Актрапид НМ Пенфил 100ME/мл №5 раствор

Стеклянный картридж (тип 1) емкостью 3 мл, имеющий резиновый поршень (бромбутиловая резина) и закрытый резиновым диском (бромбутиловая/полиизопреновая резина). По 5 картриджей в картонной коробке.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства:бесцветная, прозрачная жидкость, не содержащая посторонних частиц, при хранении могут обнаруживаться следы очень тонкого осадка.

Сакроснижающий эффект инсулина заключается в содействии поглощению глюкозы тканями после связывания инсулина с рецепторами мышечных и жировых клеток, а также в одновременном угнетении выделения глюкозы из печени.

Результаты клинического исследования в одном отделении интенсивной терапии при лечении гипергликемии (уровень глюкозы крови выше 10 ммоль/л) у 204 пациентов, больных диабетом, и 1344 пациентов без диабета, перенесших большое оперативное вмешательство, показали, что нормогликемия (уровень глюкозы 4,4–6,1 ммоль/л), индуцированная внутривенным введением препарата Актрапид^® НМ Пенфил^®, снизила смертность на 42 % (8 % по сравнению с 4 ,6%).

Актрапид^® НМ Пенфил^® – это препарат инсулина короткого действия.

Начало действия наблюдается в течение 30 минут, максимальный эффект достигается в течение 1,5–3,5 часа и продолжительность действия составляет примерно 7–8 часов.

Период полувыведения инсулина из крови составляет несколько минут, поэтому профиль действия препарата инсулина обусловлен исключительно характеристиками его абсорбции. Этот процесс зависит от ряда факторов (например от дозы инсулина, способа и места инъекции, толщины подкожной клетчатки, типа диабета), что приводит к значительной вариабельности эффекта препарата инсулина как у одного, так и у разных больных.

Абсорбция. Пик концентрации в плазме наступает в течение 1,5-2,5 часа после подкожной инъекции.

Распределение. Значительного связывания инсулина с белками плазмы крови, за исключением циркулирующих антител к нему (при их наличии), обнаружено не было.

Метаболизм. Человеческий инсулин расщепляется инсулиновыми протеазами или инсулиндеградирующими ферментами и, возможно, протеиндисульфидизомеразой. Выявлен ряд участков, на которых происходят разрывы (гидролизы) молекулы человеческого инсулина. Ни один из метаболитов, образовавшихся после гидролиза, не обладает биологической активностью.

Элиминация. Длительность конечного периода полувыведения инсулина определяется скоростью его всасывания из подкожной клетчатки. Вот почему продолжительность конечного периода полувыведения (t½) указывает на скорость всасывания, а не элиминации (как таковой) инсулина из плазмы крови (t½ инсулина из кровотока составляет всего несколько минут). По данным проведенных исследований, t½ составляет 2-5 часов.

Дети и подростки

Фармакокинетический профиль препарата Актрапид^® НМ Пенфил^® исследовали у небольшого количества (n=18) детей (6–12 лет) и подростков (13–17 лет ), больных диабетом. Ограниченные данные свидетельствуют о том, что фармакокинетический профиль инсулина у детей, подростков и взрослых практически одинаков. Однако уровень С_max (максимальной концентрации) был разным у детей всех возрастов, что указывает на важность индивидуального подбора доз препарата.

Доклинические данные по безопасности

Доклинические исследования (токсичность повторного введения препарата, генотоксичность, канцерогенность, токсическое влияние на репродуктивную функцию) не выявили какой-либо опасности введения препарата Актрапид^® НМ Пенфил^® .

Антидиабетические препараты. Инсулины и аналоги короткого действия. Код АТХ А10А В01.

Как известно, ряд лекарственных средств влияет на обмен глюкозы.

Лекарственные средства, которые могут снижать потребность в инсулине

Пероральные сахароснижающие средства (ПЦЗ), ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), неселективные b-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), салицилаты, анаболические стероиды и сульфаниламиды.

Лекарственные средства, которые могут повышать потребность в инсулине

• Пероральные контрацептивы, тиазиды, глюкокортикоиды, тиреоидные гормоны, симпатомиметики и даназол;
• -адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии и замедлять восстановление после гипогликемии;
• октреотид/ланреотид может как снижать, так и повышать потребность в инсулине;
• алкоголь может усиливать и продлевать длительность гипогликемического эффекта инсулина.

действующее вещество: инсулин человеческий (рДНК);

1 мл раствора для инъекций содержит 100 МЕ инсулина человеческого биосинтетического (рекомбинантная ДНК, полученная из Saccharomyces cerevisiae);

одна МО (международная единица) равна 0,035 мг безводного человеческого инсулина;

вспомогательные вещества: цинка хлорид, глицерин, метакрезол, натрия гидроксид, кислота хлористоводородная разбавлена, вода для инъекций.

Реакция больного и его способность концентрировать внимание могут быть нарушены при гипогликемии. Это может стать фактором риска в ситуациях, когда эти способности приобретают особое значение (например, при управлении автомобилем или работе с другими механизмами).

