Бетагистин-Ратиофарм таблетки 16 мг N30

Таблетки по 8 и 16 мг: по 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в картонной коробке. Таблетки по 24 мг: по 10 таблеток в блистере; по 2 блистера в картонной коробке.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

Бетагистин-Тева 8 мг: таблетки белого или почти белого цвета, цилиндрической формы, плоские, с фаской с обеих сторон. На одной из сторон – тиснение «В8», другая сторона гладкая.

Бетагистин-Тева 16 мг: таблетки белого или почти белого цвета, цилиндрической формы, плоские, с фаской с обеих сторон. На одной из сторон – тиснение «В16», на другой стороне – линия разлома.

Бетагистин-Тева 24 мг: таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, имеющие линию разлома на одной из сторон.

Бетагистина дигидрохлорид является синтетическим аналогом гистамина для перорального применения. Механизм действия бетагистина изучен лишь отчасти. Существует несколько достоверных гипотез, подтверждаемых данными исследований, полученных у животных и с участием людей:

Влияние бетагистина на гистаминергическую систему

Установлено, что бетагистин частично проявляет агонистическую активность в отношении Н1-рецепторов, а также антагонистическую активность в отношении Н3-рецепторов гистамина в нервной ткани и имеет незначительную активность в отношении Н2-рецепторов гистамина. Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путем блокирования Н3-рецепторов пресинаптических и индукции процесса снижения количества соответствующих Н3-рецепторов.

Влияние на увеличение кровотока в кохлеарную зону, а также ко всему головному мозгу

Фармакологические исследования на животных продемонстрировали улучшение кровообращения в сосудах stria vascularis внутреннего уха, возможно, за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Бетагистин также показал увеличение мозгового кровотока в организме человека.

Содействие вестибулярной компенсации

Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейроэктомии у животных, ускоряя и способствуя процессу центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект характеризуется усилением обмена и высвобождения гистамина и реализуется в результате антагонизма Н3-рецепторов. У людей при лечении бетагистином также уменьшалось время восстановления вестибулярной функции после нейроэктомии.

Воздействие на активность нейронов в вестибулярных ядрах

Было установлено, что бетагистин оказывает дозозависимое ингибирующее влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах медиальных и латеральных вестибулярных ядер.

Фармакодинамические свойства бетагистина, как было показано у животных, могут обеспечить положительный терапевтический эффект препарата в вестибулярной системе.

Эффективность бетагистина была показана при исследованиях у пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, что проявлялось уменьшением тяжести и частоты приступов головокружения.

Всасывание. При пероральном применении бетагистин быстро и почти полностью всасывается во всех отделах желудочно-кишечного тракта. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилоуксусной кислоты. Уровень концентрации бетагистина в плазме крови очень низок. Поэтому все фармакокинетические анализы проводятся путем измерения концентрации метаболита 2-пиридилоуксусной кислоты в плазме и моче.

При приеме препарата с пищей максимальная концентрация (Cmax) препарата ниже, чем при приеме натощак. При этом полное всасывание бетагистина идентично в обоих случаях, что указывает на то, что употребление пищи только замедляет процесс всасывания препарата.

Распределение. Процент бетагистина связывается с белками плазмы крови составляет менее 5%.

Биотрансформация. После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется в 2-пиридилоуксусную кислоту (не имеющую фармакологической активности). После приема бетагистина внутрь концентрация 2-пиридилоуксусной кислоты в плазме крови и моче достигает своего максимума через 1 час после приема препарата и уменьшается с периодом полувыведения около 3,5 часа.

Вывод. 2-пиридилоуксусная кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозировке 8–48 мг около 85% начальной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина почками или с калом незначительно.

Линейность. Скорость восстановления остается постоянной при пероральном приеме 8–48 мг препарата, что указывает на линейность фармакокинетики бетагистина и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь ненасыщен.

Препараты для лечения вестибулярных нарушений.

Код АТС N07C A01.

Исследования in vivo для изучения взаимодействия бетагистина с другими лекарственными средствами не проводились. Данные исследования in vitro позволяют предугадать отсутствие ингибирования активности ферментов цитохрома P450 in vivo.

Данные, полученные в условиях in vitro, свидетельствуют об угнетении метаболизма бетагистина препаратами, ингибирующими активность моноаминооксидазы (МАО), в том числе подтипа В МАО (например, селегилином). Следует с осторожностью применять бетагистин и ингибиторы МАО (включая селективные ингибиторы МАО-В).

Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с антигистаминными препаратами в теории может повлиять на эффективность одного из этих препаратов.

Действующее вещество: бетагистин дигидрохлорид;

1 таблетка содержит 8 мг или 16 мг или 24 мг бетагистина дигидрохлорида;

другие составляющие: повидон, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, кислота стеариновая.

