическое и гипотензивное действие торасемида.
При лечении салицилатами в высоких дозах торасемид может повысить их токсическое действие на центральную нервную систему (ЦНС). Торасемид, особенно в высоких дозах, может усилить ототоксическое и нефротоксическое действие аминогликозидных антибиотиков, например, канамицина, гентамицина, тобрамицина и цитостатиков – активных производных платины, а также нефротоксическое действие цефалоспоринов. Торасемид может усиливать действие теофиллина, а также влияние курареподобных лекарственных средств на релаксацию мышц. Слабительные средства, а также минерало- и глюкокортикоиды могут усилить потерю калия, обусловленную торасемидом. При одновременном применении торасемида и препаратов лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови, что может вызвать усиление влияния и усиления побочных действий лития. Торасемид может снижать сосудосуживающее действие катехоламинов, например, эпинефрина и норэпинефрина. При одновременном применении с колестирамином может снижаться всасывание торасемида и, соответственно, его ожидаемая эффективность.

Действующее вещество: torasemide;
1 таблетка содержит торасемида 5 мг;
вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Даже при надлежащем применении торасемид может повлиять на реакцию пациента до такой степени, что это повлечет значительное негативное влияние на способность управлять автотранспортом или выполнять работу с механизмами, или выполнять работу без подстраховки. Это во многом касается таких случаев как начало лечения, увеличение дозы лекарственного средства, замена лекарственного средства или при назначении сопутствующей терапии.

Поэтому во время применения торасемида нужно быть очень осторожным при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Беременность. Достоверные данные о влиянии торасемида на эмбрион и плод у человека отсутствуют. В экспериментах на животных была показана репродуктивная токсичность торасемида. Торасемид проникает через плацентарный барьер. В связи с вышеизложенным торасемид можно применять в период беременности только по жизненным показаниям и в минимально возможной эффективной дозе. Диуретики непригодны для стандартной схемы лечения артериальной гипертензии или отеков у беременных, поскольку они способны снижать перфузию плацентарного барьера и вызывать токсическое воздействие на внутриутробное развитие плода. Если торасемид применять для лечения беременных с сердечной недостаточностью или почечной недостаточностью, то необходимо проводить тщательный мониторинг по электролитам и гематокрите, а также по развитию плода.

Период кормления грудью. В настоящее время не установлено, проникает ли торасемид в грудное молоко человека или животных. Нельзя исключить риск применения лекарственного средства новорожденным/грудным детям. Поэтому применение торасемида в период лактации противопоказано. Если необходимо применять торасемид в этот период, то кормление грудью следует прекратить.

Фертильность. Исследования влияния торасемида на фертильность у людей не проводили. В эксперименте на животных не выявлено такого влияния торасемида.

Применять торасемид детям и подросткам не следует из-за отсутствия достаточного клинического опыта.

Для дозирования 5 мг: эссенциальная гипертензия.

Для дозирования 5 мг и 10 мг: лечение и профилактика рецидивов отеков и/или выпотов, вызванных сердечной недостаточностью.

• Повышенная чувствительность к действующему веществу, к лекарственным средствам сульфонилмочевины и к любому из вспомогательных веществ лекарственного средства Торасемид-Дарница.
• Почечная недостаточность с анурией.
• Печеночная кома или прекома.
• Артериальная гипотензия.
• Гиповолемия.
• Гипонатриемия.
• Гипокалиемия.
• Аритмия.
• Значительное нарушение мочеиспускания, например, вследствие гипертрофии предстательной железы.
• Период кормления грудью.

Эссенциальная гипертензия. Лечение начать с применения ½ таблетки лекарственного средства Торасемид-Дарница по 5 мг в сутки, что эквивалентно 2,5 мг торасемида.

Снижение артериального давления происходит постепенно, уже в течение первой недели лечения, и достигает максимального значения не позднее 12 недель.

Если нормализация артериального давления при ежедневном применении 2,5 мг торасемида не происходит через 12 недель лечения, суточная доза может быть повышена до 5 мг торасемида. При начальных высоких показателях артериального давления, а также при ограниченной функции почек можно рассчитывать на дополнительное снижение артериального давления за счет увеличения дозы.

Не следует превышать указанную суточную дозу, поскольку при этом не ожидается дальнейшего снижения артериального давления.

Типичная симптоматика неизвестна. Передозировка может вызвать сильный диурез, в том числе риск чрезмерной потери воды и электролитов, сонливость, аментивный синдром (одна из форм нарушения сознания), симптоматическую артериальную гипотензию, сердечно-сосудистую недостаточность и нарушения со стороны пищеварительной системы.
Лечение передозировки. Специфический антидот неизвестен. Симптомы интоксикации исчезают, как правило, при уменьшении дозировки и отмене лекарственного средства и при соответствующем замещении жидкости и электролитов (надо проводить контроль!). Торасемид не выводится из крови с помощью гемодиализа. Лечение в случае гиповолемии: замещение объема жидкости. Лечение в случае гипокалиемии: назначение препаратов калия. Лечение сердечно-сосудистой недостаточности: положение лежа пациента и, в случае необходимости, назначить симптоматическую терапию.
Анафилактический шок (неотложные меры). При первом появлении кожных реакций (таких как, например, крапивница или покраснение кожи), возбужденного состояния больного, головной боли, потливости, тошноты, цианоза следует проводить катетеризацию вены; пациента положить в горизонтальное положение, обеспечить свободное поступление воздуха, назначить кислород. В случае необходимости применять введение эпинефрина, растворов, замещающих объем жидкости, глюкокортикоидных гормонов.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре от 5°C до 25°C. Хранить в недоступном для детей месте.

Торасемид - для лечения эссенциальной гипертензии.