Актрапид НМ Пенфіл 100ME/мл №5 розчин

Скляний картридж (тип 1) ємністю 3 мл, що має гумовий поршень (бромбутилова гума) та закритий гумовим диском (бромбутилова/поліізопренова гума). По 5 картриджів у картонній коробці.

Розчин для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості:безбарвна, прозора рідина, що не містить сторонніх частинок, при зберіганні можуть виявлятися сліди дуже тонкого осаду.

Сакрознижувальний ефект інсуліну полягає у сприянні поглинанню глюкози тканинами після зв'язування інсуліну з рецепторами м'язових та жирових клітин, а також одночасному пригніченні виділення глюкози з печінки.

Результати клінічного дослідження в одному відділенні інтенсивної терапії при лікуванні гіперглікемії (рівень глюкози крові вище 10 ммоль/л) у 204 пацієнтів, хворих на діабет, та 1344 пацієнтів без діабету, які перенесли велике оперативне втручання, показали, що нормоглікемія (рівень глюкози ,4–6,1 ммоль/л), індукована внутрішньовенним введенням препарату Актрапид^® НМ Пенфіл^®, знизила смертність на 42 % (8 % порівняно з 4 , 6%).

Актапід^® НМ Пенфіл^® – це препарат інсуліну короткої дії.

Початок дії спостерігається протягом 30 хвилин, максимальний ефект досягається протягом 1,5-3,5 години і тривалість дії становить приблизно 7-8 годин.

Період напіввиведення інсуліну з крові становить кілька хвилин, тому профіль дії інсуліну обумовлений виключно характеристиками його абсорбції. Цей процес залежить від низки факторів (наприклад від дози інсуліну, способу та місця ін'єкції, товщини підшкірної клітковини, типу діабету), що призводить до значної варіабельності ефекту інсуліну як у одного, так і у різних хворих.

Абсорбція. Пік ​​концентрації в плазмі настає протягом 1,5-2,5 годин після підшкірної ін'єкції.

Розподіл. Значного зв'язування інсуліну з білками плазми крові, за винятком циркулюючих антитіл до нього (за їх наявності), виявлено не було.

Метаболізм. Людський інсулін розщеплюється інсуліновими протеазами або інсуліндеградуючими ферментами і, можливо, протеїндисульфідізомеразою. Виявлено ряд ділянок, у яких відбуваються розриви (гідролізи) молекули людського інсуліну. Жоден з метаболітів, що утворилися після гідролізу, не має біологічної активності.

Елімінація. Тривалість кінцевого періоду напіввиведення інсуліну визначається швидкістю його всмоктування з підшкірної клітковини. Ось чому тривалість кінцевого періоду напіввиведення (t½) вказує на швидкість всмоктування, а не елімінації (як такої) інсуліну з плазми крові (t½ інсуліну з кровотоку становить лише кілька хвилин). За даними проведених досліджень, t½ складає 2-5 годин.

Діти та підлітки

Фармакокінетичний профіль препарату Актрапид^® НМ Пенфіл^® досліджували у невеликої кількості (n=18) дітей (6–12 років) та підлітків (13–17 років ), хворих на діабет. Обмежені дані свідчать про те, що фармакокінетичний профіль інсуліну у дітей, підлітків та дорослих практично однаковий. Однак рівень С_max (максимальної концентрації) був різним у дітей різного віку, що вказує на важливість індивідуального підбору доз препарату.

Доклінічні дані з безпеки

Доклінічні дослідження (токсичність повторного введення препарату, генотоксичність, канцерогенність, токсичний вплив на репродуктивну функцію) не виявили будь-якої небезпеки введення препарату Актрапид^® НМ Пенфіл^® .

Антидіабетичні препарати. Інсуліни та аналоги короткої дії. Код АХ А10А В01.

Як відомо, низка лікарських засобів впливає на обмін глюкози.

