Цетримак табл. п/о 5 мг № 30

По 30 таблеток во флаконе, по 1 флакону в картонной упаковке.

По 10 таблеток в блистере, по 1 или 3 блистера в картонной упаковке.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой, от белого до почти белого цвета с маркировкой М и 17 разделенным линией разлома на одной стороне и с линией разлома на другой стороне.

Левоцетиризин - это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокированием Н1-рецепторов. Родство с Н1-рецепторов в левоцетиризина в 2 раза выше, чем в цетиризина. Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и подавляет течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противоаллергическое, противовоспалительное действие, почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таковых у цетиризина.

Абсорбция

Левоцетиризин быстро и интенсивно всасывается после приема внутрь. У взрослых пиковые концентрации в плазме крови достигается примерно через 50 минут после приема таблетки перорально. Равновесная концентрация в крови достигается после 2 дней приема препарата.

Максимальная концентрация, как правило, составляют 270 нг/мл и 308 нг/мл после однократного и повторного применения 5 мг один раз в сутки соответственно.

Пища не влияет на степень всасывания (AUC) левоцетиризина таблеток, но Tmax составляет 1,25 ч и Cmax была снижена на 36% после введения пищи с высоким содержанием жира; поэтому левоцетиризин можно применять с пищей или без.

Распределение. Среднее связывания левоцетиризина с белками плазмы in vitro в диапазоне от 91 до 92 %. После приема средний объем распределения составляет примерно 0,4 л/кг.

Метаболизм. Степень метаболизма левоцетиризина у людей меньше 14 %. Процесс метаболизма включает оксидацию, N- и О-деалкилирования и сообщения с таурином. Деалкилирования, в первую очередь, происходит при участии цитохрома CYP 3А4, тогда как в процессе окисления участвуют многочисленные и (или) неопределенные изоформы CYP.

Выведение. Период полувыведения препарата из плазмы у взрослых здоровых добровольцев составляет от 8 до 9:00 после приема внутрь, и общий клиренс у взрослых составляет примерно 0,63 мл/мин/кг. В основном вывода левоцетиризина и его метаболитов из организма с мочой (выводится в среднем 85,4 % дозы препарата). С калом выводится 12,9 % принятой дозы. Левоцетиризин выделяется как путем клубочковой фильтрации, так и благодаря активной канальцевой секреции. Почечный клиренс левоцетиризина коррелирует с клиренсом креатинина. У больных с почечной недостаточностью клиренс левоцетиризина снижается.

Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина. Левоцетиризин. Код АТХ R06A E09.

Данные in vitro показывают, что применение левоцетиризина вряд ли приведет к фармакокинетическим взаимодействиям через ингибирование или индукцию ферментов печени, метаболизируются лекарственные средства.

Фармакокинетические исследования взаимодействия, выполненные из рацемическим цетиризином, показали, что цетиризин не оказывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий с антипирином, псевдоэфедрина, эритромицин, азитромицин, кетоконазолом и циметидином.

Отмечалось снижение (~16 %) клиренса цетиризина, вызванного совместным применением с 400 мг теофиллина. Вполне возможно, что более высокие дозы теофиллина могут иметь больший эффект.

Ритонавир увеличивал степень экспозиции цетиризина примерно на 42 %, что сопровождается увеличением периода полувыведения (53 %) и уменьшением клиренса (29 %) цетиризина. Распределение ритонавира не претерпел изменений в случае совместного применения с цетиризином.

Степень поглощения левоцетиризина не уменьшается с пищей, хотя снижается скорость абсорбции.

Действующее вещество: левоцетиризина дигидрохлорид;

1 таблетка содержит левоцетиризина дигидрохлорида 5 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, лактоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, покрытие Instacoat Universal White A05G10679: гипромеллоза, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е 171).

Следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с механизмами на период лечения.

Левоцетиризин противопоказан в период беременности. Цетиризин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Препарат применяют детям от 6 лет.

