Цетло плюс табл. п/о № 30

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.

Комбинированное лекарственное средство, терапевтическое действие которого обусловлено фармакологическими свойствами компонентов, входящих в его состав.
Декстрометорфан – это неопиоидное противокашлевое средство. Действует на центр кашля в продолговатом мозге путем уменьшения чувствительности рецепторов к раздражителям из дыхательных путей, но не угнетает дыхательный центр в продолговатом мозге. Противокашлевое действие декстрометорфана эквивалентно действию кодеина. Он не оказывает анальгезирующего или наркотического действия в обычных дозировках. Оказывает слабое седативное действие. В терапевтических дозах декстрометорфан не угнетает цилиарную активность (активность реснитчатого эпителия).
Левоцетиризин – это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, относящийся к группе конкурентных антагонистов гистамина. Сродство с Н1-рецепторами у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предотвращает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противоотечное, противоаллергическое, противовоспалительное действие, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

Декстрометорфан.
Декстрометорфан хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Начало действия наблюдается через 15-30 минут после приема. Продолжительность его действия составляет примерно 3-6 часов. Метаболизируется в печени и выводится из организма с мочой в виде исходного соединения и деметилированных метаболитов, включая декстрорфан, который обладает противокашлевой активностью.
Левоцетиризин.
Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таковых у цетиризина.
Абсорбция. Препарат после перорального введения быстро и интенсивно поглощается. Степень всасывания препарата не зависит от дозы и не меняется с приемом пищи, но максимальная концентрация (Сmах) препарата уменьшается и достигает своего максимального значения позже. Биодоступность достигает 100%.
У 50% больных действие препарата развивается через 12 минут после приема однократной дозы, а у 95% – через 0,5-1 час. Сmах в сыворотке крови достигается через 50 минут после однократного приема терапевтической дозы внутрь. Равновесная концентрация в крови достигается после 2 дней приема препарата. Сmах составляет 270 нг/мл после однократного применения и 308 нг/мл – после повторного применения в дозе 5 мг соответственно.

Распределение. Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина сквозь гематоэнцефалический барьер. В исследованиях наибольшая концентрация зафиксирована в печени и почках, а самая низкая – в тканях центральной нервной системы. Объем распределения – 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы крови – 90%.
Метаболизм. В организме человека метаболизму подвергается около 14% левоцетиризина. Процесс метаболизма включает оксидацию, N- и О-деалкилирование и сообщение с таурином. Деалкирования, в первую очередь, происходит с участием цитохрома CYP 3А4, тогда как в процессе окисления участвуют многочисленные и (или) неопределенные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 в концентрациях, значительно превышающих максимальные после приема дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие способности к подавлению метаболизма, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами маловероятно.
Выведение. Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения препарата из плазмы крови у взрослых (Т1/2) составляет 7,9 + 1,9 часа. Период полувыведения короче у маленьких детей. Общий клиренс у взрослых – 0,63 мл/мин/кг. В основном, выведение левоцетиризина и его метаболитов из организма происходит с мочой (выводится в среднем 85,4% дозы препарата). С фекалиями выводится только 12,9% дозы препарата.
Очевидный клиренс левоцетиризина для организма коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому для пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек рекомендуется подбирать интервалы между приемами левоцетиризина с учетом клиренса креатинина. В случае анурии при конечной терминальной стадии заболевания почек общий клиренс организма пациентов по сравнению с общим клиренсом организма у лиц без таких нарушений уменьшается примерно на 80%. Количество левоцетиризина, который выводится при стандартной 4-часовой процедуре гемодиализа, составила <10%.

Антигистаминные средства для системного применения. Код АТХ R06A.

Декстрометорфан.
При одновременном применении декстрометорфана, входящего в состав препарата, с другими лекарственными средствами возможны следующие взаимодействия:

• с ингибиторами МАО, препаратами для лечения болезни Паркинсона, специфическими ингибиторами обратного захвата серотонина и другими антидепрессантами – усиление эффекта последних; одновременное применение с указанными лекарственными средствами противопоказано;
• с амиодароном, хинидином – увеличение плазменных концентраций декстрометорфана.

Левоцетиризин.
Исследований по взаимодействию левоцетиризина с другими лекарственными средствами не проводилось. Исследования рацемического соединения цетиризина показали, что одновременное применение с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом или диазепамом не вызывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. Совместное применение с теофиллином (400 мг/сут) снижает на 16% общий клиренс цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется). Во время исследования многократного введения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) степень экспозиции цетиризина увеличивалась примерно на 40%, тогда как распределение ритонавира несколько менялось (-11%) до параллельного применения цетиризина. Нет данных по усилению эффекта седативных средств при применении препарата в терапевтических дозах. Однако следует избегать применения этих лекарственных средств. Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но одновременное употребление пищи снижает скорость абсорбции.

