Тросан табл. п/о 100 мг № 30

Таблетки по 100 мг: по 10 таблеток в блистере по 3 блистера в картонной коробке.

Таблетки покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

белые или почти белые таблетки овальной формы двояковыпуклые покрытые пленочной оболочкой с тисненым символом «Е» с одной стороны и «47» - с другой.

Лозартан - синтетический антагонист рецепторов ангиотензина II (типа АТ ₁ ). Ангиотензин II оказывает мощное сосудосуживающие действие, является первичным гормоном ренин-ангиотензиновой системы и важным фактором определяющим патофизиологические механизмы гипертензии. Ангиотензин II связывается с рецептором АО ₁ имеющийся во многих тканях (например в гладких мышцах сосудов надпочечниках почках и сердце) и приводит к некоторым важным биологическим реакциям включая сосудосуживающий эффект и высвобождение альдостерона. Также ангиотензин II стимулирует клеточную пролиферацию гладких мышц.

Лозартан селективно блокирует рецептор типа АО ₁. Лозартан и его фармакологически активный метаболит карбоксиловая кислота Е-3174 in vitro и in vivo подавляют все физиологические процессы, связанные с участием ангиотензина II независимо от источника или пути его синтеза.

Лозартан не оказывает агонистической действия на блокирование рецепторов других гормонов и на ионные каналы, которые важны для сердечно-сосудистой регуляции. Кроме того, лозартан не угнетает АПФ энзим, который разрушает брадикинин. Итак усиление действия нежелательного брадикинин-опосредованного влияния нет.

При применении лозартана устранение негативного эффекта обратной связи ангиотензина II на секрецию ренина приводит к росту активности ренина в плазме крови. Такой рост активности приводит к росту уровня ангиотензина II в плазме крови. Но несмотря на это антигипертензивная активность и угнетение концентрации альдостерона в плазме крови сохраняются указывая на эффективность блокады рецепторов ангиотензина II. Активность ренина в плазме крови и концентрации ангиотензина II в течение трех дней возвращаются к исходным значениям после отмены лозартана.

Лозартан и его основной активный метаболит имеют гораздо большее сродство с рецепторами АО ₁ чем с рецепторами АО ₂. Активный метаболит имеет в 10-40 раз большую активность, чем лозартан в пересчете массы на массу основного компонента.

Отмена лозартана у пациентов с артериальной гипертензией не влечет к резкому повышению показателей артериального давления (синдром отмены). Несмотря на заметное снижение артериального давления лозартан не имеет клинически значимого влияния на частоту сердечных сокращений. Лозартан одинаково эффективен при применении мужчинам и женщинам как более младшим (возраст которых составляет менее 65 лет) так и старшим пациентам с артериальной гипертензией.

Применение лозартана позволяет уменьшить общее количество летальных случаев с сердечно-сосудистыми причинами инсульта и инфаркта миокарда у больных артериальной гипертензией с гипертрофией левого желудочка, обеспечивает защиту почек у больных сахарным диабетом II типа с протеинурией.

Антагонисты рецепторов ангиотензина II простые препараты. Код АТХ С09С А01.

Другие антигипертензивные средства могут усиливать гипотензивное действие лозартана. Одновременное применение препаратов снижающих артериальное давление вследствие возникновения побочных реакций (например трициклические антидепрессанты нейролептики баклофен амифостин) может увеличить риск возникновения артериальной гипотензии.

Лозартан преимущественно метаболизируется цитохромом P450 (CYP) 2C9 активного метаболита - карбоксикислоты. Было установлено что флуконазол (ингибитор CYP2C9) уменьшает преобразования лозартана активного метаболита примерно на 50% а одновременное лечение лозартаном и рифампицином (индуктор ферментов метаболизма) приводит к снижению концентрации активного метаболита лозартана в плазме на 40%. Клиническое значение этих эффектов неизвестно. Не было выявлено различий в экспозиции при одновременном лечении флувастатином (слабый ингибитор CYP2C9) и лозартаном.

