Фуростим 50 мг/20 мг №30 капсули

По 10 капсул у блістері. По 3 блістери у картонній пачці.

Капсули.

Основні фізико-хімічні властивості: тверда желатинова капсула №2 з прозорою кришкою та корпусом, що містить однорідний порошок, частково спресований, білого або майже білого кольору.

Фуросемід є петльовим діуретиком швидкої дії, що є відносно сильним та короткочасним діуретичним ефектом. Фуросемід блокує Na+K+2Cl-котранспортер, розташований у базальних мембранах клітин товстого сегмента висхідної частини петлі Генле: ефективність салуретичної дії фуросеміду, таким чином, залежить від того, чи потрапляє лікарський засіб до канальців у місцях просвітів шляхом аніоно-транспортного механізму.</

>

Діуретичний ефект виникає в результаті інгібування реабсорбції хлориду натрію в цьому сегменті петлі Генле. В результаті фракційна екскреція натрію може досягати 35% клубочкової фільтрації натрію. Вторинні ефекти збільшеної екскреції натрію полягають у підвищеному виведенні сечі (завдяки осмотично зв'язаній воді) та у збільшеній дистальній канальцевій секреції калію. Також підвищується екскреція іонів кальцію та магнію. Фуросемід викликає дозозалежну стимуляцію ренін-ангіотензин-альдостерон.

При серцевій недостатності фуросемід призводить до гострого зменшення серцевого навантаження (шляхом звуження ємнісних венозних судин). Цей ранній судинний ефект є простагландинопосередкованим та передбачає адекватну функцію нирок з активацією ренін-ангіотензин та неушкодженим синтезом простагландинів. Крім цього, завдяки властивому йому натрійуретичному ефекту фуросемід знижує реактивність судин щодо катехоламінів, збільшена у хворих на артеріальну гіпертензію.

Антигіпертензивна ефективність фуросеміду пояснюється збільшеною екскрецією натрію, зниженим об'ємом крові та зменшеною відповіддю гладких м'язів судин на стимуляцію вазоконстрикторами або судинозвужувальними засобами.

Дозалежне збільшення діурезу та натрійурезу спостерігалося у здорових добровольців, які отримували фуросемід у дозі 10-100 мг.

Спіронолактон є конкурентним антагоністом альдостерону. Він впливає на дистальні канальці нирок.

Через блокаду альдостерону пригнічує затримку води і Na + і сприяє утриманню K + , що не тільки підвищує виведення Na + і Cl - , і знижує виведення K + із сечею, а й знижує виведення H + . Внаслідок цього сечогінний ефект має також гіпотензивну дію.

Оскільки препарат комбінований, фармакокінетика не досліджувалась.

Фуросемід у комбінації з калійзберігаючими препаратами. Код АТХ С0ЗЕ В01.

Можливо надмірне зниження артеріального тиску при одночасному застосуванні Фуростиму з серцевими глікозидами, сечогінними, антигіпертензивними засобами або іншими препаратами, що знижують артеріальний тиск, тому необхідна корекція доз вищезазначених засобів.

Помітне зниження артеріального тиску та погіршення функції нирок відбувається при одночасному застосуванні фуросеміду з інгібіторами АПФ або антагоністи рецепторів ангіотензину II або при підвищенні їх дозування.

Дозу Фуростиму слід зменшити протягом 3 днів або скасувати його, перш ніж розпочати застосування інгібіторів АПФ або ангітензину I або збільшити їх дозу.

При застосуванні Фуростиму у поєднанні з солями калію, препаратами, що знижують виведення калію, нестероїдними протизапальними засобами або інгібіторами АПФ може збільшитись концентрація калію у сироватці крові та виникнути гіперкаліємія.

Токсичні ефекти нефротоксичних препаратів можуть підвищуватися при одночасному застосуванні сильнодіючих діуретиків, таких як фуросемід.

Фуростим і сукральфат не слід приймати протягом 2 годин один після одного, оскільки сукральфам зменшує абсорбцію фуросеміду з кишечника і, таким чином, зменшує його ефект.

Фуросемід зменшує виведення солей літію і може призводити до збільшення рівня літію в сироватці крові, результатом чого є підвищений ризик токсичності літію, включаючи більший ризик виникнення кардіотоксичних та нейротоксичних ефектів літію. Тому рекомендується проводити ретельний моніторинг рівня літію у пацієнтів, які отримують цю комбіновану терапію.

Рісперидон. Слід виявляти обережність та ретельно зважувати ризик та користь перед тим, як прийняти рішення про проведення комбінованої терапії або одночасного застосування з фуросемідом або іншими потужними діуретиками.

