Урсис® табл. п/плен. оболочкой 250 мг блистер № 50

По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери у пачці. По 10 таблеток у блістері; по 5 блістерів у пачці. По 10 таблеток у блістері; по 10 блістерів у пачці.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою. Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору.

Незначну кількість урсодезоксихолевої кислоти знайдено у жовчі людини. Після перорального застосування вона знижує насиченість жовчі холестерином, пригнічуючи його поглинання у кишечнику і знижуючи секрецію холестерину до жовчі. Можливо, завдяки дисперсії холестерину та утворенню рідких кристалів відбувається поступове розчинення жовчних каменів. Згідно зі сучасними знаннями вважають, що ефект урсодезоксихолевої кислоти при захворюваннях печінки та холестазі зумовлений відносною заміною ліпофільних, подібних до детергентів токсичних жовчних кислот гідрофільною цитопротекторною нетоксичною урсодезоксихолевою кислотою, покращенням секреторної здатності гепатоцитів та імунорегуляторними процесами. Застосування дітям Муковісцидоз Доступна інформація з клінічних звітів, що стосується тривалого застосування урсодезоксихолевої кислоти (протягом періоду до 10 років) при лікуванні дітей з гепатобіліарними порушеннями, пов’язаними з муковісцидозом. Існують дані на користь того, що застосування урсодезоксихолевої кислоти може зменшити проліферацію у жовчних протоках, зупинити прогресування гістологічних змін і навіть усунути гепатобіліарні зміни, за умови початку терапії на ранніх стадіях муковісцидозу. Для кращої ефективності лікування із застосуванням урсодезоксихолевої кислоти потрібно розпочати відразу ж після уточнення діагнозу муковісцидозу.

При пероральному застосуванні урсодезоксихолева кислота швидко абсорбується в порожній та верхній клубовій кишках шляхом пасивного транспорту, а в термінальній клубовій кишці – шляхом активного транспорту. Швидкість абсорбції зазвичай становить 60‒80 %. Після всмоктування жовчна кислота підлягає у печінці майже повній кон’югації з амінокислотами гліцином та таурином і після цього екскретується з жовчю. Кліренс першого проходження через печінку становить до 60 %. Залежно від добової дози та основного порушення або стану печінки більш гідрофільна урсодезоксихолева кислота кумулюється в жовчі. Водночас спостерігається відносне зменшення інших більш ліпофільних жовчних кислот. Під впливом кишкових бактерій відбувається часткова деградація до 7-кетолітохолевої та літохолевої кислот. Літохолева кислота є гепатотоксичною і спричиняє ушкодження паренхіми печінки у деяких видів тварин. У людини поглинається лише незначна її кількість, яка у печінці сульфатується і таким чином детоксикується, перш ніж бути виведеною з жовчю, а потім з калом. Біологічний період напіврозпаду урсодезоксихолевої кислоти становить 3,5‒5,8 дня.

Засоби, що застосовують для лікування печінки та жовчовивідних шляхів. Засоби, що застосовують у разі біліарної патології. Код АТХ А05А А02. Засоби, що застосовують у разі захворювань печінки, ліпотропні речовини. Код АТХ А05В.