При одновременном применении лозартана с лекарственными средствами задерживают калий (например калийсберегающие диуретики: амилорид триамтерен спиронолактон) или могут увеличивать уровень калия (например гепарин) пищевыми добавками содержащими калий или калийсодержащими солезаменителя может возникнуть повышение уровня калия в сыворотке крови. Одновременное назначение с такими средствами не рекомендуется.

В случаях одновременного назначения лития и ингибиторов АПФ сообщалось о обратимое повышение концентрации лития в сыворотке крови и рост токсичности. Очень редко такой эффект возникал при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II. Необходимо с осторожностью одновременно назначать литий и лозартан. Если их одновременное применение необходимо рекомендуется проводить тщательный мониторинг уровня лития в сыворотке крови.

В случаях одновременного назначения антагонистов ангиотензина II и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) (например селективных ингибиторов ЦОГ-2 ацетилсалициловой кислоты в дозах для противовоспалительного лечения и неселективных НПВП) может произойти ослабление антигипертензивного эффекта. Одновременное применение антагонистов ангиотензина II или диуретиков и НПВП может привести к повышению риска ухудшения функции почек включая возможность возникновения острой почечной недостаточности а также увеличение уровня калия в сыворотке крови особенно у пациентов с уже существующим ухудшением функции почек. Комбинированную терапию следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Уровень гидратации у пациентов должен быть достаточным, а после начала сопутствующей терапии необходимо уделить внимание контролю за функцией почек и в дальнейшем проводить такой контроль периодически.

действующее вещество: losartan potassium;

1 таблетка содержит 25 мг или 50 мг 100 мг лозартана калия

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая лактоза крахмал кукурузный гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная магния стеарат опадрай белый 20А58900.

Исследований по изучению влияния препарата на способность управлять автомобилем и работы с техникой не проводили. При управлении автомобилем и работе с техникой нужно учесть что возможно появление головокружения и повышенной утомляемости в частности в начале лечения или при увеличении дозы.

Беременность. Лекарственное средство противопоказано применять беременным или женщинам планирующим беременность. Если во время лечения этим средством подтверждается беременность его применение необходимо немедленно прекратить и заменить другим лекарственным средством разрешенным для применения беременным.

Данные эпидемиологических исследований относительно риска тератогенного действия вследствие применения лозартана в течение первого триместра беременности неполные; однако нельзя исключать незначительного роста риска. Кроме случаев когда продолжение терапии блокаторами рецепторов ангиотензина II признано необходимым пациенткам планирующим беременность следует назначить альтернативную антигипертензивную терапию обеспечивает соответствующий профиль безопасности в период беременности. После установления беременности лечение лозартаном нужно немедленно прекратить и в случае необходимости начать альтернативное лечение.

Известно что терапия лозартаном в течение II и III триместров беременности провоцирует фетотоксичность (угнетение функции почек олигогидрамнион замедление оссификации костей черепа) и неонатальной токсичности (почечная недостаточность гипотензия гиперкалиемия). Если лозартан принимать с ИИ триместра беременности рекомендуется контролировать функцию почек и состояние костей черепа с помощью ультразвукового исследования.

Новорожденных чьи матери применяли лозартан в период беременности необходимо тщательно проверить на наличие гипотензии.

Период кормления грудью. Лозартан не рекомендуется применять в период кормления грудью поскольку информации о безопасности его применения нет. В этот период желательно применить альтернативное лечение профиль безопасности которого лучше изучен особенно если пациентка кормит новорожденного или недоношенного ребенка.

Лозартан не рекомендован к применению детям до 6 лет поскольку данные по безопасности для этой группы пациентов ограничены.

