Жастинда таблетки для контрацепции по 2 мг/0,03 мг, 63 шт.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: белого или почти белого цвета, круглые двояковыпуклые, свободные от посторонних загрязнений таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Все гормональные методы контрацепции характеризуются очень низким показателем контрацептивных неудач при применении согласно инструкции. Показатель контрацептивных неудач может быть выше, если их применять согласно инструкции (например, пропуск таблетки).

В ходе клинических исследований было рассчитано следующий индекс Перля:

• нескорректированный индекс Перля: 0,454 (верхний 95% доверительный интервал (ДИ): 0,701)
• скорректированный индекс Перля: 0,182 (верхний 95% доверительный интервал: 0,358).

Жастинда - это комбинированный оральный контрацептив (КОК) с этинилэстрадиолом и прогестагеном диеногестом.

Контрацептивное действие препарата Жастинда базируется на взаимодействии разных факторов, важнейшими из которых являются супрессия овуляции и изменение цервикальной секреции.

Диеногест - производное нортестостерона с аффинностью in vitro к прогестероновых рецепторам в 10-30 раз меньше по сравнению с другими синтетическими прогестагенами. Данные in vivo у животных свидетельствуют о сильной прогестагеновой активности и антиандрогеновой активности. Диеногест не проявляет значительную андрогенную, минералокортикоидную или глюкокортикоидную активность in vivo.

Доза диеногеста, что приводит к подавлению овуляции, составляет 1 мг / сут.

При применении в высоких КОК (50 мкг этинилэстрадиола) снижается риск рака эндометрия и яичников. Касается ли это низких КОК, остается не выясненным.

Этинилэстрадиол

Адсорбция. При пероральном приеме этинилэстрадиол быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке крови составляет примерно 67 пг / мл и достигается в течение 1,5-4 часов. В течение всасывания и первого прохождения через печень этинилэстрадиол метаболизируется экстенсивно, что приводит к средней оральной биодоступности примерно 44%.

Распределение. Этинилэстрадиол прочно, но неспецифически связывается с альбумином (98%) и вызывает увеличение сывороточных концентраций глобулина, связывающего половые гормоны (ГСПГ). Объем распределения этинилэстрадиола составляет примерно 2,8-8,6 л / кг.

Метаболизм. Этинилэстрадиол подвергается пресистемной конъюгации в слизистой тонкого кишечника и в печени. Этинилэстрадиол метаболизируется главным образом путем ароматического гидроксилирования, однако дополнительно образуется большое количество гидроксилированных и метилированных метаболитов, среди которых есть как свободные метаболиты, так и конъюгаты с глюкуронидов и сульфатов. Клиренс составляет 2,3-7 мл / мин / кг.

Выведение из организма. Уровень этинилэстрадиола в сыворотке крови снижается двухфазно с периодами полувыведения около 1 часа и 10-20 часов соответственно. Препарат не выводится из организма в неизменном виде, его метаболиты выводятся с мочой и желчью в соотношении 4: 6. Период полувыведения метаболитов составляет примерно один день.

Состояние равновесия. Состояние равновесия достигается в течение второй половины цикла применения, когда концентрация этинилэстрадиола в сыворотке крови примерно вдвое выше по сравнению с приемом применением разовой дозы.

Диеногест.

Абсорбция. После перорального применения диеногест быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается в течение 2,5 ч после однократного приема Жастинда и составляет 51 нг / мл. Биодоступность диеногеста в сочетании с этинилэстрадиола составляет примерно 96%.

Распределение. Диеногест связывается с альбумином и не связывается с ГСПГ, или глобулином, связывающим ГКС (ГОК). Лишь 10% общей концентрации диеногеста в сыворотке крови находятся в виде свободного стероида, а 90% неспецифически связаны с альбумином. Индуцированное этинилэстрадиола повышение уровня ГСПГ не влияет на связывание диеногеста с белками плазмы крови. Объем распределения диеногеста находится в пределах от 37 до 45 л.

Метаболизм. Диеногест полностью метаболизируется путем гидроксилирования и конъюгации с образованием в основном эндокринологического неактивных метаболитов. Эти метаболиты очень быстро выводятся из плазмы таким образом, что в плазме крови не наблюдается ни одного активного метаболита, а только диеногест в неизмененном виде. Общий клиренс составляет примерно 3,6 л / ч после однократного применения.

Выведение из организма. Уровень диеногеста в сыворотке крови снижается с периодом полувыведения составляет около 9:00. Лишь незначительное количество диеногеста выводится почками в неизмененном виде. После применения пероральной дозы 0,1 мг / кг массы тела соотношение почечной экскреции к фекальной составляет 3,2. Около 86% дозы выводится в течение 6 дней, большая часть, 42% выводится с мочой в первые 24 часа.

