Далацин крем вагінальний 2%, 20 г

По 20 г крему в тубі, по 1 тубі разом з 3 аплікаторами в картонній коробці.

Крем вагінальний.
Основні фізико-хімічні властивості: білий м’який крем.

Механізм дії

Кліндаміцин - лінкозамідний антибіотик, який інгібує бактеріальний синтез білків на рівні бактеріальної рибосоми.

Антибіотик переважно зв'язується з рибосомною субодиницею 50S і впливає на процес трансляції. Хоча кліндаміцину фосфат є неактивним in vitro, швидкий гідроліз in vivo перетворює цю сполуку на антибактеріальну активний кліндаміцин.

Фармакокінетичний / фармакодинамічний зв'язок

Подібно до інших інгібіторів синтезу білка, ефективність пов'язана з тривалістю часу, коли концентрація кліндаміцину залишається вищою за МІК (мінімальна інгібуюча концентрація) інфікуючого організму.

Механізм резистентності

Резистентність до кліндаміцину в більшості випадків обумовлена ​​модифікацією цільових ділянок рибосом, зазвичай завдяки хімічній модифікації азотистих основ РНК або точкових мутацій РНК або іноді мутацій білка. В умовах in vitro у деяких організмів продемонстровано перехресну резистентність між лінкозамідами, макролідами та стрептограміном В.

Перехресна резистентність була продемонстрована між кліндаміцином та лінкоміцином.

Граничні значення

Стандартну методику для перевірки чутливості потенційних збудників бактеріального вагінозу (Gardnerella vaginalis та види Mobiluncus) не визначено.Методи визначення чутливості видів Bacteroides та грампозитивних анаеробних коків, а також видів Mycoplasma, описані Інститутом клінічних та лабораторних стандартів (CLSI), граничні значення чутливості грамнегативних та грампозитивних анаеробів до кліндаміцину були опубліковані як EUCAST (Європейський комітет) та CLSI. Тим не менш, граничні значення призначені більше для визначення напряму системного лікування антибіотиками, ніж місцевого.

Мікробіологічна чутливість

Кліндаміцин активний in vitro проти більшості штамів мікроорганізмів, про які повідомлялося у зв'язку з бактеріальним вагінозом: види Bacteroides; Gardnerella vaginalis; види Mobiluncus; Mycoplasma hominis; види Peptostreptococcus.

Після інтравагінального застосування 100 мг кліндаміцину фосфату у вигляді вагінального крему 2 % у 6 здорових пацієнток-добровольців 1 раз на добу протягом 7 днів системна абсорбція діючої речовини становила в середньому 4 % від застосованої дози (діапазон від 0,6 % до 11 %). Пікова концентрація кліндаміцину в сироватці крові в перший день становила в середньому 18 нг/мл (діапазон від 4 до 47 нг/мл), а на сьомий день – у середньому 25 нг/мл (діапазон від 6 до 61 нг/мл). Ці пікові концентрації були зареєстровані приблизно через 10 годин (діапазон від 4 до 24 годин) після застосування препарату.

Після інтравагінального застосування 100 мг кліндаміцину фосфату у вигляді вагінального крему 2 % у 5 пацієнток із бактеріальним вагінозом 1 раз на добу протягом 7 днів підряд абсорбція була повільнішою, а варіативність була меншою порівняно з аналогічними параметрами для здорових жінок. Системна абсорбція сягала приблизно 4 % (діапазон від 2 % до 8 %) дози. Пікова концентрація кліндаміцину в сироватці крові в перший день становила в середньому 13 нг/мл (діапазон від 6 до 34 нг/мл), а на сьомий день – у середньому 16 нг/мл (діапазон від 7 до 26 нг/мл). Ці пікові концентрації були зареєстровані приблизно через 14 годин (діапазон від 4 до 24 годин) після застосування препарату.