Лікарський засіб Урсіс® не можна застосовувати одночасно з холестираміном, холестиполом або антацидними препаратами, що містять гідроокис алюмінію та/або смектит, оскільки ці препарати зв’язують урсодезоксихолеву кислоту в кишечнику і, таким чином, перешкоджають її поглинанню та знижують ефективність. Якщо застосування препаратів, що містять одну з названих речовин, необхідне, їх потрібно приймати щонайменше за 2 години перед або через 2 години після прийому препарату. Урсодезоксихолева кислота може посилити поглинання циклоспорину з кишечнику. У пацієнтів, які приймають циклоспорин, лікар має перевіряти концентрацію цієї речовини у крові та у разі необхідності коригувати дозу циклоспорину. В окремих випадках урсодезоксихолева кислота може зменшувати поглинання ципрофлоксацину. Відомо, що у клінічному дослідженні у здорових добровольців спільне застосування урсодезоксихолевої кислоти (500 мг на добу) і розувастатину (20 мг на добу) призводило до деякого підвищення концентрації розувастатину у плазмі крові. Клінічна значущість даної взаємодії, а також значущість щодо інших статинів невідома. Доведено, що урсодезоксихолева кислота зменшує пікову плазмову концентрацію (Cmax) і площу під кривою «концентрація-час» (AUC) антагоніста кальцію нітрендипіну у здорових добровольців. Рекомендується ретельне спостереження за результатом спільного застосування ніфедипіну та урсодезоксихолевої кислоти. Може бути потрібне підвищення дози ніфедипіну. Крім того, повідомлялося про ослаблення терапевтичної дії дапсону. Ці відомості, а також дані, отримані in vitro, дають змогу припустити, що урсодезоксихолева кислота потенційно може викликати індукцію ферментів цитохрому Р450 3A. Але в добре спланованому дослідженні взаємодії з будесонідом, що є доведеним субстратом цитохрому Р450 3A, подібного ефекту не спостерігалося. Естрогенні гормони, а також препарати для зменшення концентрації холестерину в крові, такі як клофібрат, можуть підсилювати секрецію холестерину печінкою і, таким чином, спричинити каменеутворення в жовчному міхурі, що є протилежним ефектом для урсодезоксихолевої кислоти, яку використовують для їх розчинення. Отже, у разі сумісного застосування лікарських засобів, які метаболізуються за участю ферменту P450 3A, слід бути особливо обережними і мати на увазі, що у разі потреби можливий підбір дози.

діюча речовина: урсодезоксихолева кислота; 1 таблетка містить урсодезоксихолевої кислоти 250 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кросповідон, повідон, полісорбат 80, тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат; оболонка: суміш для плівкового покриття Opadry Clear: гіпромелоза (гідроксипропілметил-целюлоза), тальк, поліетиленгліколь (макрогол).

Для дітей віком від 6 до 18 років із муковісцидозом дозування становить 20 мг/кг/добу і розподіляється на 2‒3 прийоми з подальшим збільшенням дози до 30 мг/кг/добу у разі потреби. Маса тіла (кг) Добова доза (мг/кг) таблетки по 250 мг ранок день вечір 20–29 17–25 1 - 1 30–39 19–25 1 1 1 40–49 20–25 1 1 2 50–59 21–25 1 2 2 60–69 22–25 2 2 2 70–79 22–25 2 2 3 80–89 22–25 2 3 3 90–99 23–25 3 3 3 100–109 23–25 3 3 4 >110 3 4 4 Діти. Для розчинення холестеринових жовчних каменів, лікування біліарного рефлюкс-гастриту та симптоматичного лікування ПБЦ: немає принципових вікових обмежень для застосування препарату Урсіс® дітям, але якщо дитина важить менше ніж 47 кг та/або якщо дитина має труднощі з ковтанням, рекомендується застосовувати урсодезоксихолеву кислоту у вигляді суспензії. Для лікування гепатобіліарних розладів при муковісцидозі: застосовувати дітям віком від 6 до 18 років.

Для розчинення рентгеннегативних холестеринових жовчних каменів розміром не більше 15 мм у діаметрі у пацієнтів з функціонуючим жовчним міхуром, незважаючи на наявність у ньому жовчного(-их) каменя(-ів). Для симптоматичного лікування первинного біліарного цирозу (ПБЦ) за умов відсутності декомпенсованого цирозу печінки. Для лікування гепатобіліарних розладів при муковісцидозі у дітей віком від 6 до 18 років.

Підвищена чутливість до будь-якої речовини, що входить до складу лікарського засобу. Гостре запалення жовчного міхура або жовчних протоків. Непрохідність жовчних протоків (закупорка загальної жовчної протоки або протоки міхура). Часті епізоди печінкових колік. Рентгеноконтрастні кальцифіковані камені жовчного міхура. Порушення скоротливості жовчного міхура. Цироз печінки у стадії декомпенсації. Невдалий результат портоентеростомії або відсутність адекватного жовчного відтоку у дітей з атрезією жовчних шляхів.