Состояние равновесия. Фармакокинетика диеногеста не зависит от уровня ГСПГ. При ежедневном применении концентрация вещества в сыворотке крови возрастает в 1,5 раза, достигая равновесного состояния через 4 дня применения.

Данные доклинических исследований по безопасности

Доклинические исследования этинилэстрадиола и диеногеста обнаружили ожидаемые эстрогенные и прогестагеновые эффекты.

Результаты стандартных доклинических исследований токсичности при многократном применении, генотоксичности, канцерогенности и репродуктивной токсичности не указывают на существование какого-либо специфического риска для человеческого организма. Однако следует заметить, что половые стероиды могут способствовать росту предварительно существующих определенных гормонозависимых тканей и опухолей.

Гормональные контрацептивы для системного применения. Код АТX G03A A16.

Примечание: следует ознакомиться с информацией о лекарственном средстве, которое применяется одновременно, для выявления потенциальных взаимодействий.

Влияние других лекарственных средств на препарат 

Взаимодействия возможны с лекарственными средствами, которые индуцируют микросомальные ферменты. Это может привести к увеличению клиренса половых гормонов, что, в свою очередь, может привести к изменению характера менструального кровотечения и / или потерю эффективности контрацептива.

Терапия

Индукция ферментов может быть обнаружена через несколько дней лечения. Максимальная индукция ферментов целом наблюдается через несколько недель. После отмены лечения индукция ферментов может длиться около 4 недель.

Краткосрочное лечение

Женщины, которые принимают лекарственные средства, которые индуцируют ферменты, имеют временно использовать барьерный метод или другой метод контрацепции дополнительно к КОК. Барьерный метод следует применять в течение всего срока лечения соответствующим препаратом и еще в течение 28 дней после прекращения его применения. Если терапия начинается в период применения последних таблеток КОК с упаковки, то прием таблеток из следующей упаковки КОК следует начать сразу после завершения приема из предыдущей упаковки без привычной перерыва в приеме таблеток.

Долгосрочное лечение

Женщинам при долгосрочной терапии действующими веществами, которые индуцируют ферменты печени, рекомендуется выбрать другой надежный негормональный метод контрацепции.

Действующие вещества, увеличивающие клиренс КОК (снижение эффективности КОК через индукцию ферментов), например: барбитураты, карбамазепин, фенитоин, примидон, рифампицин; также, возможно, окскарбазепин, топирамат, фелбамат, гризеофульвин и лекарственные средства, содержащие экстракт зверобоя (Hypericum perfiratum).

Действующие вещества с непостоянным воздействием на клиренс КОК

При одновременном применении с КОК большое количество комбинаций ингибиторов ВИЧ / ВГС-протеазы и ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы могут повышать или снижать концентрации эстрогена или прогестинов в плазме крови. Совокупное влияние таких изменений может быть клинически значимым в некоторых случаях.

Поэтому для выявления потенциальных взаимодействий следует ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного средства для лечения ВИЧ / ВГС, что принимается одновременно. При наличии каких-либо сомнений женщинам дополнительно следует использовать барьерный метод контрацепции при терапии ингибиторами протеазы или ингибиторами Ненуклеозидные обратной транскриптазы.

Действующие вещества, снижающие клиренс КОК (ингибиторы ферментов)

Клиническая значимость потенциального взаимодействия с ингибиторами ферментов остается невыясненной.

Одновременное применение сильных ингибиторов CYP3A4 может повысить плазменные концентрации эстрогена, прогестина, или обоих компонентов.

Эторикоксиб в дозах от 60 до 120 мг / сут продемонстрировал повышение плазменных концентраций этинилэстрадиола в 1,4 - 1,6 раза соответственно при одновременном применении с комбинированным гормональным контрацептивом, содержащим 0,035 мг этинилэстрадиола.

Влияние Жастинда на другие лекарственные средства

КОК могут повлиять на метаболизм других лекарственных средств. Соответственно, концентрация в плазме крови и тканях может увеличиваться (например циклоспорин) или уменьшаться (например ламотриджин). Однако по данным in vitro угнетение ферментов системы CYP Диеногест в терапевтической дозе маловероятно.

Клинические данные свидетельствуют о том, что этинилэстрадиол подавляет клиренс субстратов CYP1A2, что, в свою очередь, вызывает слабое (например, при применении теофиллина) или умеренное (например, при применении тизанидина) повышение их плазменных концентраций.

