Аминазин таблетки 0.1 г №10

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 50 мг №10 в блистере, по 1 блистеру в упаковке.

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от желтого до светло-оранжевого цвета, двояковыпуклые. На предыдущем срезе видны два слоя.

Антипсихотическое, нейролептическое, седативное, миорелаксирующее, противорвотное средство. Оказывает блокирующее действие на дофаминергические и адренергические рецепторы. Основной особенностью препарата является соединение антипсихотического действия со способностью влиять на эмоциональную сферу.

Механизм антипсихотического действия обусловлен блокированием дофаминергических рецепторов постсинаптических в мезолимбических структурах головного мозга. В результате этого ослабляются или полностью устраняются бред и галлюцинации, купируется психомоторное возбуждение, уменьшаются аффективные реакции, тревожность, беспокойство, снижается двигательная активность. В результате блокады дофаминергических рецепторов увеличивается секреция гипофизом пролактина.

Блокируя α-адренорецепторы проявляет выраженный седативный эффект. Наличие сильного седативного действия является одной из главных особенностей хлорпромазина по сравнению с другими нейролептиками. Общий успокаивающий эффект сочетается с угнетением условно-рефлекторной деятельности и, прежде всего, двигательно-защитных рефлексов, уменьшением спонтанной двигательной активности, расслаблением скелетной мускулатуры, снижением реактивности к эндогенным и экзогенным стимулам при сохранении сознания.

Проявляет выраженный центральный и периферический противорвотный эффект; центральный эффект обусловлен угнетением или блокадой дофаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной зоне мозжечка, периферический – блокадой блуждающего нерва в тракте. Противополивающий эффект усиливается благодаря антихолинергическим, седативным и антигистаминным свойствам хлорпромазина.

Антихолинергический эффект обусловлен конкурентной блокадой М-холинорецепторов; анксиолитическое, седативное и анальгезирующее – ослаблением возбуждения в ретикулярной формации ствола мозга.

Умеренно снижает выраженность воспалительной реакции, уменьшает проницаемость сосудов, снижает активность кининов и гиалуронидазы, оказывает слабое антигистаминное действие. Уменьшает систолическое и диастолическое артериальное давление, вызывает тахикардию. Обладает выраженными каталептогенными свойствами. Угнетает высвобождение гормонов гипоталамуса и гипофиза (однако усиливает секрецию пролактина). Оказывает слабое или умеренное экстрапирамидное действие. Оказывает гипотермическое действие.

Потенцирует действие анальгетиков, местноанестезирующих, снотворных и противосудорожных средств.

В пищеварительном тракте всасывается плохо. Cmax в крови достигается через 2-4 часа. Связывание с белками плазмы крови – 95-98%. Подвергается эффекту «первого прохождения». Широко распределяется в организме, проникает через гематоэнцефалический барьер, при этом его концентрация в мозге становится выше, чем в плазме крови. Хлорпромазин и его метаболиты проникают через плацентарный барьер и грудное молоко. Интенсивно метаболизируется в печени с образованием ряда активных и неактивных метаболитов. Выводится в виде метаболитов почками и через кишечник с желчью. T½ составляет примерно 30 часов; элиминация метаболитов может быть более длительной.

Отмечена выраженная вариабельность фармакокинетических параметров у одного и того же больного. Отсутствует прямая корреляция между концентрациями хлорпромазина и его метаболитов в плазме крови и терапевтическим эффектом.

Антипсихотические средства. Хлорпромазин. Код ATX N05A A01.

При одновременном применении с другими лекарственными средствами возможно:

· с препаратами, которые угнетают ЦНС, а также с этанолом или этанолсодержащими препаратами – усиление угнетения ЦНС, а также угнетение дыхания;

· с трициклическими антидепрессантами, мапротилином или ингибиторами моноаминоксидазы – удлинение и усиление седативного и антихолинергического эффектов, увеличение риска развития злокачественного нейролептического синдрома;

· с противосудорожными препаратами – снижение порога судорожной готовности;

· с препаратами для лечения гипертиреоза – повышение риска развития агранулоцитоза;

· с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции – увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений;

· с гипотензивными препаратами – выраженная артериальная гипотензия, усиление ортостатической гипотензии;

· с эфедрином – ослабление сосудосуживающего действия последнего;

· с амфетаминами – антагонистическое взаимодействие;

· с антихолинергическими средствами – усиление антихолинергического действия;

· с антихолинэстеразными средствами – мышечная слабость, ухудшение течения миастении;

· с эпинефрином – искажение эффектов последнего, вследствие чего происходит дальнейшее снижение АД и развитие тяжелой гипотензии и тахикардии;

· с амитриптилином – повышение риска развития поздней дискинезии, возможно развитие паралитического илеуса;

· с диазоксидом – выраженная гипергликемия;

· с доксепином – потенцирование гиперпирексии;

· с лития карбонатом – выраженные экстрапирамидные симптомы, нейротоксическое действие;

· с морфином – развитие миоклонуса;

· с цизапридом – аддитивное удлинение интервала QT на ЭКГ;
с нортриптилином у пациентов с шизофренией возможно ухудшение клинического состояния, несмотря на повышенный уровень хлорпромазина в крови.

