Копаксон 40 раствор для инъекций по 1 мл в шприце, 40 мг/мл, 12 шт.

По 1 мл раствора в предварительно наполненном шприце; по 1 шприцу в упаковке (с маркировкой или без маркировки) по 12 шприцев в картонной коробке.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: раствор практически не содержит видимых частиц.

Механизмы, по которым глатирамера ацетат осуществляет свое влияние на пациентов с рассеянным склерозом (РС), не выяснены полностью. Однако считается, что это происходит путем модифицирования иммунного процесса, который, как полагают сегодня, является ответственным за патогенез РС. Такая гипотеза поддерживается данным исследований, проведенных с целью изучения патогенеза экспериментального аллергического энцефаломиелита (ЕАЕ) - состояния, который был вызван в нескольких видов животных путем иммунизации на фоне полученного материала с центральной нервной системы, содержит миелин, и часто применяется как экспериментальная животная модель РС. Исследования на животных и с участием пациентов с РС свидетельствуют о том, что при применении глатирамера ацетата на периферии индуцируются и становятся активными глатирамера ацетат-специфические супрессорные Т-клетки.

Фармакокинетические исследования у пациентов не осуществлялись. Данные in vitro и ограниченные данные исследований, проведенных с участием здоровых добровольцев, указывают на то, что при подкожном применении глатирамера ацетата активное вещество абсорбируется, а большая часть дозы быстро деградирует на меньшие фрагменты уже в подкожной ткани.

Антинеопластические и иммуномодулирующие средства, другие иммуностимуляторы. Код АТХ L03A X 13.

Взаимодействие между препаратом Копаксон-Тева и другими лекарственными средствами официально не оценивалась.

Результаты имеющихся постмаркетинговых клинических исследований не дают возможности предполагать наличие какой-либо значительной взаимодействия препарата Копаксон-Тева с общеизвестными препаратами, предназначенные для пациентов с РС, включая одновременное применение кортикостероидов в течение периода до 28 дней.

Исследования in vitro свидетельствуют о том, что глатирамера ацетат в крови связывается с белками плазмы крови, но он не замещается и не замещает фенитоин или карбамазепин. Однако, поскольку теоретически Копаксон-Тева имеет способность влиять на распределение субстанций, связанных с белками, необходимо тщательно наблюдать за сопутствующим применением таких лекарственных средств.

Действующее вещество: глатирамера ацетат;

1 мл раствора для инъекций содержит глатирамера ацетата 40 мг; 

вспомогательные вещества: маннит (Е 421), вода для инъекций.

* Глатирамера ацетат - это уксуснокислая соль синтетических полипептидов, которая содержит четыре аминокислоты природного происхождения L-глутаминовая кислота, L-аланин, L-тирозин и
L-лизин, молярная доля которых составляет 0,129-0,153, 0,392-0,462, 0,086-0,100 и 0,300-0,374 соответственно. Средняя молекулярная масса глатирамера ацетата составляет 5000-9000 Да.

40 мг глатирамера ацетата эквивалентно 36 мг основы глатирамера.

Влияние на способность управлять автомобилем или работать с механизмами не изучалось.

Беременность

Исследования на животных не показали репродуктивной токсичности. Современные данные о беременных женщин указывают на отсутствие нарушений развития плода или фето / неонатальной токсичности при применении Копаксон-Тева. Соответствующих доступных эпидемиологических данных для людей по этому вопросу на сегодняшний день нет. В качестве меры пресечения желательно избегать применения препарата во время беременности, за исключением случаев, когда польза от применения для матери превышает риск возможного влияния на плод.

Кормления грудью

Данные о проникновении глатирамера ацетата, его метаболитов или антител в грудное молоко отсутствуют. Кормления грудью, Копаксона-Тев следует назначать с осторожностью. Необходимо оценивать соотношение польза / риск для матери и ребенка.

Безопасность и эффективность применения глатирамера ацетата детям и подросткам не установлено. Отсутствует достаточная информация по применению Копаксона 40 детям (в возрасте до 18 лет) для того, чтобы предоставить какие-либо рекомендации по его применению.

Поэтому не следует применять Копаксон 40 этой возрастной категории.