Больным следует рекомендовать принимать меры по профилактике гипогликемии перед тем, как садиться за руль. Это особенно важно для больных, у которых ослаблены или отсутствуют симптомы предсказатели гипогликемии или эпизоды гипогликемии возникают часто. При таких обстоятельствах следует учесть целесообразность вождения автомобиля вообще.

Поскольку инсулин не проходит через плацентарный бар, нет ограничений в лечении диабета инсулином в период беременности.

В течение всего периода беременности, а также при подозрении на беременность рекомендуется усилить контроль за лечением беременных женщин, больных диабетом, поскольку при неадекватном контроле диабета как гипогликемия, так и гипергликемия повышают риск возникновения пороков развития и смерти плода.

Потребность в инсулине обычно снижается в первом триместре беременности и постепенно растет во втором и третьем триместрах. После родов потребность в инсулине обычно быстро возвращается к исходному уровню.

Ограничений лечения диабета препаратом Актрапид^® НМ Пенфил^® в период кормления грудью также нет, поскольку лечение матери не создает какого-либо риска для ребенка. Однако может возникнуть необходимость коррекции дозы и диеты для матери.

Препараты биосинтетического человеческого инсулина являются эффективными и безопасными лекарственными средствами при лечении сахарного диабета у детей и подростков разных возрастов. Суточная потребность в инсулине у детей и подростков зависит от стадии болезни, массы тела, возраста, диеты, физических нагрузок, степени инсулинорезистентности и динамики уровня гликемии.

Лечение сахарного диабета.

Повышенная чувствительность к человеческому инсулину или любому ингредиенту препарата. Гипогликемия.

Актрапид^® НМ Пенфил^® является препаратом инсулина короткого действия, поэтому его часто применяют в комбинации с инсулином длительного действия.

Дозировка

Дозировка инсулина индивидуальна и определяется врачом в соответствии с потребностями больного.

Индивидуальная суточная потребность в инсулине обычно составляет от 0,3 до 1,0 МЕ/кг/сут. у больных с остаточной эндогенной продукцией инсулина.

Ин’экцию следует делать за 30 минут до основного или дополнительного приема пищи, содержащей углеводы.

Коррекция дозы

Сопутствующие заболевания, особенно инфекции и лихорадочные состояния, обычно повышают потребность больного в инсулине. Сопутствующие заболевания почек, печени или поражения надпочечников, гипофиза или щитовидной железы требуют изменений в дозе инсулина.

Коррекция дозы может также потребоваться при изменении пациентами физической активности или своего обычного рациона питания. Подбор дозы также может быть необходим при переводе больных другими препаратами инсулина.

Введение

Актрапид^® НМ Пенфил^® предназначен для подкожных или внутривенных инъекций. Внутривенное введение препарата Актрапид^® НМ Пенфил^® из картриджа выполняется исключительно только тогда, когда отсутствуют флаконы. В этом случае препарат следует набрать шприцем для инсулина, удалив воздух из шприца, и вливать или ввести препарат путем инфузии. Эту процедуру должен выполнять только врач.

Внутривенное применение

Препарат Актрапид^® НМ Пенфил^® 100 МЕ/мл при концентрации инсулина человеческого от 0,05 ЕД/мл в инфузионном растворе, содержащем 0,9 % хлорида натрия, 5% или 10% декстрозы и 40 ммоль/л хлорида калия и находящегося в полипропиленовых инфузионных емкостях, является стабильным при комнатной температуре в течение 24 часов. Некоторое количество инсулина сначала может адсорбироваться на внутренней поверхности инфузионной емкости. При инфузии инсулина необходимо проводить мониторинг концентрации глюкозы в крови.

Подкожное применение

Актрапид^® НМ Пенфил^® обычно вводят подкожно с помощью инъекций в участках передней брюшной стенки, а также бедер, ягодиц или дельтовидного мышцы плеча.

Для снижения риска липодистрофии и амилоидоза кожи места инъекций следует всегда изменять, даже в пределах одного участка тела.

При подкожных инъекциях в участок передней брюшной стенки всасывание инсулина происходит быстрее, чем при введении в другие участки тела.

Введение в оттянутую складку кожи значительно снижает риск попадания в мышцу.

После инъекции игла должна оставаться под кожей не менее 6 секунд. Это позволит ввести полную дозу.

Внутренней инъекции можно выполнять под наблюдением врача.

Картриджи Пенфил^® предназначены для использования со шприц-ручками Ново Нордиск и с иглами НовоФайн^® или НовоТвист^®.

Часто побочным эффектом терапии является гипогликемия. Она может возникнуть, когда дозировка значительно превышает потребности больного в инсулине. По данным клинических исследований, а также по данным применения препарата после выпуска его на рынок, частота возникновения гипогликемии варьирует в разных группах больных, при различных режимах дозировки и уровнях контроля гликемии.