• Лечение эссенциальной гипертензии у взрослых и детей старше 6 лет.
• Составляющая антигипертензивной терапии при лечении заболевания почек у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом II типа и протеинурией ≥ 0 5 г / сутки.
• Лечение хронической сердечной недостаточности (у пациентов в возрасте ≥ 60 лет) в случаях когда лечение ингибиторами АПФ невозможно вследствие непереносимости особенно вследствие появления кашля или при наличии противопоказаний. Пациентам с сердечной недостаточностью состояние которых при приеме ингибиторов АПФ является стабильным назначение Тросан не является целесообразным. При лечении хронической сердечной недостаточности состояние пациентов должен быть стабильным фракция выброса левого желудочка должна составлять ≤ 40%.
• Лечение пациентов с артериальной гипертензией с гипертрофией левого желудочка подтверждена результатами ЭКГ с целью снижения риска возникновения инсульта.

• Гиперчувствительность к действующему веществу и к любой вспомогательного вещества входящего в состав препарата.
• Тяжелые нарушения функции печени.
• Беременные или женщины планирующие забеременеть (см. Раздел «Применение в период беременности или кормления грудью».

Тросан применять независимо от приема пищи запивая стаканом воды. Тросан не выпускают в дозе 12 5 мг поэтому пациентам которым необходима доза лозартана менее 25 мг необходимо назначить препарат в соответствующей лекарственной форме.

Артериальная гипертензия.

Начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50 мг 1 раз в сутки. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3-6 недель от начала терапии. В некоторых случаях лучшего эффекта можно достичь при увеличении дозы до 100 мг в сутки (утром). Тросан можно принимать вместе с другими антигипертензивными средствами особенно с диуретиками (например с гидрохлоротиазидом).

Артериальная гипертензия у пациентов детского возраста.

Количество данных об эффективности и безопасности применения лозартана для лечения артериальной гипертензии у детей в возрасте от 6 лет ограничено. Фармакокинетические данные для детей от 1 месяца у которых выявлена ​​артериальная гипертензия ограничены.

Для пациентов которые могут принимать таблетки и масса тела которых более 20 кг и менее 50 кг рекомендуемая доза составляет 25 мг 1 раз в сутки. В исключительных случаях дозу можно увеличить максимум до 50 мг 1 раз в сутки. Величину дозы необходимо корректировать в зависимости от показателей артериального давления.

Для пациентов с массой тела> 50 кг обычная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки. В исключительных случаях дозу можно увеличить максимум до 100 мг 1 раз в сутки. Применение доз превышающих 1 4 мг / кг (100 мг) в сутки у пациентов детского возраста не изучались.

Лозартан не рекомендован для применения у детей в возрасте до 6 лет поскольку данные имеющиеся для этой группы пациентов ограничены. Препарат рекомендован для применения детям у которых скорость клубочковой фильтрации <30 мл / мин / 1 73 м ² поскольку нет соответствующих данных для этой группы пациентов.

Также лозартан не рекомендуется применять детям с печеночной недостаточностью.

Пациенты с АГ и диабетом II типа (протеинурия ≥ 0 5 г / сут).

Начальная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки. Доза может быть увеличена до 100 мг 1 раз в сутки в зависимости от значений показателей артериального давления через месяц от начала терапии. Тросан можно назначать вместе с другими антигипертензивными препаратами (например диуретиками блокаторами кальциевых каналов альфа- или бета-блокаторами и препаратами центрального действия) с инсулином и другими общепринятыми препаратами гипогликемического действия (например сульфонилмочевина глитазоны и ингибиторы глюкозидазы).

Сердечная недостаточность.

Начальная доза лозартана для пациентов с сердечной недостаточностью составляет 12 5 мг 1 раз в сутки. Дозу нужно титровать обычно с интервалом в неделю (то есть 12 5 мг 25 мг 50 мг в сутки) до обычной поддерживающей дозы 50 мг 1 раз в сутки если она переносится пациентом.

Уменьшение риска развития инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка подтвержденной на ЭКГ.

Начальная доза составляет 50 мг Тросан 1 раз в сутки. В зависимости от показателей артериального давления может потребоваться одновременное назначение низкой дозы гидрохлоротиазида и / или дозу Тросан нужно увеличить до 100 мг в сутки.

