Фуростим 50 мг/20 мг №30 капсулы

По 10 капсул в блистере. По 3 блистера в картонной пачке.

Капсулы.

Основные физико-химические свойства: твердая желатиновая капсула №2 с прозрачной крышкой и корпусом, содержащим однородный порошок, частично спрессованный, белого или почти белого цвета.

Фуросемид является петлевым диуретиком быстрого действия, что относительно сильный и кратковременный диуретический эффект. Фуросемид блокирует Na + K + 2Cl-котранспортер, расположенный в базальных мембранах клеток толстого сегмента восходящей части петли Генле: эффективность салуретических действия фуросемида, таким образом, зависит от того, попадает лекарственное средство к канальцев в местах просветов путем анионо-транспортного механизма.

Диуретический эффект возникает в результате ингибирования реабсорбции натрия хлорида в этом сегменте петли Генле. В результате фракционная экскреция натрия может достигать 35% клубочковой фильтрации натрия. Вторичные эффекты увеличенной экскреции натрия заключаются в повышенном выведении мочи (благодаря осмотически связанной воде) и в увеличенном дистальной канальцевой секреции калия. Также повышается экскреция ионов кальция и магния. Фуросемид вызывает дозозависимое стимуляцию ренин-ангиотензин-альдостерон.

При сердечной недостаточности фуросемид приводит к острому уменьшению сердечной преднагрузки (путем сужения емкостных венозных сосудов). Этот ранний сосудистый эффект является простагландинопосередкованим и предполагает адекватную функцию почек с активацией ренин-ангиотензин и невредимым синтезом простагландинов. Кроме этого, благодаря присущему ему натрийуретическое эффекта фуросемид снижает реактивность сосудов относительно катехоламинов, увеличенная у больных с артериальной гипертензией.

Антигипертензивная эффективность фуросемида объясняется увеличенной экскреции натрия, сниженным объемом крови и уменьшенной ответом гладких мышц сосудов на стимуляцию вазоконстрикторами или сосудосуживающими средствами.

Дозозависимое увеличение диуреза и натрийуреза наблюдалось у здоровых добровольцев, получавших фуросемид в дозе 10-100 мг.

Спиронолактон является конкурентным антагонистом альдостерона. Он влияет на дистальные канальцы почек.

Из-за блокады альдостерона подавляет задержку воды и Na + и способствует удержанию K + , что не только повышает выведение Na + и Cl - , и снижает выведение K + с мочой, но и снижает выведение H + . В результате этого мочегонный эффект оказывает также гипотензивное действие.

Поскольку препарат комбинированный, фармакокинетика не исследовалась.

Фуросемид в комбинации с калийсберегающими препаратами. Код АТХ С0ЗЕ В01.

Возможно чрезмерное снижение артериального давления при одновременном применении Фуростима с сердечными гликозидами, мочегонными, антигипертензивными средствами или другими препаратами, снижающими артериальное давление, поэтому необходима коррекция доз вышеупомянутых средств.

Заметное снижение артериального давления и ухудшение функции почек происходит при одновременном применении фуросемида с ингибиторами АПФ или антагонисты рецепторов ангиотензина II или при повышении их дозировки.

Дозу Фуростима следует уменьшить в течение 3 дней или отменить его, прежде чем начать применение ингибиторов АПФ или ангитензина I или увеличить их дозу.

При применении Фуростима в сочетании с солями калия, препаратами, снижающими выведение калия, нестероидными противовоспалительными средствами или ингибиторами АПФ может увеличиться концентрация калия в сыворотке крови и возникнуть гиперкалиемия.

Токсические эффекты нефротоксических препаратов могут повышаться при одновременном применении сильнодействующих диуретиков, таких как фуросемид.

Фуростим и сукральфат не следует принимать в течение 2:00 друг после друга, поскольку сукральфам уменьшает абсорбцию фуросемида из кишечника и, таким образом, уменьшает его эффект.

Фуросемид уменьшает выведение солей лития и может приводить к увеличению уровня лития в сыворотке крови, результатом чего является повышенный риск токсичности лития, включая больший риск возникновения кардиотоксического и нейротоксических эффектов лития. Поэтому рекомендуется проводить тщательный мониторинг уровня лития у пациентов, получающих данную комбинированную терапию.

Рисперидон. Следует проявлять осторожность и тщательно взвешивать риск и пользу перед тем, как принять решение о проведении комбинированной терапии или одновременного применения с фуросемидом или другими мощными диуретиками.

