Копаксон 40 розчин для ін'єкцій по 1 мл у шприці, 40 мг/мл, 12 шт.

По 1 мл розчину попередньо наповненому шприці; по 1 шприцю в упаковці (з маркуванням або без маркування) по 12 шприців у картонній коробці.

Розчин для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: розчин практично не містить видимих частинок.

Механізми, за якими глатирамера ацетат впливає на пацієнтів з розсіяним склерозом (РС), не з'ясовані повністю. Проте вважається, що це відбувається шляхом модифікування імунного процесу, який, як вважають сьогодні, відповідальний за патогенез РС. Така гіпотеза підтримується даними досліджень, проведених з метою вивчення патогенезу експериментального алергічного енцефаломієліту (ЕАЕ) - стану, який був викликаний у декількох видів тварин шляхом імунізації на тлі отриманого матеріалу з центральної нервової системи, містить мієлін, і часто застосовується як експериментальна тваринна модель РС. Дослідження на тваринах та за участю пацієнтів з РС свідчать про те, що при застосуванні глатирамера ацетату на периферії індукуються та стають активними глатирамера ацетат-специфічні супресорні Т-клітини.

Ремітивно-рецидивна РС

Фармакокінетичні дослідження у пацієнтів не провадилися. Дані in vitro та обмежені дані досліджень, проведених за участю здорових добровольців, вказують на те, що при підшкірному застосуванні глатирамера ацетату активна речовина абсорбується, а більша частина дози швидко деградує на менші фрагменти вже у підшкірній тканині.

Антинеопластичні та імуномодулюючі засоби, інші імуностимулятори. Код АТХ L03A X 13.

Взаємодія між препаратом Копаксон-Тева та іншими лікарськими засобами офіційно не оцінювалася.

Результати наявних постмаркетингових клінічних досліджень не дають можливості припускати наявність будь-якої значної взаємодії препарату Копаксон-Тева із загальновідомими препаратами, призначеними для пацієнтів з РС, включаючи одночасне застосування кортикостероїдів протягом періоду до 28 днів.

Дослідження in vitro свідчать про те, що глатирамера ацетат у крові зв'язується з білками плазми, але він не заміщається і не заміщає фенітоїн або карбамазепін. Однак, оскільки теоретично Копаксон-Тева має здатність впливати на розподіл субстанцій, пов'язаних із білками, необхідно ретельно спостерігати за супутнім застосуванням таких лікарських засобів.

Діюча речовина: глатирамера ацетат;

1 мл розчину для ін'єкцій містить глатирамера ацетату 40 мг; 

допоміжні речовини: маніт (Е 421), вода для ін'єкцій.

* Глатирамера ацетат - це оцтовокисла сіль синтетичних поліпептидів, яка містить чотири амінокислоти природного походження L-глутамінова кислота, L-аланін, L-тирозин та
L-лізин, молярна частка яких становить 0,129-0,152, 0,3 0,462, 0,086-0,100 та 0,300-0,374 відповідно. Середня молекулярна маса глатирамера ацетату становить 5000-9000 Так.

40 мг глатирамера ацетату еквівалентно 36 мг основи глатирамера.

Вплив на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами не вивчався.

Вагітність

Дослідження на тваринах не показали репродуктивної токсичності. Сучасні дані щодо вагітних жінок вказують на відсутність порушень розвитку плода або фето/неонатальної токсичності при застосуванні Копаксон-Тева. Відповідних доступних епідеміологічних даних для людей з цього питання на сьогоднішній день немає. В якості запобіжного заходу бажано уникати застосування препарату під час вагітності, за винятком випадків, коли користь від застосування для матері перевищує ризик можливого впливу на плід.

Годування грудьми

Дані про проникнення глатирамера ацетату, його метаболітів або антитіл у грудне молоко відсутні. Годування грудьми, Копаксон-Тев слід призначати з обережністю. Необхідно оцінювати співвідношення користь / ризик для матері та дитини.

Безпека та ефективність застосування глатирамера ацетату дітям та підліткам не встановлено. Відсутня достатня інформація щодо застосування Копаксона 40 дітям (віком до 18 років) для того, щоб надати будь-які рекомендації щодо його застосування.

Тому не слід застосовувати Копаксон 40 цієї вікової категорії.

Копаксон 40 показаний для лікування рецидивуючих форм розсіяного склерозу.