Багатократне (протягом 7 днів) вагінальне застосування кліндаміцину фосфату у вигляді вагінального крему 2 % не супроводжувалося системною акумуляцією кліндаміцину або така акумуляція була незначною. Системний період напіввиведення становив від 1,5 до 2,6 години.

Пацієнти літнього віку
Клінічні дослідження кліндаміцину фосфату у вигляді вагінального крему 2 % не включали достатньої кількості пацієнтів віком від 65 років для визначення різниці в реакції на препарат порівняно з пацієнтами молодшого віку.

Протимікробні та антисептичні засоби для застосування у гінекології, за винятком комбінованих препаратів, що містять кортикостероїди.
Код АТХ G01A A10.

Виявлено, що при одночасному застосуванні кліндаміцину з лінкоміцином, а також еритроміцину з кліндаміцином розвивається перехресна резистентність. Було продемонстровано антагонізм між кліндаміцином та еритроміцином in vitro.

Показано, що кліндаміцин має властивість блокувати нервово-м’язову передачу і може посилювати дію інших нервово-м’язових блокаторів. Тому слід з обережністю застосовувати кліндаміцин пацієнткам, які приймають такі блокатори.
Інформація щодо одночасного застосування з іншими інтравагінальними препаратами відсутня, тому таке застосування не рекомендоване.

У пацієнток, які застосовували кліндаміцин у поєднанні з антагоністом вітаміну К (наприклад, варфарином, аценокумаролом та флуїндіоном), спостерігали зростання значень коагуляційних проб (протромбінового часу/МНС) та/або тривалості кровотечі. Таким чином, у пацієнток, які отримують лікування із застосуванням антагоністів вітаміну К, необхідно часто контролювати результати коагуляційних проб.

діюча речовина: clindamycin;
1 г крему містить кліндаміцину фосфат у кількості, еквівалентній кліндаміцину 20 мг;
допоміжні речовини: сорбітанстеарат, полісорбат 60, пропіленгліколь, кислота стеаринова, спирт цетостеариловий, цетилпальмітат, олія мінеральна, спирт бензиловий, вода очищена.

Систематичних досліджень впливу кліндаміцину на здатність керувати автотранспортом і працювати з іншими механізмами не проводили.

Вагітність

Адекватних та належним чином контрольованих досліджень за участю вагітних жінок у період І триместру вагітності не проводили, тому в період І триместру вагітності не рекомендується застосовувати препарат.

У клінічних дослідженнях за участю вагітних жінок у період II та III триместру вагітності Далацин піхвовий крем виявився ефективним при лікуванні бактеріального вагінозу, і його прийом не був пов'язаний із виникненням будь-яких негативних ефектів у новонароджених.

Далацин піхвовий крем у період II та III триместру вагітності можна застосовувати лише у разі крайньої необхідності.

Період годування груддю

Невідомо, чи виводиться кліндаміцин у грудне молоко після вагінального застосування кліндаміцину фосфату. Однак повідомлялося про наявність кліндаміцину у грудному молоці після перорального та парентерального введення. Тому слід провести повну оцінку співвідношення користь / ризик перед призначенням кліндаміцину фосфату інтравагінально матері, яка годує грудьми.

Безпека та ефективність застосування лікарського засобу в педіатричній практиці не встановлені.

Лікування бактеріального вагінозу.

Встановлена гіперчутливість до кліндаміцину або до будь-якого з компонентів основи крему. Хоча не продемонстровано перехресної сенсибілізації до лінкоміцину, Далацин піхвовий крем не рекомендовано застосовувати пацієнтам, у яких виявлена чутливість до лінкоміцину. Далацин піхвовий крем також протипоказаний пацієнтам, в анамнезі яких є запальні захворювання кишечнику або коліт, асоційований з прийомом антибіотиків.

Застосовувати по 1 повному аплікатору (приблизно 5 г) інтравагінально перед сном упродовж 7 днів поспіль.
Показано, що у пацієнток, яким рекомендований коротший курс лікування, ефективною є схема лікування тривалістю 3 дні.