Одновременное применение нестероидных противовоспалительных лекарственных средств, таких как индометацин, ацетилсалициловая кислота, может уменьшать действие Фуростима и вызвать острую почечную недостаточность в случаях, когда ранее у пациентов были гиповолемия или обезвоживания организма.

Под действием Фуростима может увеличиваться токсичность салицилата. Фуростим может иногда уменьшать эффекты других препаратов (например эффекты антибиотиков и прессорных аминов), иногда усиливать их действие (например эффекты эфиров салициловой кислоты, теофиллина и миорелаксантов типа кураре).

Фуростим может усиливать ототоксичность аминогликозидов и других ототоксических препаратов. Это может привести к необратимым последствиям, эти препараты следует с осторожностью применять вместе с Фуростимом.

В случае одновременного применения цисплатина и фуросемида существует риск возникновения ототоксических эффектов. Кроме этого, может усиливаться нефротоксичность цисплатина, если фуросемид не назначают в низких дозах (например, 40 мг пациентам с нормальной функцией почек) и с положительным балансом жидкости, когда препарат применяют для достижения эффекта форсированного диуреза во время терапии цисплатином.

Спиронолактон может привести к повышению уровня дигоксина.

Некоторые нарушения электролитного баланса (такие как гипокалиемия, гипомагниемия) могут повышать токсичность определенных лекарственных средств (например, препаратов наперстянки и лекарственных средств, вызывающих синдром удлинения интервала QT).

Уменьшение эффективности Фуростима может возникнуть после совместного применения фенитоина.

Применение кортикостероидов, карбеноксолона, корня солодки в больших дозах и длительное применение слабительных средств может увеличить риск развития гипокалиемии.

Кортикостероиды при одновременном применении могут вызвать задержку натрия.

Спиронолактон и карбеноксолон могут ослаблять действие других лекарственных средств. В этом лакричник в большом количестве действует как карбеноксолон.

Пробенецид, метотрексат и другие лекарственные средства, которые, как и фуросемид, подлежат значительной канальцевой секреции в почках, могут уменьшать эффективность Фуростима. И наоборот, фуросемид может уменьшать выведение этих лекарственных средств почками. Проведение лечения с применением высоких доз (в частности как фуросемида, так и других лекарственных средств) может привести к увеличению их уровней в сыворотке крови и повышение риска побочных эффектов, вызванных фуросемидом или применением сопутствующей терапии.

Нарушение функции почек может развиться у пациентов, получающих терапию фуросемидом и высокие дозы отдельных цефалоспоринов.

Одновременное применение циклоспорина А и фуросемида ассоциируется с увеличенным риском возникновения подагрического артрита, вторичного относительно гиперурикемии, вызванной фуросемидом, и нарушение почечной экскреции уратов, вызванного циклоспорином.

действующие вещества: 1 капсула содержит спиронолактона 50 мг фуросемида 20 мг
вспомогательные вещества: маннит (Е 421), натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат, повидон, магния стеарат
оболочка капсулы желатиновой содержит метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), глицерин, кремния диоксид, натрия лаурилсульфат, кислота уксусная ледяная, желатин.

Снижение психической активности может ослабить способность управления автотранспортом или другими механизмами. Особенно это проявляется в начале лечения.

Препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью.

Детям препарат не применяют.

Лечение стойких отеков, если они связаны с вторичным гиперальдостеронизмом лечения состояний, включающих хронической сердечной недостаточностью и циррозом печени.

Применение Фуростима для контроля артериальной гипертензии следует ограничить пациентам с выраженным гиперальдостеронизмом. Фуростим назначают, когда титрование составляющих препарата в отдельности показывает, что данное лекарственное средство является полезным для лечения.

Повышенная чувствительность к фуросемиду, спиронолактону, сульфамидам или производным сульфонамида, или к любому вспомогательному веществу препарата.

Гиповолемия или обезвоживание организма (с или без сопутствующей артериальной гипотензии); нарушение функции почек и клиренс креатинина ниже 30 мл/мин на 1,73 м ²  площади поверхности тела; анурия или почечная недостаточность в виде анурии, если не наблюдается терапевтический ответ на фуросемид; почечная недостаточность вследствие отравления нефротоксическими или гепатотоксическими препаратами или почечная недостаточность, связанная с печеночной запятой; гиперкалиемия; тяжелая гипокалиемия; тяжелая гипонатриемия; болезнь Аддисона; период беременности или кормления грудью.