Лікарські засоби, які можуть знижувати потребу в інсуліні

Пероральні цукрознижувальні засоби (ПЦЗ), інгібітори моноамінооксидази (МАО), неселективні b-адреноблокатори, інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), саліцилати, анаболічні стероїди та сульфаніламіди.

Лікарські засоби, які можуть підвищувати потребу в інсуліні

• Пероральні контрацептиви, тіазиди, глюкокортикоїди, тиреоїдні гормони, симпатоміметики та даназол;
• -адреноблокатори можуть маскувати симптоми гіпоглікемії та уповільнювати відновлення після гіпоглікемії;
• октреотид/ланреотид може як знижувати, так і підвищувати потребу в інсуліні;
• алкоголь може посилювати та продовжувати тривалість гіпоглікемічного ефекту інсуліну.

діюча речовина: інсулін людський (рДНК);

1 мл розчину для ін'єкцій містить 100 МО інсуліну людського біосинтетичного (рекомбінантна ДНК, отримана з Saccharomyces cerevisiae);

одна МО (міжнародна одиниця) дорівнює 0,035 мг безводного людського інсуліну;

допоміжні речовини: цинку хлорид, гліцерин, метакрезол, натрію гідроксид, кислота хлористоводнева розведена, вода для ін'єкцій.

Реакція хворого та його здатність концентрувати увагу можуть бути порушені при гіпоглікемії. Це може стати фактором ризику в ситуаціях, коли ці здібності набувають особливого значення (наприклад, при керуванні автомобілем або роботі з іншими механізмами).

Хворим слід рекомендувати вживати заходів щодо профілактики гіпоглікемії перед тим, як сідати за кермо. Це особливо важливо для хворих, у яких ослаблені або відсутні симптоми, пророки гіпоглікемії або епізоди гіпоглікемії виникають часто. За таких обставин слід врахувати доцільність керування автомобілем взагалі.

Оскільки інсулін не проходить через плацентарний бар, немає обмежень у лікуванні діабету інсуліном у період вагітності.

Протягом усього періоду вагітності, а також при підозрі на вагітність рекомендується посилити контроль за лікуванням вагітних жінок, хворих на діабет, оскільки при неадекватному контролі діабету як гіпоглікемія, так і гіперглікемія підвищують ризик виникнення вад розвитку та смерті плода.

Потреба в інсуліні зазвичай знижується у першому триместрі вагітності та поступово зростає у другому та третьому триместрах. Після пологів потреба в інсуліні зазвичай швидко повертається до початкового рівня.

Обмежень лікування діабету препаратом Актрапид^® НМ Пенфіл^® у період годування груддю також немає, оскільки лікування матері не створює жодного ризику для дитини. Однак може виникнути необхідність корекції дози та дієти для матері.

Препарати біосинтетичного людського інсуліну є ефективними та безпечними лікарськими засобами при лікуванні цукрового діабету у дітей та підлітків різного віку. Добова потреба в інсуліні у дітей та підлітків залежить від стадії хвороби, маси тіла, віку, дієти, фізичних навантажень, ступеня інсулінорезистентності та динаміки рівня глікемії.

Лікування цукрового діабету.

Підвищена чутливість до людського інсуліну або будь-якого інгредієнта препарату. Гіпоглікемія.

Актрапид^® НМ Пенфіл^® є препаратом інсуліну короткої дії, тому його часто застосовують у комбінації з інсуліном тривалої дії.

Дозування

Дозування інсуліну індивідуальне і визначається лікарем відповідно до потреб хворого.

Індивідуальна добова потреба в інсуліні становить від 0,3 до 1,0 МО/кг/сут. у хворих із залишковою ендогенною продукцією інсуліну.

Ін’екцію слід робити за 30 хвилин до основного або додаткового прийому їжі, що містить вуглеводи.

Корекція дози

Супутні захворювання, особливо інфекції та гарячкові стани, зазвичай підвищують потребу хворого в інсуліні. Супутні захворювання нирок, печінки або ураження надниркових залоз, гіпофізу або щитовидної залози потребують змін у дозі інсуліну.

