Эвкабал 200 мг/3 г N20 саше

По 3 г порошка (200 мг действующего вещества) в саше. По 20 или по 50 саше в картонной упаковке.

Порошок для орального раствора.

Основные физико-химические свойства: белый или почти белый гомогенный порошок с фруктовым запахом, не содержит агломерата и посторонних частиц.

Ацетилцистеин - муколитическое, отхаркивающее средство, которое применяют для разжижения мокроты при заболеваниях дыхательной системы, сопровождающихся образованием густой слизи.

Ацетилцистеин оказывает выраженное муколитическое действие на слизистый и слизисто-гнойный секреты. Он уменьшает вязкость слизи и способствует отхаркиванию бронхиального секрета за счет деполимеризации мукопротеиновых комплексов и нуклеиновых кислот, которые являются причиной вязкости гиалинового и гнойного компонентов мокроты. Ацетилцистеин обладает также антиоксидантными и пневмопротекторными свойства: снижение индуцированной гиперплазии мукоцитов, повышение выработки сурфактанта за счет стимуляции пневмоцитов типа II, стимуляция активности мукоцилиарного аппарата, способствует улучшению мукоцилиарного клиренса.

Ацетилцистеин оказывает прямое антиоксидантное действие за счет наличия нуклеофильновой свободной тиольной группы (SH). Ацетилцистеин предотвращает инактивации a-1-антитрипсина - фермента, который защищает ткани от энзимов воспалительных клеток, в первую очередь, от эластазы фагоцитов.

Кроме того, молекулярная структура ацетилцистеина дает ему возможность легко проникать через клеточные мембраны. Внутри клетки ацетилцистеин деацетилируется с образованием L-цистеина, незаменимой аминокислоты для синтеза глютатиона. Ацетилцистеин способствует повышению синтеза глутатиона, который является важным для детоксикации вредных факторов. Это объясняет действие ацетилцистеина в качестве антидота при отравлениях парацетамолом.

У больных ХОБЛ прием 1200 мг ацетилцистеина в день в течение 6 недель приводил к значительному повышению объема вдоха и ФЖЕЛ (форсированная жизненная емкость легких).

У больных с идиопатическим фиброзом легких (ИФЛ) применение ацетилцистеина внутрь по 600 мг 3 раза в день в течение одного года в сочетании со стандартной терапией ИФЛ (преднизолон и азатиоприн) способствовало сохранению жизненной емкости легких (ЖЕЛ) и диффузной способности легких.

Профилактический прием ацетилцистеина снижал частоту и серьезность бактериальных обострений у пациентов с хроническим бронхитом / муковисцидозом. Антиоксидантное действие ацетилцистеина связана с выраженным снижением активности эластазы в мокроте, является важнейшим показателем функции легких у больных муковисцидозом. Даже при применении в очень высоких дозах (до 3000 мг в день в течение 4 недель) больным муковисцидозом ацетилцистеин не оказывал значительного токсического действия.

После перорального применения ацетилцистеин быстро и полностью всасывается. Он метаболизируется в печени с образованием фармакологически активного метаболита цистеина, а также диацетилцистеина, цистина и далее смешанных дисульфидов. Биодоступность очень низкая – около 10%. Для разных лекарственных форм отличий не обнаружено. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–3 ч после приема. Ацетилцистеин выводится почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин). Период полувыведения определяется главным образом быстрой биотрансформацией в печени и составляет около 1 часа. В случае снижения функции печени период полувыведения удлиняется до 8 часов.

Распределение

Ацетилцистеин распределяется в организме как в неизмененном виде (20%), так и в виде активных метаболитов (80%). Преимущественно он проявляется в легких, бронхиальном секрете, печени и почках. Объем распределения ацетилцистеина – от 0,33 до 0,47 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет около 50% через 4 часа после приема и уменьшается до 20% через 12 часов.

Метаболизм и выведение

После перорального приема ацетилцистеин быстро и экстенсивно метаболизируется в стенках кишечника и печени. Около 30% дозы выводится почками. Т1/2 ацетилцистеина составляет 6,25 часа.

Муколитические средства. Код АТН R05C B01.

Применение вместе с ацетилцистеином противокашлевых средств может усилить застой мокроты из-за уменьшения кашлевого рефлекса.

