Аміназин таблетки 0.1 г №10

Таблетки, покриті плівковою оболонкою, по 50 мг №10 у блістері, по 1 блістеру в упаковці.

Таблетки, вкриті оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті плівковою оболонкою, від жовтого до світло-оранжевого кольору, двоопуклі. На попередньому зрізі видно два шари.

Антипсихотичний, нейролептичний, седативний, міорелаксуючий, протиблювотний засіб. Чинить блокуючу дію на дофамінергічні та адренергічні рецептори. Основною особливістю препарату є поєднання антипсихотичної дії із здатністю впливати на емоційну сферу.

Механізм антипсихотичної дії обумовлений блокуванням дофамінергічних постсинаптичних рецепторів у мезолімбічних структурах головного мозку. Внаслідок цього послаблюються або повністю усуваються марення та галюцинації, усувається психомоторне збудження, зменшуються афективні реакції, тривожність, неспокій, знижується рухова активність. Внаслідок блокади дофамінергічних рецепторів збільшується секреція гіпофізом пролактину.

Блокуючи α-адренорецептори виявляє виражений седативний ефект. Наявність сильної седативної дії є однією з головних особливостей хлорпромазину порівняно з іншими нейролептиками. Загальний заспокійливий ефект поєднується з пригніченням умовно-рефлекторної діяльності та, насамперед, рухово-захисних рефлексів, зменшенням спонтанної рухової активності, розслабленням скелетної мускулатури, зниженням реактивності до ендогенних та екзогенних стимулів при збереженні свідомості.

Проявляє виражений центральний та периферичний протиблювотний ефект; центральний ефект обумовлений пригніченням або блокадою дофамінових D2-рецепторів у хеморецепторній зоні мозочка, периферичний – блокадою блукаючого нерва у тракті. Протиполивальний ефект посилюється завдяки антихолінергічним, седативним та антигістамінним властивостям хлорпромазину.

Антихолінергічний ефект зумовлений конкурентною блокадою М-холінорецепторів; анксіолітичне, седативне та аналгетичне – ослабленням збудження у ретикулярній формації стовбура мозку.

Помірно знижує вираженість запальної реакції, зменшує проникність судин, знижує активність кінінів та гіалуронідази, має слабку антигістамінну дію. Зменшує систолічний та діастолічний артеріальний тиск, викликає тахікардію. Має виражені каталептогенні властивості. Пригнічує вивільнення гормонів гіпоталамуса та гіпофіза (проте посилює секрецію пролактину). Має слабку або помірну екстрапірамідну дію. Чинить гіпотермічну дію.

Потенціює дію анальгетиків, місцевоанестезуючих, снодійних та протисудомних засобів.

У травному тракті всмоктується погано. Cmax у крові досягається через 2-4 години. Зв'язування з білками плазми – 95-98%. Зазнає ефекту «першого проходження». Широко розподіляється в організмі, проникає через гематоенцефалічний бар'єр, при цьому його концентрація в мозку стає вищою, ніж у плазмі крові. Хлорпромазин та його метаболіти проникають через плацентарний бар'єр та грудне молоко. Інтенсивно метаболізується у печінці з утворенням низки активних та неактивних метаболітів. Виводиться у вигляді метаболітів нирками та через кишечник із жовчю. T½ становить приблизно 30 годин; елімінація метаболітів може бути тривалішою.

Відзначено виражену варіабельність фармакокінетичних параметрів в одного і того ж хворого. Відсутня пряма кореляція між концентраціями хлорпромазину та його метаболітів у плазмі крові та терапевтичним ефектом.

Антипсихотичні засоби. Хлорпромазин. Код ATX N05A A01.

При одночасному застосуванні з іншими лікарськими засобами можливо:

· з препаратами, які пригнічують ЦНС, а також з етанолом або етанолвмісними препаратами – посилення пригнічення ЦНС, а також пригнічення дихання;

· з трициклічними антидепресантами, мапротиліном або інгібіторами моноаміноксидази – подовження та посилення седативного та антихолінергічного ефектів, збільшення ризику розвитку злоякісного нейролептичного синдрому;

· з протисудомними препаратами – зниження порога судомної готовності;

· з препаратами для лікування гіпертиреозу – підвищення ризику розвитку агранулоцитозу;

· з препаратами, що викликають екстрапірамідні реакції – збільшення частоти та тяжкості екстрапірамідних порушень;

· з гіпотензивними препаратами – виражена артеріальна гіпотензія; посилення ортостатичної гіпотензії;

· з ефедрином – ослаблення судинозвужувальної дії останнього;

· з амфетамінами – антагоністична взаємодія;

· з антихолінергічними засобами – посилення антихолінергічної дії;

· з антихолінестеразними засобами – м'язова слабкість, погіршення перебігу міастенії;

· з епінефрином – спотворення ефектів останнього, внаслідок чого відбувається подальше зниження АТ та розвиток тяжкої гіпотензії та тахікардії;

· з амітриптіліном – підвищення ризику розвитку пізньої дискінезії, можливий розвиток паралітичного ілеуса;

· з діазоксидом – виражена гіперглікемія;

· з доксепіном – потенціювання гіперпірексії;

· з літію карбонатом – виражені екстрапірамідні симптоми, нейротоксична дія;

· з морфіном – розвиток міоклонусу;

· з цизапридом – адитивне подовження інтервалу QT на ЕКГ;
з нортриптилином у пацієнтів з шизофренією можливе погіршення клінічного стану, незважаючи на підвищений рівень хлорпромазину в крові.