Копаксон 40 показан для лечения рецидивирующих форм рассеянного склероза.

Копаксон 40 не назначают при первично или вторично-прогрессирующем рассеянном склерозе.

Копаксон 40 можно применять только в виде подкожных инъекций.

Препарат нельзя применять внутривенно или внутримышечно.

Гиперчувствительность к активному веществу (глатирамера ацетата) или к вспомогательному веществу.

Начало терапии препаратом Копаксон 40 должно происходить под наблюдением невролога или врача, имеющего опыт лечения рассеянного склероза.

Для взрослых рекомендуемая доза составляет 40 мг глатирамера ацетата (один предварительно наполненный шприц), вводимого в виде подкожной инъекции 3 раза в неделю. Перерыв между инъекциями должен составлять минимум 48 часов. Рекомендуется применять препарат в одни и те же дни каждую неделю.

Продолжительность лечения Копаксоном 40 не установлена.

Решение о длительности лечения принимает врач индивидуально для каждого случая.

Пациенты пожилого возраста. Применение Копаксона 40 пациентам пожилого возраста специально не исследовалось.

Пациенты с нарушением функции почек. Специальных исследований применения Копаксона 40 пациентам с нарушением функции почек не проводилось.

Пациентам следует предоставить инструкции по технике самостоятельного введения препарата и обеспечить наблюдение врача во время первого самостоятельного введения и в течение 30 минут подряд.

В целях уменьшения вероятности возникновения раздражения или боли в месте инъекции каждое последующее введение препарата следует осуществлять в другое место. Препарат можно вводить в живот, руки, бедра и ягодицы.

Общие рекомендации по применению

При осуществлении инъекции препарата Копаксон 40 важно соблюдать следующие правила:

• вводить препарат только подкожно;
• применять в дозе, которую назначил врач;
• использовать шприц для осуществления инъекции только один раз, неиспользованный препарат или остатки – уничтожить;
• не смешивать и не вводить Копаксон 40 одновременно с другими препаратами;
• при наличии в растворе взвешенных частиц не использовать этот предварительно наполненный шприц, следует взять другую упаковку.

Инструкции по применению

1. Перед введением препарата следует убедиться в наличии всего необходимого для инъекции:

• один блистер препарата Копаксон 40, содержащий предварительно наполненный шприц;
• утилизационный контейнер для использованных шприцев и игл.

2. Взять один блистер с предварительно наполненным шприцем из общей упаковки. Все неиспользованные шприцы следует хранить в оригинальной упаковке.

3. Если препарат хранился в холодильнике, нужно выдержать блистер с предварительно наполненным шприцем при комнатной температуре не менее 20 минут и убедиться, что он нагрелся до комнатной температуры.

4. Перед введением препарата нужно тщательно вымыть руки водой с мылом.

5. Выбрать участок для инъекции. На рис. 1 указано семь возможных точек на теле для инъекций: руки, бедра, ягодицы, живот (припупочный участок). Внутри каждого инъекционного участка имеется много точек для укола. Следует каждый раз использовать другую точку для укола для уменьшения вероятности возникновения раздражения или боли в месте инъекции.

Необходимо постоянно изменять точки инъекций внутри конкретного участка.

Не следует производить инъекцию в одно и то же место.

Не следует использовать для инъекции болезненные точки, обесцвеченные участки кожи или участки с уплотнениями и узелками.

Рекомендуется расписать порядок изменения мест для инъекций и вносить соответствующие пометки в дневник инъекций. Некоторые участки тела неудобны для осуществления инъекции самостоятельно (например руки). В таких случаях может потребоваться посторонняя помощь.

В – верх; С – середина; Н – низ.

Рис. 1

6. Достать шприц из защитной блистерной упаковки, удалив бумажную маркировку.

7. Шприц взять в руку, которой пишут, и держать так, как карандаш. Снять защитный колпачок с иглы.

8. Слегка собрать кожу в складку большим и указательным пальцами (рис. 2).

9. Ввести иглу в кожу (рис. 3). Препарат вводят, равномерно нажимая на поршень шприца вниз до полного опорожнения.

10. Удалить шприц с иглой движением вертикально вверх.

11. Использованный шприц положить в утилизационный контейнер.