Отдельные группы пациентов

Применение пациентам с интраваскулярного дегидратацией.

Для пациентов с интраваскулярного дегидратацией (то есть тем которые принимают диуретики в высоких дозах) начальная доза должна составлять 25 мг 1 раз в сутки.

Применение пациентам с почечной недостаточностью или пациентам находящимся на гемодиализе.

Нет необходимости в коррекции начальной дозы.

Применение пациентам с нарушением функции печени в анамнезе.

Нужно рассмотреть вопрос о снижении дозы. Опыта терапевтического применения препарата пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени поэтому прием лозартана противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.

Применение пациентам возраст которых превышает 75 лет.

Терапию нужно начинать с дозы 25 мг. Коррекция дозы обычно не требуется.

Особенности применения

Ангионевротический отек. Пациенты с ангионевротический отек в анамнезе (отек лица губ гортани и / или языка) необходимо установить тщательное наблюдение.

Артериальная гипотензия и дисбаланс электролитов / жидкости. У пациентов с уменьшенным объемом жидкости и / или избыточным выведением натрия из организма при применении интенсивной терапии диуретиками или при бессолевой диеты с диареей или рвотой может возникнуть симптоматическая гипотензия особенно после приема первой дозы лозартана или после увеличения дозы. До назначения Тросан необходимо скорректировать эти состояния или применять пониженную начальную дозу. Эта особенность также касается применения препарата у детей.

Электролитный дисбаланс. Электролитный дисбаланс обычно наблюдается у пациентов с нарушением функции почек с или без диабета и должен быть отрегулирован. Поэтому необходимо проводить тщательный мониторинг уровня калия в плазме крови а также значение клиренса креатинина особенно у пациентов с сердечной недостаточностью и значением клиренса креатинина 30-50 мл / мин. Одновременное применение калийсберегающих диуретиков пищевых добавок и солезаменителя содержащих калий не рекомендуется.

Нарушение функции печени. Основываясь на данных фармакокинетики демонстрирующие значительное увеличение концентрации лозартана в плазме крови у пациентов с циррозом печени пациентам с нарушением функции печени в анамнезе назначают минимальные дозы Тросан. Терапевтического опыта применения лозартана у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью нет поэтому Тросан не следует назначать пациентам с тяжелой степенью нарушения функции печени и детям с печеночной недостаточностью.

Нарушение функции почек. Сообщалось об изменениях функции почек включая почечную недостаточность которые являются результатом подавления ренин-ангиотензиновой системы (в частности у пациентов у которых функция почек зависит от активности ренин-ангиотензин- таких как пациенты с тяжелой сердечной недостаточностью или нарушением функции почек в анамнезе).

Как и в отношении других препаратов влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему сообщалось об увеличении уровня мочевины в крови и креатинина сыворотки крови у пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки. Эти изменения почек могут иметь обратимый характер после прекращения терапии. Лозартан необходимо с осторожностью применять пациентам с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки.

Применение педиатрическим пациентам с нарушением функции почек.

Тросани не рекомендуется к применению детям скорость клубочковой фильтрации в которых составляет <30 мл / мин / 1 73 м ² поскольку данных относительно применения нет.

При применении Тросан следует тщательно контролировать функцию почек поскольку она может ухудшиться. Особенно это касается случаев когда Тросан назначают при наличии других патологических состояний (повышенная температура обезвоживание) которые могут привести к нарушению функции почек.

Одновременное применение лозартана и ингибиторов АПФ ухудшает функцию почек. Поэтому одновременное назначение этих препаратов не рекомендуется.

Трансплантация почки. Данных о применении препарата пациентам недавно перенесших трансплантацию почки нет.

Первичный гиперальдостеронизм. Прием антигипертензивных препаратов действующих путем угнетения ренин-ангиотензиновой системы обычно не дает эффекта у пациентов с первичным альдостеронизмом. Поэтому применение Тросан не рекомендуется.