Седативна дія хлорпромазину посилюється при одночасному застосуванні із золпідемом або зопіклоном; нейролептична – із естрогенами. Концентрацію хлорпромазину в крові зменшують антациди, що містять алюміній та гідроксид магнію (порушують всмоктування хлорпромазину з травного тракту), барбітурати (підсилюють метаболізм хлорпромазину в печінці). Концентрацію хлорпромазину в плазмі підвищують хлорохін, сульфадоксин/піриметамін. Циметидин може знижувати або підвищувати концентрацію хлорпромазину у крові.

Хлорпромазин може знижувати або навіть повністю пригнічувати антигіпертензивну дію гуанетидину, підвищувати концентрацію іміпраміну в крові, інгібувати ефекти леводопи, підвищувати або зменшувати концентрацію фенітоїну в крові, знижувати дію серцевих глікозидів.

Особливості застосування.

З особливою обережністю застосовувати для лікування пацієнтів з патологічними змінами картини крові, при порушеннях функції печінки та нирок помірного ступеня, алкогольної інтоксикації, синдромі Рейє, при раку молочної залози, серцево-судинних захворюваннях помірного ступеня, схильності до глаукоми, при хворобі Паркінсона. залози з клінічними проявами, хронічні захворювання органів дихання, епілептичні напади; при захворюваннях, що супроводжуються підвищеним ризиком тромбоемболічних ускладнень; при ревматизмі, ревмокардиті, цукровому діабеті; а також для лікування пацієнтів похилого віку (підвищення ризику надмірної седативної та гіпотензивної дії), ослаблених хворих.

У разі розвитку гіпертермії, що є одним із симптомів злоякісного нейролептичного синдрому, слід негайно припинити прийом препарату.

Для зменшення нейролептичної депресії застосовувати антидепресанти та стимулятори ЦНС.

При тривалому лікуванні препаратом необхідно контролювати склад крові, протромбіновий індекс, функцію печінки та нирок.

У період терапії через можливість фотосенсибілізації шкіри слід уникати тривалого перебування на сонці.

Препарат не має протиблювотної дії у випадку, коли нудота є наслідком вестибулярної стимуляції або місцевого подразнення травного тракту.

При застосуванні препарату хворим на атонію травного тракту та ахілію рекомендується призначати одночасно шлунковий сік або соляну кислоту (через пригнічуючий вплив хлорпромазину на моторику та секрецію шлункового соку), стежити за дієтою та функціонуванням кишечника.

У хворих, які застосовують препарат, може бути підвищена потреба у рибофлавіні.

Не рекомендується застосовувати препарат пацієнтам із гіпотиреозом, феохромоцитомою, міастенією.

Нейролептичні фенотіазини можуть посилювати подовження інтервалу QT, що підвищує ризик шлуночкових аритмій, в т. ч. типу «пірует», які можуть призвести до раптового летального результату.. Перед призначенням препарату слід обстежити пацієнта (біохімічний статус, ЕКГ) з метою виключення можливих факторів ризику (наприклад, серцеві захворювання, подовження інтервалу QT в анамнезі; метаболічні порушення, такі як гіпокаліємія, гіпокальціємія, гіпомагніємія; голодування, зловживання алкоголем, супутня терапія). , що викликають подовження інтервалу (QT) Необхідно проводити контроль ЕКГ на початку лікування препаратом та при необхідності під час лікування.

Препарат містить лактозу, яку слід враховувати пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази, синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Діюча речовина: 1 таблетка містить хлорпромазину гідрохлориду 25 мг

Допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль картопляний, кремнію діоксид колоїдний, кальцію стеарат, стеаринова кислота, поліетиленгліколь 4000, тальк, гіпромелоза, титану діоксид (E 10) >

У період лікування слід утримуватися від керування автотранспортом та виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують концентрації уваги та підвищеної швидкості психомоторних реакцій.

Препарат не рекомендується під час вагітності. При гострій необхідності застосування препарату в період вагітності слід обмежити термін лікування, а наприкінці ІІІ триместрі вагітності по можливості слід зменшити дозу. Хлорпромазин пролонгує пологи.

При застосуванні Аміназину у високих дозах вагітним у новонароджених іноді відзначали порушення травлення, пов'язане з атропіноподібною дією, екстрапірамідні симптоми. За необхідності застосування препарату слід припинити годування груддю. Аміназин та його метаболіти проникають через плацентарний бар'єр та у грудне молоко.

Препарат застосовувати дітям віком від 5 років для лікування аутизму, шизофренії.

Дорослі.