Лечение препаратом следует проводить в тех случаях, когда наблюдается рефрактерность диуретиков в виде монотерапии в рекомендуемых дозах.

Эту фиксированную комбинацию можно применять только тогда, когда титрование составляющих препарата отдельно показывает, что данный препарат полезен для лечения.

Взрослые: 1-4 капсулы в сутки

Капсулы следует глотать целиком. Препарат лучше принимать во время завтрака или обеда, запивая большим количеством жидкости (примерно 1 стакан). Вечером препарат применять не рекомендуется, особенно в начале лечения, из-за повышения мочеиспускания в это время.

Частота для нижеперечисленных побочных реакций неизвестна (не может быть оценена из-за отсутствия данных).

При аритмии, утомляемости или слабости мышц (например, в ногах) особое внимание следует обратить на возможность возникновения гиперкалиемии.

Со стороны системы крови: часто – гемоконцентрация; нечасто – тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия; очень редко – агранулоцитоз, апластическая анемия или гемолитическая анемия.

Об угнетении костного мозга сообщали как о жидком осложнении, требующем отмены препарата.

Со стороны нервной системы: редко – парестезия; часто – у больных с гепатоцеллюлярной недостаточностью может возникнуть печеночная энцефалопатия.

Со стороны мочевыделительной системы уровень кальция в сыворотке крови может быть уменьшен; очень редко наблюдается тетания, почечная недостаточность. Увеличенное образование мочи может увеличить количество жалоб, поступающих от пациентов с обструкцией оттока мочи. Таким образом, может возникнуть острая задержка мочи с возможными вторичными осложнениями, например, у пациентов с нарушениями стула мочевого пузыря, гиперплазией простаты или сужением уретры. Редко – тубулоинтерстициальный нефрит.

Со стороны органов слуха: редко возможны нарушения слуха и звон в ушах, хотя обычно они преходящие, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, гипопротеинемией (например, при нефротическом синдроме) и/или в случае слишком быстрого введения фуросемида.

О случаях глухоты, иногда необратимой, сообщали при пероральном или внутривенном применении фуросемида.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: фуросемид может вызвать артериальную гипотензию, что, в свою очередь, может привести к возникновению нарушений концентрации и реакции, бред, чувство давления в голове, головную боль, головокружение, сонливость, слабость, расстройства зрения, сухость во рту, ортостатическую гипотензию, аритмию.

Со стороны гепатобилиарной системы: в отдельных случаях может развиться внутрипеченочный холестаз, повышение уровня печеночных трансаминаз или острый панкреатит.

Со стороны кожи:очень редко могут возникать аллергические реакции, такие как кожная сыпь, фотосенсибилизация, васкулит, лихорадка или интерстициальный нефрит, требующий отмены препарата; кольцевидная эритема и изменения кожи, подобные красной волчанке и красному плоскому лишаю, а также алопеция; в отдельных случаях могут возникать реакции со стороны кожи и слизистых, например, зуд, крапивница, покраснение кожи, другие виды высыпаний на коже или буллезные высыпания, мультиформная эритема, буллезный пемфигоид, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некроз , пурпура, повышенная чувствительность к свету (фоточувствительность), острый генерализованный экзантематозный пустулез (AGEP) и DRESS-синдром (медикаментозная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой), уртикария, гирсутизм у женщин, гипертрихоз, гиперемия.

Метаболические нарушения: как и после приема других диуретиков возможно нарушение водно-электролитного баланса вследствие диуреза после длительной терапии.

Применение фуростима приводит к увеличенной экскреции из организма натрия и хлора и, как следствие, жидкости. Кроме того, усиливается экскреция других электролитов (в частности калия, кальция и магния).

Концентрация калия в сыворотке крови может уменьшаться, особенно в начале лечения (в результате более раннего начала действия фуросемида), хотя, поскольку лечение продолжается, концентрация калия может увеличиваться (в результате более позднего действия спиронолактона), особенно у пациентов с почечной недостаточностью.

Симптоматические нарушения электролитного баланса и метаболический алкалоз могут перейти в форму постепенно растущего электролитного дефицита. При назначении пациентам с нормальной функцией печени более высоких доз фуросемида может возникнуть острое ухудшение состояния пациента в результате большой потери электролитов. 

К предупредительным симптомам нарушений электролитного баланса относятся усиленное чувство жажды, головные боли, спутанность сознания, судороги мышц, тетания, слабость мышц, расстройства сердечного ритма и симптомы со стороны пищеварительного тракта.