Симптоматическое лечение аллергического ринита (в том числе круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы.

• Повышенная чувствительность к левоцетиризину или к любому другому компоненту препарата или к любым производным пиперазина.
• Тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин). Необходимость гемодиализа.
• Редкие наследственные состояния непереносимости галактозы, лактазной недостаточности или нарушения усвоения глюкозы и галактозы.

Принимать независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

Взрослые и дети старше 12 лет

5 мг 1 раз в сутки (1 таблетка 1 раз в сутки) вечером. Некоторые пациенты может быть достаточно 2,5 мг один раз в сутки в вечернее время.

Дети в возрасте от 6 до 11 лет

Рекомендуемая доза левоцетиризина составляет 2,5 мг один раз в сутки в вечернее время. Дозу 2,5 мг не следует превышать, поскольку системное воздействие 5 мг примерно в два раза больше, чем у взрослых.

Пациенты пожилого возраста

При нормальной функции почек нет необходимости снижать дозу пациентам пожилого возраста.

Пациенты с нарушениями функции почек

Для больных с хронической почечной недостаточностью расчет дозы необходимо проводить с учетом клиренса креатинина в соответствии с таблицей.

Пациенты с нарушениями функции печени

Пациентам, имеющим только нарушение функции печени, нет необходимости корректировать дозу.

Пациенты с нарушениями функции печени и почек

Пациентам, имеющим нарушения функции и печени, и почек, рекомендуется корректировать дозу согласно приведенной выше таблицы.

Продолжительность лечения пациентов с периодическим аллергическим ринитом (продолжительность симптомов заболевания составляет <4 дней в неделю или в течение менее 4 недель) зависит от заболевания и анамнеза; лечение можно прекратить, если симптомы исчезнут, и можно восстановить при повторном возникновении симптомов. В случае устойчивого аллергического ринита (продолжительность симптомов заболевания составляет> 4 дней в неделю и в течение более 4 недель) в период контакта с аллергенами пациенту можно предложить постоянную терапию. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) продолжительность лечения составляет до 1 года (данные доступны по клиническим исследованиям при применении рацемата).

Побочные реакции представлены по классам систем органов и частоте возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 - <1/10), нечасто (≥ 1/1000 - <1/100), редко (≥1 / 10000 - <1/1000), очень редко (<1/10 000).

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: редко - гиперчувствительность; очень редко - анафилактический шок.

Психические нарушения: часто - сонливость, редко - возбуждение, редко - агрессия, головокружение, депрессия, бессонница, очень редко - тик, галлюцинации, суицидальные мысли.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение нечасто - парестезии редко - судороги, расстройства движения; очень редко - сонливость, утомляемость; очень редко - дисгевзия, обморок, тремор, вертиго.

Со стороны органов зрения: очень редко - нарушение зрения, нечеткость зрения.

Со стороны сердца: редко - тахикардия, усиленное сердцебиение.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - фарингит и насморк у детей, редко - одышка.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боль в животе, сухость во рту, очень редко - диарея, рвота, запор, повышенный аппетит.

Со стороны пищеварительной системы: редко - аномальные функции печени (увеличение трансаминаз, щелочной фосфатазы, γ-GT и билирубина), гепатит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто - зуд, сыпь, редко - крапивница очень редко - ангионевротический отек, устойчивый медикаментозный сыпь.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: очень редко - дизурия, задержка мочи, энурез.

Общие нарушения: часто - усталость, часто - астения, недомогание, миалгия, редко - отеки.

Результаты исследований: увеличение массы тела.

Симптомы: могут включать сонливость у взрослых и первоначальное возбуждение и повышенную раздражительность с последующей сонливостью у детей.

Лечение: специфического антидота для левоцетиризина пока нет. При проявлении симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует рассмотреть необходимость промывание желудка через короткое время после применения препарата. Гемодиализ неэффективен.

Хранить при температуре не выше 30 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Цетримак, 5 мг, № 30, таблетки, - антигистаминное средство системного применения.