Урсис® табл. п/плен. оболочкой 500 мг блистер № 50

По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в пачке. По 10 таблеток в блистере; по 5 блистеров в пачке. По 10 таблеток в блистере; по 10 блистеров в пачке.

Незначительное количество урсодезоксихолевой кислоты обнаружено в желчи человека. После перорального применения урсодезоксихолевая кислота снижает насыщенность желчи холестерином, подавляя его поглощение в кишечнике и снижая секрецию холестерина в желчи. Возможно, благодаря дисперсии холестерина и образованию жидких кристаллов происходит постепенное растворение желчных камней. Согласно современным знаниям, эффект урсодезоксихолевой кислоты при заболеваниях печени и холестазе обусловлен относительной заменой липофильных, подобных детергентам токсичных желчных кислот гидрофильной цитопротекторной нетоксичной урсодезоксихолевой кислотой, улучшением секреторной способности гепатоцитов. Применение детям Муковисцидоз Доступна информация по клиническим отчетам, касающимся длительного применения урсодезоксихолевой кислоты (в течение периода до 10 лет) при лечении детей с гепатобилиарными нарушениями, связанными с муковисцидозом. Существуют данные в пользу того, что применение урсодезоксихолевой кислоты может уменьшить пролиферацию в желчных протоках, остановить прогрессирование гистологических изменений и даже устранить гепатобилиарные изменения при начале терапии на ранних стадиях муковисцидоза. Для лучшей эффективности лечения с применением урсодезоксихолевой кислоты следует начать сразу же после уточнения диагноза муковисцидоза.

При пероральном применении урсодезоксихолевая кислота быстро поглощается в пустой кишке и верхнем отделе подвздошной кишки путем пассивной транспортировки, а в терминальном отделе подвздошной кишки – путем активной транспортировки. Скорость поглощения обычно составляет 60–80%. После поглощения желчная кислота подлежит почти полной конъюгации в печени с аминокислотами глицином и таурином и после этого экскретируется с желчью. Клиренс первого прохождения через печень составляет до 60%. В зависимости от суточной дозы и основного нарушения или состояния печени более гидрофильная урсодезоксихолевая кислота кумулируется в желчи. В то же время наблюдается относительное уменьшение других липофильных желчных кислот. Под влиянием кишечных бактерий происходит частичная деградация до 7-кетолитохолевой и литохолевой кислот. Литохолевая кислота является гепатотоксической и приводит к повреждению паренхимы печени у некоторых видов животных. У человека поглощается лишь незначительное количество, которое в печени сульфатируется и таким образом детоксицируется, прежде чем быть выведенным с желчью и, наконец, с калом. Биологический период полураспада урсодезоксихолевой кислоты составляет от 3,5 до 5,8 дня.

действующее вещество: урсодезоксихолевая кислота; 1 таблетка содержит урсодезоксихолевую кислоту 500 мг; другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, повидон, полисорбат 80, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат; оболочка: смесь для пленочного покрытия Opadry Clear: гипромелоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), тальк, полиэтиленгликоль (макрогол).

Для растворения рентгенотрицательных холестериновых желчных камней диаметром не более 15 мм у пациентов с функционирующим желчным пузырем, несмотря на присутствие в нем желчного камня. Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза (ПБЦ) при отсутствии декомпенсированного цирроза печени. Для лечения гепатобилиарных нарушений при муковисцидозе детям от 6 до 18 лет.