Під час лікування наведені далі побічні реакції спостерігалися менш ніж у 10% пацієнтів.

У клінічних дослідженнях побічні реакції, які вважалися можливо, ймовірно або безумовно пов'язаними з інтравагінальним застосуванням крему кліндаміцину фосфату, спостерігалися у 24% пацієнток.

Ці реакції наведені нижче. (Реакції, для яких не вказано частоту у відсотках, виникали у менш ніж 1% пацієнток).

З боку статевих органів: цервіцит/вагініт (14%); подразнення вульви та піхви (6%); вагінальний кандидоз.

З боку нервової системи: запаморочення, біль голови, вертиго.

З боку травного тракту: печія, нудота, блювання, діарея, запор, біль у животі, псевдомембранозний коліт.

Алергічні реакції: висипання, висипання.

Реакції гіперчутливості: кропив'янка.

Безпека застосування препарату Далацин піхвовий крем вивчали у невагітних та вагітних жінок у період II та III триместру вагітності. Наведені нижче побічні реакції були відзначені у менш ніж 10% пацієнток за частотою: дуже часто (≥1/10); часто (від ≥1/100 до <1/10); нечасто (від ≥1/1000 до <1/100); рідко (від ≥1/10000 до <1/1000); дуже рідко (<1/10000); частота невідома (не може бути встановлена ​​на основі наявних даних).

З боку шлунково-кишкового тракту

Часто: біль у животі.

Нечасто: здуття живота, метеоризм, запах із рота.

Частота невідома: порушення з боку шлунково-кишкового тракту, диспепсія.

З боку нервової системи

Часто: дисгевзія.

Загальні порушення та реакції у місці введення

Невідомо: біль у місці введення, запалення.

З боку ендокринної системи

Невідомо: гіпертиреоїдизм.

З боку респіраторних, торакальних та медіастинальних розладів

Часто: інфекції верхніх дихальних шляхів.

Нечасто: носова кровотеча.

З боку інфекцій та інвазій

Часто: грибкові інфекції.

Нечасто: бактеріальні інфекції, вагінальні інфекції.

Частота невідома: кандидоз (на шкірі).

З боку нирок та сечовидільної системи

Часто інфекції сечових шляхів, глюкозурія, протеїнурія.

Нечасто: дизурія.

З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини

Часто: біль у спині.

З боку статевих органів та молочної залози

Часто: вульвовагінальні розлади, біль у піхві, виділення з піхви, порушення менструального циклу, маткова кровотеча, патологічні пологи.

Нечасто: біль у тазі, трихомонадний вульвовагініт.

Частота невідома: ендометріоз.

З боку шкіри та підшкірних тканин

Часто: свербіж, нечасто еритема.

З боку імунної системи

Нечасто: реакції гіперчутливості.

Результати досліджень

Частота невідома: результати мікробіологічного дослідження поза нормою.

Побічні реакції, значущі з медичної точки зору, які спостерігалися під час терапії системними препаратами кліндаміцину.

Дуже рідко нейтропенія, лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, анафілактоїдні реакції, жовтяниця, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

Звіт про підозрюваних побічні реакції

Звіт про підозрюваних побічні реакції, зазначені після затвердження лікарського засобу, є важливим. Це дозволяє продовжувати моніторинг балансу користь/ризик, пов'язаних із застосуванням препарату. Медичних працівників просять звітувати про будь-які підозрювані побічні реакції.

Далацин піхвовий крем при вагінальному застосуванні може абсорбуватися у кількостях, достатніх для того, щоб спричинити системні ефекти.

У випадку передозування слід вживати загальних симптоматичних і підтримувальних заходів у разі потреби.

Зберігати у недоступному для дітей місці. Зберігати при температурі не вище 25 °С.
Не заморожувати.

Далацин крем вагінальний - для лікування бактеріального вагінозу