Бетагістин-Ратіофарм таблетки 16 мг N30

Таблетки по 8 і 16 мг: по 10 таблеток у блістері; по 3 блістери в картонній коробці.

Таблетки по 24 мг: по 10 таблеток у блістері; по 2 блістери в картонній коробці.

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості:

Бетагістин-Тева 8 мг: таблетки білого або майже білого кольору, циліндричної форми, плоскі, з фаскою з обох боків. На одній із сторін – тиснення «В8», інша сторона гладка.

Бетагістин-Тева 16 мг: таблетки білого або майже білого кольору, циліндричної форми, плоскі, з фаскою з обох боків. На одній із сторін – тиснення «В16», з іншого боку – лінія розлому.

Бетагістин-Тева 24 мг: таблетки білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, що мають лінію розлому на одній із сторін.

Бетагістину дигідрохлорид є синтетичним аналогом гістаміну для перорального застосування.

Механізм дії бетагістину вивчений лише частково. Існує кілька достовірних гіпотез, що підтверджуються даними досліджень, отриманих у тварин та за участю людей:

Вплив бетагістину на гістамінергічну систему

Встановлено, що бетагістин частково виявляє агоністичну активність щодо Н1-рецепторів, а також антагоністичну активність щодо Н3-рецепторів гістаміну в нервовій тканині та має незначну активність щодо Н2-рецепторів гістаміну. Бетагістин збільшує обмін та вивільнення гістаміну шляхом блокування Н3-рецепторів пресинаптичних та індукції процесу зниження кількості відповідних Н3-рецепторів.

Вплив на збільшення кровотоку в кохлеарну зону, а також до всього головного мозку

Фармакологічні дослідження на тваринах продемонстрували поліпшення кровообігу в судинах stria vascularis внутрішнього вуха, можливо, за рахунок розслаблення прекапілярних сфінктерів у системі мікроциркуляції внутрішнього вуха. Бетагістин також показав збільшення мозкового кровотоку в організмі людини.

Сприяння вестибулярної компенсації

Бетагістин прискорює відновлення вестибулярної функції після односторонньої нейроектомії у тварин, прискорюючи та сприяючи процесу центральної вестибулярної компенсації. Цей ефект характеризується посиленням обміну та вивільнення гістаміну та реалізується в результаті антагонізму Н3-рецепторів. Люди при лікуванні бетагістином також зменшували час відновлення вестибулярної функції після нейроектомії.

Вплив на активність нейронів у вестибулярних ядрах

Було встановлено, що бетагістин має дозозалежний інгібуючий вплив на генерацію пікових потенціалів у нейронах медіальних та латеральних вестибулярних ядер.

Фармакодинамічні властивості бетагістину, як було показано у тварин, можуть забезпечити позитивний терапевтичний ефект препарату у вестибулярній системі.

Ефективність бетагістину була показана при дослідженнях у пацієнтів з вестибулярним запамороченням та хворобою Меньєра, що виявлялося зменшенням тяжкості та частоти нападів запаморочення.

Всмоктування. При пероральному застосуванні бетагістин швидко та майже повністю всмоктується у всіх відділах шлунково-кишкового тракту. Після всмоктування препарат швидко та майже повністю метаболізується з утворенням метаболіту 2-піридилооцтової кислоти. Рівень концентрації бетагістину в плазмі дуже низький. Тому всі фармакокінетичні аналізи проводяться шляхом вимірювання концентрації метаболіту 2-піридилооцтової кислоти в плазмі та сечі.

Під час прийому препарату з їжею максимальна концентрація (Cmax) препарату нижча, ніж при прийомі натще. При цьому повне всмоктування бетагістину ідентичне в обох випадках, що вказує на те, що вживання їжі лише уповільнює процес всмоктування препарату.

Розподіл. Відсоток бетагістину зв'язується з білками плазми становить менше 5%.

Біотрансформація. Після всмоктування бетагістин швидко і майже повністю метаболізується у 2-піридилооцтову кислоту (що не має фармакологічної активності). Після прийому бетагістину внутрішньо концентрація 2-піридилооцтової кислоти в плазмі крові та сечі досягає свого максимуму через 1 годину після прийому препарату та зменшується з періодом напіввиведення близько 3,5 години.

Виведення. 2-піридилооцтова кислота швидко виводиться із сечею. При прийомі препарату в дозі 8-48 мг близько 85% початкової дози виявляється в сечі. Виведення бетагістину нирками або з калом незначне.

Лінійність. Швидкість відновлення залишається постійною при пероральному прийомі 8-48 мг препарату, що вказує на лінійність фармакокінетики бетагістину і дозволяє припустити, що задіяний метаболічний шлях ненасичений.

Препарати для лікування вестибулярних порушень.

Код АТС N07C A01.

Дослідження in vivo для вивчення взаємодії бетагістину з іншими лікарськими засобами не проводились. Дані дослідження in vitro дозволяють передбачити відсутність пригнічення активності ферментів цитохрому P450 in vivo.

Дані, отримані в умовах in vitro, свідчать про пригнічення метаболізму бетагістину препаратами, що інгібують активність моноамінооксидази (МАО), у тому числі підтипу В МАО (наприклад, селегіліном). Слід обережно застосовувати бетагістин та інгібітори МАО (включаючи селективні інгібітори МАО-В).

Оскільки бетагістин є аналогом гістаміну, взаємодія бетагістину з антигістамінними препаратами теоретично може вплинути на ефективність одного з цих препаратів.