Особливості щодо застосування Лікарський засіб Урсіс® потрібно приймати під наглядом лікаря. Протягом перших 3 місяців терапії лікар повинен проводити моніторинг параметрів функції печінки – АСТ (SGOT), АЛТ (SGPT) та γ-GT – кожні 4 тижні, надалі – кожні 3 місяці. Це дає змогу визначити наявність або відсутність відповідної реакції на лікування у пацієнтів з ПБЦ, а також своєчасно виявити потенційні порушення функції печінки, особливо у пацієнтів із ПБЦ на пізніх стадіях. Застосування для розчинення холестеринових жовчних каменів Через 6–10 місяців після початку лікування за допомогою пероральної холецистографії необхідно визначити загальний вигляд каменя та вигляд закупорення жовчного міхура у положенні пацієнта стоячи та лежачи на спині (ультразвукове дослідження). Це необхідно для оцінки терапевтичного прогресу та для своєчасного виявлення імовірної кальцифікації жовчних каменів. Лікарський засіб не можна приймати хворим із жовчним міхуром, що не візуалізується рентгенологічними методами, з кальцифікованими каменями, порушеною скоротливістю жовчного міхура або таким, що мають часті жовчні коліки. Пацієнтки, які приймають лікарський засіб Урсіс® для розчинення жовчних каменів, повинні застосовувати ефективний негормональний метод контрацепції, оскільки гормональні контрацептиви можуть посилювати утворення каменів в жовчному міхурі (див. розділи «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій» та «Застосування у період вагітності або годування груддю»). Лікування пацієнтів із ПБЦ на пізній стадії Вкрай рідко повідомляли про випадки декомпенсації цирозу печінки, яка частково регресувала після припинення терапії. У пацієнтів з ПБЦ дуже рідко можливе посилення симптомів на початку лікування, наприклад, може посилюватися свербіж. У таких випадках дозу Урсіс®, таблеток, вкритих плівковою оболонкою, по 500 мг потрібно знизити до половини таблетки Урсіс® 500 мг на добу; потім дозу слід поступово підвищувати, як описано в розділі «Спосіб застосування та дози» У разі розвитку діареї слід зменшити дозування; якщо діарея набуває постійного характеру, лікування потрібно припинити. Застосування у період вагітності або годування груддю. Дослідження на тваринах не виявили впливу урсодезоксихолевої кислоти на фертильність. Дані про вплив на фертильність людини відсутні. Дані щодо застосування урсодезоксихолевої кислоти вагітним жінкам недостатні. Результати досліджень на тваринах свідчать про репродуктивну токсичність на ранніх стадіях вагітності. Урсодезоксихолеву кислоту не слід застосовувати вагітним, якщо в тому немає нагальної потреби. Жінки репродуктивного віку повинні приймати препарат лише в разі надійної контрацепції. Рекомендується використовувати негормональні протизаплідні засоби або пероральні контрацептиви з низьким вмістом естрогенів. Пацієнткам, які отримують урсодезоксихолеву кислоту, для розчинення каменів у жовчному міхурі слід використовувати ефективні негормональні засоби контрацепції, оскільки гормональні пероральні контрацептиви можуть посилювати утворення каменів у жовчному міхурі. До початку лікування слід виключити можливість вагітності. За даними декількох зафіксованих випадків застосування препарату жінкам, які годують груддю, вміст урсодезоксихолевої кислоти у молоці був вкрай низьким, тому не слід очікувати розвитку будь-яких небажаних явищ у дітей грудного віку. Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Впливу на здатність керувати автомобілем і працювати з іншими механізмами не спостерігали. Спосіб застосування та дози Не існує вікових обмежень щодо застосування таблеток Урсіс®. Пацієнтам з масою тіла менше 47 кг або тим, у кого виникають труднощі при ковтанні таблеток, можна застосовувати урсодезоксихолеву кислоту в іншій лікарській формі. Для розчинення холестеринових жовчних каменів Приблизно 10 мг урсодезоксихолевої кислоти на 1 кілограм маси тіла на добу ( Таблетки потрібно ковтати цілими, запиваючи невеликою кількістю рідини, увечері перед сном. Таблетки потрібно приймати регулярно. Необхідний для розчинення жовчних каменів час зазвичай становить 6–24 місяців. Якщо зменшення розмірів жовчних конкрементів не спостерігається після 12 місяців прийому, продовжувати терапію не слід. Успіх лікування потрібно перевіряти кожні 6 місяців за допомогою ультразвукового або рентгенівського дослідження. Додатковими дослідженнями потрібно перевіряти, чи з часом не відбулася кальцифікація каменів. Якщо це трапилося, лікування слід припинити. Для симптоматичного лікування первинного біліарного цирозу (ПБЦ) Добова доза залежить від маси тіла та варіює від 1½ до 3½ таблетки (14 ± 2 мг урсодезоксихолевої кислоти на кілограм маси тіла), У перші 3 місяці лікування лікарський засіб потрібно приймати, розподіливши добову дозу на 3 прийоми протягом дня. При покращенні показників функції печінки добову дозу можна приймати 1 раз на добу, увечері. Таблетки потрібно ковтати не розжовуваючи, запиваючи рідиною. Лікарський засіб необхідно застосовувати регулярно. Застосування препарату при первинному біліарному цирозі можливе протягом тривалого періоду. У пацієнтів з первинним біліарним цирозом рідко на початку лікування можливе погіршення клінічних симптомів, наприклад, може посилитися свербіж. У такому разі терапію слід продовжувати, приймаючи половину таблетки Урсіс® на добу, після чого поступово підвищувати дозу (збільшуючи щотижня добову дозу на половину таблетки Урсіс® до досягнення показаного режиму дозування). Застосування дітям Діти з муковісцидозом віком від 6 до 18 років Доза становить 20 мг/кг/добу і розділяється на 2–3 прийоми з подальшим збільшенням дози до 30 мг/кг/добу у разі потреби. Діти. Для розчинення холестеринових жовчних каменів та симптоматичного лікування ПБЦ: немає принципових вікових обмежень для застосування препарату Урсіс® дітям, але дітям з масою тіла менше 47 кг та/або дітям, які мають труднощі з ковтанням, рекомендується застосовувати урсодезоксихолеву кислоту у вигляді суспензії. Для лікування гепатобіліарних порушень при муковісцидозі: застосовувати дітям віком від 6 до 18 років.