Вступ

Актрапид^® НМ Пенфіл^® призначений для підшкірних або внутрішньовенних ін'єкцій. Внутрішньовенне введення препарату Актрапид^® НМ Пенфіл^® з картриджа виконується тільки тоді, коли відсутні флакони. У цьому випадку препарат слід набрати шприцом для інсуліну, видаливши повітря зі шприца, та вливати або ввести препарат шляхом інфузії. Цю процедуру має виконувати лише лікар.

Внутрішньовенне застосування

Препарат Актрапид^® НМ Пенфіл^® 100 МО/мл при концентрації інсуліну людського від 0,05 ОД/мл в інфузійному розчині, що містить 0,9 % хлориду натрію, 5% або 10% декстрози і 40 ммоль/л хлориду калію і поліпропіленових інфузійних ємностях, що знаходиться в поліпропіленових, є стабільним при кімнатній температурі протягом 24 годин. Деяка кількість інсуліну спочатку може адсорбуватись на внутрішній поверхні інфузійної ємності. При інфузії інсуліну необхідно проводити моніторинг концентрації глюкози у крові.

Підшкірне застосування

Актрапид^® НМ Пенфіл^® зазвичай вводять підшкірно за допомогою ін'єкцій у ділянках передньої черевної стінки, а також стегон, сідниць або дельтовидного м'яза плеча.

Для зниження ризику ліподистрофії та амілоїдозу шкіри місця ін'єкцій слід завжди змінювати, навіть у межах однієї ділянки тіла.

При підшкірних ін'єкціях у ділянку передньої черевної стінки всмоктування інсуліну відбувається швидше, ніж при введенні до інших ділянок тіла.

Введення у відтягнуту складку шкіри значно знижує ризик потрапляння в м'яз.

Після ін'єкції голка повинна залишатися під шкірою не менше 6 секунд. Це дозволить ввести повну дозу.

Внутрішню ін'єкцію можна виконувати під наглядом лікаря.

Картріджі Пенфіл^® призначені для використання зі шприц-ручками Ново Нордіск та з голками НовоФайн^® або НовоТвіст^®.

Часто побічним ефектом терапії є гіпоглікемія. Вона може виникнути, коли доза значно перевищує потреби хворого в інсуліні. За даними клінічних досліджень, а також за даними застосування препарату після випуску його на ринок, частота виникнення гіпоглікемії варіює у різних групах хворих, при різних режимах дозування та рівнях контролю глікемії.

На початку інсулінотерапії можуть спостерігатися порушення рефракції, набряк та реакції у місці ін'єкції (біль, почервоніння, кропив'янка, запалення, синці, припухлість та свербіж у місці ін'єкції). Ці реакції зазвичай є транзиторними. Швидке покращення контролю рівня глюкози в крові може викликати зазвичай оборотний стан гострої больової нейропатії. Тривалий добре налагоджений контроль глікемії зменшує ризик прогресування діабетичної ретинопатії. Однак інтенсифікація інсулінотерапії для швидкого покращення контролю глікемії може призвести до тимчасового загострення діабетичної ретинопатії.

За даними клінічних досліджень нижче наведені побічні реакції, класифіковані за частотою та класами систем органів згідно MedDRA.

За частотою виникнення ці реакції були розподілені на виникаючі дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), іноді (></u > 1/1000 до <1/100), рідко (>1/10000 до <1/1000), дуже рідко (<1/10000), з невідомою частотою (не можна визначити на основі наявних даних).

Порушення імунної системи

Кропив’янка, свербіння – іноді.

Анафілактичні реакції –ndash; дуже рідко.

Порушення метаболізму та харчування

Гіпоглікемія – дуже часто.

Порушення нервової системи

Периферичні нейропатії (болючі нейропатії) – іноді.

Порушення зору

Порушення рефракції – іноді.

Діабетична ретинопатія – дуже рідко.

