Цетрилев таблетки по 5 мг, 100 шт.

По 10 таблеток в блистере, по 10 блистеров в картонной коробке.
На упаковке находится голографическая полоска с названием завода производителя.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета, гладкие с обеих сторон.

Левоцетиризин - это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокированием Н1-рецепторов. Сродство к Н1-рецепторов в левоцетиризина в 2 раза выше, чем в цетиризина.

Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противоаллергическое, противовоспалительное действие, почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах почти не оказывает седативного эффекта.

Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таковых цетиризина.

Абсорбция. Препарат после перорального применения быстро и интенсивно поглощается. Степень всасывания препарата не зависит от дозы препарата и не изменяется с приемом пищи, но Сmax препарата снижается и достигает своего максимального значения позже. Биодоступность составляет 100%.
У 50% больных действие препарата развивается через 12 мин после приема однократной дозы, а у 95% — через 0,5–1 ч. Сmах в плазме крови достигается через 50 мин после однократного приема внутрь терапевтической дозы. Равновесная концентрация в крови достигается после 2 дней приема препарата. Сmах составляет 270 нг/мл после однократного приема и 308 нг/мл — после многократного приема в дозе 5 мг.

Распределение. Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина через ГЭБ. В исследованиях на животных наивысшая концентрация зафиксирована в печени и почках, а самая низкая — в тканях ЦНС. Объем распределения — 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы крови — 90%.

Метаболизм. В организме человека метаболизму подвергается около 14% левоцетиризина. Процесс метаболизма включает оксидацию, N- и О-деалкилирование и соединение с таурином. Деалкилирование в первую очередь происходит с участием цитохрома CYP 3А4, тогда как в процессе окисления участвуют многочисленные и/или неопределенные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 в концентрациях, значительно превышающих максимальные после приема дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие способности к угнетению метаболизма, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.

Выведение. Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Т½ из плазмы крови у взрослых составляет 7,9±1,9 ч. Т½ препарата короче у детей. Общий клиренс у взрослых — 0,63 мл/мин/кг. В основном левоцетиризин и его метаболиты выделяются из организма с мочой (выводится в среднем 85,4% введенной дозы препарата). С калом выводится 12,9% принятой дозы препарата.

Клиренс левоцетиризина для организма коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому пациентам с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек рекомендуется подбирать интервалы между приемами левоцетиризина с учетом клиренса креатинина. При анурии при терминальной стадии заболевания почек общий клиренс организма пациентов, по сравнению с общим клиренсом организма у лиц без таких нарушений, снижается примерно на 80%. Количество левоцетиризина, который выводится во время стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа, составляло составляло <10%.

Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина. Код АТХ R06A Е09.

Одновременное применение с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипезидом или диазепамом не вызывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. Сочетанное применение с теофиллином (400 мг/сут) снижает на 16% общий клиренс левоцетиризина (кинетика теофиллина не изменяется).

При многократном введении ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг/сут) степень экспозиции цетиризина увеличивается примерно на 40%, тогда как распределение ритонавира несколько изменяется (−11%) по сравнению с одновременным применением цетиризина.

Одновременное применение левоцетиризина с препаратами, угнетающими функцию ЦНС (транквилизаторы, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО), и алкоголя может вызвать сонливость.
Следует избегать применения седативных средств во время приема левоцетиризина. Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но снижает скорость абсорбции.

действующее вещество: левоцетиризин;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, натрия кроскармеллоза, тальк, магния стеарат, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный, повидон К-30, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 400, лак хинолин желтый (Е 104).

Учитывая вероятность развития побочных эффектов (сонливость, повышенная утомляемость, астения), следует воздержаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами.

Левоцетиризин противопоказан в период беременности. Цетиризин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.
Фертильность
Нет клинических данных (включая исследования на животных) по влиянию левоцетиризина на фертильность

Применение препарата в виде таблеток не рекомендуется детям до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Данной категории пациентов рекомендуется применение левоцетиризина в другой лекарственной форме, пригодной для применения в педиатрии.

Симптоматическое лечение сезонного аллергического ринита (в том числе круглогодичного аллергического ринита) и хронической идиопатической крапивницы.

Повышенная чувствительность к левоцетиризину, цетиризину, гидроксизину, к любым другим производным пиперазина или к любому другому вспомогательному веществу препарата.

Тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин).
Редкие наследственные заболевания непереносимости галактозы, лактазная недостаточность или нарушение усвоения глюкозы и галактозы.

Препарат назначают взрослым и детям старше 6 лет в суточной дозе 5 мг 1 раз в сутки. Принимать таблетку независимо от приема пищи. Таблетку необходимо глотать целиком, запивая небольшим количеством воды.

Больным пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не требуется. Больным с нарушенной функцией почек расчет дозы необходимо проводить с учетом клиренса креатинина в соответствии с таблицей.

Для применения этой таблицы дозировку необходимо оценить клиренс креатинина (КЛ _кр ) пациента в мл / мин. КЛ _кр (мл / мин) должен быть оценен по содержанию креатинина в сыворотке крови (мг / дл) по следующей формуле:

                    [140 - возраст (годы)] x масса тела (кг)

КЛ _кр =__________________________________________  (X 0,85 для женщин)

Коррекция дозы для больных с нарушенной функцией почек

Детям с нарушениями функции почек дозу препарата следует скорректировать индивидуально с учетом почечного клиренса и массы тела.

Больным исключительно с печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется. Больным с печеночной и почечной недостаточностью корректировать режим дозирования в соответствии с приведенной выше таблицы.

Продолжительность применения зависит от вида, тяжести и проявлений заболевания: пациентов с периодическим аллергическим ринитом (продолжительность симптомов заболевания составляет < 4 суток в неделю или менее 4 недель) следует лечить в соответствии с заболеванием и анамнезом; лечение можно прекратить, если симптомы исчезнут, и возобновить снова при повторном возникновении симптомов. В случае устойчивого аллергического ринита (продолжительность симптомов заболевания составляет > 4 суток в неделю и более 4 недель) в период контакта с аллергенами пациенту может быть предложена постоянная терапия. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) продолжительность лечения составляет 1 год.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия.
Нарушение питания и обмена веществ: повышенный аппетит.
Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезии, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.
Со стороны психики: нарушение сна, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальные мысли, кошмарные сновидения.
Со стороны сердца: тахикардия.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрения, окулогирация.
Со стороны органов слуха и равновесия: вертиго.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, рвота, запор, сухость во рту, тошнота, боль в животе.
Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, устойчивые медикаментозные высыпания, зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани и костей: миалгия, артралгия.
Результаты исследований: увеличение массы тела, отклонения функции печени от нормы.
Общие нарушения и состояние в месте введения: отек.
Описание отдельных побочных реакций
Сообщалось о зуде после отмены левоцетиризина.

Симптомы: симптомы передозировки могут включать сонливость у взрослых. У детей сначала могут возникнуть возбуждение и повышенная раздражительность с последующей сонливостью.

Лечение. Специфического антидота к левоцетиризину нет. В случае появления симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует рассмотреть необходимость промывание желудка через короткое время после приема препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризина из организма неэффективен.

Хранить при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Препарат является противоаллергическим лекарством. Лекарство предупреждает развитие или облегчает течение аллергии, снимая зуд, отек, красноту и другие ее проявления.