Другие виды взаимодействий

Лабораторные анализы

Применение контрацептивных стероидов может влиять на результаты определенных лабораторных анализов, в т.ч. на биохимические параметры функции печени, щитовидной железы, надпочечников и почек, концентрацию в плазме крови белков (носителей), таких как глобулин, связывающий кортикостероиды и фракции липидов / липопротеинов, параметры углеводного обмена, а также параметры коагуляции и фибринолиза. Обычно такие изменения находятся в пределах нормы.

действующие вещества: диеногест; этинилэстрадиол;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит этинилэстрадиола 0,03 мг и диеногеста 2 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный повидон, магния стеарат, тальк;

оболочка таблетки: Опаглос 2 очищенный, содержащий: натрия карбоксиметилцеллюлозу, мальтодекстрин, декстрозу моногидрат, лецитиновую сою, натрия дигидрат.

Исследований по поводу влияния препарата на способность управлять автомобилем или работать с механизмами не проводили. Эффекты КОК на способность управлять автомобилем или работать с механизмами не отмечали.

Беременность. Препарат противопоказан для применения в период беременности.

В случае возникновения беременности в период применения препарата Жастинда его прием необходимо прекратить немедленно. Результаты экстенсивных эпидемиологических исследований не указывают на повышение риска появления врожденных пороков у детей, родившихся от женщин, которые применяли КОК до беременности, так же как и на существование тератогенного действия при непреднамеренном применении КОК в период беременности.

Исследования на животных показали наличие побочных эффектов в период беременности или (см. Раздел «Фармакологические свойства»). На основе данных исследований на животных нельзя исключать побочные эффекты вследствие гормонального влияния действующих веществ. Однако общий опыт применения КОК в течение беременности не свидетельствует о существующем нежелательном воздействии у людей.

При восстановлении применения препарата Жастинда следует учитывать повышение риска развития ВТЭ в послеродовом периоде (см. Разделы «Способ применения и дозы» и «Особенности применения»).

Кормление грудью. КОК могут влиять на кормление грудью, поскольку под их влиянием может уменьшаться количество грудного молока, а также изменяться его состав. Небольшие количества контрацептивных стероидов и / или их метаболиты могут проникать в грудное молоко при применении КОК. Эти количества могут повлиять на ребенка. Несмотря на это, препарат Жастинда не рекомендуется применять до полного окончания периода кормления грудью.

Препарат показан для применения только после наступления менструаций.

Оральная контрацепция.

Препарат Жастинда не следует применять в следующих случаях. При появлении любого из этих состояний при применении КОК следует немедленно прекратить его прием:

• повышенная чувствительность к действующим веществам или к любому из вспомогательных веществ (см. раздел «Состав»);
• наличие или риск венозной тромбоэмболии (ВТЭ)
• венозная тромбоэмболия - имеется ВТЭ (применение антикоагулянтов) или ВТЭ в анамнезе (например, тромбоз глубоких вен [ТГВ] или тромбоэмболия легочной артерии [ТЭЛА])
• известная наследственная или приобретенная склонность к венозной тромбоэмболии, например, резистентность к активированному протеину С (АПС, в том числе фактор V Лейдена),
• недостаточность антитромбина-III, недостаточность протеина C, недостаточность протеина S;
• значительное хирургическое вмешательство с длительной иммобилизацией (см. раздел «Особенности применения»);
• высокий риск венозной тромбоэмболии, вследствие наличия множественных факторов риска (см. раздел «Особенности применения»);
• наличие или риск артериальной тромбоэмболии (АТЕ)
• артериальная тромбоэмболия - имеется артериальная тромбоэмболия, артериальная тромбоэмболия в анамнезе (например, инфаркт миокарда) или продромальный состояние (например, стенокардия);
• цереброваскулярная болезнь - налицо инсульт, инсульт в анамнезе, продромальный состояние (например, транзиторная ишемическая атака (ТИА)
• известная наследственная или приобретенная склонность к артериальной тромбоэмболии, например, гипергомоцистеинемия и антифосфолипидных антител (антикардиолипиновые антитела, волчаночный антикоагулянт)
• мигрень с очаговыми неврологическими симптомами в анамнезе
• высокий риск артериальной тромбоэмболии в результате множественных факторов риска (см. раздел «Особенности применения») или наличии любого из следующих серьезных факторов риска:
• сахарный диабет с сосудистыми осложнениями;
• тяжелая артериальная гипертензия;
• тяжелая дислипидемия;
• установлена ​​беременность или возможна беременность,
• наличие злокачественного новообразования молочных желез или подозрение на него;
• карцинома эндометрия или наличие любой другой Эстрогензависимые опухоли или подозрение на нее;
• наличие опухолей печени (доброкачественных или злокачественных) или такие опухоли в анамнезе, тяжелые заболевания печени (пока функция печени не восстановится)
• тяжелая почечная недостаточность или острая почечная недостаточность
• кровотечение из влагалища неясной этиологии;
• наличие панкреатита или панкреатит в анамнезе, если он связан с тяжелой гипертриглицеридемией.