Ишемическая болезнь сердца и цереброваскулярные заболевания. Как и для других антигипертензивных препаратов чрезмерное снижение артериального давления у больных с ишемическими сердечно-сосудистыми и цереброваскулярными заболеваниями может привести к инфаркту миокарда или инсульта.

Сердечная недостаточность. Как и в случае применения других лекарственных средств действующих на ренин-ангиотензиновую систему у пациентов с сердечной недостаточностью с или без поражения почек существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии и (часто острой) почечной недостаточности.

Нет достаточного терапевтического опыта применения лозартана у пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующей тяжелой почечной недостаточностью у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (класс IV по классификации NYHA) как и у пациентов с сердечной недостаточностью и симптомами сердечной аритмии угрожающие жизни. Поэтому пациентам относящимся к группе Тросани следует применять с осторожностью. Также с осторожностью следует назначать лозартан в комбинации с бета-блокаторами.

Стеноз аортального и митрального клапанов / обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия. Как и другие вазодилататоры препарат с особой осторожностью следует назначать пациентам со стенозом аортального или митрального клапанов или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Непереносимость галактозы дефицит лактазы Лаппа мальабсорбция глюкозы-галактозы. Тросани не следует принимать пациентам с редкими наследственными проблемами: непереносимость галактозы дефицит лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы.

Беременность. Лечение Тросани не следует начинать в период беременности. Если пациенткам планирующим беременность продолжения терапии Тросани не признано необходимым то необходимо назначить альтернативное антигипертензивное лечение обеспечит соответствующий профиль безопасности во время беременности. Когда установлено беременность лечение лозартаном нужно немедленно прекратить и если нужно альтернативную терапию.

Другие предупреждения и меры предосторожности. Лозартан и другие антагонисты ангиотензина несомненно менее эффективно снижают артериальное давление у пациентов негроидной расы по сравнению с представителями других рас вероятно благодаря более высокой распространенности низкого рениновой статуса в группе пациентов негроидной расы больных артериальной гипертензией.

Частоту возникновения побочных эффектов определяли с помощью такой условной шкалы:

Очень часто ≥ 1/10;
Часто: ≥ 1/100 и <1/10;
Нечасто ≥ 1/1000 и <1/100;
Редко ≥ 1/10000 и <1/1000;
Очень редко <1/10000;

Неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных).

Артериальная гипертензия.

Со стороны нервной системы. Головокружение вертиго (часто); сонливость головная боль бессонница мышечные судороги (редко).
Со стороны сердечно-сосудистой системы. Пальпитация стенокардия тахикардия (редко).
Со стороны сосудистой системы. Симптоматическая гипотензия (особенно у пациентов с внутрисосудистой дегидратацией например пациенты с тяжелой сердечной недостаточностью или при лечении диуретиками в высоких дозах) дозозависимый ортостатический эффект сыпь (редко).
Со стороны пищеварительного тракта. Боль в животе запор диспепсия (редко).
Со стороны респираторной системы. Кашель насморк синусит фарингит инфекция верхних дыхательных путей.
Общее состояние и нарушения связанные со способом применения препарата. Астения слабость отеки (нечасто).
Лабораторные показатели. Повышение уровня АЛТ который обычно нормализуется после отмены препарата (редко). Гиперкалиемия (уровень калия в сыворотке крови> 5 5 ммоль / л) наблюдалась у 1 5% пациентов с артериальной гипертензией.

Пациенты с гипертрофией левого желудочка сердца.

Со стороны нервной системы. Головокружение (часто).
Со стороны органов слуха и равновесия. Вертиго (часто).
Общие расстройства. Астения / слабость (редко).

Хроническая сердечная недостаточность.

Со стороны нервной системы. Головокружение головная боль (часто). Парестезии (редко).
Со стороны сердечно-сосудистой системы. Обмороки фибрилляция предсердий инсульт (редко).
Со стороны сосудистой системы. Гипотензия включая ортостатической гипотензии (нечасто).
Со стороны дыхательной системы торакальные и медиастинальные нарушения. Одышка (нечасто).
Со стороны пищеварительной системы. Диарея тошнота рвота (редко).
Со стороны кожи и подкожных тканей. Крапивница зуд сыпь (редко).
Общие нарушения и реакции в месте применения. Астения / повышенная утомляемость (нечасто).
Лабораторные показатели. Рост уровня мочевины креатинина и калия сыворотки крови.