Бетагистин показан для лечения синдрома Меньера, характеризующегося триадой основных симптомов: головокружением, снижением слуха, шумом в ушах, а также для симптоматического лечения вестибулярного головокружения. Оба состояния могут негативно влиять на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами.

По данным исследований, изучавших влияние препарата на способность управлять автомобилем и работать с механизмами, бетагистин не влиял или оказал несущественное влияние на эту способность.

Беременность. Нет достаточных данных по применению бетагистина беременным женщинам.

Результаты исследований на животных недостаточны для оценки влияния на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие. Потенциальный риск для человека неизвестен. Бетагистин не следует применять в период беременности, за исключением случаев бесспорной необходимости.

Период кормления грудью. Неизвестно, проникает ли бетагистин в грудное молоко человека. Исследования на животных по проникновению бетагистина в молоко не проводились. Пользу от применения препарата для матери следует соотносить с преимуществами кормления грудью и потенциальным риском для ребенка.

В связи с недостаточностью данных по безопасности и эффективности применения препарата Бетагистин-Тева его не рекомендуется назначать детям (до 18 лет).

Болезнь и синдром Меньера, характеризующиеся тремя основными симптомами:

• головокружением, иногда сопровождающимся тошнотой и рвотой;
• шумом в ушах;
• снижением слуха (тугоухостью).

Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения разного происхождения.

Повышенная чувствительность к дигидрохлориду бетагистина и/или к любому из вспомогательных веществ препарата.

Феохромоцитома.

Применять внутрь. Принимать во время или после еды, запивая достаточным количеством жидкости.

Суточная доза для взрослых составляет 24–48 мг, равномерно распределенная на 2–3 приема в течение суток.

Бетагистин-Тева 8 мг: по 1–2 таблетки 3 раза в сутки (утром, в обед и вечером).

Бетагистин-Тева 16 мг: по ½–1 таблетке 3 раза в сутки (утром, в обед и вечером).

Бетагистин-Тева 24 мг: по 1 таблетке 2 раза в сутки (утром и вечером).

Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от эффекта. Уменьшение симптомов иногда наблюдается только через 2-3 недели лечения. Оптимальные результаты достигаются при приеме препарата в течение нескольких месяцев. Существуют данные о том, что назначение лечения в начале заболевания предотвращает его прогрессирование и/или потерю слуха на поздних стадиях.

Пациенты пожилого возраста

Хотя данные клинические исследования в этой группе пациентов до сих пор ограничены, широкий опыт применения бетагистина в послерегистрационном периоде позволяет предположить, что коррекция дозы для этой группы пациентов не требуется.

Пациенты с почечной или печеночной недостаточностью

В этой группе пациентов специальные клинические испытания не проводились, но в соответствии с опытом послерегистрационного применения бетагистина коррекция дозы не требуется.

Нижеследующие побочные реакции наблюдались у пациентов с такой частотой: очень частые (≥1/10), частые (от ≥1/100 до <1/10), редкие (от ≥1/1000 до <1/100), единичные (от ≥1/10000 до <1/1000), редкие (<1/10000), частота неизвестна (нельзя определить по имеющимся данным).

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: тошнота и диспепсия.

Со стороны нервной системы

Частые: головные боли.

В дополнение к случаям, о которых сообщалось во время клинических исследований, о нижеследующих нежелательных явлениях сообщалось спонтанно в ходе постмаркетингового применения и известно из научной литературы. По имеющимся данным, частоту нельзя установить, поэтому она классифицирована как неизвестная.

Побочные реакции, частота которых неизвестна.

Со стороны иммунной системы

Реакции гиперчувствительности, например анафилаксия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Жалобы на незначительные расстройства желудка (рвота, гастроинтестинальная боль, вздутие живота и метеоризм). Эти побочные эффекты обычно исчезают при приеме препарата с едой или после уменьшения дозы.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Наблюдались реакции гиперчувствительности кожи и подкожной жировой клетчатки, в частности ангионевротический отек, сыпь, зуд и крапивница.

Известно несколько случаев передозировки бетагистина. У некоторых пациентов наблюдались легкие и умеренные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе) после приема препарата в дозах до 640 мг. Более серьезные осложнения (судороги, сердечно-легочные осложнения) наблюдались при умышленном приеме повышенных доз бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.

Лечение. Лечение передозировки должно включать стандартные поддерживающие меры.

Хранить при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.

Препарат назначается при болезни и синдроме Меньера, для симптоматического лечения вестибулярного головокружения разного происхождения.

Следует с осторожностью назначать и тщательно контролировать состояние пациентов с:

• язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (в том числе в анамнезе);
• бронхиальной астмой.

Препарат содержит лактозу, поэтому не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.