Одночасне застосування нестероїдних протизапальних лікарських засобів, таких як індометацин, ацетилсаліцилова кислота, може зменшувати дію Фуростиму та спричинити гостру ниркову недостатність у випадках, коли раніше у пацієнтів була гіповолемія або зневоднення організму.

Під дією Фуростиму може збільшуватися токсичність саліцилату. Фуростим може іноді зменшувати ефекти інших препаратів (наприклад ефекти антибіотиків та пресорних амінів), іноді посилювати їхню дію (наприклад ефекти ефірів саліцилової кислоти, теофіліну та міорелаксантів типу кураре).

Фуростим може посилювати ототоксичність аміноглікозидів та інших ототоксичних препаратів. Це може призвести до незворотних наслідків, ці препарати слід обережно застосовувати разом з Фуростімом.

У разі одночасного застосування цисплатину та фуросеміду існує ризик виникнення ототоксичних ефектів. Крім цього, може посилюватися нефротоксичність цисплатину, якщо фуросемід не призначають у низьких дозах (наприклад, 40 мг пацієнтам з нормальною функцією нирок) та з позитивним балансом рідини, коли препарат застосовують для досягнення ефекту форсованого діурезу під час терапії цисплатином.

Спіронолактон може призвести до підвищення рівня дигоксину.

Деякі порушення електролітного балансу (такі як гіпокаліємія, гіпомагніємія) можуть підвищувати токсичність певних лікарських засобів (наприклад, препаратів наперстянки та лікарських засобів, що спричиняють синдром подовження інтервалу QT).

Зменшення ефективності Фуростиму може виникнути після спільного застосування фенітоїну.

Застосування кортикостероїдів, карбеноксолону, коріння солодки у великих дозах та тривале застосування проносних засобів може збільшити ризик розвитку гіпокаліємії.

Кортикостероїди при одночасному застосуванні можуть спричинити затримку натрію.

Спіронолактон та карбеноксолон можуть послаблювати дію інших лікарських засобів. У цьому лакричник у великій кількості діє як карбеноксолон.

Пробенецид, метотрексат та інші лікарські засоби, які, як і фуросемід, підлягають значній канальцевій секреції у нирках, можуть зменшувати ефективність Фуростиму. І навпаки, фуросемід може зменшувати виведення цих лікарських засобів нирками. Проведення лікування із застосуванням високих доз (зокрема як фуросеміду, так і інших лікарських засобів) може призвести до збільшення їх рівнів у сироватці крові та підвищення ризику побічних ефектів, спричинених фуросемідом або застосуванням супутньої терапії.

Порушення функції нирок може розвинутись у пацієнтів, які отримують терапію фуросемідом та високі дози окремих цефалоспоринів.

Одночасне застосування циклоспорину А та фуросеміду асоціюється зі збільшеним ризиком виникнення подагричного артриту, вторинного щодо гіперурикемії, спричиненої фуросемідом, та порушення ниркової екскреції уратів, спричиненого циклоспорином.

діючі речовини: 1 капсула містить спіронолактону 50 мг фуросеміду 20 мг
допоміжні речовини: манніт (Е 421), натрію кроскармеллоза, кремнію діоксид колоїдний, натрію лаурилсульфат, повідон, магнію стеарат
оболонка капсули желатинової містить метилпарагідроксибензоат (Е 218), пропілпарагідроксибензоат (Е 216), гліцерин, кремнію діоксид, натрію , желатин.

Зниження психічної активності може послабити здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами. Особливо це виявляється на початку лікування.

Препарат протипоказаний у період вагітності та годування груддю.

Дітям препарат не застосовують.

Лікування стійких набряків, якщо вони пов'язані з вторинним гіперальдостеронізмом лікування станів, що включають хронічну серцеву недостатність і цироз печінки.

Застосування Фуростиму для контролю артеріальної гіпертензії слід обмежити пацієнтам із вираженим гіперальдостеронізмом. Фуростим призначають, коли титрування складових препарату окремо показує, що цей лікарський засіб є корисним для лікування.

Лікування стійких набряків, якщо вони пов'язані з вторинним гіперальдостеронізмом лікування станів, що включають хронічну серцеву недостатність і цироз печінки.

Застосування Фуростиму для контролю артеріальної гіпертензії слід обмежити пацієнтам із вираженим гіперальдостеронізмом. Фуростим призначають, коли титрування складових препарату окремо показує, що цей лікарський засіб є корисним для лікування.

Підвищена чутливість до фуросеміду, спіронолактону, сульфамідів або похідних сульфонаміду, або до будь-якої допоміжної речовини препарату.

