Евкабал 200 мг/3 г N20 саше

По 3 г порошку (200 мг діючої речовини) у саше. По 20 або 50 саше в картонній упаковці.

Порошок для орального розчину.

Основні фізико-хімічні властивості: білий або майже білий гомогенний порошок з фруктовим запахом, що не містить агломератів та сторонніх частинок.

Ацетилцистеїн – муколітичний, відхаркувальний препарат, який застосовують для розрідження мокротиння при захворюваннях дихальної системи, що супроводжуються утворенням густого слизу.

Ацетилцистеїн має виражену муколітичну дію на слизовий та слизово-гнійний секрети. Він зменшує в'язкість слизу та сприяє відхаркуванню бронхіального секрету за рахунок деполімеризації мукопротеїнових комплексів та нуклеїнових кислот, що є причиною в'язкості гіалінового та гнійного компонентів мокротиння. Ацетилцистеїн має також антиоксидантні та пневмопротекторні властивості: зниження індукованої гіперплазії мукоцитів, підвищення вироблення сурфактанту за рахунок стимуляції пневмоцитів типу II, стимуляція активності мукоциліарного апарату, що сприяє покращенню мукоциліарного кліренсу.

Ацетилцистеїн чинить пряму антиоксидантну дію за рахунок наявності нуклеофільної вільної тіольної групи (SH). Ацетилцистеїн запобігає інактивації a-1-антитрипсину – ферменту, який захищає тканини від ензимів запальних клітин, насамперед від еластази фагоцитів.

Крім того, молекулярна структура ацетилцистеїну дозволяє йому легко проникати через клітинні мембрани. Всередині клітини ацетилцистеїн деацетилюється з утворенням L-цистеїну, незамінної амінокислоти для синтезу глютатіону. Ацетилцистеїн сприяє підвищенню синтезу глутатіону, який є важливим для детоксикації шкідливих факторів. Це пояснює дію ацетилцистеїну як антидоту при отруєннях парацетамолом.

У хворих на хронічні обструктивні захворювання легень прийом 1200 мг ацетилцистеїну на день протягом 6 тижнів приводив до значного підвищення об'єму вдиху та ФЖЕЛ (форсована життєва ємність легень).

У хворих з ідіопатичним фіброзом легень (ІФЛ) застосування ацетилцистеїну перорально по 600 мг 3 рази на день протягом одного року у поєднанні зі стандартною терапією ІФЛ (преднізолон та азатіоприн) сприяло збереженню життєвої ємності легень (ЖЄЛ) та дифузній.

Профілактичний прийом ацетилцистеїну знижував частоту та серйозність бактеріальних загострень у пацієнтів із хронічним бронхітом/муковісцидозом. Антиоксидантна дія ацетилцистеїну пов'язана з вираженим зниженням активності еластази у харкотинні, що є найважливішим показником функції легень у хворих на муковісцидоз. Навіть при застосуванні в дуже високих дозах (до 3000 мг щодня протягом 4 тижнів) у хворих на муковісцидоз ацетилцистеїн не чинив значної токсичної дії.

Після перорального застосування ацетилцистеїн швидко та повністю всмоктується. Він метаболізується в печінці з утворенням фармакологічно активного метаболіту цистеїну, а також діацетилцистеїну, цистину і надалі змішаних дисульфідів. Біодоступність дуже низька близько 10 %. Для різних лікарських форм відмінностей не виявлено. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 1-3 години після прийому. Ацетилцистеїн виводиться нирками у вигляді неактивних метаболітів (неорганічні сульфати, діацетилцистеїн). Період напіввиведення визначається головним чином швидкою біотрансформацією печінки і становить близько 1 години. У разі зниження функції печінки період напіввиведення подовжується до 8 годин.

Розподіл
Ацетилцистеїн розподіляється в організмі як у незміненому вигляді (20 %), так і у вигляді активних метаболітів (80 %). Переважно він проявляється у легенях, бронхіальному секреті, печінці та нирках. Об'єм розподілу ацетилцистеїну – від 0,33 до 0,47 л/кг. Зв'язування з білками плазми становить близько 50 % через 4 години після прийому і зменшується до 20 % через 12 годин.

Метаболізм та виведення
Після перорального прийому ацетилцистеїн швидко та екстенсивно метаболізується у стінках кишечника та печінки. Близько 30 % дози виводиться нирками. Т1/2 ацетилцистеїну становить 6,25 години.

Муколітичні засоби.
Код ATN R05C B01.

Дослідження взаємодії проводилися тільки за участю дорослих.