Копаксон 40 не призначають при первинному або вторинно-прогресуючому розсіяному склерозі.

Копаксон 40 можна використовувати лише у вигляді підшкірних ін'єкцій.

Препарат не можна застосовувати внутрішньовенно або внутрішньом'язово.

Гіперчутливість до активної речовини (глатирамера ацетату) або допоміжної речовини.

Початок терапії препаратом Копаксон 40 має відбуватися під наглядом невролога або лікаря, який має досвід лікування розсіяного склерозу.

Для дорослих рекомендована доза становить 40 мг глатирамера ацетату (один попередньо наповнений шприц), що вводиться у вигляді підшкірної ін'єкції 3 рази на тиждень. Перерив між ін'єкціями повинен складати мінімум 48 годин.  дні щотижня.

Тривалість лікування Копаксоном 40 не встановлена.

Рішення про тривалість лікування приймає лікар індивідуально для кожного випадку.

Пацієнти похилого віку. Застосування Копаксона 40 пацієнтам похилого віку спеціально не досліджувалося.

Пацієнти з порушенням функції нирок. Спеціальних досліджень застосування Копаксону 40 пацієнтам з порушенням функції нирок не проводилося.

Пацієнтам слід надати інструкції з техніки самостійного введення препарату та забезпечити спостереження лікаря під час першого самостійного введення та протягом 30 хвилин поспіль.

З метою зменшення ймовірності виникнення подразнення або болю в місці ін'єкції кожне наступне введення препарату слід здійснювати в інше місце. Препарат можна вводити в живіт, руки, стегна та сідниці.

Загальні рекомендації щодо застосування

При ін'єкції препарату Копаксон 40 важливо дотримуватися таких правил:

• вводити препарат лише підшкірно;
• застосовувати у дозі, яку призначив лікар;
• використовувати шприц для ін'єкції лише один раз, невикористаний препарат або залишки – знищити;
• не змішувати та не вводити Копаксон 40 одночасно з іншими препаратами;
• за наявності в розчині зважених частинок не використовувати цей попередньо наповнений шприц слід взяти іншу упаковку.

Інструкції із застосування

1. Перед введенням препарату слід переконатися у наявності всього необхідного для ін'єкції:

• один блістер препарату Копаксон 40, що містить попередньо наповнений шприц;
• утилізаційний контейнер для використаних шприців та голок

2. Взяти один блістер із попередньо наповненим шприцем із загальної упаковки. Усі невикористані шприци слід зберігати в оригінальній упаковці.

3. Якщо препарат зберігався в холодильнику, потрібно витримати блістер із попередньо наповненим шприцом при кімнатній температурі не менше 20 хвилин і переконатися, що він нагрівся до кімнатної температури.

4. Перед введенням препарату необхідно ретельно вимити руки водою з милом.

5. Вибрати ділянку для ін'єкції. На рис. 1 вказано сім можливих точок на тілі для ін'єкцій: руки, стегна, сідниці, живіт (припупковий ділянку). Всередині кожної ін'єкційної ділянки є багато точок для уколу. один раз використовувати іншу точку для уколу для зменшення ймовірності виникнення подразнення або болю в місці ін'єкції.

Потрібно постійно змінювати точки ін'єкцій всередині конкретної ділянки.

Не слід робити ін'єкцію в те саме місце.

Не слід використовувати для ін'єкції болючі точки, знебарвлені ділянки шкіри або ділянки з ущільненнями та вузликами.

Рекомендується розписати порядок зміни місць для ін'єкцій та вносити відповідні позначки до щоденника ін'єкцій. Деякі ділянки тіла незручні для здійснення ін'єкції самостійно (наприклад руки). У таких випадках може знадобитися стороння допомога.

В – верх; З – середина; Н –ndash; низ.

Мал. 1

6. Дістати шприц із захисної блістерної упаковки, видаливши паперове маркування.

7. Шприц взяти в руку, якою пишуть, і тримати так, як олівець. Зняти захисний ковпачок з голки.

8. Злегка зібрати шкіру в складку великим та вказівним пальцями (мал. 2).

9. Ввести голку в шкіру (рис. 3). Препарат вводять, рівномірно натискаючи на поршень шприца вниз до повного випорожнення.

10. Видалити шприц із голкою рухом вертикально вгору.

11. Використаний шприц покласти в контейнер для утилізації.