Гіповолемія або зневоднення організму (з або без супутньої артеріальної гіпотензії); порушення функції нирок та кліренс креатиніну нижче 30 мл/хв на 1,73 м ²   ; анурія або ниркова недостатність у вигляді анурії, якщо не спостерігається терапевтична відповідь на фуросемід; ниркова недостатність внаслідок отруєння нефротоксичними або гепатотоксичними препаратами або ниркова недостатність, пов'язана з печінковою комою; гіперкаліємія;&nb; гіпонатріємія; хвороба Аддісона; період вагітності або годування груддю.

Лікування препаратом слід проводити у тих випадках, коли спостерігається рефрактерність діуретиків у вигляді монотерапії у рекомендованих дозах.

Цю фіксовану комбінацію можна застосовувати лише тоді, коли титрування складових препарату окремо показує, що цей препарат корисний для лікування.

Дорослі: 1-4 капсули на добу

Капсули слід ковтати повністю. Препарат краще приймати під час сніданку або обіду, запиваючи великою кількістю рідини (приблизно 1 склянка). Увечері препарат застосовувати не рекомендується, особливо на початку лікування, через підвищення сечовипускання в цей час. .

Частота для перерахованих нижче побічних реакцій невідома (не може бути оцінена через відсутність даних).

При аритмії, стомлюваності або слабкості м'язів (наприклад, у ногах) особливу увагу слід звернути на можливість виникнення гіперкаліємії.

З боку системи крові: часто – гемоконцентрація; нечасто – тромбоцитопенія, лейкопенія, еозинофілія; дуже рідко – агранулоцитоз, апластична анемія або гемолітична анемія.

Про пригнічення кісткового мозку повідомляли як про рідке ускладнення, що вимагає відміни препарату.

З боку нервової системи: рідко – парестезія; часто – у хворих з гепатоцелюлярною недостатністю може виникнути печінкова енцефалопатія.

З боку сечовивідної системи рівень кальцію в сироватці крові може бути зменшений; дуже рідко спостерігається тетанія, ниркова недостатність. Збільшене утворення сечі може збільшити кількість скарг, що надходять від пацієнтів з обструкцією відтоку сечі. Таким чином, може виникнути гостра затримка сечі з можливими вторинними ускладненнями, наприклад, у пацієнтів з порушеннями випорожнення сечового міхура, гіперплазією простати або звуженням уретри. Рідко – тубулоінтерстиціальний нефрит.

З боку органів слуху: рідко можливі порушення слуху та дзвін у вухах, хоча зазвичай вони минущі, особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю, гіпопротеїнемією (наприклад, при нефротичному синдромі) та/або в у разі занадто швидкого введення фуросеміду.

Про випадки глухоти, іноді необоротної, повідомляли при пероральному або внутрішньовенному застосуванні фуросеміду.

З боку серцево-судинної системи: фуросемід може спричинити артеріальну гіпотензію, що, в свою чергу, може призвести до виникнення порушень концентрації та реакції, маячня, відчуття тиску в голові, головний біль, запаморочення, сонливість, слабкість, розлади зору, сухість у роті, ортостатичну гіпотензію, аритмію.

З боку гепатобіліарної системи: в окремих випадках може розвинутись внутрішньопечінковий холестаз, підвищення рівня печінкових трансаміназ або гострий панкреатит.

З боку шкіри:дуже рідко можуть виникати алергічні реакції, такі як шкірний висип, фотосенсибілізація, васкуліт, лихоманка або інтерстиціальний нефрит, що вимагає відміни препарату; кільцеподібна еритема та зміни шкіри, подібні до червоного вовчака і червоному плоскому лишаю, а також алопеція; в окремих випадках можуть виникати реакції з боку шкіри та слизових, наприклад, свербіж, кропив'янка, почервоніння шкіри, інші види висипань на шкірі або бульозні висипання, мультиформна еритема, бульозний пемфігоїд, синдром Стівенса; Джонсона, токсичний епідермальний некроз, пурпура, підвищена чутливість до світла (фоточутливість), гострий генералізований екзантематозний пустульоз (AGEP) та DRESS-синдром (медикаментозна висипка з еозинофілією та системною симптоматикою), уртикарія, гіпер >

Метаболічні порушення: як і після прийому інших діуретиків можливе порушення водно-електролітного балансу внаслідок діурезу після тривалої терапії.

Застосування фуростиму призводить до збільшеної екскреції з організму натрію і хлору і, як наслідок, рідини. Крім того, посилюється екскреція інших електролітів (зокрема калію, кальцію та магнію).

Концентрація калію в сироватці крові може зменшуватися, особливо на початку лікування (внаслідок більш раннього початку дії фуросеміду), хоча, оскільки лікування триває, концентрація калію може збільшуватися (внаслідок пізнішої дії спіронолактону), особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю. .

Симптоматичні порушення електролітного балансу та метаболічний алкалоз можуть перейти у форму електролітного дефіциту.