Большая часть данных о безопасности применения глатирамера ацетата основана на опыте подкожного введения препарата Копаксон-Тева (20 мг / мл) 1 раз в сутки. Ниже приведены данные по безопасности глатирамера ацетата, полученные в результате 4-х плацебо-контролируемых исследований применения Копаксон-Тева (20 мг / мл) 1 раз в сутки и 1-го плацебо-контролируемого исследования применения Копаксона 40 (40 мг / мл) 3 раза в неделю.

Прямое сравнение безопасности при применении Копаксонуâ-Тева (20 мг / мл) 1 раз в сутки и Копаксона 40 (40 мг / мл) 3 раза в неделю в одном исследовании не проводилось.

Копаксон-Тева (20 мг / мл) 1 раз в сутки

Во всех клинических исследованиях при применении Копаксонуâ-Тева (20 мг / мл) частыми побочными реакциями были реакции в месте инъекции, которые наблюдались у большинства пациентов, получавших препарат. В контролируемых исследованиях доля пациентов, у которых наблюдались эти реакции хотя бы раз, была больше после лечения Копаксонâ-Тева (20 мг / мл) (70%), чем после инъекций плацебо (37%). Реакции в месте инъекции, чаще всего наблюдались при применении препарата Копаксонâ-Тева (20 мг / мл) по сравнению с плацебо, включали эритема, боль, новообразования, зуд, отек, воспаление и гиперчувствительность.

Реакция, связанная меньшей мере с одним из таких симптомов, как вазодилатация (прилив крови), боль в груди, одышка, пальпитация или тахикардия, описана как немедленная реакция после инъекции. Эта реакция может возникать в течение нескольких минут после инъекции Копаксона. По меньшей мере один из симптомов немедленной реакции после инъекции (отдельные симптомы немедленной реакции после инъекции с указанием частоты указаны ниже) наблюдался у 31% пациентов, получавших препарат Копаксонâ-Тева (20 мг / мл) по сравнению с 13% пациентов, получавших плацебо.

Все побочные реакции, чаще наблюдались у пациентов, получавших препарат Копаксонâ-Тева (20 мг / мл) по сравнению с пациентами, получавшими плацебо, приведены ниже.

Эти данные получены в 4-х базовых, двойных слепых, плацебо-контролируемых клинических исследованиях с участием целом 512 пациентов, получавших препарат Копаксонâ-Тева (20 мг / сут), и 509 пациентов, получавших плацебо в течение 36 месяцев. В три исследования ремитирующе-рецидивирующего РС в целом было включено 269 пациентов, получавших препарат Копаксонâ-Тева (20 мг / сут), и 271 пациент группы применения плацебо в течение 35 месяцев. В четвертом клиническом исследовании участвовали пациенты с первым клиническим эпизодом, которые были определены как группа высокого риска по развитию клинически подтвержденного РС. В этом исследовании 243 пациентов применяли препарат Копаксонâ-Тева (20 мг / сут) и 238 пациентов применяли плацебо в течение 36 месяцев.

Побочные реакции, перечисленные ниже, классифицированы по классам систем органов и частоте: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 - <1/10), нечасто (≥1 / 1000 - <1/100).

Инфекции и инвазии

Очень часто: инфекции, грипп.

Часто: бронхит, гастроэнтерит, простой герпес, средний отит, ринит, зубной абсцесс, вагинальный кандидоз *.

Нечасто: абсцесс, флегмона, фурункул, опоясывающий герпес, пиелонефрит.

Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (в том числе кисты и полипы)

Часто: доброкачественные опухоли кожи, новообразования.

Нечасто: рак кожи.

Со стороны системы крови и лимфатической системы

Часто: лимфаденопатия *.

Нечасто: лейкоцитоз, лейкопения, увеличение селезенки, тромбоцитопения, аномальная морфология лимфоцитов.

Со стороны иммунной системы

Часто: гиперчувствительность.

Со стороны эндокринной системы

Нечасто: зоб, гипертиреоз.

Со стороны метаболизма и питания

Часто: анорексия, увеличение массы тела *.

Нечасто: непереносимость алкоголя, подагра, гиперлипидемия, повышение уровня натрия в крови, снижение ферритина плазмы крови.