Артериальная гипертензия и сахарный диабет II типа что сопровождается заболеванием почек.
Со стороны нервной системы. Головокружение (часто).
Со стороны сосудистой системы. Артериальная гипотензия (часто).
Общие расстройства. Астения / слабость (часто).
Лабораторные показатели. Гипогликемия гиперкалиемия (часто).

Следующие побочные реакции чаще наблюдались у пациентов принимавших лозартан по сравнению с пациентами которые принимали плацебо.

Со стороны кроветворной и лимфатической системы. Анемия (неизвестно).
Со стороны сердечно-сосудистой системы. Обмороки пальпитация (неизвестно).
Со стороны сосудистой системы. Ортостатическая гипотензия (неизвестно).
Со стороны пищеварительной системы. Диарея (неизвестно).
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани. Боль в спине (неизвестно).
Со стороны почек и мочевыделительной системы. Инфекции мочевыводящих путей (неизвестно).
Общие расстройства. Гриппоподобные симптомы (неизвестно).
Лабораторные показатели. Гиперкалиемия (уровень калия в сыворотке крови> 5 5 ммоль / л).

Постмаркетинговое наблюдения.

Со стороны крови и лимфатической системы. Анемия тромбоцитопения (неизвестно).
Со стороны органа слуха и лабиринта: звон в ушах.
Со стороны иммунной системы. Гиперчувствительность анафилактические реакции ангионевротический отек включая отек гортани и голосовой щели с обструкцией дыхательных путей и / или отек лица губ глотки и / или языка; в некоторых из этих пациентов в анамнезе были случаи ангионевротического отека в связи с применением других лекарственных средств включая ингибиторы АПФ васкулит в том числе пурпура Геноха-Геноха (редко).
Со стороны нервной системы. Мигрень дисгевзия (неизвестно).
Со стороны дыхательной системы торакальные и медиастинальные нарушения. Кашель (неизвестно).
Со стороны пищеварительного тракта. Диарея панкреатит рвота (неизвестно).
Общее состояние и нарушения связанные со способом применения препарата. Недомогание.
Со стороны пищеварительной системы. Гепатит (редко) нарушение функции печени (неизвестно).
Со стороны кожи и подкожных тканей. Крапивница зуд сыпь фотосенсибилизация эритродермия (неизвестно).
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани. Миалгия артралгия рабдомиолиз (неизвестно).
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез. Эректильная дисфункция / импотенция.
Со стороны почек и мочевыводящих путей. Как следствие ингибирования ренин-ангиотензин- сообщалось об изменениях функции почек включая почечную недостаточность у пациентов группы риска; такие изменения почек могут быть обратимыми при прекращении терапии.
Психические нарушения. Депрессия.
Лабораторные показатели. Гипонатриемия.

Симптомы интоксикации. Опыта передозировки нет. Наиболее вероятными симптомами в зависимости от степени передозировки является артериальная гипотензия, тахикардия, возможно брадикардия.

Лечение интоксикации. Меры, которые необходимо принимать зависят от времени прошедшего от приема препарата, а также от вида и тяжести симптомов. В первую очередь необходимо стабилизировать систему циркуляции. В случае приема препарата показано применение активированного угля в достаточном количестве. После этого необходимо установить тщательный мониторинг за жизненно важными функциями. В случае необходимости жизненно важные показатели необходимо скорректировать. Лозартан или его активные метаболиты невозможно удалить с помощью гемодиализа.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° C.

Препарат предназначен для лечения эссенциальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии с гипертрофией левого желудочка, подтвержденной результатами ЭКГ, с целью снижения риска возникновения инсульта.