Седативное действие хлорпромазина усиливается при одновременном применении с золпидемом или зопиклоном; нейролептическая – с эстрогенами. Концентрацию хлорпромазина в крови уменьшают антациды, содержащие алюминий и гидроксид магния (нарушают всасывание хлорпромазина из пищеварительного тракта), барбитураты (усиливают метаболизм хлорпромазина в печени). Концентрацию хлорпромазина в плазме крови повышают хлорохин, сульфадоксин/пириметамин. Циметидин может снижать или повышать концентрацию хлорпромазина в крови.

Хлорпромазин может снижать или даже полностью подавлять антигипертензивное действие гуанетидина, повышать концентрацию имипрамина в крови, ингибировать эффекты леводопы, повышать или уменьшать концентрацию фенитоина в крови, снижать действие сердечных гликозидов.

Особенности применения. С особой осторожностью применять для лечения пациентов с патологическими изменениями картины крови, при нарушениях функции печени и почек умеренной степени, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, при раке молочной железы, сердечно-сосудистых заболеваниях умеренной степени, склонности к глаукоме, при болезни Паркинсона. железы с клиническими проявлениями, хронических заболеваниях органов дыхания, эпилептических приступах; при заболеваниях, сопровождающихся повышенным риском тромбоэмболических осложнений; при ревматизме, ревмокардите, сахарном диабете; а также для лечения пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), ослабленных больных.

В случае развития гипертермии, являющейся одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома, следует немедленно прекратить прием препарата.

Для уменьшения нейролептической депрессии применять антидепрессанты и стимуляторы ЦНС.

При продолжительном лечении препаратом необходимо контролировать состав крови, протромбиновый индекс, функцию печени и почек.

В период терапии из-за возможности фотосенсибилизации кожи следует избегать длительного пребывания на солнце.

Препарат не оказывает противорвотного действия в случае, когда тошнота является следствием вестибулярной стимуляции или местного раздражения пищеварительного тракта.

При применении препарата больным с атонией пищеварительного тракта и ахилией рекомендуется назначать одновременно желудочный сок или соляную кислоту (через угнетающее влияние хлорпромазина на моторику и секрецию желудочного сока), следить за диетой и функционированием кишечника.

У больных, применяющих препарат, может быть повышена потребность в рибофлавине.

Не рекомендуется применять препарат пациентам с гипотиреозом, феохромоцитомой, миастенией.

Нейролептические фенотиазины могут усиливать удлинение интервала QT, что повышает риск желудочковых аритмий, в т. ч. типа «пируэт», которые могут привести к внезапному летальному исходу. Перед назначением препарата следует обследовать пациента (биохимический статус, ЭКГ) с целью исключения возможных факторов риска (например, сердечные заболевания, удлинение интервала QT в анамнезе; метаболические нарушения, такие как гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия; голодание, злоупотребление алкоголем, сопутствующая терапия. средствами, вызывающими удлинение интервала (QT). Необходимо проводить контроль ЭКГ в начале лечения препаратом и при необходимости во время лечения.

Препарат содержит лактозу, которую следует учитывать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

действующее вещество: 1 таблетка содержит хлорпромазина гидрохлорида 25 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат, стеариновая кислота, полиэтиленгликоль 4000, тальк, гипромеллоза, титана диоксид (E 171), краситель Желтый закат FCF (Е 110).

В период лечения следует воздерживаться от управления автотранспортом и выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

Препарат не рекомендуется в период беременности. При острой необходимости применения препарата в период беременности следует ограничить срок лечения, а в конце III триместре беременности по возможности следует уменьшить дозу. Хлорпромазин пролонгирует роды.

При применении Аминазина в высоких дозах беременным у новорожденных иногда отмечали нарушение пищеварения, связанное с атропиноподобным действием, экстрапирамидные симптомы. При необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью. Аминазин и его метаболиты проникают через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Препарат применять детям в возрасте от 5 лет для лечения аутизма, шизофрении.