Противопоказано одновременное применение Жастинда и лекарственных средств, содержащих омбитасвир / паритапревир / ритонавир и дасабувир.

Для перорального применения.

Дозировка

Как принимать препарат Жастинда.

Принимать по 1 таблетке в сутки регулярно примерно в одно и то же время, запивая при необходимости небольшим количеством жидкости, в порядке, определенном на упаковке. Препарат принимать по 1 таблетке / сут в течение 21-го дня подряд. Прием таблеток из каждой следующей упаковки следует начинать после окончания семидневного перерыва в приеме препарата, в течение которого должно происходить кровотечение отмены. Как правило, кровотечение отмены начинается на 2-3-й день после приема последней таблетки и может не закончиться до начала применения новой упаковки.

Как начать лечение препаратом Жастинда

Гормональные контрацептивы в предыдущий период (прошлый месяц) не применялись

Прием таблеток следует начинать в первый день естественного цикла (т.е. в первый день менструального кровотечения).

Переход с другого КОК

Желательно начать прием таблеток препарата Жастинда следующий день после приема последней гормоновмисни таблетки предыдущего КОК, но не позднее следующего дня после обычного перерыва в приеме таблеток или после приема таблеток плацебо предыдущего КОК.

Переход с вагинального кольца или трансдермального пластыря

Желательно начать применение препарата Жастинда в день удаления вагинального кольца или трансдермального пластыря, но не позднее дня, когда необходимо последующее применение этих препаратов.

Переход с метода, основанного на применении только прогестагена ( «мини-пили», инъекции, имплантат) или внутриматочной системы с прогестагеном

Можно начать прием препарата Жастинда в любой день после прекращения приема «мини-пили» (в случае имплантата или внутриматочной системы - в день их удаления, в случае инъекции - вместо следующей инъекции). Однако во всех случаях рекомендуется дополнительно использовать барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема препарата.

После аборта в I триместре беременности

Можно начинать прием препарата Жастинда сразу. В таком случае нет необходимости применять дополнительные средства контрацепции.

После родов или аборта во II триместре

В случае кормления грудью см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью».

Рекомендуется начинать прием препарата Жастинда с 21-28-го дня после родов или аборта во II триместре беременности. При более позднем начале приема таблеток рекомендуется дополнительно использовать барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток. Однако, если половой акт уже состоялся, то перед началом применения КОК следует исключить беременность или дождаться наступления первой менструации.

Для женщин, которые кормят грудью, см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью».

Что делать в случае пропуска приема таблетки

Если опоздание в приеме таблетки не превышает 12 часов, противозачаточное действие препарата не снижается. Пропущенную таблетку надо принять сразу, как только это выяснилось. Следующую таблетку из этой упаковки необходимо принимать в обычное время.

Если опоздание с приемом забытой таблетки превышает 12 часов, контрацепции может уменьшиться. В таком случае можно руководствоваться двумя основными правилами:

Перерыв в приеме таблеток никогда не может составлять более 7 дней.
Адекватное угнетение системы гипоталамус-гипофиз-яичники непрерывным приемом таблеток в течение 7 дней.

В соответствии с этим в повседневной жизни следует руководствоваться нижеприведенными рекомендациями:

1-я неделя

Следует принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, даже если придется принять две таблетки одновременно. После этого продолжать принимать таблетки в обычное время. Кроме того, в течение следующих 7 дней необходимо использовать барьерный метод контрацепции, например презерватив. В случае, если в предыдущие 7 дней состоялся половой акт, следует учитывать возможность наступления беременности. Чем больше таблеток пропущено и чем ближе перерыв в приеме препарата, тем выше риск беременности.

2-я неделя

Следует принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, даже если придется принять две таблетки одновременно. После этого продолжать принимать таблетки в обычное время. При условии правильного приема таблеток в течение 7 дней перед пропуском нет необходимости применения дополнительных противозачаточных средств. Однако при пропуске более 1 таблетки рекомендуется дополнительно использовать другие методы контрацепции в течение 7 дней.