До попереджувальних симптомів порушень електролітного балансу відносяться посилене почуття спраги, головний біль, сплутаність свідомості, судоми м'язів, тетанія, слабкість м'язів, розлади серцевого ритму та симптоми з боку травного тракту.

Попередній метаболічний алкалоз (наприклад, декомпенсований цироз печінки) може ускладнювати терапію фуросемідом.  Псевдо-синдром Бартера може виникнути при неправильному застосуванні та/або тривалому застосуванні фуросеміду. Особливо виражене порушення електроліт>

Діуретичний ефект фуросеміду може призвести або сприяти гіповолемії та зневодненню організму, особливо у пацієнтів похилого віку. Для запобігання цьому необхідно компенсувати будь-які небажані втрати рідини (наприклад, внаслідок блювоти або діареї або інтенсивного потовиділення). в організмі може призвести до посилення згортання крові з тенденцією до розвитку тромбозів.

Під час лікування фуросемідом може підвищитися рівень холестерину та тригліцеридів у сироватці крові. Під час тривалої терапії вони зазвичай повертаються в норму протягом 6 місяців.

Переноносність глюкози може зменшуватися внаслідок застосування фуросеміду. У пацієнтів з цукровим діабетом це може призвести до погіршення метаболічного контролю; цукровий діабет може перейти з латентної форми у виражену форму захворювання.

Як і при застосуванні з іншими діуретиками, лікування фуросемідом може призвести до тимчасового підвищення рівня креатиніну та сечовини у крові.

Можуть підвищитися рівні сечової кислоти у сироватці крові та виникнути напади подагри.

З боку імунної системи: алергічні реакції з боку шкіри та слизових оболонок, важкі анафілактичні або анафілактоїдні реакції, наприклад анафілактичний шок (інформацію про лікування див. у розділі «Передозування»). Перші ознаки шоку включають шкірні реакції, такі як гіперемія або кропив'янка, неспокій, головний біль, підвищену пітливість, нудоту, ціаноз; загострення або активація системного червоного вовчаку.

З боку травного тракту: можуть виникати незначні побічні реакції, такі як нудота, розлади шлунка (блювота або діарея), які недостатньо тяжкі, щоб скасувати терапію препаратом.

Спіронолактон може викликати порушення функції травного тракту (діарея, блювота). Мали окремі повідомлення про виникнення виразки шлунка та дванадцятипалої кишки (іноді з кровотечею). Спіронолактон може викликати загальмованість, сонливість, сонливість , гіперкаліємію.

З боку репродуктивної системи: через хімічну схожість зі статевими гормонами спіронолактон може зробити більш чутливими до пальпітації молочні залози. Зниження лібідо, еректильна дисфункція, гінекомастія (у чоловіків), підвищена чутливість сосків та болючість молочних залоз, збільшення молочної залози, менструальні порушення у жінок, безпліддя (при застосуванні високих доз – 450 мг на добу), порушення статевої потенції, доброякісні залози, аменорея (дозозалежна).

Дозалежна мастодинія та оборотна гінекомастія можливі як у жінок, так і у чоловіків.

Про макулопапульозні та ериматозні шкірні висипання повідомляли рідко, а також інші помірні андрогенні прояви, такі як гірсутизм.

У чоловіків може порушуватися потенція. Прогресування раку передміхурової залози, стійкого до кастрації.

З боку дихальної системи: рідко спіронолактон може викликати голосові зміни у вигляді дисфонії (у жінок) та зниження (у чоловіків) або збільшення тембру голосу. У деяких пацієнтів ці зміни зберігаються навіть після припинення лікування.

Симптоми: клінічна картина гострого або хронічного передозування залежить головним чином від ступеня та наслідків втрати електролітів та рідини та включає такі ознаки, як гіповолемія, зневоднення організму, гемоконцентрація, серцеві аритмії (включаючи AV- блокаду та фібриляції шлуночків) через надмірний діурез. До симптомів цих порушень відносяться тяжка артеріальна гіпотензія (що прогресує до шоку), гостра ниркова недостатність, тромбоз, маячня, периферичний параліч, апатія та сплутаність свідомості.

Лікування. Лікування має починатися з заповнення втраченої рідини в організмі та корекції електролітного дисбалансу.

Разом із профілактикою та лікуванням тяжких ускладнень внаслідок цих порушень та інших ефектів на організм (наприклад гіперкаліємії) можуть знадобитися загальні та конкретні інтенсивні терапевтичні заходи (наприклад сприяння елімінації калію).

Специфічний антидот відсутній.

Для обмеження подальшого системного поглинання слід провести такі заходи, як промивання шлунка або застосування активованого вугілля.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Фуростим — комбінований препарат, що містить сечогінний засіб короткої дії фуросемід та антагоніст альдостерону тривалої дії спіронолактон.