При одновременном применении с такими антибиотиками, как тетрациклины (за исключением доксициклина), ампициллин, амфотерицин В, цефалоспорины, аминогликозиды, возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что приводит к снижению активности обоих препаратов. Поэтому интервал между применением этих препаратов должен составлять не менее 2 часов. Это не касается цефиксиму и лоракарбефу.

При одновременном приеме нитроглицерина и ацетилцистеина выявлены значительные гипотензия и расширение височной артерии. При необходимости одновременного применения нитроглицерина и ацетилцистеина у пациентов следует контролировать гипотензии, которая может иметь тяжелый характер, и следует предупредить их о возможности возникновения головных болей.

Активированный уголь снижает эффективность ацетилцистеина.

Не рекомендуется растворять в одном стакане ацетилцистеин с другими препаратами.

Ацетилцистеин уменьшает гепатотоксическое действие парацетамола.

Отмечается синергизм ацетилцистеина с бронхолитиками.

Ацетилцистеин может быть донором цистеина и повышать уровень глутатиона, который способствует детоксикации свободных радикалов кислорода и определенных токсичных веществ в организме.

Одновременный прием нитроглицерина и ацетилцистеина может привести к усилению вазодилатирующего эффекта нитроглицерина.

При контакте с металлами или резиной образуются сульфиды с характерным запахом, поэтому для растворения препарата следует использовать стеклянную посуду.

Влияние на лабораторные исследования. Ацетилцистеин может влиять на результаты колориметрического исследования салицилатов и на определение кетоновых тел в моче.

Действующее вещество: ацетилцистеин;

1 саше содержит ацетилцистеина 200 мг;

вспомогательные вещества: сахароза, ароматизатор апельсиновый, кремния диоксид коллоидный, кислота винная, натрия хлорид.

Нет подтверждения, что ацетилцистеин влияет на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Данные относительно использования ацетилцистеина у беременных ограничены. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного негативного влияния на беременность, эмбриофетальное развитие, роды и постнатальное развитие. В период беременности или кормления грудью применение ацетилцистеина возможно только при условии, что получаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Применение у детей в возрасте до 6 лет противопоказано.

Лечение острых и хронических заболеваний бронхолегочной системы, требующих уменьшения вязкости мокроты, улучшения ее отхождения и отхаркивания.

Наличие гиперчувствительности к ацетилцистеину или каким-либо вспомогательным веществам. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохаркание, легочное кровотечение.

Препарат рекомендуется принимать после еды растворенным в ½ стакана воды, сока или холодного чая. После приготовления раствора его нужно выпить как можно быстрее. Дополнительный прием жидкости усиливает муколитическое эффект препарата.

Срок лечения хронических заболеваний определяет врач в зависимости от характера и течения заболевания. При острых неосложненных заболеваниях ацетилцистеин применяют 5-7 дней.

Если не назначено иначе, взрослым и подросткам старше 14 лет следует принимать 2-3 раза в день по 1 саше порошка (соответствует 400-600 мг ацетилцистеина в день).

Дети

Применение детям в возрасте до 6 лет противопоказано. Дети в возрасте от 6 до 14 лет принимают дважды в день по 1 саше порошка (соответствует 400 мг ацетилцистеина в день).

Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль.

Со стороны органов слуха и лабиринта: нечасто - звон в ушах.

Со стороны дыхательной системы: неизвестно - ринорея.

Со стороны сердца: нечасто - тахикардия.

Со стороны сосудов: очень редко - геморрагии.

Со стороны органов грудной клетки и средостения: редко - бронхоспазм, диспноэ.

В очень редких случаях в связи с приемом ацетилцистеина сообщалось о тяжелых кожных реакциях, таких как, например, синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла. В большинстве случаев, как минимум, еще одно лекарственное средство могло быть причиной появления кожно-слизистого синдрома.

При появлении любых новых изменений на коже или слизистых необходимо обратиться к врачу и немедленно прекратить прием ацетилцистеина.
Отмечались случаи снижения агрегации тромбоцитов, но клиническое значение этого не определено.

Симптомы: тошнота, рвота, диарея. У детей есть риск гиперсекреции.

Лечение симптоматическое.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Порошок для орального раствора Эвкабал 200 показан для лечения острых и хронических заболеваний бронхолегочной системы, требующих уменьшения вязкости мокроты, улучшения ее отхождения и отхаркивания.