3-я неделя

Риск снижения надежности возрастает при приближении семидневного интервала в приеме таблеток. Однако при соблюдении схемы приема таблеток можно избежать снижения контрацептивной защиты. Если придерживаться одного из двух следующих вариантов, то не возникнет необходимости в применении дополнительных контрацептивных средств при условии правильного приема таблеток в течение 7 дней до пропуска. В противном случае рекомендуется придерживаться первого из нижеследующих вариантов и использовать дополнительные методы контрацепции в следующие 7 дней.

Следует принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, даже если придется принять 2 таблетки одновременно. После этого продолжать принимать таблетки в обычное время. Таблетки из следующей упаковки следует начать принимать сразу же после окончания предыдущей, то есть не должно быть перерыва между упаковками. Маловероятно, что у женщины начнется кровотечение отмены до окончания приема таблеток из второй упаковки, хотя во время приема таблеток может наблюдаться кровянистые выделения или прорывное кровотечение. Можно также прекратить прием таблеток из текущей упаковки. В таком случае перерыв в приеме препарата должен составлять до 7 дней, включая дни пропуска таблеток; прием таблеток следует начать со следующей упаковки.

Если после пропуска в приеме таблеток отсутствует ожидаемая кровотечение отмены в течение первой нормальной перерыва в приеме препарата, то возможна беременность.

Рекомендации в случае нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта

При тяжелых нарушениях со стороны желудочно-кишечного тракта возможно неполное всасывание препарата в таком случае следует применять дополнительные средства контрацепции. Если рвота началось в течение 3-4 часов после приема препарата, скорее необходимо принять новую таблетку. Если прошло больше 12 часов, приемлемой является рекомендация, приведенная выше в разделе «Способ применения и дозы» подпункт «Что делать в случае пропуска приема таблетки». Если женщина не хочет менять свой график приема таблеток, ей необходимо принять дополнительную таблетку (и) с последующей упаковки.

Как отсрочить наступление кровотечения отмены

Чтобы задержать кровотечение отмены, следует продолжать принимать таблетки препарата Жастинда с новой упаковки и не делать перерыва в приеме препарата. Если есть желание, срок приема можно продолжить вплоть до окончания таблеток из второй упаковки. При этом могут наблюдаться прорывные кровотечения или кровянистые выделения. Регулярный прием препарата Жастинда восстановить после привычной семидневного перерыва в приеме таблеток.

Чтобы сместить время наступления кровотечения отмены на другой день недели, чем тот, что предусмотрено текущей схеме приема, рекомендуется сократить перерыв в приеме таблеток на столько дней, на сколько желательно. Следует отметить, что чем короче будет перерыв, тем чаще наблюдается отсутствие кровотечения отмены и больший риск прорывного кровотечения или кровянистые выделения в течение приема таблеток из второй упаковки (как и в случае задержки наступления кровотечения отмены).

Дополнительная информация по особым группам пациентов

Пациенты пожилого возраста

Не применять. Препарат Жастинда не показан после наступления менопаузы.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Препарат Жастинда противопоказан женщинам с заболеваниями печени тяжелой степени. См. также раздел «Противопоказания».

Пациенты с почечной недостаточностью

Препарат Жастинда специально не изучали у пациенток с нарушениями функции почек. Имеющиеся данные не свидетельствуют о необходимости изменения способа применения этой группе пациенток.

Частота побочных реакций у женщин, принимавших препарат в качестве орального контрацептива, суммированная в таблице. В каждой колонке побочные реакции указаны в порядке уменьшения тяжести. Частота определяется как часто (от ≥1 / 100 до ≤ 1/10), нечасто (от ≥1 / 1000 до <1/100) и единичные (от ≥1 / 10000 до <1/1000). Другие побочные реакции, которые наблюдались только в период постмаркетингового наблюдения, частота которых не может быть оценена, указанные в колонке «Частота неизвестна».

Таблица 3. Частота побочных реакций, о которых сообщали в ходе исследований препарата Жастинда

Не было никаких сообщений о тяжелых неблагоприятных эффектах от передозировки. При одновременном применении нескольких таблеток может наблюдаться тошнота, рвота или незначительное влагалищное кровотечение у молодых девушек.

Лечение. Терапия симптоматическая. Антидотов к препарату не существует.

Хранить при температуре не выше 30 ° С в недоступном для детей месте.

Жастинда – это комбинированный оральный контрацептив (КОК) с этинилэстрадиолом и прогестогеном диеногестом. Контрацептивное действие препарата Жастинда базируется на взаимодействии различных факторов, важнейшими из которых является супрессия овуляции и изменение цервикальной секреции.