В начале инсулинотерапии могут наблюдаться нарушения рефракции, отек и реакции в месте инъекции (боль, покраснение, крапивница, воспаление, синяки, припухлость и зуд в месте инъекции). Эти реакции обычно транзиторны. Быстрое улучшение контроля уровня глюкозы в крови может вызвать обычно обратимое состояние острой болевой нейропатии. Длительный хорошо отлаженный контроль гликемии уменьшает риск прогрессирования диабетической ретинопатии. Однако интенсификация инсулинотерапии для быстрого улучшения контроля гликемии может привести к временному обострению диабетической ретинопатии.

По данным клинических исследований ниже приведены побочные реакции, классифицированные по частоте и классам систем органов согласно MedDRA.

По частоте возникновения эти реакции были распределены на возникающие очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 к <1/10), иногда (></u >1/1000 к <1/100), редко (>1/10000 к <1/1000), очень редко (<1/10000), с неизвестной частотой (нельзя определить на основе имеющихся данных).

Нарушения иммунной системы

Кропив’янка, зуд – иногда.

Анафилактические реакции –ndash; очень редко.

Нарушения метаболизма и питания

Гипогликемия – очень часто.

Нарушения нервной системы

Периферические нейропатии (болезненные нейропатии) – иногда.

Нарушения зрения

Нарушение рефракции – иногда.

Диабетическая ретинопатия – очень редко.

Реакции кожи и подкожной клетчатки

Липодистрофия*– иногда. Амилоидоз кожи*† -частота неизвестна.

Генерализованные нарушения и реакции в местах инъекций

Реакции в местах ин’екции – иногда.

При введении инсулина в местах инъекций могут возникнуть кожные реакции (покраснение, отек и зуд, боль, гематома), обычно проходящие при продолжении лечения.

Отек – иногда.

*См. См. раздел «Описание отдельных побочных реакций».

†См. информацию по данным постмаркетинговых наблюдений.

Отдельные побочные реакции

Анафилактические реакции

Симптомы генерализованной гиперчувствительности (включая генерализованную кожную сыпь, зуд, потливость, нарушения пищеварения, ангионевротический отек, затрудненное дыхание, учащенное сердцебиение, падение артериального давления и головокружение/потерю сознания) встречаются очень редко, но могут быть очень редкими, но могут быть очень редкими, но могут возникать очень редко. 

Гипогликемия

Часто побочным эффектом является гипогликемия. Она может возникнуть, когда дозировка значительно превышает потребности больного в инсулине. Тяжелая гипогликемия может привести к потере сознания и/или возникновению судорог с последующими временными или постоянными нарушениями функции головного мозга и даже смерти. Симптомы гипогликемии обычно возникают внезапно. Они могут включать холодный пот, бледность и похолодание кожи, утомляемость, нервозность или тремор, тревожность, необычное утомление или слабость, запутанность сознания, затруднение концентрации внимания, сонливость, чрезмерный голод, изменения зрения, головные боли, тошноту и учащенное сердцебиение. 

Реакции кожи и подкожной клетчатки

Липодистрофия (в том числе липогипертрофия, липоатрофия) и амилоидоз кожи могут развиваться в местах инъекции препарата и отсрочивать всасывание инсулина с места инъекции. Постоянное изменение места инъекции в пределах определенного участка может снизить проявление или предотвратить развитие этой реакции.

Хотя для инсулина специфическое понятие передозировки не сформулировано, однако после его введения может развиться гипогликемия в виде последовательных стадий, если применялись слишком высокие по сравнению с потребностями пациента дозы.

• Легкую гипогликемию можно лечить приемом внутрь глюкозы или сладких продуктов. Поэтому больным диабетом рекомендуют постоянно иметь при себе несколько продуктов, содержащих углеводы.
• В случае тяжелой гипогликемии, когда больной находится в бессознательном состоянии, лица, прошедшие соответствующий инструктаж, должны ввести ему глюкагон подкожно или внутримышечно (от 0,5 до 1,0 мг). Врач может ввести больному глюкозу внутривенно. Глюкозу также нужно вводить внутривенно в случае, если больной не реагирует на введение глюкагона в течение 10–15 минут.

После того, как больной придет в сознание, ему следует употребить продукты, содержащие углеводы, для предотвращения рецидива.

Хранить в холодильнике при температуре 2 °С. 8 °С. Не замораживать.

Сохранять картриджи во вторичной упаковке для защиты от воздействия света.

После первого открытия: использовать в течение 6 недель. Не храните в холодильнике. Хранить при температуре не выше 30°С.

Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Фармакологический препарат Актрапид НМ Пенфил раствор для инъекций 100 МЕ/мл 3 мл №5 оказывает биосинтетическое короткое действие человеческого инсулина. На достижение максимального эффекта потребуется 1-3 часа, при условии, что действие медикамента будет длиться до восьми часов. Начинает действовать препарат/раствор после 30 минут после того, как инъекция была введена под кожу. Профиль инсулинового действия приблизительный и находится в зависимости от дозы, которая была введена, а также от особенностей индивидуальных, которыми обладает организм пациента.