Застосування разом з ацетилцистеїном протикашльових засобів може посилити застій мокротиння через ригнічення кашльового рефлексу, тому показання до такого комбінованого лікування слід встановлювати особливо обережно.

Відомості про інактивацію антибіотиків (тетрацикліну, аміноглікозидів, пеніцилінів) ацетилцистеїном були пов’язані винятково з дослідженнями in vitro, у яких відповідні речовини змішували безпосередньо. Проте з міркувань безпеки інтервал між застосуванням цих препаратів має становити не менше 2 годин. Це не стосується цефіксиму та лоракарбефу.

Одночасне застосування ацетилцистеїну і тринітрату гліцерину (нітрогліцерину) може призвести до потенціювання судинорозширювальної та антитромбоцитарної дії нітрогліцерину. При необхідності одночасного застосування нітрогліцерину і ацетилцистеїну у пацієнтів слід контролювати гіпотензію, яка може мати тяжкий характер. Слід попередити пацієнтів про можливість виникнення головного болю.

Активоване вугілля знижує ефективність ацетилцистеїну.

Не рекомендується розчиняти в одній склянці ацетилцистеїн з іншими препаратами.

Під час контакту з металами або гумою утворюються сульфіди з характерним запахом, тому для розчинення препарату слід використовувати скляний посуд.

Вплив на лабораторні дослідження. Ацетилцистеїн може впливати на результати колориметричного дослідження саліцилатів та на визначення кетонових тіл в сечі.

Діюча речовина: ацетилцистеїн;

1 саше містить ацетилцистеїну 200 мг;

допоміжні речовини: сахароза, ароматизатор апельсиновий, кремнію діоксид колоїдний безводний, кислота винна, натрію хлорид. 

Немає підтвердження, що ацетилцистеїн впливає на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами.

Дані щодо використання ацетилцистеїну у вагітних обмежені. Дослідження на тваринах не виявили прямого або непрямого негативного впливу на вагітність, ембріофетальний розвиток, пологи та постнатальний розвиток. У період вагітності або годування груддю застосування ацетилцистеїну можливе лише за умови, що користь, що отримується, для жінки перевищує потенційний ризик для плода або дитини.

Застосування в дітей віком до 6 років протипоказане.

Лікування гострих та хронічних захворювань бронхолегеневої системи, що вимагають зменшення в'язкості мокротиння, поліпшення його відходження та відхаркування.

Наявність гіперчутливості до ацетилцистеїну або будь-яких допоміжних речовин. Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки в стадії загострення, кровохаркання, легенева кровотеча.

Препарат рекомендується приймати після їди розчиненим у склянці води.

Якщо не призначено інакше, то для препарату рекомендується наступне дозування:

Дорослі та діти віком від 14 років.

2-3 саше порошку (відповідає 400-600 мг ацетилцистеїну на добу), розподілені на 2–3 прийоми.

Діти віком 6–14 років.

2 саше порошку (відповідає 400 мг ацетилцистеїну на добу), розподілені на 2 прийоми.

Без консультації з лікарем препарат не слід застосовувати більше 4-5 днів.

Діти. Застосування дітям віком до 6 років протипоказане. Діти віком від 6 до 14 років приймають двічі на день по 1 саше порошку (відповідає 400 мг ацетилцистеїну на день).

З боку нервової системи: нечасто головний біль.

З боку органів слуху та лабіринту: нечасто дзвін у вухах.

З боку дихальної системи: невідомо ринорея.

З боку серця: нечасто – тахікардія.

З боку судин: дуже рідко – геморагії.

З боку органів грудної клітки та середостіння: рідко бронхоспазм, диспное.

У дуже рідкісних випадках у зв'язку з прийомом ацетилцистеїну повідомлялося про важкі шкірні реакції, такі як, наприклад, синдром Стівенса-Джонсона і синдром Лайєлла. Найчастіше, як мінімум, ще один лікарський засіб міг бути причиною появи шкірно-слизового синдрому.

При появі будь-яких нових змін на шкірі або слизових оболонок необхідно звернутися до лікаря та негайно припинити прийом ацетилцистеїну.

Відзначалися випадки зниження агрегації тромбоцитів, але клінічне значення цього не визначено.

Передозування може спричиняти такі шлунково-кишкові симптоми, як нудота, блювання та діарея. Для дітей є ризик гіперсекреції.

Лікування

Терапія симптоматична.

Зберігати в оригінальній упаковці за температури не вище 30 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Порошок для орального розчину Евкабал 200 показаний для лікування гострих та хронічних захворювань бронхолегеневої системи, що вимагають зменшення в'язкості мокротиння, покращення її відходження та відхаркування.