Діюча речовина: бетагістин дигідрохлорид;

1 таблетка містить 8 мг або 16 мг або 24 мг бетагістину дигідрохлориду;

інші складові: повідон, целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат, кремнію діоксид колоїдний безводний, кросповідон, кислота стеаринова.

Бетагістин показаний для лікування синдрому Меньєра, що характеризується тріадою основних симптомів: запамороченням, зниженням слуху, шумом у вухах, а також для симптоматичного лікування вестибулярного запаморочення. Обидва стани можуть негативно впливати на здатність керувати автомобілем та працювати з іншими механізмами.

За даними досліджень, що вивчали вплив препарату на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами, бетагістин не впливав або вплинув на цю здатність.

Вагітність. Немає достатніх даних щодо застосування бетагістину вагітним жінкам.

Результати досліджень на тваринах недостатні для оцінки впливу протягом вагітності, розвиток ембріона/плода, пологи та постнатальний розвиток. Потенційний ризик для людини невідомий. Бетагістин не слід застосовувати під час вагітності, за винятком випадків безперечної необхідності.

Період годування груддю. Невідомо, чи проникає бетагістин у грудне молоко людини. Дослідження на тваринах щодо проникнення бетагістину в молоко не проводилися. Користу від застосування препарату для матері слід співвідносити з перевагами годування груддю та потенційним ризиком для дитини.

У зв'язку з недостатністю даних щодо безпеки та ефективності застосування препарату Бетагістин-Тева його не рекомендується призначати дітям (до 18 років).

Хвороба та синдром Меньєра, що характеризуються трьома основними симптомами:

• запаморочення, що іноді супроводжується нудотою та блюванням;
• шумом у вухах;
• зниженням слуху (глухістю).

Симптоматичне лікування вестибулярного запаморочення різного походження.

• Підвищена чутливість до дигідрохлориду бетагістину та/або до будь-якої з допоміжних речовин препарату.
• Феохромоцитома.

Застосовувати внутрішньо.

Приймати під час або після їди, запиваючи достатньою кількістю рідини.

Добова доза для дорослих становить 24–48 мг, рівномірно розподілена на 2–3 прийоми протягом доби.

Бетагістин-Тева 8 мг: по 1-2 таблетки 3 рази на добу (вранці, в обід і ввечері).

Бетагістин-Тева 16 мг: по ½–1 таблетці 3 рази на добу (вранці, в обід та ввечері).

Бетагістин-Тева 24 мг: по 1 таблетці 2 рази на добу (вранці та ввечері).

Дозу слід підбирати індивідуально залежно від ефекту. Зменшення симптомів іноді спостерігається лише через 2-3 тижні лікування. Оптимальні результати досягаються прийому препарату протягом кількох місяців. Існують дані про те, що призначення лікування на початку захворювання запобігає його прогресуванню та/або втраті слуху на пізніх стадіях.

Пацієнти похилого віку

Хоча дані клінічні дослідження у цій групі пацієнтів досі обмежені, широкий досвід застосування бетагістину у післяреєстраційному періоді дозволяє припустити, що корекція дози для цієї групи пацієнтів не потрібна.

Пацієнти з нирковою або печінковою недостатністю

У цій групі пацієнтів спеціальні клінічні випробування не проводилися, але відповідно до досвіду післяреєстраційного застосування бетагістину корекція дози не потрібна.

Наступні побічні реакції спостерігалися у пацієнтів з такою частотою: дуже часті (≥1/10), часті (від ≥1/100 до <1/10), рідкісні (від ≥1/1000 до < 1/100), одиничні (від ≥1/10000 до <1/1000), рідкісні (<1/10000), частота невідома (не можна визначити за наявними даними).

З боку шлунково-кишкового тракту

Часто: нудота та диспепсія.

З боку нервової системи

Часті: головний біль.

На додаток до випадків, про які повідомлялося під час клінічних досліджень, про нижченаведені небажані явища повідомлялося спонтанно в ході постмаркетингового застосування і відомо з наукової літератури. За даними, частоту не можна встановити, тому вона класифікована як невідома.

Побічні реакції, частота яких невідома.

З боку імунної системи

Реакції гіперчутливості, наприклад, анафілаксія.

З боку шлунково-кишкового тракту

Скарги на незначні розлади шлунка (блювання, гастроінтестинальний біль, здуття живота та метеоризм). Ці побічні ефекти зазвичай зникають під час прийому препарату з їжею або після зменшення дози.

З боку шкіри та підшкірної клітковини

Спостерігалися реакції гіперчутливості шкіри та підшкірної жирової клітковини, зокрема ангіоневротичний набряк, висипання, свербіж та кропив'янка.

Відомо кілька випадків передозування бетагістину. У деяких пацієнтів спостерігалися легкі та помірні симптоми (нудота, сонливість, біль у животі) після прийому препарату у дозах до 640 мг. Більш серйозні ускладнення (судоми, серцево-легеневі ускладнення) спостерігалися при умисному прийомі підвищених доз бетагістину, особливо у поєднанні з передозуванням інших лікарських засобів.

Лікування. Лікування передозування має включати стандартні підтримуючі заходи.

Зберігати при температурі не вище 25 ° в недоступному для дітей місці.

Препарат призначається при хворобі та синдромі Меньєра, для симптоматичного лікування вестибулярного запаморочення різного походження.

Слід з обережністю призначати та ретельно контролювати стан пацієнтів з:

• виразковою хворобою шлунка та дванадцятипалої кишки (у тому числі в анамнезі);
• бронхіальною астмою.

Препарат містить лактозу, тому не слід призначати пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, дефіцитом лактази Лаппа або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.