Предшествующий метаболический алкалоз (например, декомпенсированный цирроз печени) может осложнять терапию фуросемидом. Псевдо-синдром Барттера может возникнуть при неправильном применении и/или длительном применении фуросемида. Особенно выраженное нарушение электролитного баланса требует коррекции.

Диуретический эффект фуросемида может привести или способствовать гиповолемии и обезвоживанию организма, особенно у пациентов пожилого возраста. Для предотвращения этого необходимо компенсировать любые нежелательные потери жидкости (например, вследствие рвоты или диареи или интенсивного потоотделения). Существенное уменьшение количества жидкости в организме может привести к усилению свертывающих процессов крови с тенденцией к развитию тромбозов.

При лечении фуросемидом может повыситься уровень холестерина и триглицеридов в сыворотке крови. Во время длительной терапии они обычно возвращаются в норму в течение 6 месяцев.

Переносимость глюкозы может уменьшаться в результате применения фуросемида. У пациентов с сахарным диабетом это может привести к ухудшению метаболического контроля; сахарный диабет может перейти из латентной формы в выраженную форму заболевания.

Как и при применении с другими диуретиками, лечение фуросемидом может привести к временному повышению уровня креатинина и мочевины в крови.

Могут повыситься уровни мочевой кислоты в сыворотке крови и возникнуть приступы подагры.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции со стороны кожи и слизистых, тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции, например анафилактический шок (информацию о лечении см. в разделе «Передозировка»). Первые признаки шока включают кожные реакции, такие как гиперемия или крапивница, беспокойство, головные боли, повышенную потливость, тошноту, цианоз; обострение или активация системной красной волчанки.

Со стороны пищеварительного тракта: могут возникать незначительные побочные реакции, такие как тошнота, расстройства желудка (рвота или диарея), которые недостаточно тяжелы, чтобы отменить терапию препаратом.

Спиронолактон может вызвать нарушение функции пищеварительного тракта (диарея, рвота). Имелись отдельные сообщения о возникновении язвы желудка и двенадцатиперстной кишки (иногда с кровотечением). Спиронолактон может вызвать заторможенность, сонливость, головные боли, атаксию, спутанность сознания, гиперкалиемию.

Со стороны репродуктивной системы: из-за химического сходства с половыми гормонами спиронолактон может сделать более чувствительными к пальпитации молочные железы. Снижение либидо, эректильная дисфункция, гинекомастия (у мужчин), повышенная чувствительность сосков и болезненность молочных желез, увеличение молочной железы, менструальные нарушения у женщин, бесплодие (при применении высоких доз – 450 мг/сут), нарушение половой потенции, доброкачественные железы , аменорея (дозозависимая).

Дозозависимая мастодиния и обратимая гинекомастия возможны как у женщин, так и у мужчин.

О макулопапулезных и эриматозных кожных высыпаниях сообщали редко, а также другие умеренные андрогенные проявления, такие как гирсутизм.

У мужчин может нарушаться потенция. Прогрессирование рака предстательной железы, устойчивого к кастрации.

Со стороны дыхательной системы: редко спиронолактон может вызвать голосовые изменения в виде дисфонии (у женщин) и снижение (у мужчин) или увеличение тембра голоса. У некоторых пациентов эти изменения сохраняются даже после прекращения лечения.

Симптомы: клиническая картина острой или хронической передозировки зависит главным образом от степени и последствий потери электролитов и жидкости и включает такие признаки, как гиповолемия, обезвоживание организма, гемоконцентрация, сердечные аритмии (включая AV-блокаду и фибрилляции желудочков) из-за чрезмерного диурез. К симптомам этих нарушений относятся тяжелая артериальная гипотензия (прогрессирующее до шока), острая почечная недостаточность, тромбоз, бред, периферический паралич, апатия и спутанность сознания.

Лечение. Лечение должно начинаться с восполнения потерянной жидкости в организме и коррекции электролитного дисбаланса.

Вместе с профилактикой и лечением тяжелых осложнений вследствие этих нарушений и других эффектов на организм (например гиперкалиемии) могут потребоваться общие и конкретные интенсивные терапевтические мероприятия (например содействие элиминации калия).

Специфический антидот отсутствует.

Для ограничения дальнейшего системного поглощения следует провести такие мероприятия, как промывание желудка или применение активированного угля.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Фуростим - комбинированный препарат, содержащий мочегонное средство короткого действия фуросемид и антагонист альдостерона длительного действия спиронолактон.