Действующие вещества: dextromethorphan, levocetirizine;
1 таблетка содержит декстрометорфана гидробромида 7,5 мг, левоцетиризина дигидрохлорида 5 мг;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, тальк, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, титана диоксид (E171).

Учитывая возможные побочные реакции, следует воздержаться от управления автотранспортом или другими механизмами.

Препарат противопоказан к применению в период беременности или кормления грудью.

Препарат применять детям от 12 лет.

Кратковременное симптоматическое лечение заболеваний органов дыхания и заложенности носа, сопровождающиеся сухим кашлем и связанные с аллергией.

Повышенная чувствительность к декстрометорфану, левоцетиризину или другим производным пиперазина, к другим компонентам препарата, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <10 мл/мин), тяжелые нарушения функции печени; одновременное применение препарата с ингибиторами МАО, специфическими ингибиторами обратного захвата серотонина, антидепрессантами, препаратами для лечения болезни Паркинсона или применение ранее чем через 14 дней после окончания приема указанных препаратов; дыхательная недостаточность, бронхиальная астма, хронические обструктивные заболевания легких, пневмония, эмфизема, угнетение дыхания, хронический персистирующий продуктивный кашель.

Препарат применять внутрь взрослым и детям старше 12 лет в дозе 1 таблетка 1 раз в сутки. Принимать таблетку не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, независимо от приема пищи. Продолжительность лечения определяет врач.
Пациенты пожилого возраста.
Больным пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция режима дозирования не требуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью.
Больным с нормальной функцией почек и печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек.
Больным с нарушением функции почек расчет дозы необходимо проводить с учетом клиренса креатинина в соответствии с таблицей.
Для применения этой таблицы необходимо оценить клиренс креатинина (CLcr) пациента в мл/мин. CLcr (мл/мин) определяют по содержанию креатинина в плазме крови (мг/дл) с помощью формулы:
CLcr = [140 - возраст (годы)] * масса тела (кг) (* 0,85 для женщин) / 72 * креатинин плазмы крови (мг/дл);

Коррекция дозы для больных с нарушением функций почек:

Детям с нарушением функции почек дозу препарата необходимо скорректировать индивидуально с учетом почечного клиренса и массы тела.

Особенности применения

Превышать рекомендуемую дозу препарата. Препарат применять с осторожностью детям с атопическим дерматитом (через высвобождение гистамина), пациентам с хронической почечной недостаточностью (требуется коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста с почечной недостаточностью (возможно снижение клубочковой фильтрации). При наличии у пациентов факторов, провоцирующих задержку мочи (например, травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), следует принимать во внимание, что левоцетиризин может увеличить риск задержки мочи. Применение декстрометорфана одновременно с алкоголем и другими средствами, угнетающими центральную нервную систему (ЦНС), может усилить их угнетающее действие на ЦНС и повысить токсичность.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия.
Со стороны метаболизма и питания: повышенный аппетит.
Со стороны психики: нарушение сна, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальные мысли.
Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезии, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрения.
Со стороны органов слуха и равновесия: вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка.
Со стороны пищеварительного тракта: диарея, рвота, запор, сухость во рту, тошнота, боль в животе.
Со стороны пищеварительной системы: гепатит.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: ангионевротический отек, устойчивые медикаментозные высыпания, зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: миалгия.
Общие нарушения и изменения в месте введения: отек.
Результаты исследований: увеличение массы тела, отклонения функции печени от нормы.

Симптомы.
Передозировка левоцетиризина может вызвать у взрослых сонливость, а у детей – начальное возбуждение и повышенную раздражительность с последующей сонливостью.
Передозировка декстрометорфаном может вызвать тошноту, рвоту, угнетение центральной нервной системы, головокружение, дизартрию, миоклонус, нистагм, сонливость, тремор, возбуждение, спутанность сознания, психоз, угнетение дыхания.
Лечение.
Симптоматическая и поддерживающая терапия. Вскоре после передозировки может быть эффективным промывание желудка и применение сорбентов. Специфического антидота к левоцетиризину нет. Как антидот к декстрометорфану для детей можно применять налоксон, а также инфузионную терапию.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре от 5°C до 25°C. Хранить в недоступном для детей месте.

Цетло Плюс – комбинированный антигистаминный препарат, который применяется для лечения простудных заболеваний аллергического происхождения.