Більшість даних про безпеку застосування глатирамера ацетату заснована на досвіді підшкірного введення препарату Копаксон-Тева (20 мг/мл) 1 раз на добу. Нижче наведено дані з безпеки глатирамера ацетату, отримані в результаті 4-х плацебо-контрольованих досліджень застосування Копаксон-Тева (20 мг/мл) 1 раз на добу та 1-го плацебо-контрольованого дослідження застосування Копаксона 40 (40 мг/мл) 3 рази на тиждень.

Пряме порівняння безпеки при застосуванні Копаксону-Тева (20 мг/мл) 1 раз на добу та Копаксону 40 (40 мг/мл) 3 рази на тиждень в одному дослідженні не проводилося.

Копаксон-Тева (20 мг/мл) 1 раз на добу

У всіх клінічних дослідженнях при застосуванні Копаксону-Тева (20 мг/мл) частими побічними реакціями були реакції у місці ін'єкції, які спостерігалися у більшості пацієнтів, які отримували препарат. У контрольованих дослідженнях частка пацієнтів, у яких спостерігалися ці реакції хоча б раз, була більша після лікування Копаксон-Тева (20 мг/мл) (70%), ніж після ін'єкцій плацебо (37%). Реакції в місці ін'єкції, найчастіше спостерігалися при застосуванні препарату Копаксон-Тева (20 мг/мл) у порівнянні з плацебо, включали еритема, біль, новоутворення, свербіж, набряк, запалення та гіперчутливість.

Реакція, пов'язана щонайменше з одним із таких симптомів, як вазодилатація (приплив крові), біль у грудях, задишка, пальпітація або тахікардія, описана як негайна реакція після ін'єкції. Ця реакція може виникати кілька хвилин після ін'єкції Копаксона. Щонайменше один із симптомів негайної реакції після ін'єкції (окремі симптоми негайної реакції після ін'єкції із зазначенням частоти вказані нижче) спостерігався у 31% пацієнтів, які отримували препарат Копаксон-Тева (20 мг/мл) у порівнянні з 13% пацієнтів, які отримували плацебо .

Всі побічні реакції, частіше спостерігалися у пацієнтів, які отримували препарат Копаксон-Тева (20 мг/мл) у порівнянні з пацієнтами, які отримували плацебо, наведені нижче.

Ці дані отримані в 4-х базових, подвійних сліпих, плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях за участю загалом 512 пацієнтів, які отримували препарат Копаксон-Тева (20 мг/добу), та 509 пацієнтів, які отримували плацебо протягом 36 місяців. У три дослідження ремітуючо-рецидивуючого РС в цілому було включено 269 пацієнтів, які отримували препарат Копаксон-Тева (20 мг/добу), та 271 пацієнт групи застосування плацебо протягом 35 місяців. У четвертому клінічному дослідженні брали участь пацієнти з першим клінічним епізодом, які були визначені як група високого ризику розвитку клінічно підтвердженого РС. У цьому дослідженні 243 пацієнтів застосовували препарат Копаксон-Тева (20 мг/добу) та 238 пацієнтів застосовували плацебо протягом 36 місяців.

Побічні реакції, перелічені нижче, класифіковані за класами систем органів та частоті: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 - <1/10), нечасто (≥1/1000 - <1/100).

Інфекції та інвазії

Дуже часто: інфекції, грип.

Часто: бронхіт, гастроентерит, простий герпес, середній отит, риніт, зубний абсцес, вагінальний кандидоз*.

Нечасто: абсцес, флегмона, фурункул, оперізувальний герпес, пієлонефрит.

Доброякісні, злоякісні та неуточнені новоутворення (у тому числі кісти та поліпи)

Часто: доброякісні пухлини шкіри, новоутворення.

Нечасто: рак шкіри.

З боку системи крові та лімфатичної системи

Часто: лімфаденопатія *.

Нечасто: лейкоцитоз, лейкопенія, збільшення селезінки, тромбоцитопенія, аномальна морфологія лімфоцитів.

З боку імунної системи

Часто: гіперчутливість.

З боку ендокринної системи

Нечасто: зоб, гіпертиреоз.

З боку метаболізму та харчування

Часто: анорексія, збільшення маси тіла *.

Нечасто: непереносимість алкоголю, подагра, гіперліпідемія, підвищення рівня натрію в крові, зниження феритину плазми.

З боку психіки

Дуже часто: тривога*, депресія.

Часто: нервозність.