Оценка частоты нежелательных эффектов основана на следующих данных: очень частые: более чем в 1 из 10 леченых; частые: более чем в 1 из 100 леченых до 1 из 10 леченых; нечастые: более чем в 1 из 1000 леченых до 1 из 100 леченых; редкие: более чем у 1 из 10 000 леченых до 1 из 1000 леченых; очень редки/неизвестны: в 1 из 10000 леченых/невозможно оценить из имеющихся данных. Со стороны желудочно-кишечного тракта: при лечении урсодезоксихолевой кислотой сообщалось о пастообразном стуле или диарее. Очень редко при лечении ПБЦ отмечалась сильная абдоминальная боль в правом подреберье. Со стороны печени и желчного пузыря: Очень редко при лечении урсодезоксихолевой кислотой возможна кальцификация желчных камней. В течение терапии развитых стадий ПБЦ очень редко наблюдается декомпенсация цирроза печени, что частично уменьшается после прекращения лечения. Реакции гиперчувствительности. Очень редко возможны аллергические реакции, включая сыпь, крапивницу.

При передозировке возможна диарея. Остальные симптомы передозировки маловероятны, поскольку поглощение урсодезоксихолевой кислоты уменьшается при увеличении дозы и поэтому большинство принимаемой дозы экскретируется с фекалиями. В случае появления диареи дозу нужно снизить, а если диарея постоянная, терапию нужно прекратить. В специфических мерах нужды нет. Лечение симптоматическое и предполагает восстановление баланса жидкости и электролитов. Дополнительная информация об особых группах пациентов Длительная терапия высокими дозами урсодезоксихолевой кислоты (28–30 мг/кг/сут) у пациентов с первичным склерозирующим холангитом (применение по незарегистрированному показанию) была связана с более высокой частотой серьезных нежелательных явлений.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: таблетки продолговатой формы с двояковыпуклой поверхностью, с риской с двух сторон, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. Фармакотерапевтическая группа Средства, применяемые для лечения печени и желчевыводящих путей. Средства, применяемые при билиарной патологии. Код АТХ А05А А02. Средства, применяемые в случае заболевания печени, липотропные вещества. Код АТХ А05В. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия Лекарственное средство Урсис нельзя применять одновременно с холестирамином, колестиполом или антацидными препаратами, содержащими гидроокись алюминия и/или смектит (окись алюминия), поскольку эти препараты связывают урсодезоксихолевую кислоту в кишечнике и, таким образом, препятствуют ее поглощению и снижают эффективность. Если применение препаратов, содержащих одно из названных веществ, необходимо, их следует принимать по меньшей мере за 2 часа до или через 2 часа после приема препарата. Лекарственное средство Урсис может усилить поглощение циклоспорина из кишечника. У пациентов, применяющих циклоспорин, врач должен проверять концентрацию этого вещества в крови и при необходимости корректировать дозу циклоспорина. В редких случаях препарат может уменьшать поглощение ципрофлоксацина. Известно, что в клиническом исследовании с участием здоровых добровольцев одновременное применение урсодезоксихолевой кислоты (500 мг/сут) и розувастатина (20 мг/сут) приводило к незначительному повышению уровня розувастатина в плазме. Клиническая значимость этого взаимодействия по отношению к другим статинам неизвестна. Урсодезоксихолевая кислота снижает максимальную концентрацию (Cmax) в плазме крови и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) для кальциевого антагониста нитрендипина. Рекомендуется тщательный мониторинг результатов одновременного применения нитрендипина и урсодезоксихолевой кислоты. Может потребоваться увеличение дозы нитрендипина. Учитывая это, а также учитывая сообщение об одном случае взаимодействия с дапсоном (уменьшение терапевтического эффекта) и исследования in vitro, можно сделать вывод, что урсодезоксихолевая кислота индуцирует энзим цитохрома Р450 ЗА, который метаболизирует лекарственные средства. Однако индукция не наблюдается в хорошо разработанном исследовании взаимодействия с будесонидом, являющимся известным субстратом цитохрома P450 3A. Эстрогенные гормоны и средства, снижающие холестерин в крови, такие как клофибрат, увеличивают секрецию холестерина в печени и, следовательно, могут стимулировать билиарный литиаз, противодействующий урсодезоксихолевой кислоте, используемой для растворения желчных камней. Следовательно, в случае совместного применения лекарственных средств, метаболизирующихся с участием фермента P450 3A, следует быть особенно осторожными и иметь в виду, что в случае необходимости возможен подбор дозы.