• Хронічні параноїдні та галюцинаторно-параноїдні стани;
• стани психомоторного збудження при шизофренії (галюцинаторно-маячний, гебефренічний, кататонічне синдроми);
• алкогольний психоз;
• маніакальне збудження при маніакально-депресивному психозі;
• пресенільним психозом;
• маніакально-депресивним психозом, а також інші захворювання, що супроводжуються збудженням, напругою;
• неврологічні захворювання, що супроводжуються підвищенням м'язового тонусу;
• сверблячі дерматози у складі комплексної терапії;
• стійкий біль, у т. ч. каузалгії (у поєднанні з анальгетиками);
• порушення сну стійкого характеру (у поєднанні зі снодійними та транквілізаторами).

Діти.

• Шизофренія;
• аутизм.

• Підвищена чутливість до хлорпромазину та інших компонентів препарату;
• тяжкі порушення функції печінки (цироз, гепатит, гемолітична жовтяниця);
• тяжкі порушення функції нирок (нефрит, гострий пієліт, амілоїдоз нирок), кровотворних органів;
• прогресуючі системні захворювання головного та спинного мозку (повільні нейроінфекції, наприклад, розсіяний склероз);
• виразка шлунка та дванадцятипалої кишки в період загострення;
• мікседема;
• тяжкі серцево-судинні захворювання (декомпенсовані серцева недостатність та вади серця, виражена міокардіодистрофія, тяжка артеріальна гіпотензія, ревмокардит на пізніх стадіях);
• тромбоемболія;
• пізня стадія бронхоектатичної хвороби; глаукому;
• затримка сечі, зумовлена ​​гіперплазією передміхурової залози;
• інсульт;
• гострий період черепномозкової травми;
• жовчнокам'яна та сечокам'яна хвороби;
• гострі інфекційні захворювання.

Призначати внутрішньо після їжі. Дози, частота прийому та схеми лікування встановлює лікар індивідуально залежно від показань та стану пацієнта. Дози слід підбирати шляхом збільшення, починаючи з мінімальної. Тривалість лікування – від 3 тижнів до 2-4 місяців та більше.

Для дорослих початкова доза становить 25-75 мг на добу, розділена на 2-3 прийоми. Далі дозу можна поступово підвищувати до ефективної підтримуючої добової дози, яка зазвичай становить 75-300 мг, розділена на 3-4 прийоми, але деяким пацієнтам може знадобитися доза 1 г.

У хворих похилого віку, при захворюваннях печінки та серцево-судинної системи дозу зменшувати у 2-3 рази.

Затяжна гикавка. Дорослим призначають по 25-50 мг 3-4 рази на добу.

Дітям від 5 років призначати ⅓ - ½ дози дорослого; максимальна добова доза – 75 мг, розділена на кілька прийомів.

З боку ЦНС: можливі акатизія, нечіткість зору; рідко – дистонічні екстрапірамідні реакції, паркінсонічний синдром, пізня дискінезія, порушення терморегуляції, ЗНС; у поодиноких випадках - судоми.

З боку серцево-судинної системи: можливі артеріальна гіпотензія (особливо при внутрішньовенному введенні), тахікардія.

З боку травної системи: можливі диспептичні явища (при вживанні); рідко - холестатична жовтяниця.

З боку системи кровотворення: рідко - лейкопенія, агранулоцитоз.

З боку сечовивідної системи: рідко - утруднення сечовипускання.

З боку ендокринної системи: порушення менструального циклу, імпотенція, гінекомастія, збільшення маси тіла.

Алергічні реакції: можливі висипання на шкірі, свербіж; рідко - ексфоліативний дерматит, багатоформна еритема.

Дерматологічні реакції: рідко - пігментація шкіри, фотосенсибілізація.

З боку органу зору: при тривалому застосуванні у високих дозах можливе відкладення хлорпромазину в передніх структурах ока (рогівці та кришталику), що може прискорювати процеси нормального старіння кришталика.

Симптоми: невиразність мови, хитка хода, брадикардія, утруднене дихання, виражена слабкість, сплутаність свідомості, ослаблення рефлексів, сонливість, судоми, стійка гіпотонія, гіпотермія, тривала депресія, пізніше - токсичний гепатит.</>>

Лікування симптоматичне. Специфічного антидоту немає. Не видаляється при гемодіалізі. Для зменшення депресії призначати стимулятори центральної нервової системи (сиднокарб). Неврологічні ускладнення зменшуються або усуваються призначенням протипаркінсонічних засобів (циклодол, тропацин). При колаптоїдних станах рекомендується введення кордіаміну, кофеїну, мезатону.

Після тривалого застосування великих доз препарату (0,5-1,5 г на добу) у поодиноких випадках можуть спостерігатися жовтяниця, прискорення згортання крові, лімфо- та лейкопенія, анемія, агранулоцитоз, пігментація шкіри, помутніння кришталика та рогівки.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25°С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 3 роки.

Аміназин - антипсихотичний, нейролептичний, седативний, міорелаксуючий, протиблювотний засіб. Виявляє блокуючу дію на дофамінергічні та адренергічні рецептори. Основною особливістю препарату є поєднання антипсихотичної дії із здатністю впливати на емоційну сферу.