Цетрилев 2.5 мг/5 мл 100 мл №1 сироп

По 30 мл или по 50 мл или по 100 мл сиропа во флаконе; по 1 флакону с мерным колпачком в картонной коробке.

Сироп.
Основные физико-химические свойства: сироп оранжевого цвета с приятным запахом, сладкий по вкусу, без осадка.

Левоцетиризин - это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокированием Н1-рецепторов. Сродство к Н1-рецепторов в левоцетиризина в 2 раза выше, чем в цетиризина.

Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противоаллергическое, противовоспалительное действие, почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах почти не оказывает седативного эффекта.

Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таковых цетиризина.

Абсорбция. Препарат после перорального применения быстро и интенсивно поглощается. Степень всасывания препарата не зависит от дозы препарата и не изменяется с приемом пищи, но Сmax препарата снижается и достигает своего максимального значения позже. Биодоступность составляет 100%.
У 50% больных действие препарата развивается через 12 мин после приема однократной дозы, а у 95% — через 0,5–1 ч. Сmах в плазме крови достигается через 50 мин после однократного приема внутрь терапевтической дозы. Равновесная концентрация в крови достигается после 2 дней приема препарата. Сmах составляет 270 нг/мл после однократного приема и 308 нг/мл — после многократного приема в дозе 5 мг.

Распределение. Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина через ГЭБ. В исследованиях на животных наивысшая концентрация зафиксирована в печени и почках, а самая низкая — в тканях ЦНС. Объем распределения — 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы крови — 90%.

Метаболизм. В организме человека метаболизму подвергается около 14% левоцетиризина. Процесс метаболизма включает оксидацию, N- и О-деалкилирование и соединение с таурином. Деалкилирование в первую очередь происходит с участием цитохрома CYP 3А4, тогда как в процессе окисления участвуют многочисленные и/или неопределенные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 в концентрациях, значительно превышающих максимальные после приема дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие способности к угнетению метаболизма, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.

Выведение. Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Т½ из плазмы крови у взрослых составляет 7,9±1,9 ч. Т½ препарата короче у детей. Общий клиренс у взрослых — 0,63 мл/мин/кг. В основном левоцетиризин и его метаболиты выделяются из организма с мочой (выводится в среднем 85,4% введенной дозы препарата). С калом выводится 12,9% принятой дозы препарата.

Клиренс левоцетиризина для организма коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому пациентам с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек рекомендуется подбирать интервалы между приемами левоцетиризина с учетом клиренса креатинина. При анурии при терминальной стадии заболевания почек общий клиренс организма пациентов, по сравнению с общим клиренсом организма у лиц без таких нарушений, снижается примерно на 80%. Количество левоцетиризина, который выводится во время стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа, составляло составляло <10%.

Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина. Код АТХ R06A Е09.

Исследования с левоцетиризином по взаимодействию не проводились. Исследования с цетиризином (сочетание рацемата) показали, что одновременное применение с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом или диазепамом не оказывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий.
Совместное применение с теофиллином (400 мг/сут) снижает на 16% общий клиренс левоцетиризина (кинетика теофиллина не меняется). При исследовании многократного применения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) степень экспозиции цетиризина увеличивалась примерно на 40%, тогда как распределение ритонавира несколько изменялось (-11%) до параллельного применения цетиризина.

Действующее вещество: levocetirizine dihydrochloride;
другие составляющие: сахар; метилпарагидроксибензоат (Е 218); пропилпарагидроксибензоат (Е 216); динатрия эдетата; натрия цитрат; кислота лимонная безводная; сорбита не кристаллизующийся раствор (Е 420); глицерин; желтое мероприятие FCF (Е 110); краситель оранжевый RS 15215; вода очищена.

Следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами при лечении препаратом.