Со стороны психики

Очень часто: тревога *, депрессия.

Часто: нервозность.

Нечасто: аномальные сновидения, спутанность сознания, эйфория, галлюцинации, враждебность, мания, расстройство личности, попытка самоубийства.

Со стороны нервной системы

Очень часто: головная боль.

Часто: дисгевзия, гипертонус, мигрень, нарушение речи, обмороки, тремор *.

Нечасто: запястный туннельный синдром, когнитивное расстройство, судороги, дисграфия, дислексия, дистония, моторная дисфункция, миоклонус, неврит, нейромышечная блокада, нистагм, паралич, паралич перонеального нерва, ступор, дефект поля зрения.

Со стороны органов зрения

Часто: двоение в глазах, расстройства со стороны органов зрения *.

Нечасто: катаракта, поражение роговицы, сухость глаз, ощущение кровоизлияние, опущение верхнего века, мидриаз, атрофия зрительного нерва.

Со стороны органов слуха и равновесия

Часто: нарушения со стороны органов слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Очень часто: вазодилатация *.

Часто: пальпитация * тахикардия *.

Нечасто: экстрасистолия, синусовая брадикардия, пароксизмальная тахикардия, варикозное расширение вен.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Очень часто: одышка *.

Часто: кашель, сезонный ринит.

Нечасто: апноэ, носовое кровотечение, гипервентиляция, ларингоспазм, заболевания легких, ощущение удушья.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень часто: тошнота *.

Часто: аноректальные расстройства, запор, зубной кариес, диспепсия, дисфагия, недержание кала, рвота *.

Нечасто: колит, кишечный полип, энтероколит, отрыжка, язва пищевода, периодонтит, ректальное кровотечение, увеличение слюнных желез.

Со стороны пищеварительной системы

Часто: нарушения функции печени.

Нечасто: холелитиаз, увеличение печени, поражения печени, токсический гепатит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Очень часто: высыпания *.

Часто: экхимозы, гипергидроз, зуд, нарушения со стороны кожи *, крапивница.

Нечасто: ангионевротический отек, контактный дерматит, узловатая эритема, кожные узелки.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани

Очень часто: артралгия, боль в спине *.

Часто: боль в области шеи.

Нечасто: артрит, бурсит, боль в боку, мышечная атрофия, остеоартрит.

Со стороны почек и мочевыделительной системы

Часто: императивный позыв к мочеиспусканию, поллакиурия, задержка мочи.

Нечасто: гематурия, нефролитиаз, расстройства мочевого тракта, нарушения показателей общего анализа мочи.

Беременность, послеродовой период и перинатальный состояние

Нечасто: аборт.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез

Нечасто: нагрубание молочных желез, эректильная дисфункция, опущение тазовых органов, приапизм, нарушения со стороны простаты, аномальный мазок из шейки матки, тестикулярные расстройства, вагинальное кровотечение, вульвовагинальные расстройства.

Общие нарушения и реакции в месте введения

Очень часто: астения, боль в груди *, реакции в месте инъекции * ^, боль *.

Часто: озноб *, отек лица *, атрофия в месте иньекции◊, местная реакция *, периферический отек, отек, гипертермия.

Нечасто: киста, похмельный синдром, гипотермия, немедленная реакция после инъекции, воспаление, некроз в месте инъекции, расстройства со стороны слизистой оболочки.

Травмы, отравления и осложнения

Нечасто: поствакцинальный синдром.

* Количество случаев была более 2% (> 2/100) в группе применения Копаксона 40 по сравнению с группой плацебо. Побочные реакции без символа * означают разницу в менее 2% или эквивалентную 2%.

^ Термин «реакции в месте инъекции» (различные типы) охватывает все побочные реакции, возникающие в месте инъекции, за исключением атрофии в месте инъекции и некроза в месте инъекции, указанные отдельно.

◊Включая термины, касающиеся локализованной липоатрофии в месте инъекции.

В 4-м исследовании, указанном выше, после плацебо-контролируемого периода проводилась открытая фаза лечения. Изменений известного профиля безопасности Копаксонуâ-Тева (20 мг / мл) во время дальнейшего открытого 5-летнего исследования не наблюдалось.