Реакції шкіри та підшкірної клітковини

Ліподистрофія*– іноді. Амілоїдоз шкіри*† -Частота невідома.

Генералізовані порушення та реакції в місцях ін'єкцій

Реакції у місцях ін’екції – іноді.

При введенні інсуліну в місцях ін'єкцій можуть виникнути шкірні реакції (почервоніння, набряк та свербіж, біль, гематома), які зазвичай проходять при продовженні лікування.

Набряк – іноді.

*Див. розділ «Опис окремих побічних реакцій».

†Див. інформацію щодо даних постмаркетингових спостережень.

Окремі побічні реакції

Анафілактичні реакції

Симптоми генералізованої гіперчутливості (включаючи генералізовану шкірну висипку, свербіж, пітливість, порушення травлення, ангіоневротичний набряк, утруднене дихання, прискорене серцебиття, падіння артеріального тиску і запаморочення/втрата свідомості) зустрічаються дуже рідко, але можуть бути дуже рідкісні, але можуть виникати дуже рідко. 

Гіпоглікемія

Часто побічним ефектом є гіпоглікемія. Вона може виникнути, коли доза значно перевищує потреби хворого в інсуліні. Тяжка гіпоглікемія може призвести до втрати свідомості та/або виникнення судом із подальшими тимчасовими або постійними порушеннями функції головного мозку і навіть смерті. Симптоми гіпоглікемії зазвичай виникають раптово. Вони можуть включати холодний піт, блідість і похолодання шкіри, стомлюваність, нервозність або тремор, тривожність, незвичайна втома або слабкість, заплутаність свідомості, утруднення концентрації уваги, сонливість, надмірний голод, зміни зору, головний біль, нудоту і прискорене серце. /p>

Реакції шкіри та підшкірної клітковини

Ліподистрофія (у тому числі ліпогіпертрофія, ліпоатрофія) та амілоїдоз шкіри можуть розвиватися у місцях ін'єкції препарату та відкладати всмоктування інсуліну з місця ін'єкції. Постійна зміна місця ін'єкції в межах певної ділянки може знизити прояв або запобігти розвитку цієї реакції.

Хоча для інсуліну специфічне поняття передозування не сформульоване, проте після його введення може розвинутись гіпоглікемія у вигляді послідовних стадій, якщо застосовувалися занадто високі порівняно з потребами пацієнта дози.

• Легку гіпоглікемію можна лікувати прийомом внутрішньо глюкози або солодких продуктів. Тому хворим на діабет рекомендують постійно мати при собі кілька продуктів, що містять вуглеводи.
• У разі тяжкої гіпоглікемії, коли хворий перебуває у несвідомому стані, особи, які пройшли відповідний інструктаж, повинні ввести йому глюкагон підшкірно або внутрішньом'язово (від 0,5 до 1,0 мг). Лікар може ввести хворому на глюкозу внутрішньовенно. Глюкозу також потрібно вводити внутрішньовенно у випадку, якщо хворий не реагує на введення глюкагону протягом 10-15 хвилин.

Після того, як хворий прийде до тями, йому слід вживати продукти, що містять вуглеводи, для запобігання рецидиву.

Зберігати в холодильнику при температурі 2 °С. 8 °С. Не заморожувати.

Зберігати картриджі у вторинній упаковці для захисту від впливу світла.

Після першого відкриття: використовувати протягом 6 тижнів. Не зберігайте у холодильнику. Зберігати при температурі не вище 30°С.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Фармакологічний препарат Актрапид НМ Пенфіл розчин для ін'єкцій 100 МО/мл 3 мл №5 має біосинтетичну коротку дію людського інсуліну. Для досягнення максимального ефекту потрібно 1-3 години, за умови, що дія медикаменту триватиме до восьми годин. Починає діяти препарат/розчин після 30 хвилин після того, як ін'єкція була введена під шкіру. Профіль інсулінової дії є приблизним і залежить від дози, яка була введена, а також від особливостей індивідуальних, якими володіє організм пацієнта.