Для пацієнтів, маса тіла яких менше 47 кг або у яких виникають труднощі при ковтанні таблеток, рекомендовано застосовувати урсодезоксихолеву кислоту в іншій лікарській формі, наприклад у формі суспензії. Для розчинення холестеринових жовчних каменів Приблизно 10 мг урсодезоксихолевої кислоти/кг маси тіла. Маса тіла Кількість таблеток до 60 кг 61‒80 кг 81‒100 кг понад 100 кг 2 3 4 5 Таблетки потрібно ковтати цілими, запиваючи водою, 1 раз на добу увечері перед сном. Таблетки потрібно приймати регулярно. Необхідний для розчинення жовчних каменів час зазвичай становить 6‒24 місяці. Якщо зменшення розмірів жовчного каменя не спостерігається після 12 місяців прийому, продовжувати терапію не слід. Успіх лікування потрібно перевіряти кожні 6 місяців за допомогою ультразвукового або рентгенівського дослідження. Додатковими дослідженнями потрібно перевіряти, чи з часом не відбулась кальцифікація каменів. Якщо це трапилось, лікування слід припинити. Для симптоматичного лікування первинного біліарного цирозу (ПБЦ) Добова доза залежить від маси тіла та варіює від 3 до 7 таблеток (14 ± 2 мг урсодезоксихолевої кислоти/кг маси тіла). У перші 3 місяці лікування лікарський засіб потрібно приймати протягом дня, розподіливши добову дозу на 3 прийоми. При покращенні показників функції печінки добову дозу можна приймати 1 раз на добу, увечері. Маса тіла (кг) Добова доза (мг/кг маси тіла) Таблетки перші 3 місяці надалі ранок день вечір вечір (1 раз на день) 47‒62 12‒16 1 1 1 3 63‒78 13‒16 1 1 2 4 79‒93 13‒16 1 2 2 5 94‒109 14‒16 2 2 2 6 понад 110 2 2 3 7 Таблетки потрібно ковтати цілими, запиваючи рідиною. Необхідно додержуватись регулярності прийому. Застосування лікарського засобу Урсіс® при первинному біліарному цирозі може бути необмеженим у часі. У пацієнтів з первинним біліарним цирозом рідко на початку лікування можливе погіршення клінічних симптомів, наприклад може посилитись свербіж. У такому разі терапію слід продовжувати, приймаючи 1 таблетку по 250 мг на добу, після чого поступово підвищувати дозу (збільшуючи щотижня добову дозу на 1 таблетку) до досягнення призначеного режиму дозування.

З боку шлунково-кишкового тракту: протягом лікування урсодезоксихолевою кислотою були частими повідомлення про пастоподібні випорожнення або діарею. При лікуванні первинного жовчного цирозу відзначався сильний абдомінальний біль з локалізацією у правому підребер’ї. З боку печінки та жовчного міхура: при лікуванні урсодезоксихолевою кислотою можлива кальцифікація жовчних каменів. Упродовж терапії розвинених стадій первинного біліарного цирозу спостерігається декомпенсація цирозу печінки, яка частково регресувала після припинення лікування. Реакції гіперчутливості: можливі алергічні реакції, включаючи висипання, кропив’янку.

У разі передозування можлива діарея. Інші симптоми передозування малоймовірні, оскільки поглинання урсодезоксихолевої кислоти зменшується при збільшенні дози, тому більшість її кількості екскретується з фекаліями. У разі появи діареї дозу потрібно зменшити, а якщо діарея постійна, терапію потрібно припинити. У специфічних заходах потреби немає. Наслідки діареї необхідно лікувати симптоматично, з відновленням балансу рідини та електролітів. Додаткова інформація щодо особливих груп пацієнтів Тривала терапія високими дозами урсодезоксихолевої кислоти (28‒30 мг/кг/добу) у пацієнтів з первинним склерозуючим холангітом (застосування за незареєстрованим показанням) була пов’язана з більш високою частотою серйозних побічних реакцій.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.