Копаксон 40 (40 мг / мл), что вводится 3 раза в неделю

Безопасность применения препарата Копаксон 40 (40 мг / мл) оценивали в ходе двойного слепого плацебо-контролируемого исследования с участием больных с ремитирующе-рецидивирующим рассеянным склерозом. В течение исследования 943 пациентов получали Копаксон 40 (40 мг / мл) три раза в неделю, а 461 пациент получал плацебо в течение 12 месяцев.

В общем у пациентов, получавших лечение Копаксон 40 (40 мг / мл) (3 раза в неделю), наблюдались такие же побочные реакции и с аналогичной частотой, что и при применении препарата Копаксон®-Тева (20 мг / мл) (ежедневно) .

В частности, побочные реакции в месте инъекции и немедленных реакции после инъекции у пациентов, применявших Копаксон 40 (40 мг / мл) (3 раза в неделю), возникали с меньшей частотой, чем у пациентов, получавших лечение препаратом Копаксон ®-Тева (20 мг / мл) (ежедневно) (35,5% против 70% для реакций в месте инъекции и 7,8% против 31% для немедленных реакций после инъекции соответственно).

Реакции в месте инъекции наблюдались у 36% пациентов, получавших лечение препаратом Копаксон 40 (40 мг / мл) по сравнению с 5% пациентов, принимавших плацебо. Немедленная реакция после инъекции наблюдалась у 8% больных, получавших лечение препаратом Копаксон 40 (40 мг / мл) по сравнению с 2% больных, получавших плацебо.

Зафиксировано несколько специфических побочных реакций:

• Анафилактические реакции у пациентов с РС, получавших лечение препаратом Копаксон®-Тева (20 мг / мл), наблюдалась в редких случаях (> 1/10000, <1/1000) в ходе неконтролируемых клинических исследований и пострегистрационных применения. О случаях анафилактической реакции сообщалось в 0,3% пациентов, получавших Копаксон40 (40 мг / мл) (нечасто ≥1 / 1000 - <1/100).
• Отсутствуют сообщения о некроз в месте инъекции.
• Эритема кожи и боль в конечностях, не отличались при применении препарата Копаксон®-Тева (20 мг / мл), наблюдались в 2,1% пациентов, принимавших Копаксон40 (40 мг / мл) (часто: ≥1 / 100 - < 1/10).
• Медикаментозное поражение печени и токсический гепатит наблюдались при применении Копаксону40 (40 мг / мл), каждая из побочных реакций у одного пациента (0,1%) (нечасто ≥1 / 1000 - <1/100).

В неконтролируемых клинических исследованиях и в течение пострегистрационных применение также сообщали о реакции гиперчувствительности (в частности о редких случаях анафилактических реакций (≥1 / 10000 - <1/1000)) и повышение уровня печеночных ферментов без клинически значимых последствий у пациентов с РС, получавших лечение с применением Копаксона.

В период пострегистрационных применения Копаксона сообщали о редких случаях тяжелого поражения печени (в частности о гепатите с желтухой, печеночной недостаточностью и в отдельных случаях трансплантацией печени). В большинстве случаев тяжелое поражение печени исчезало с прекращением лечения. Нежелательные явления со стороны печени случались в период от нескольких дней до нескольких лет после начала применения Копаксона. В случае клинически значимого поражения печени следует рассмотреть вопрос о прекращении применения Копаксона.

Сообщалось о нескольких случаях передозировки препаратом Копаксон-Тева (до 300 мг глатирамера ацетата). Эти случаи не ассоциировались с другими побочными реакциями, чем те, которые указаны в разделе «Побочные реакции».

В случае передозировки необходимо наблюдать за пациентами и назначить соответствующую симптоматическую и поддерживающую терапию.

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света при температуре от 2°С до 8 °С (в холодильнике). Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Если нет возможности хранить предварительно наполненные шприцы в холодильнике, то их можно хранить при температуре 15-25 ° C не более 1 месяца.

Если по истечении этого срока в один месяц предварительно наполненные шприцы с раствором Копаксон 40 не были использованы и находятся в оригинальной упаковке, то их необходимо хранить в холодильнике при температуре 2-8 ° C.

Препарат для лечения рассеянного склероза.