Нечасто: аномальні сновидіння, сплутаність свідомості, ейфорія, галюцинації, ворожість, манія, розлад особистості, спроба самогубства.

З боку нервової системи

Дуже часто: головний біль.

Часто: дисгевзія, гіпертонус, мігрень, порушення мови, непритомність, тремор *.

Нечасто: зап'ястний тунельний синдром, когнітивний розлад, судоми, дисграфія, дислексія, дистонія, моторна дисфункція, міоклонус, неврит, нейром'язова блокада, ністагм, параліч, параліч перонеального нерва, ступор, дефект поля зору.

З боку органів зору

Часто: двоїння в очах, розлади з боку органів зору *.

Нечасто: катаракта, ураження рогівки, сухість очей, відчуття крововиливу, опущення верхньої повіки, мідріаз, атрофія зорового нерва.

З боку органів слуху та рівноваги

Часто: порушення органів слуху.

З боку серцево-судинної системи

Дуже часто: вазодилатація *.

Часто: пальпітація *тахікардія*.

Нечасто: екстрасистолія, синусова брадикардія, пароксизмальна тахікардія, варикозне розширення вен.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння

Дуже часто: задишка *.

Часто: кашель, сезонний риніт.

Нечасто: апное, носова кровотеча, гіпервентиляція, ларингоспазм, захворювання легень, відчуття ядухи.

З боку шлунково-кишкового тракту

Дуже часто: нудота *.

Часто: аноректальні розлади, запор, зубний карієс, диспепсія, дисфагія, нетримання калу, блювання.

Нечасто: коліт, кишковий поліп, ентероколіт, відрижка, виразка стравоходу, періодонтит, ректальна кровотеча, збільшення слинних залоз.

З боку травної системи

Часто: порушення функції печінки.

Нечасто: холелітіаз, збільшення печінки, ураження печінки, токсичний гепатит.

З боку шкіри та підшкірної клітковини

Дуже часто: висипання *.

Часто: екхімози, гіпергідроз, свербіж, порушення шкіри *, кропив'янка.

Нечасто: ангіоневротичний набряк, контактний дерматит, вузлувата еритема, шкірні вузлики.

З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини

Дуже часто: артралгія, біль у спині*.

Часто: біль у ділянці шиї.

Нечасто: артрит, бурсит, біль у боці, м'язова атрофія, остеоартрит.

З боку нирок та сечовидільної системи

Часто: імперативний поклик до сечовипускання, півлакіурія, затримка сечі.

Нечасто: гематурія, нефролітіаз, розлад сечового тракту, порушення показників загального аналізу сечі.

Вагітність, післяпологовий період та перинатальний стан

Нечасто: аборт.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз

Нечасто: нагрубання молочних залоз, еректильна дисфункція, опущення тазових органів, пріапізм, порушення з боку простати, аномальний мазок із шийки матки, тестикулярні розлади, вагінальна кровотеча, вульвовагінальні розлади.

Загальні порушення та реакції в місці введення

Дуже часто: астенія, біль у грудях*, реакції в місці ін'єкції*^, біль*.

Часто: озноб *, набряк обличчя *, атрофія в місці ін'єкції, місцева реакція *, периферичний набряк, набряк, гіпертермія.

Нечасто: кіста, похмільний синдром, гіпотермія, негайна реакція після ін'єкції, запалення, некроз у місці ін'єкції, розлади з боку слизової оболонки.

Травми, отруєння та ускладнення

Нечасто: поствакцинальний синдром.

* Кількість випадків була більше 2% (> 2/100) у групі застосування Копаксона 40 у порівнянні з групою плацебо. Побічні реакції без символу * означають різницю менше 2% або еквівалентну 2%.

^ Термін «реакції у місці ін'єкції» (різні типи) охоплює всі побічні реакції, що виникають у місці ін'єкції, за винятком атрофії у місці ін'єкції та некрозу у місці ін'єкції, зазначені окремо.

◊Включаючи терміни, що стосуються локалізованої ліпоатрофії у місці ін'єкції.

У 4-му дослідженні, зазначеному вище, після плацебо-контрольованого періоду проводилася відкрита фаза лікування. Змін відомого профілю безпеки Копаксону-Тева (20 мг/мл) під час подальшого відкритого 5-річного дослідження не спостерігалося.