Взрослые.Хронические параноидные и галлюцинаторно-параноидные состояния, состояния психомоторного возбуждения при шизофрении (галлюцинаторно-бредовый, гебефреничний, кататоническое синдромы), алкогольный психоз, маниакальное возбуждение при маниакально-депрессивном психозе, психические расстройства при эпилепсии, ажитированная депрессия у пациентов с пресенильным психозом, маниакально депрессивным психозом, а также другие заболевания, сопровождающиеся возбуждением, напряжением; неврологические заболевания, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса болезнь Меньера, рвота, лечение и профилактика рвоты при лечении противоопухолевыми средствами и при лучевой терапии затяжная икота; зудящие дерматозы в составе комплексной терапии: устойчивый боль, в т. ч. каузалгии (в сочетании с анальгетиками), нарушения сна устойчивого характера (в сочетании со снотворными и транквилизаторами).

Дети. Шизофрения, аутизм.

• Повышенная чувствительность к хлорпромазину и другим компонентам препарата;
• тяжелые нарушения функции печени (цирроз, гепатит, гемолитическая желтуха);
• тяжелые нарушения функции почек (нефрит, острый пиелит, амилоидоз почек), кроветворных органов;
• прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга (медленные нейроинфекции, например рассеянный склероз);
• язва желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения;
• микседема;
• тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (декомпенсированная сердечная недостаточность и пороки сердца, выраженная миокардиодистрофия, тяжелая артериальная гипотензия, ревмокардит на поздних стадиях);
• тромбоэмболия;
• поздняя стадия бронхоэктатической болезни; глаукома;
• задержка мочи, обусловленная гиперплазией предстательной железы;
• инсульт;
• острый период черепномозговой травмы;
• желчнокаменная и мочекаменная болезни;
• острые инфекционные заболевания.

Назначать внутрь после еды. Дозы, частота приема и схемы лечения устанавливает врач индивидуально в зависимости от показаний и состояния пациента. Дозы следует подбирать путем увеличения, начиная с минимальной. Продолжительность лечения - от 3 недель до 2-4 месяцев и более.

Для взрослых начальная доза составляет 25-75 мг в сутки, разделенная на 2-3 приема. Далее дозу можно постепенно повышать до эффективной поддерживающей суточной дозы, которая обычно составляет 75-300 мг, разделенная на 3-4 приема, но некоторым пациентам может потребоваться доза 1 г.

У больных пожилого возраста, при заболеваниях печени и сердечно-сосудистой системы дозу уменьшать в 2-3 раза.

Затяжная икота. Взрослым назначать по 25-50 мг 3-4 раза в сутки.

Детям от 5 лет назначать ⅓ - ½ дозы взрослого; максимальная суточная доза - 75 мг, разделенная на несколько приемов.

Со стороны ЦНС: возможны акатизия, нечеткость зрения; редко - дистонические экстрапирамидные реакции, паркинсонический синдром, поздняя дискинезия, нарушения терморегуляции, ЗНС; в единичных случаях - судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия (особенно при в/в введении), тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: возможны диспептические явления (при приеме внутрь); редко - холестатическая желтуха.

Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - затруднение мочеиспускания.

Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, импотенция, гинекомастия, увеличение массы тела.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд; редко - эксфолиативный дерматит, многоформная эритема.

Дерматологические реакции: редко - пигментация кожи, фотосенсибилизация.

Со стороны органа зрения: при длительном применении в высоких дозах возможно отложение хлорпромазина в передних структурах глаза (роговице и хрусталике), что может ускорять процессы нормального старения хрусталика.

Симптомы: невнятность речи, шаткая походка, брадикардия, затрудненное дыхание, выраженная слабость, спутанность сознания, ослабление рефлексов, сонливость, судороги, стойкая гипотония, гипотермия, длительная депрессия, позже - токсический гепатит.

Лечение симптоматическое. Специфического антидота не существует. Не удаляется при гемодиализе. Для уменьшения депрессии назначать стимуляторы центральной нервной системы (сиднокарб). Неврологические осложнения уменьшаются или купируются назначением противопаркинсонических средств (циклодол, тропацин). При коллаптоидных состояниях рекомендуется введение кордиамина, кофеина, мезатона.

После длительного применения больших доз препарата (0,5-1,5 г в сутки) в редких случаях могут наблюдаться желтуха, ускорение свертывания крови, лимфо- и лейкопения, анемия, агранулоцитоз, пигментация кожи, помутнение хрусталика и роговицы.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.

Аминазин - антипсихотическое, нейролептическое, седативное, миорелаксирующее, противорвотное средство. Проявляет блокирующее действие на дофаминергические и адренергические рецепторы. Основной особенностью препарата является сочетание антипсихотического действия со способностью влиять на эмоциональную сферу.