Левоцетиризин противопоказан в период беременности. Цетиризин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.
Фертильность
Нет клинических данных (включая исследования на животных) по влиянию левоцетиризина на фертильность

Применение левоцетиризина новорожденным и младенцам младше 6 месяцев не рекомендуется из-за ограниченности данных в этой возрастной категории.
Препарат применять детям от 6 месяцев.

Симптоматическое лечение сезонного аллергического ринита (в том числе круглогодичного аллергического ринита) и хронической идиопатической крапивницы.

Повышенная чувствительность к левоцетиризину, цетиризину, гидроксизину, к любым другим производным пиперазина или к любому другому вспомогательному веществу препарата.

Тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин).
Редкие наследственные заболевания непереносимости галактозы, лактазная недостаточность или нарушение усвоения глюкозы и галактозы.

Препарат назначать взрослым и детям от 6 месяцев внутрь, независимо от приема пищи.

Рекомендуемые дозы:
младенцы в возрасте от 6 месяцев до 12 месяцев – 1,25 мг (2,5 мл) 1 раз в сутки;
дети в возрасте от 1 до 2 лет – 2,5 мг; указанную дозу применяют по 1,25 мг (2,5 мл) 2 раза в сутки;
дети в возрасте от 2 до 6 лет – 2,5 мг; указанную дозу применяют по 1,25 мг (2,5 мл) 2 раза в сутки;
дети от 6 до 12 лет – 5 мг (10 мл) препарата в сутки;
дети от 12 лет и взрослые – 5 мг (10 мл) 1 раз в сутки.
Детям с нарушениями функции почек дозу необходимо скорректировать индивидуально с учетом почечного клиренса пациента и его массы тела.

Больным с печеночной недостаточностью коррекция режима дозировки не требуется. Больным с печеночной и почечной недостаточностью необходимо корректировать режим дозировки в соответствии с вышеприведенной таблицей.
Продолжительность применения: пациентов с периодическим аллергическим ринитом (продолжительность симптомов заболевания составляет < 4 суток в неделю или менее 4 недель) следует лечить в соответствии с заболеванием и анамнезом; лечение можно прекратить, если симптомы исчезнут, и возобновить снова при повторном возникновении симптомов.
В случае устойчивого аллергического ринита (продолжительность симптомов заболевания составляет > 4 суток в неделю и более 4 недель) в период контакта с аллергенами пациенту можно предложить постоянную терапию.
При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) продолжительность лечения составляет до 1 года (данные доступны из клинических исследований при применении рацемата).

Метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, входящие в состав сиропа, могут вызвать развитие аллергических реакций (возможно отсроченных).

Со стороны нервной системы: сонливость, головные боли, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.
Со стороны психики: нарушение сна, возбуждение, галлюцинация, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальные мысли.
Со стороны сердца: усиленное сердцебиение, тахикардия.
Со стороны органов зрения: нарушение зрения, нечеткость зрения.
Со стороны органов слуха и равновесия: вертиго.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит.
Со стороны почек и мочевыводящей системы: дизурия, задержка мочи.
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка.
Со стороны пищеварительного тракта: диарея, рвота, запор, сухость во рту, тошнота, боли в животе.
Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, стойкие медикаментозные высыпания, зуд, высыпания, крапивница.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия.
Результаты исследований увеличение массы тела, отклонение функциональных печеночных проб от нормы.
Нарушения питания и обмена веществ: повышенный аппетит.

Симптомы: симптомы передозировки могут включать сонливость у взрослых. У детей сначала могут возникнуть возбуждение и повышенная раздражительность с последующей сонливостью.

Лечение. Специфического антидота к левоцетиризину нет. В случае появления симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует рассмотреть необходимость промывание желудка через короткое время после приема препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризина из организма неэффективен.

Хранить при температуре от 5°C до 25°C. Хранить в недоступном для детей месте.

Является противоаллергическим лекарством. Лекарство предупреждает развитие или облегчает течение аллергии, снимая зуд, отек, красноту и другие ее проявления.