Копаксон 40 (40 мг/мл), що вводиться 3 рази на тиждень

Безпеку застосування препарату Копаксон 40 (40 мг/мл) оцінювали в ході подвійного сліпого плацебо-контрольованого дослідження за участю хворих з ремітивно-рецидивним розсіяним склерозом. Протягом дослідження 943 пацієнти отримували Копаксон 40 (40 мг/мл) тричі на тиждень, а 461 пацієнт отримував плацебо протягом 12 місяців.

Загалом у пацієнтів, які отримували лікування Копаксон 40 (40 мг/мл) (3 рази на тиждень), спостерігалися такі ж побічні реакції і з аналогічною частотою, що і при застосуванні препарату Копаксон-Тева (20 мг/мл) (щодня).

Зокрема, побічні реакції в місці ін'єкції та негайні реакції після ін'єкції у пацієнтів, які застосовували Копаксон 40 (40 мг/мл) (3 рази на тиждень), виникали з меншою частотою, ніж у пацієнтів, які отримували лікування препаратом Копаксон ® -Тева (20 мг/мл) (щодня) (35,5% проти 70% для реакцій у місці ін'єкції та 7,8% проти 31% для негайних реакцій після ін'єкції відповідно).

Реакції у місці ін'єкції спостерігалися у 36% пацієнтів, які отримували лікування препаратом Копаксон 40 (40 мг/мл) у порівнянні з 5% пацієнтів, які приймали плацебо. Негайна реакція після ін'єкції спостерігалася у 8% хворих, які отримували лікування препаратом Копаксон 40 (40 мг/мл) порівняно з 2% хворих, які отримували плацебо.

Зафіксовано кілька специфічних побічних реакцій:

• Анафілактичні реакції у пацієнтів з РС, які отримували лікування препаратом Копаксон-Тева (20 мг/мл), спостерігалася в поодиноких випадках (> 1/10000, <1/1000) в ході неконтрольованих клінічних досліджень та постреєстраційного застосування. Про випадки анафілактичної реакції повідомлялося у 0,3% пацієнтів, які отримували Копаксон40 (40 мг/мл) (нечасто ≥1/1000 - <1/100).
• Відсутні повідомлення про некроз у місці ін'єкції.
• Еритема шкіри та біль у кінцівках, не відрізнялися при застосуванні препарату Копаксон-Тева (20 мг/мл), спостерігалися у 2,1% пацієнтів, які приймали Копаксон40 (40 мг/мл) (часто: ≥1/100 - <1/10).
• Медикаментозне ураження печінки та токсичний гепатит спостерігалися при застосуванні Копаксону40 (40 мг/мл), кожна з побічних реакцій у одного пацієнта (0,1%) (нечасто 1/1000 - 1/100). li>

У неконтрольованих клінічних дослідженнях та протягом постреєстраційних застосування також повідомляли про реакцію гіперчутливості (зокрема про рідкісні випадки анафілактичних реакцій (≥1/10000 - <1/1000)) та підвищення рівня печінкових ферментів без клінічно значущих наслідків у пацієнтів з РС, які отримували лікування із застосуванням Копаксона.

У період післяреєстраційного застосування Копаксону повідомляли про рідкісні випадки тяжкого ураження печінки (зокрема про гепатит з жовтяницею, печінковою недостатністю та в окремих випадках трансплантацією печінки). Найчастіше тяжке ураження печінки зникало з припиненням лікування. Небажані явища з боку печінки траплялися від декількох днів до декількох років після початку застосування Копаксона. У разі клінічно значущого ураження печінки слід розглянути питання щодо припинення застосування Копаксона.

Повідомлялося про декілька випадків передозування препаратом Копаксон-Тева (до 300 мг глатирамера ацетату). Ці випадки не асоціювалися з іншими побічними реакціями, ніж ті, що вказані в розділі «Побічні реакції».

У разі передозування необхідно спостерігати за пацієнтами та призначити відповідну симптоматичну та підтримуючу терапію.

Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від світла при температурі від 2°С до 8°С (у холодильнику). Чи не заморожувати. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Якщо немає можливості зберігати попередньо наповнені шприци в холодильнику, їх можна зберігати при температурі 15-25 ° C не більше 1 місяця.

Якщо після закінчення цього терміну в один місяць попередньо наповнені шприци з розчином Копаксон 40 не були використані і знаходяться в оригінальній упаковці, їх необхідно зберігати в холодильнику при температурі 2-8 ° C.

Препарат для лікування розсіяного склерозу.